Cours 10: Anestésiques locaux ✔ Flashcards
Les anesthésiques locaux (𝘼𝙇) sont des molécules qui bloquent la ___ ___ de façon ___.
conduction nerveuse
réversible
VF ? Les AL inhibent la formation d’un potentiel d’action et la transmission des stimuli électriques dans les nerfs.
VRAI
VF ? La fin d’action des AL se traduit généralement par un 𝗿𝗲𝘁𝗼𝘂𝗿 𝗰𝗼𝗺𝗽𝗹𝗲𝘁 de la conduction nerveuse sans évidence de dommage à la structure nerveuse.
VRAI
Pour quelles raisons on utilise les anéstesiques locaux?
- Intervention douloureuse (opération chirurgicale ou traitement dentaire)
- Facilitier des procédures diagnostiques (ex. : bronchoscopie)
Utilisés en médecine (humaine ou vétérinaire), dentisterie, esthétique
En 1860, on découvre les effets anesthésiques de la ___ en application locale.
cocaïne (feuille de coca)
⭕️ Les AL ont toujours la même 𝘀𝘁𝗿𝘂𝗰𝘁𝘂𝗿𝗲 𝗰𝗵𝗶𝗺𝗶𝗾𝘂𝗲. Quelle est-elle ? (3)
- portion lipophile (anneau aromatique)
- portion hydrophile (amine terminale)
- chaîne d’hydrocarbone (intérmediaire)
La structure des AL est composé d’une portion __ et d’une portion __ liées par une chaîne d’hydrocarbones.
lipophile
hydrophile
Dans la structure chimique d’un AL, la chaîne d’hydrocarbone est nommée la ___ ___.
chaîne intermédiaire
Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗹𝗶𝗽𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.
a) amine terminale
b) anneau aromatique
b) anneau aromatique
Dans la structure chimique d’un AL, la portion 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲 constitue un ___ ___.
a) amine terminale
b) anneau aromatique
a) amine terminale
La portion hydrophile de la structure chimique d’un AL peut être un amine ___ ou ___.
tertiaire
quaternaire
QSJ? Dans la structure d’un AL, nous relions l’anneau aromatique lipophile à la chaîne hydrocarbonnée. (2)
ester
amide
⭕️ De quel groupe fonctionnel est-il question ?
O
║
C―O
ester
⭕️ De quel groupe fonctionnel est-il question ?
O
║
C―N
Amide
Combien de classe d’AL existe-t’il?
2
ester ou amide (partie reliant l’anneau aromatique à la chaine intermédiaire)
La lidocaïne est un ___.
La procaïne est un ___.
a) amide
b) ester
La lidocaïne est un amide.
La procaïne est un ester.
VF ? Une modification à la structure chimique des AL entraîne une altération des
caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie.
VRAI
Quel sera l’effet sur la liposolubilité d’un AL si on…
a) allonge la chaîne d’hydrocarbones :
b) diminue le nombre de carbones de la molécules :
a) augmente
b) diminue
La liposolublité et le pKa de la molécule affectent…
a) la puissance de l’AL
b) le début d’action de l’AL
c) la durée d’action de l’AL
a) la puissance de l’AL
b) le début d’action de l’AL
Le métabolisme et la liaison protéique affectent…
a) la puissance de l’AL
b) le début d’action de l’AL
c) la durée d’action de l’AL
c) la durée d’action de l’AL
Décris le processus du potentiel d’action
- Intérieur de la cellule chargée négativement (Na+ à l’exterieur)
- Dépolarisation cellulaire (Na+ entre dans la cellule)
- Fermeture des canaux sodique et ouverture des canaux K+ (Repolarisation)
- Transport actif du Na+ a l’extérieur
Potentiel d’action
Au repos, l’intérieur de la cellule est chargé ____ vs l’extérieur.
a) positivement
b) négativement
b) négativement
Potentiel d’action
Au repos, il y a ___ de Na+ à l’extérieur de la cellule qu’à l’intérieur.
plus ++
Potentiel d’action
Le potentiel de repos existe puisque la concentration de Na+ extracellulaire ___ intracellulaire.
a) >
b) <
>
Potentiel d’action
Lors de la dépolarisation de la cellule (grâce à un stimulus), il y a une dépolarisation cellulaire se traduisant par l’ouverture des canaux ___ ce qui fait ___ les Na+. Cela génère le __.
sodiques
entrer
potentiel d’action
Potentiel d’action
VF? La dépolarisation d’une cellule entraîne
la même réaction dans la cellule
adjacente ce qui permet la propagation
de l’influx nerveux
VRAI
Potentiel d’action
Lors de la repolarisation, il y a __ des canaux sodiques et ouverture des canaux __.
fermeture
K+
Potentiel d’action
Le potentiel de repos est rétabli par le __ du Na+ vers l’extracellulaire grâce à __.
transport actif
Na-K-ATPase
Mécanisme d’action
Les AL empêchent la transmission de l’influx nerveux en inhibant le passage des ions ___ à travers les canaux __.
Na+
sodiques membranaires voltage-dépendants
Mécanisme d’action
La liaison des AL se fait a l’___ de la cellule
intérieur
pour se lier aux canaux, l’AL doit entrer dans ¢ (liaison au versant intracellulaire)
Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL ?
Pénétration de la membrane
Les anesthésiques locaux existent sous 2 formes. Lesquelles?
- forme non-ionisée (liposoluble)
- forme ionisée (hydrosoluble)
Les AL sont des…
a) acides faibles
b) acides forts
c) bases faibles
d) bases fortes
c) bases faibles
⭕️ Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme 𝗻𝗼𝗻-ionisée des AL ?
a) liposoluble, acide
b) liposoluble, passe la membrane
c) hydrosoluble, acide
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
b) liposoluble, passe la membrane
⭕️ Lequel de ces énoncés décrit le mieux la forme ionisée des AL ?
a) liposoluble, acide
b) liposoluble, passe la membrane
c) hydrosoluble, basique
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
d) hydrosoluble, pharmacologiquement active
Quelles sont les étapes du mécanisme d’action des AL?
- Diffusion sous forme non-ionisée (liposoluble) à travers la membrane cellulaire
- Rééquilibre de la forme ionisée et non-ionisée a l’intérieur de la cellule (pH intracellulaire plus bas, donc plus acide - favorise l’ionisation de la base faible aka l’AL)
- La forme ionisée (active pharmacologiquement) se lie avec le récepteur à l’intérieur des canaux sodiques et inhibe l’entrée de Na+ (donc la conduction nerveuse)
Les canaux sodiques peuvent exister sous 3 conformations. Lesquelles?
- repos (fermé et activable)
- activée (ouvert)
- inactivée (fermé et réfractaire)
Associer les descriptions aux conformations des canaux sodiques.
a) repos
b) activée
c) inactivée
1- mode fermé et activable
2- mode fermé et réfractaire
3- mode ouvert
a) & 1) repos + mode fermé et activable
b) & 3) activée + mode ouvert
c) & 2) inactivée + mode fermé et réfractaire
Les AL agissent en maintenant et stabilisant les canaux sodiques dans une forme précise. Laquelle ?
inactivée (mode fermé et réfractaire)
Les anesthésiques locaux ont plus ___ pour la forme inactivée des canaux Na+
d’affinité
⭕️ À l’état inactivé, les canaux Na+ sont ___ au sodium.
imperméables
Donc, propagation de potentiel d’action est impossible
Sensibilité différentielle
VF ? Les fibres de grand diamètre sont 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝘀𝗲𝗻𝘀𝗶𝗯𝗹𝗲𝘀 aux anesthésiques locaux que celles de petit diamètre.
FAUX
petit
typiquement, sensitives = petit diamètre vs motrices = grand diamètre
Sensibilité différencielle
Quel est l’impact de la myélinisation des axones sur la sensibilité différentielle ?
myéline = ++ sensible aux AL
Sensibilité différentielle
Les fibres localisées plus à ______ d’un nerf sont affectées en premier par rapport à celles localisées plus _____ du nerf
- La périphérie
- Au centre
typiquement, sensitives = en périphérie vs
motrices = au centre du nerf
Pourquoi est-il possible que peu après l’administration d’un AL, le patient soit encore capable de bouger son membre, mais qu’il ne ressente plus le froid ?
Car les premières fibres nerveuses réagissant aux AL ont des fonctions de transmission de la douleur et de la température, mais pas de la motricité. La dernière fonction à disparaitre est la proprioception.
Les AL sont administrés de différentes façons, selon que l’action recherchée est , locale, __, neuraxiale ou __
régionale
systémique
VF? L’action des AL est faite avant la phase pharmacocinétique d’absorption
Vrai, contrairement aux autres medicaments
VF? Les AL sont éventuellement absorbés dans la circulation systémique lorsqu’ils sont administrés par injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus nerveux
VRAI
Le degré et la vitesse d’absorption des AL dépend de quoi? (3)
- Site d’injection (IV ou trachee…)
- Ajout d’épinephrine (cause vasoconstriction, donc diminue A, augmente durée d’action et diminue toxicité)
- Propriétés pharmacologiques (liaison aux proteines plasmatiques. si fortement lié = A lente)
Concernant l’administration des AL, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) il faut injecter l’AL sur le nerf.
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
b) il faut injecter l’AL près du nerf (ou d’un plexus nerveux)
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
Mettre en ordre ces sites d’injection en fonction de leur degré et leur vitesse d’absorption
épidural
trachée
iv
intercostal
sous-cutané
1- iv
2- trachée
3- intercostal
4- épidural
5- sous-cutané
Quel est l’effet de l’épinphrine sur ces paramètres ?
diamètre des capillaires sanguins :
absorption :
durée d’action :
toxicité de l’AL :
diamètre des capillaires sanguins : diminution
absorption : diminution
durée d’action : augmentation
toxicité de l’AL : diminution
Si l’AL est une molécule qui se lie fortement aux tissus, l’absorption sera plus ___.
a) vite
b) lente
b) lente
Les AL fonctionnent en se liant aux _ 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 et tissulaire.
protéines
Nommer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL.
⍺-glycoprotéine acide
albumine
⭕️ Comparer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL en ce qui concerne ces 2 paramètres :
affinité :
capacité de liaisons :
⍺-glycoprotéine acide
* affinité : haute
* capacité de liaisons : faible
albumine
* affinité : faible
* capacité de liaisons : haute (comme un gros bassin)
Plus la liaison protéique est importante, plus la durée d’action…
a) augmente
b) diminue
augmente
Métabolisme : Esters
QSJ ? Nous métabolisons les AL esters.
cholinestérases plasmatiques et hépatiques
Métabolisme : Esters
Les esters ont généralement une durée d’action plus ___ que celle des amides.
courte
car rapidement hydrolyés par cholinestérases plasmatiques et hépatiques
VF ? Autant chez les esters que chez les amides, les métabolites sont excrétés dans les selles.
FAUX
dans l’urine
Métabolisme : Esters
Dans quelle circonstance enzymatique les esters pourraient-ils avoir une durée d’action prolongée?
présence de pseudo-cholinestérases atypiques
Métabolisme : Esters
En quoi sont métabolisés la ᴘʀᴏᴄᴀɪɴᴇ et la ʙᴇɴᴢᴏᴄᴀɪɴᴇ (deux esters) ?
PABA
(acide p-aminobenzoïque)
Métabolisme : Amides
⭕️ QSJ ? Nous sommes les enzymes responsables du métabolisme des AL amides.
amidases hépatiques (CYP450)
Métabolisme : Amides
Le métabolisme des amides est plus ___ et plus ___ que celui des esters.
complexe
lent
donc les concentrations plasmatiques sont plus soutenues et il y a un plus grand potentiel de toxicité systémique
Rappel : Les anesthésiques locaux sont des ____ ___.
a) bases faibles
b) bases fortes
c) acides faibles
d) acides forts
a) bases faibles
Dans les liquides biologiques (pH = environ 7.4), les AL existent sous 2 formes. Lesquelles?
- Forme non-ionisée = lipophile (traverse membrane)
- Forme ionisée = hydrosoluble (active pharmacologiquement)
⭕️ La proportion des 2 formes (ionisé et non ionisé) varie selon 2 paramètres.
Lesquels ?
pH du milieu
pKa du produit
Qu’est-ce que le pKa ?
Le pH pour lequel 50% des molécules du produit existent sous forme non-ionisée et 50% sous forme ionisée.
VF ? Les AL ont toujours un pKa inférieur au pH physiologique.
FAUX
supérieur (car les AL sont + basique)
pH des liquides biologiques = 7.4 environ
⭕️ Plus le pH du milieu dans lequel on injecte le AL est 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲, plus la molécule existera sous la forme ____.
ionisée
Un anésthetique local avec un pKa plus bas (plus proche du pH physiologique) aura:
- Une forme ____ prédominante
- Plus de molécules _____ vont traverser la membrane cellulaire
- Un début d’action ____ rapide
Un anésthetique local avec un pKa plus bas (plus proche du pH physiologique) aura:
- Une forme non-ionisés prédominante
- Plus de molécules non-ionisés vont traverser la membrane cellulaire
- Un debut d’action plus rapide
VF? En présence d’infection, qui est un milieu acide, l’injection d’AL aura une moins grande efficacité car le milieu favorisera la fraction ionisée de la molécule, comparativement à un milieu basique.
Vrai
VF ? Le niveau d’anesthésie est peu élevé lorsqu’on injecte dans un tissu infecté.
VRAI
tissu infecté = pH acide vs AL = bases faibles, donc ionisés
⭕️ Plus le pH du milieu est __, plus la molécule existera sous la forme ionisée
faible (acide)
⭕️ Plus le pKa est __ du pH physiologique, plus la forme non- ionisée prédomine.
Plus le pH du milieu est acide, plus la forme non-ionisée __
proche
diminue
QSJ ? Je suis une molécule instable en milieu alcalin, avec laquelle les préparations commerciales d’AL peuvent être développées.
épinéphrine
⭕️ Quel est l’impact de l’épinéphrine sur…
- concentration en forme non-ionisée :
- début d’action :
- concentration en forme non-ionisée : diminution
- début d’action : plus lent
Solution : ajout epinephrine fraiche
Les anesthésiques locaux sont des bases faibles (pKa= 7,6-9,0) dont la préparation commerciale avec épinéphrine est acide (pH=3.9 à 6.4)
⭕️ Quel est l’impact de 𝗯𝗶𝗰𝗮𝗿𝗯𝗼𝗻𝗮𝘁𝗲𝘀 sur…
- concentration en forme non-ionisée :
- début d’action :
- concentration en forme non-ionisée : augmente
- début d’action : plus rapide
L’ajout de bicarbonate augmente le pH de la solution (plus basique). Plus de molécules pour traverser la membrane.
Avec quoi corrèle la puissance d’un anesthésique local ?
liposolubilité
De quoi dépend le degré d’ionisation d’un AL ?
son pKa
Avec quoi corrèle la durée d’action d’un anesthésique local ? (2)
liaison protéique
liposolubilité
Un degré élevé ___ favorise l’𝗮𝗰𝗰𝘂𝗺𝘂𝗹𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝘁𝗶𝘀𝘀𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲 des anesthésiques locaux et leur affinité pour leurs cibles moléculaires.
a) lipophobicité
b) hydrophobicité
b) hydrophobicité
Lipophile
⭕️ La puissance, la durée d’action et la toxicité potentielle des AL ___ avec le degré de liposolubilité de l’AL.
a) augmentent
b) diminuent
a) augmentent
L’AL doit diffuser jusqu’aux ___ à anesthésier à partir d’un dépôt.
nerfs
Nomme les principaux AL utilisés. (4)
prob pas à l’exam
- Lidocaine
- Mépivacaine
- Bupivacaine
- Ropivacaine
Quelle est la dose maximale de Lidocaïne avec et sans épinéphrine?
prob pas à l’exam
Sans = 5 mg/kg
Avec = 7 mg/kg
Donner des exemples de formes pharmaceutiques pour les AL d’administration topique.
- crème
- onguent
- gargarisme
- nébulisation
Pourquoi faut-il faire attention lors de l’application topique d’AL sur la voie ORL?
Cause une suppression réflexes protection voies respiratoires supérieures -> Risque d’aspiration -> Éviter de boire 4h suivant l’administration
VF? Certains AL sont pour usage topique uniquement.
VRAI
Application locale sur peau ou muqueuse.
cornée, nez, oro-pharynx, oesophage, arbre trachéo- bronchique, appareil génito-urinaire
⭕️ Expliquer cet énoncé :
« Un AL avec un pKa plus bas, donc plus proche du pH physiologique, aura davantage de molécules non-ionisées. »
Prenons deux AL.
Le premier a un pKa de 8.1. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu très acide pour lui, ce qui favorise de façon plus importante la forme ionisée.
Le deuxième a un pKa de 7.6. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu plus acide, mais moins acide relativement, comparativement au 1er AL. Le 2e AL favorisera donc aussi la forme ionisée, mais dans une proportion beaucoup moindre que le 1er AL. Ainsi, le 2e AL aura davantage de molécules sous forme non-ionisée
Nommez les types d’administration d’AL
- Topique
- IV
- Infliltration locale
- Anesthésie régionale
- Anesthésie neuraxiale (péridurale, rachidienne)
Nomme le bon type d’administration d’AL.
« Accès veineux, réparation d’une plaie, dentisterie »
a) Topique
b) Infiltration locale
c) Anesthésie régionale
d) Anesthésie neuraxiale
e) IV
b) Infiltration locale
Quel type d’administration d’AL requiert l’utilisation d’une sonde d’échographie pour évaluer où se trouve le plexus nerveux ciblé?
Anesthésie régionale
Nommer les 2 types d’anesthésie neuraxiale.
Anesthésie rachidienne
Péridurale
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection dans l’espace péridural »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
b) Péridurale
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection dans le LCR »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
a) Anesthésie rachidienne
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection qui traverse la dure-mère »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
a) Anesthésie rachidienne
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection qui ne traverse pas la dure-mère et utilisé en obstétrique »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
b) Péridurale
Les administrations IV sont exclusivement utilisé lors d’administration de quoi? Sous quelles conditions?
Lidocaine
Sous monitoring cardiaque et sous supervision médicale
QSJ ? Anesthésie intraveineuse d’un membre avec un garrot en vue d’une brève chirurgie.
Bloc intraveineux
Moins utilisés que anesthésie régionale
fait partie des IV
Pour quelles raisons on administre lidocaine en IV (absorption systémique)? (4)
- Anti-arythmique classe 1b (qui joue sur les canaux sodiques)
- Co-analgésique péri-opératoire
- Diminuer le reflexe de toux lors d’extubation
- ACLS
La dose maximale de lidocaïne est ___ lorsqu’on rajoute de l’épinéphrine.
a) augmentée
b) diminuée
a) augmentée
Doses maximales d’AL
Lidocaine (sans épinéphrine):
Lidocaine (avec épinéphrine):
Bupivacaine:
- Bupivacaine 0.25%
- Bupivacaine 0.5%
Ropivacaine:
prob pas à l’exam
Doses maximales d’AL
Lidocaine (sans épinéphrine): 5mg/kg
Lidocaine (avec épinéphrine):7mg/kg
Bupivacaine:
- Bupivacaine 0.25%: 1cc/kg
- Bupivacaine 0.5%: 0.5cc/kg
Ropivacaine: 2.5-3mg/kg
Quelles sont les caractéristiques nécessaires au choix de l’AL? (4)
prob pas à l’exam
- Choix de la molécule (début d’action = pka, duréa d’action = liaison protéique, cardiotoxicité)
- Choix de la concentration
- Calcul de la dose maximale
- Baricité (densité AL/densité LCR) (rachianesthésie)
Toxicité
La toxicité des AL survient surtout suite à une absorption ___ élevée.
systémique
Toxicité
⭕️ Les symptômes de l’intoxication aux AL sont d’abord de nature ___ puis de nature ___.
Neurologiques
cardiovasculaires
Toxicité
⭕️ Les symptômes de l’intoxication aux AL sont d’abord de l’ordre de ____ puis de ___.
a) la dépression, l’excitation
b) l’excitation, la dépression
b) l’excitation, la dépression
Toxicité
Décris les symptomes neurologiques (SNC) d’une intoxication AL.
- Excitation: goût métallique, agitation/anxiété, convulsions, paresthésies péri-buccales, acouphènes
- Dépression: altération état conscience, coma, apnée
Toxicité
Décris les symptomes cardiovasculaires d’une intoxication AL.
- Excitation: tachycardie, hypertension, arythmies ventriculaires
- Dépression: bradycardie, BAV, asystolie
Toxicité
La bupivacaïne a une affinité plus ___ pour les 𝗰𝗮𝗻𝗮𝘂𝘅 𝘀𝗼𝗱𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀 que la lidocaïne.
grande
Toxicité
Tous les anesthésiques locaux lient les canaux sodiques en ____ et se dissocient durant la ____. La bupivacaïne se dissocie plus ____ que la lidocaïne.
- Systole
- Diastole
- Lentement
Toxicité
VF? La bupivacaine cause une plus grande dépression myocardique.
Vrai
Toxicité
Quelles sont les 2 AL moins cardiotoxiques que la bupivacaine?
- Levobupivacaine
- Ropivacaine
Toxicité
Quelles sont les étapes de prise en charge d’une toxicité liée aux AL
- Cesser et appeler de l’aide
- Assurer l’oxygénation et la ventilation
- Stopper les convulsions
- Maintenir le débit cardiaque (RCR, épinéphrine)
5. Émulsion lipidique (intralipides 20%)
Toxicité
🛑 Quelle est la principale prise en charge face à une toxicité aux AL ?
Donner une émulsion lipidique (intralipides 20%)
AL a plus d’affinité avec lipides qu’avec canaux sodiques du coeur
Toxicité
Quels facteurs peuvent influencer la possibilité d’une toxicité systémique? (5)
influence la v à laquelle [plasmatique] et durée de l’effet
- Site d’action
- Choix de l’agent
- Dose
- Co-administration de vasoconstricteurs
- FR
Toxicité
L’absorption d’un AL varie en fonction de ___ au niveau du site d’injection.
a) l’innervation
b) la vascularisation
c) la quantité de récepteurs
b) la vascularisation
Toxicité
Quel est l’effet d’un ajout d’adrénaline lors de l’administration d’un AL sur la 𝗰𝗼𝗻𝗰𝗲𝗻𝘁𝗿𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 ?
ex. : épinéphrine
diminue le pic de concentration plasmatique
Allergie
VF ? Les allergies aux AL sont très fréquentes - chez plus de 60% de la population.
FAUX, très peu fréquentes
Jusqu’à 10% présentent réactions lors d’injection AL, mais moins 1% vrai
Allergie
⭕️ VF ? Une réaction vagale suite à l’injection d’un AL ne constitue PAS une allergie.
VRAI
ex. réaction vagale : anxiété, syncope, bradycardie
Allergie
Les esters peuvent être métabolisés en métabolites inactifs appelés ___.
PABA
acide para-aminobenzoïque
Allergie
Qu’est-ce que le PABA ?
Quelle est son importance en allergie ?
- métabolite inactif de l’ester
- c’est un allergène connu
- attention injection d’esters chez patients allergiques au PABA
- c’est un parabènes additifs dans plusieurs lotions cosmétiques et aliments, donc possibilité d’allergie croisée
- plus fréquemment associé réaction retardée type IV
Allergie
Quelle classe d’AL est la plus sujette aux réactions allergiques ?
a) esters
b) amides
a) esters
Allergie
Qu’est-ce qu’une allergie croisée entre esters ?
Lorsqu’un patient allergique à un certain ester éprouve une réaction allergique à un autre ester.
Allergie
Quelle situation est la plus fréquente ?
a) allergie croisée entre esters
b) allergie croisée entre amides
c) allergie croisée entre amides et esters
a) allergie croisée entre esters
Donc si allergie à ester, possible de donner amides.
Allergie
Pourquoi les allergies esters sont + fréquentes qu’avec amides?
- Sensibilisation croisée PABA
- Surtout réactions type IV
- Tous les esters impliqués
Allergie
VF? Les réactions type 1 (anaphylactiques) sont souvent rapportées
FAUX, peu rapportées (rash, angiooedème, oedème laryngé, hypotension, bronchospasme)
Allergie
Donner 2 alternatives sécuritaires lors d’allergie à un AL.
- changer de classe
- Benadryl en sc
- Si allergie amides: Chloroprocaine (nesacaine)
Allergie
Quelles est l’antidote pour une allergie aux AL
- N’existe pas
- Oraverse: vasodilatateur qui va augmenter l’absorption pour diminuer la quantité locale (attention à la toxicité et TA baisse)
