Cours 8: Myorelaxants - Relaxants musculaires ✔ Flashcards
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Rappel - Douleur
Quelles sont les étapes de la cascade biologique de douleur? (4)
- Dommage tissulaire
- Stimuli thermique, mécanique ou chimique et réaction inflammatoire locale (libération de OG, kinines et autres médiateurs chimiques)
- Transmission d’un influx nerveux de la douleur au cerveaux
- Perception de la douleur
VF? La perception de la douleur est objective.
Faux, elle est subjectif
Les mx agissent sur la douleur via divers mécanisme. Que permet-il lorsqu’ils agissent…
a) en périphérie?
b) à même la MÉ (corne dorsal) -> cortex? (voie ascendante)
c) du cortex -> vers le signal de douleur? (voie descendante)
a) diminue/empêche transmission du signal via les fibres nerveuses (ex.: agent topique, AI)
b) diminution du signal douloureux = couper le potentiel d’action (ex. : opioïdes)
c) diminution de la perception douloureuse/modulation de l’analyse de la douleur - dépression sur SNC, envoie 5-HT et endorphine
Les récepteurs de la douleur agissent sur les voies ____ (2)
- Ascendantes
- Descendantes
Comment les médicaments font la régulation de la douleur en péripherie?
Ils diminuent ou empêchent la transmission du signal via les fibres nerveuses
Comment les médicaments font la régulation de la douleur dans la moelle épinière (corne dorsale) au cortex
Ils diminuent le signal douloureux (donc couper le potentiel d’action)
Comment les médicaments font la régulation de la douleur du cortex vers le signal de douleur?
Ils diminuent la perception douloureuse et module l’analyse de la douleur
Le traitement de la douleur se fait dans une approche __
multidimensionnelle
Les relaxants musculaires sont utilisés en ___ ___ aux MNP et aux traitements pharmacologiques comme l’acétaminophène ou l’iburprofène.
traitement d’appoint
Kinésiologue, physiotherapeute
🛑 Nommer les 2 principales molécules de 𝗿𝗲𝗹𝗮𝘅𝗮𝗻𝘁𝘀 𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 en MVL.
- Orphénadrine (Norflex)
- Méthocarbamol (Robaxin)
Donne des synonymes de myorelaxants
Antispasmodiques
Relaxants musculaires
pas la même chose que antispasmiques = mx pour sclérose en plaque
Les myorelaxants (relaxants musculaires) sont indiqués pour la __ __ __
Douleur musculosquelettique aigue (spasmes et douleurs)
Quel est l’indication des relaxants musculaires?
Indiqués pour soulager la **douleur musculosquelettique aigüe **(spasmes et douleurs) en traitement d’appoint
* Aux MNPs
* Aux traitement pharmacologiques (Acétaminophène et ibuprofène)
Exemples d’utilisation:
* Blessures sportives
* Entorses légères
* Torticolis
* Douleurs lombaires et cervicales
VF ? Les relaxants musculaires ont une efficacité beaucoup plus supérieure au placebo et peu d’effets indésirables.
FAUX, modérément plus efficace que placebo ET avec un profil d’effets indésirables plus important
VF? L’efficacité des myorelaxants à été démontrée dans le traitement de la douleur musculaire au cou.
FAUX, non clairement démontrée
Qu’est-ce qui pourrait augmenter l’efficacité des relaxants musculaires?
Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique
contreversé, peu d’études de qualité
Quelles sont les relaxants musculaires les mieux documentés? Sont ils en MVL ou Pr?
Ceux sous prescription (en Pr)
Baclofène et cyclobenzapine (flexeril)
🛑 Lequel de ces relaxants musculaires est le plus efficace ?
a) Chlorzoxazone
b) Orphénadrine
c) Méthocarbamol
Aucun relaxant n’a démontré une efficacité supérieure aux autres
Que contiennent ces formules commerciales de méthocarbamol ?
Robaxin :
Robaxisal :
Robaxacet :
RobaxPlatine :
Robaxin : Méthocarbamol seul
Robaxisal : + AAS
Robaxacet : + acétaminophène
RobaxPlatine : + ibuprofène
Qu’est-ce qui différencie le 𝘙𝘰𝘣𝘢𝘹𝘢𝘤𝘦𝘵 régulier vs 𝘙𝘰𝘣𝘢𝘹𝘢𝘤𝘦𝘵 extra-fort ?
la dose de tylenol est augmentée pour l’extra-fort
Laquelle ou lesquelles de ces formules commerciales contient la plus grande dose de méthocarbamol ?
a) Robaxisal
b) Robaxacet
c) RobaxPlatine
c) RobaxPlatine
Pourquoi le Robaxisal n’est pas recommandé en pratique?
Contient de l’ASA, qui cause bcp d’effets secondaires (antiplaquettaire) et requiert une haute dose pour ses effets anti-inflammatoires
Laquelle ou lesquelles de ces formules commerciales peuvent aussi contenir de la codéine ?
a) Robaxisal
b) Robaxacet
c) RobaxPlatine
a) Robaxisal
b) Robaxacet
QSJ ? Principale cause d’insuffisance hépatique aiguë au Canada.
Acétaminophène
Qu’est ce qu’il est important d’informer le client concernant le Robaxacet?
Sur la dose quotidienne maximale d’acétaminophène et les risques liés à une surdose
attention aux formules combinées!
Dose maximale recommandée: 4000 mg/jour pour les adultes en santé (plusieurs exceptions)
🛑 Quelle est la dose max recommandée d’acét?
Dose maximale recommandée: 4000 mg/jour pour les adultes en santé (plusieurs exceptions)
Quel est le mécanisme d’action de l’effet relaxant musculaire du méthocarbamol ?
Inconnu, mais relaxant musculaire indirect via un effet dépresseur sur le SNC (Pas d’effet direct sur le mécanisme de contraction de la fibre du muscle strié)
voie descendante
VF ? Le méthocarbamol a une action directe sur le muscle strié.
FAUX, effet relaxant musculaire 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁
🛑 Donner ces paramètres pharmacocinétiques du méthocarbamol.
début d’action :
durée d’action :
T 1/2 :
Métabolisme:
Cytochromes impliqués:
début d’action : 30 min - avantage
durée d’action : courte
T 𝟭/𝟮 : courte (1 à 2 heures) - désavantage car plusieurs prises nécessaires
Métabolisme : Hépatique. Élimination majoritairement rénale (sous forme de métabolites en majeure partie)
Cytochromes impliqués : Aucun (diminue le risque d’interactions pK - avec d’autres molécules, mais risque pD)
VF ? Le méthocarbamol …
peut avoir des effets anticholinergiques :
a moins d’effets anticholinergiques que l’orphénadrine :
a une longue demi-vie :
Le méthocarbamol …
peut avoir des effets anticholinergiques : VRAI
a moins d’effets anticholinergiques que l’orphénadrine : VRAI
a une longue demi-vie : FAUX, courte demi-vie
Quelle est la posologie adulte (initiale, maintien et minimale efficace) du méthocarbamol?
Dose initiale: 1500mg QID aux 6 heures pour 48-72h (6000 mg)
Dose de maintien: 4000-4500 mg/jour en 4-6 prises
Dose minimale efficace: 800mg QID (3200 mg/jour)
Attention aux combinaisons : Si RobaxPlatine, on est limité à 1200mg max d’ibu donc pour la dose initiale, c’est max 6 co et non pas 12
Quelle est la recommendation posologique du méthocarbamol pour les personnes âgées (65+)?
Dose initiale: 500mg QID
Effets anticholinergiques importants, peu efficaces aux doses tolérées
Utilisation inappropriée, à éviter
Selon les critères de beers, l’utilisation de méthocarbamol est elle appropriée chez les personnes agées?
Non
Donner une implication clinique du fait que le méthocarbamol ait une courte demi-vie.
Prise fréquente (QID pour dose minimale efficace)
🛑Donner les 5 principaux effets indésirables du méthocarbamol.
- Somnolence
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Changement de couleur de l’urine
VF ? Le méthocarbamol …
n’a pas d’effet sédatif :
s’élimine rapidement :
Le méthocarbamol …
n’a pas d’effet sédatif : FAUX, mais le moins sédatif (VS orphénadrine, cyclobenzaprine…)
s’élimine rapidement : VRAI
Lequel est le relaxant musculaire le moins sédatif ?
a) Orphénadrine
b) Méthocarbamol
c) Méthocarbamol
Discuter du méthocarbamol et la 𝗴𝗿𝗼𝘀𝘀𝗲𝘀𝘀𝗲.
À éviter, données insuffisantes
Relaxant musculaire #1 en grossesse: cyclobenzaprine (Pr)
Discuter du méthocarbamol et 𝗹’𝗮𝗹𝗹𝗮𝗶𝘁𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁.
À éviter, données insuffisantes
Les propriétés physico-chimiques rendent peu probable un impact sur l’enfant, car courte demi-vie d’élimination
Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse ?
cyclobenzaprine (Pr)
Quelles sont les ajustements nécessaire du méthocarbamol chez les populations ayant une insuffisance rénale ou hépatique?
Aucun, mais prudence si IR modérée à sévère & élimination peut être altérée chez pt atteint de cirrhose (IH)
Pourquoi le méthocarbamol est non reccommandé en gériatrie?
Effets anticholinergiques importants → peu efficaces aux doses tolérées
Utilisation possiblement inappropriée (Critères de Beers)
Question en classe
Quel est le nombre de co et de prises par jour que vous aller recommander pour un jeune adulte qui vous demande comment prendre ce produit pour une nouvelle blessure au dos?
Méthocarbamol = 400 mg/co
Acétaminophène = 500 mg/co
a) 4 co QID
b) 3 co QID
c) 2 co QID
d) 1 co QID
c) 2 co QID
Dans quel annexe peut-on retrouver …
méthocarbamol :
orphénadrine :
méthocarbamol : 3
orphénadrine : 3
Donner 2 noms commerciaux d’orphénadrine seule.
Orfenace
Sandoz-orphénadrine
100 mg à libération prolongée
Pourquoi l’orphénadrine est-il moins utilisé en clinique ?
car beaucoup d’effets secondaires (anticholinergique)
L’activité anticholinergique se caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le SNC et le SNP, entraînant ainsi une augmentation du tonus sympathique
🛑Expliquer le mécanisme d’action de l’effet relaxant musculaire de l’orphénadrine.
mécanisme exacte demeure inconnu mais relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale:
- Effet antihistaminique (dérivé du bénadryl)
- Effet analgésique léger (moins que méthocarbamol)
bénadryl, donc ES = somnolence
Lequel est le relaxant musculaire est le moins analgésique?
a) Orphénadrine
b) Méthocarbamol
a) Orphénadrine
🛑Donner ces paramètres pharmacocinétiques de l’orphénadrine.
début d’action :
durée d’action :
T 1/2 :
Cytochromes impliqués:
début d’action : 1 heure
durée d’action : formule prolongée = 12h (moins de prises)
T 1/2 : 14-16 heures (ça prend 5 à 7 T1/2 pour tout éliminer, donc si problème, ça prend 4 jours…)
Cytochromes impliqués: plusieurs (donc bcp d’interactions pK - avec d’autres mx)
Quelle est la posologie de l’orphénadrine?
100 mg p.o. DIE à BID
VF ? L’orphénadrine …
est le meilleur choix pour la gériatrie :
n’a pas d’effet analgésique :
a un effet anti-Histaminique :
L’orphénadrine …
est le meilleur choix pour la gériatrie : FAUX, il y a encore plus d’effets anticholinergiques que méthocarbamol
n’a pas d’effet analgésique : FAUX, mais moins que méthocarbamol
a un effet anti-Histaminique : VRAI, dérivé du Benadryl
Quels sont les effets secondaires de l’orphénadrine?
- Similaires à méthocarbamol avec** plus d’effets anticholinergiques centraux et périphériques** :
- étourdissement
- faiblesse, problèmes de coordination
- nausées
- somnolence
VF ? Grâce à sa demi-vie plus longue, l’Orfenace peut être pris à des intervalles plus longs vs le Robaxin.
VRAI
🛑Discuter des effets indésirables de l’orphénadrine.
Mêmes que méthocarbamol et + effets anticholinergiques
Les effets anticholinergiques de l’orphénadrine sont …
a) seulement centraux
b) seulement périphériques
c) centraux et périphériques
c) centraux et périphériques
L’effet anticholinergique concerne les récepteurs ___.
muscariniques
Les effets anticholinergiques centraux renvoient à une fonction ___ altérée.
cognitive
concentration, sédation et attention
Les effets anticholinergiques périphériques renvoient à 5 principaux symptomes. Lequels
- Vision trouble (dilatation de pupille)
- Sécheresse de la bouche (Diminution de production de salive)
- Tachycardie (augmentation du rhytme cardiaque)
- Irritation gastrique, constipation (ralentissement GI)
- rétention urinaire
Hint: Fight or flight.
Si tu inhibes SNA parasympathique, donc accent sur SNA sympathique
Donner l’effet 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲𝗿𝗴𝗶𝗾𝘂𝗲 associé à la structure.
yeux :
rythme cardiaque :
vessie :
yeux (2) : dilatation pupille –> vision brouillée
rythme cardiaque : tachycardie
vessie : rétention urinaire
Donner l’effet 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲𝗿𝗴𝗶𝗾𝘂𝗲 associé à la structure.
salive :
tractus gastro-intestinal (2) :
salive : diminution de production
tractus gastro-intestinal (2) : irritation gastrique, constipation
Donner 6 effets anticholinergiques centraux.
- diminution de la concentration
- confusion
- déficit de l’attention
- amnésie
- sédatif
- hallucination/délire
🛑 Quel groupe d’âge est le plus sensible aux effets anticholinergiques?
personnes âgées
VF? les effets indésirables des médicaments diminue avec l’age
Faux, ils augmentent considérablement
🛑 Dire si l’orphénadrine doit-il être évitée.
Grossesse :
Allaitement :
Gériatrie :
Grossesse : OUI, Données insuffisantes pour conclure à une absence de risque (Relaxant musculaire #1 en grossesse: cyclobenzaprine (Pr))
Allaitement : OUI, possible impact chez l’enfant à cause d’une longue demi-vie
Gériatrie : OUI, Molécule très anticholinergique → Augmentation des troubles cognitifs chez
les patients atteints de démence → Augmentation du risque de délire
Les contre-indications de l’orphénadrine sont principalement en lien avec son effet ___.
anti-cholinergique
donc ne pas donner si: obstruction urinaire et sténose du pylore (motilité gastrique) par ex
Quelles sont les interactions du méthocarbamol et de l’orphénadrine?
Toxicité additive et dépresseurs du SNC lorsque donnés avec
- Medicament avec effet sédatif
- Alcool et certaines drogues
- Certains PSN sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis, etc.)
- Medicaments avec propriétés cholinergiques (Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase, Bronchodilatateurs anticholinergiques, Cannabinoïdes)
- Medicaments avec propriétés anti-cholinergiques
Donner 4 conseils généraux d’utilisation des relaxants musculaires.
risque de somnolence
favoriser une prise HS ou lors de repos à domicile
utilisation à court terme
attention aux combinaisons acet/ibu (dose max)
L’orphénadrine peut avoir des interactions avec les médicaments ayant des propriétés ___ ou ___.
cholinergiques
anticholinergiques
L’alcool a un effet ___ sur le SNC.
dépresseur
Les relaxants musculaires entraînent une toxicité additive avec d’autres ___ du ___.
dépresseurs
SNC
