Cours 7: Macrolides... etc --» done --» Huss (ya tout le cours) Flashcards
Quelle capacité posèdent les macrolides?
Ils possèdent la capacités de traverser les membranes biologiques
Nommer les 3 macrolides.
érythromycine
clarithromycine
azithromycine
V/F. Les macrolides atteignent la plupart du temps des concentrations élevées dans la majorité des tissus de l’organisme.
Vrai
Les macrolides sont généralement utilisés à titre d’alternative aux _____ en présence d’allergie à la _____
Pénicilline
Pénicilline
Quel est le mécanisme d’action des macrolides?
Les macrolides empêchent l ’élongation de la chaîne peptidique en agissant sur la sous-unité 50S.
En d’autres mots, ils Inhibent la synthèse protéique des bactéries.
Les macrolides sont généralement (bactéricides/bactériostatiques).
Bactériostatiques et à haute concentration bactéricide
L’effet bactéricides des macrolides est favorié par 3 aspects. Lesquels?
- Concentration élevée de médicament
- Faible densité bactérienne
- Croissance rapide
les bactéricides ne sont pas forcément meilleur que les bactériostatiques, la ou ce concept à une certaine importance, c’est chez les patients avec un système immunitaire faible
Nommer une bactérie assosciée à la diarhée du voyageur.
Campylobacter jejuni
on donne azithro contre elle
Concernant la résistance à l’érythromycine de la S. pneumoniae et S. pyogenes:
1. Par quoi est caractérisée cette résistance?
2. Il y a une résistance croisée entre l’érythromycine et _____ pour S.Pneumoniae et S. Pyogenes
- 50 % de la résistance s’exprime par une
modification du ribosome et 50 % par l’effet de pompes
membranaires à efflux
2. clindamycine (lincosamides)
30% des _ sont résistants aux macrolides
pneumocoques
QSJ? J’ai 12 à 15% de résistance aux macrolides dans le Québec.
Strepto A (S.pygoènes)
Même le strepto B exprime également de la résistance aux macrolides
Classer les 3 macrolides en ordre Décroissant d’ABS.
1. Azithro
2. érythro
3. clarithro
- Clarithromycine
- azithromycine
- érythromycine (le seul qui n’a pas une ABS moyenne)
Clarithro +++ —» azithro —» érythro
Pour favoriser l’absorption de la clarithromycine, qu’est qu’on peut donner à un patient?
Prendre la formulation XL en mangeant pour favoriser absorption
ne pas croquer granules
Les macrolides ont-ils une bonne diffusion dans l’organisme?
Oui, ils ont une excellente diffusion dans la plupart des
tissus de l’organisme, mais ils ont une Pénétration variables dans certains sites où les médicaments ont de la difficulté à se rendre comme le SNC et l’œil
Quel macrolide s’accumule dans les tissus? Pourquoi?
important
azithromycine, car il a un long temps de demie-vie
important
Pourquoi on dit faut être vigilant et bien analyser le dossier pharmacologique quand on sert des macrolides?
Car tous les macrolides (à l’exception de l’azithromycine) sont des inhibiteurs du CYP3A4 et TOUS (azithro inclu) les macrolides peuvent également inhiber la glycoprotéine P (P-gp)
Par quelles voies sont principalement métabolisés les macrolides?
voie hépatique et biliaire et une portion limitée par voie rénale
Pour quel macrolides faut-il faire un ajustement en cas de IR.
Clarithromycine
Quels sont les effets indésirables des macrolides?
- Effet digestif (> 10%)
- Réactions allergiques (Rare)
- Cardiotoxicité
Concernant les effets digestifs des effets indésirables des macrolides.
- Douleurs abdominales, crampes, dlr gastriques, diarrhée
- Agoniste des récepteurs de la motiline:
augmentation motilité intestinale et érythro utilisée comme agent prokinétique en gastroparésie/iléus - Rapportés aussi avec voie IV
- Proportionnels à la dose
- Azithro et clarithro mieux tolérés
et cholestase hépatique
Concernant les effets cardiotoxicité des effets indésirables des macrolides:
1. Il peut y avoir une allongement de l______ __
l’intervalle QT
La clarithro et l’érythromycine ont des interractions avec les ____
statines (augmentent le risque de rhabdomyolyse)
susbstrats du CYP 3A4
L’interraction macrolide (clarithro et érythro) avec les statines augmente de 4 à 5 fois les ____ ____ de ______ce qui augmente le risque de ____ . Si un patient prend une statine comme _____ , _____ et _______ donc il faut cesser la _____ durant le traitement antibiotique.
concentrations plasmatiques de statines
rhabdomyolyse
Simvastatine, atorvastatine, lovastatine
Cesser la statine
Pour un patient qui prend des médicments substrats du _____ comme Digoxine, Nadolol, Dabigatran et edoxaban, il faut faire une surveillance plus attentives des signes de toxicité
P-gp