Cours 8: Myorelaxants - Analgésiques externes ✔ Flashcards
Slide 35 à 78
Quelles sont les 3 catégories d’analgésiques externes?
- Contre-irritants
- Salicylates
- AINS
Quelles sont 3 indications pour l’utilisation d’analgésiques topiques?
- Ostéorathrite (arthose)
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
Les formes pharmaceutiques : crème, onguent, gel, lotion, vaporisateur, timbre (selon préférence du patient)
Les contre-irritants peuvent causés des sensation de ___ et de ____
Froid
Chaud
Donnez 5 contre-irritants.
- Camphre
- Eucalyptus
- Menthol
- Capscaïcine
- salicylate de méthyle
Quel contre-irritant est aussi un salicylate
- salicylate de méthyle
Nommer un salicylate qui n’est pas un contre-irritant.
Salicylate de triéthanolamine
Donnez 2 salicylates.
- Salicylate de triéthanolamine
- Salicylate de méthyle
Donnez 1 AINS topique.
- Diclofénac diethylamine
Donner un analgésique externe qui n’est PAS un salicylate ni un contre-irritant.
diclofénac diéthylamine
🛑 QSJ ? Substance qui provoque une **irritation locale **qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC. Vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie.
“déplace la douleur”
Contre-irritant
Quel est l’effet des contre-irritants sur la douleur réelle ressentie ?
diminuer ou masquer la douleur
QSJ ? Substance qui provoque une irritation et vasodilatation locale au site de la douleur.
Révulsif
Quelle est la conséquence de la vasodilatation par les révulsifs ?
modification de la température locale
Latin revulsum: Procédé thérapeutique visant à provoquer une irritation cutanée locale afin de retenir le sang près de la peau.
Nommez quelques produits contre-irritants à sensation de froid disponibles
- Camphre
- Eycalyptus
- Menthol (plus on augmente, devient chaud)
Quel est le mécanisme le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation de froid? (2)
- Contre-irritant et révulsif (Froid)
- Analgésie locale faible
Discuter de l’effet analgésique des contre-irritants froids.
analgésie locale 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲
Quelle est la posologie usuelle des contre-irritants à sensation de froid?
Application 3 à 4 fois par jour
Donner 2 effets indésirables des contre-irritants froids.
- irritation locale
- odeur caractéristique
- Menthol : Risque de brûlure sévère si la concentration > 3% (Certains produits disponibles en MVL contiennent ad 16%)
VF? Le camphre et le menthol ne sont pas toxique si ingerés PO
Faux
Au dessus de quelle concentration le menthol cause des brûlures sévères?
3%
Pour quelles populations les contre-irritants à sensaiton de froid sont-ils non recommandé? (3)
- Grossesse
- Allaitement
- Pédiatrie
Certains cas de symptômes graves voire de décès chez des enfants ayant ingéré du camphre (extrêmement lipophile et la BHE des enfants n’est pas encore totalement développée)
Le menthol est un choix sécuritaire pour qui?
Patients sous warfarine
VF? L’efficacité des contre-irritants à sensation de froid reste à être démontrée
VRAI
Quel est le mécanisme d’action du Salicylate de méthyle ?
Puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
Discuter l’efficacité du Salicylate de méthyle.
Efficacité reste à démontrer
Inefficace pour l’arthrose
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyle et du salicylate de triéthanolamine?
Application de 3 à 4 fois par jour
Pour qui doit on eviter l’utilisation du salicylate de méthyle?
Grossesse
Quelles sont les EI du Salicylate de méthyle? (4)
- Rougeur
- Irritation locale
- Odeur (+/-)
- Toxicité importante si avalé
🛑 Quels sont les 2 effets du Salicylate de triéthanolamine ?
Effet analgésique
Effet anti-inflammatoire (controversé) - libération de salicylate dans les tissus
L’effet anti-inflammatoire du Salicylate de triéthanolamine se fait par la libération de ___ dans les tissus.
salicylate
contreversé
Quelle est le seul EI du Salicylate de triéthanolamine?
Irritation locale
Donne une marque commerciale de Salicylate de triéthanolamine.
Myoflex ©
Quels sont les 3 avantages du salicylate de triéthanolamine?
- Inodore
- Pas de sensation de chaud ou de froid (car ce n’est pas un contre-irritant)
- Peut etre utilisé pour les femmes enceintes et qui allaitent (mais a courte durée)
Donner 3 contre-indications des salicylates
- anti-coagulants
- allergie aux salicylates, AAS ou autres AINs
- 12 ans et moins (association avec Syndrome de Reye)
hint : c’est comme un AI… (contreversé)
Pourquoi doit-on éviter l’usage d’anticoagulants avec les salicylates ?
augmente le risque de saignement
Donner un exemple de médicament anticoagulant outre l’ASA.
warfarine (coumadin)
Donner 3 𝙙𝙤𝙣’𝙩𝙨 en conseils généraux du camphre, eucalyptus, menthol et salicylates.
Ne pas appliquer sur une peau lésée
Ne pas appliquer de chaleur immédiatement avant/après
Ne pas faire d’occlusion
Augmente l’absorption
Quels sont les conseils généraux pour le camphre, l’eucalyptus, le menthol et salicylates?
- Appliquer une petite quantité (crèmes, ongents, etc)
- Appliquer sur une peau propre et sèche
- Usage externe seulement
- Laver les mains après l’application
- Éviter le contact avec les yeux
VF ? Les contre-irritants et les salicylates peuvent être appliqués sur une peau humide ou sèche.
FAUX, peau sèche uniquement
La capsaïcine est un dérivé du …
piment fort
(capsicum)
Principe actif du piment de cayenne
L’application ___ de capsaïcine entraîne une diminution de la ___ ___, et ainsi une diminution de la transmission du __ au cerveau.
répétée
substance P
signal de douleur
Substance P: transmission du signal de la douleur
Désensibilisation aux stimuli de la douleur
VF ? La capsaïcine entraîne une diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau.
VRAI (substance P diminue)
VF ? La casaïcine est un contre-irritant de chaleur avec effet révulsif.
FAUX
pas d’effet révulsif
Quelle est la principale indication des timbres de capsaïcine ?
Névralgie post-zostérienne (zona) et neuropathie diabétique
Qu’est-ce qu’une névralgie post-zostérienne ?
douleur après zona
zona = varicelle réactivé sur nerf (abime les fibres nerveuses)
🛑VF ? La capsaïcine…
permet une efficacité à long terme seulement :
a une efficacité qui reste à démontrer :
n’a aucune contre-indication :
La capsaïcine…
permet une efficacité à long terme seulement : VRAI
a une efficacité qui reste à démontrer : VRAI
n’a aucune contre-indication : VRAI
Quelle est l’alternative lors d’une contre-indication aux AINS?
Capsaicine
Donner les 2 principaux effets indésirables de la capsaïcine.
Sensation de brûlure
Picotements
Discuter des interactions de la capsaïcine.
Aucune interaction documentée
Quelle est la posologie usuelle de la capsaicine?
Application topique en couche mince 3 à 4 fois par jour pendant 3 à 4 semaines
Donner 3 𝙙𝙤𝙣’𝙩𝙨 en conseils généraux de la capsaicine.
- Ne pas appliquer sur une peau lésée
- Ne pas appliquer de chaleur immédiatement avant/après
- Ne pas faire d’occlusion
À partir de quel âge chez l’enfant la capsaïcine est-elle acceptée ?
2 ans
Quelle est la ligne directrice pour la capsaïcine en grossesse/allaitement ?
absence de données -> utilisation non reccomandée
Donnez 1 exemple d’AINS analgésique topique
diclofénac diéthylamine
VF? ALEVEX est un produit comme l’ALEVE et est consideré comme etant un AINS
Faux, ne contient pas d’AINS, mais du camphre et menthol
Donnez des exemples de produits contenant du diclofénac diéthylamine
- Voltaren Emulgel régulier
- Voltaren Emulgel Extra-Fort
VF? le Voltaren Emulgel régulier et extra fort sont tout les 2 en annexe 3
Faux, extra fort est en annexe 2
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac?
Hint : Même mécanisme qu’AINS PO
- Bloque de facon réversible COX1 et COX2 (bloque la production des PG)
- Bloque aussi la voie de la lipoxygénase (bloque la production de leucotriènes)
Dire à partir de quel âge ces formulations sont acceptées.
Voltaren régulier :
Voltaren extra-fort :
- Voltaren régulier : 16 ans
- Voltaren extra-fort : 18 ans
Le diclofénac bloque la voie de la ___, ce qui inhibe la formation de ___.
lipoxygénase
leucotriènes
Le diclefonac est absorbé par la __.
Il a une action __ dans les tissus et les articulations.
peau
action localisée
Quelle est la principale indication du diclofénac ?
Douleur aigue
Indiqué pour le soulagement de la** douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire** dues aux blessures récentes et localisées telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives
Exemples
* Entorse de la cheville
* Foulure de l’épaule
* Douleurs musculaires dorsales
Pour quelles indications le diclofénac a t-il été demontré comme étant efficace? (2)
- Douleurs musculosquelettiques aigues
- Douleur et mobilité dans l’arthrose
Il manque de données pour le diclofénac dans des situations de douleur __ (2)
lombaire aigüe ou chronique
neuropathique
🛑Dans quelle utilisation de diclofénac il faudrait une supervision médicale ?
Utilisation chronique
Quelle est la posologie usuelle pour le voltaren emulgel régulier et le voltaren emulgel extra fort?
Voltaren emulgel régulier:
2-4g 3 à 4 fois par jour
Voltaren emulgel extra fort:
2g 2 fois par jour
MAX 7 jours consécutif
Le Voltaren régulier doit être appliqué…
a) 1 fois par jour
b) 2 fois par jour
c) 3 à 4 fois par jour
d) 5 fois par jour
c) 3 à 4 fois par jour
Le Voltaren extra-fort doit être appliqué…
a) 1 fois par jour
b) 2 fois par jour
c) 3 à 4 fois par jour
d) 5 fois par jour
b) 2 fois par jour
Comment savoir combien c’est 2g dans le voltaren
il y a une fiche posologique dans la boite
🛑 Quel est le max pour le Voltaren Extra-Fort 2.32% et pourquoi?
max 4g/jour, car il n’y a aucun avantage démontré à plus de 4g/jour
VF ? Le Voltaren a un faible pourcentage d’absorption systémique (qui se rend dans le sang).
VRAI, absorption systémique d’environ 6 à 10%
Concentrations sériques faibles
Per os»_space;» topique
De quoi dépend l’absorption systémique du diclofénac topique? (3)
- Concentration
- Superficie
- Quantité
Autres facteurs influençant l’absorption :
* Occlusion
* Peau lésée
* Application de chaleur
* Hydratation de la peau
VF ? Le Voltaren est généralement bien toléré.
VRAI
Les principaux effets indésirables du Voltaren sont cutanés, ___, légers et ___.
localisés
transitoires
Donner 3 éléments pouvant entraîner des effets indésirables systémiques du Voltaren.
- absorption systémique
- prise concomitante de médicaments
- comorbidités (ulcères, colite, crohn…)
VF? Les effets secondaires systémiques du diclofénac (irritation gastrique, hémorragie digestive, céphalées, augmentation de la TA, effet
antiplaquettaire, IRA) sont impossible.
FAUX, possible et dépendent de :
- Absorption systémique
- Prise concomitante de médicaments (Anticoagulants, antiplaquettaires, AINS, etc)
- Présence de comorbidités
(Ulcères gastro-intestinal actif, colite ulcéreuse et maladie de Crohn, insuffisance rénale, etc.)
Donner 3 exemples d’effets secondaires systémiques du diclofénac.
- Irratation gastrique
- Hémorragie digestive
- Céphalées
Donnez 3 contre-indication pour l’utilisation du diclofénac
- Réaction allergique antérieure (aux AINS et le diclofénac ou à un excipient)
- Pontage aortocoronarien (en contexte péri-opératoire)
- Patients chez qui les AAS et AINS aggravent la crise d’asthme, urticaire ou rhinite allergique
Prudence lors de l’utilisaiton de diclofénac lorsque…
IR :
Clairance de creatine <30ml/min
🛑 Quelle est la ligne directrice pour le diclofénac lors de la 𝗴𝗿𝗼𝘀𝘀𝗲𝘀𝘀𝗲?
- Peut être utilisé à court terme pour le soulagement des douleurs musculosquelettiques
- Eviter au 3e trimestre (20e semaine)
🛑Quelle est la ligne directrice pour le diclofénac lors de l’𝗮𝗹𝗹𝗮𝗶𝘁𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁 ?
Utilisation sécuritaire aux doses recommandées
Quelles sont les interactions théoriques possibles du diclofénac ? (3)
Autres AINS
Anticoagulants
Antiplaquettaires (agumentation de risque de saignement)
Autres (lithium, cyclosporine)
Donnez 3 avantages du diclofénac topique
- Bien toléré
- Anti-inflammatoire localisée au site
- Diminution du risque d’effets secondaires systèmique des AINS PO
