Cours 1 : Pharmacologie Flashcards
La pharmacologie étudie quoi?
Les drogues
Quels sont les 2 divisions de la pharmacologies?
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamique
Qu’est-ce qu’est la pharmacocinétique?
Comprendre ce que le corps va faire avec le médicament.
Qu’est-ce qu’est la pharmacodynamique?
Comprendre ce que le médicament va faire au corps.
Quels sont les 4 groupes de macromolécules?
- Hydrate de carbone (sucre)
- Lipide (gras)
- Protéine
- Acide nucléique (ADN)
Quels sont les deux types de protéines?
- Récepteur
- Enzyme
Quel est le rôle des récepteurs?
Transmettre un message.
Quel est le rôle des enzymes?
Transformer une molécule (A en B).
Combien il y a de site de liaison sur un récepteur?
3
Quels sont les noms des sites de liaison sur un récepteur?
- Site primaire
- Site secondaire
- Site allostérique
À quoi sert le site primaire d’un récepteur?
Donner le message attendu.
À quoi sert le site secondaire d’un récepteur?
Modifier le message du site primaire.
Quels sont les 3 types de médicaments qui jouent un rôle sur le site primaire du récepteur?
- Agoniste entier
- Agoniste partiel
- Antagoniste compétitif
Comment fonctionne l’agoniste entier du récepteur sur le site primaire?
Il entre dans le récepteur et permet d’activer la réponse voulue. Donc, la réponse est complète.
Comment fonctionne l’agoniste partiel du récepteur sur le site primaire?
Il entre, mais stimule moins. Donc, la réponse est incomplète.
Comment fonctionne l’antagoniste compétitif du récepteur sur le site primaire?
Il bloque le récepteur pour empêcher de faire la réponse. Donc, la réponse est contraire.
Quel est le type de médicament qui joue un rôle sur le site secondaire du récepteur?
Activateur allostérique
Comment fonctionne l’activateur allostérique sur le site secondaire du récepteur?
Exemple avec Versed
- On veut calmer et on va se calmer encore plus.
- On va rendre la cellule négative. Donc, on la repolarise ou hyperpolarise pour ce faire on doit faire entrer du chlore (-). Le GABA (inhibiteur, ligand naturel) ouvre le récepteur et le chlore entre. Quand on ajoute le versed, cela permet de laisser la porte ouverte plus longtemps et d’avoir plus de chlore qui entre dans la cellule.
Qu’est-ce qu’un ligand?
Substance dans le corps qui provoque la réponse.
Quel est le médicament qui joue un rôle sur le site allostérique du récepteur?
Inhibiteur allostérique
Comment fonctionne l’inhibiteur allostérique sur le site allostérique du récepteur?
- Il inhibe la réponse. Donc, l’empêche.
- Exemple avec Strychnine
- La glycine qui est autre inhibiteur connu du corps. Elle permet de faire entrer du chlore. Si on ajoute de la strychnine qui empêche la porte d’ouvrir, le chlore ne peut pas entrer et donc, la cellule ne peut se relaxer. Donc, cela créer une convulsion de la cellule.
Que signifie affinité au niveau des récepteurs?
Plus haut est l’affinité, plus le médicament veut se lier au récepteur.
Que signifie sélectivité au niveau des récepteurs?
Comment un médicament fait le choix entre les différents récepteurs.
Que signifie spécificité au niveau des récepteurs?
Fait référence à quel organe ou à quel système le médicament va faire effet.
Combien y-a-t-il de types de récepteurs?
5 types
1 avec 2 sous-classes
Quels sont les différents types de récepteurs?
- Récepteur intracellulaire
- Récepteur extracellulaire direct
- Récepteur extracellulaire indirect
- Récepteur extracellulaire à canal
-Récepteur extracellulaire à protéine G
Lié à enzyme
Lié à canal
Comment fonctionne le récepteur intracellulaire?
- Puisque la membrane d’une cellule est neutre, on doit avoir un médicament neutre pour qu’il puisse traverser la membrane. Donc, toutes les molécules pour ce type de récepteur doivent être neutre pour traverser la membrane.
- Exemple du flovent (corticostéroïde). Il traverse directement la membrane pour aller rejoindre le récepteur intracellulaire. Lorsque le médicament se lie au récepteur, cela permet d’enlever l’interrupteur du récepteur pour que le médicament puisse faire effet dans le corps. Sinon, le récepteur a toujours l’interrupteur à off. La liaison permet donc l’action du médicament.
Comment fonctionne le récepteur extracellulaire direct?
- Une fois que le médicament ou ligand naturel se lie au récepteur, il y a transformation de A à B.
- Exemple de l’insuline : La molécule se lie au récepteur. Ensuite, l’enzyme transforme A à B. Il y a 2 enzymes.
- Cyclase : Elle fait la transformation d’un médicament linéaire en un cycle.
- Kinase : Elle ajoute un phosphate à la molécule de base.
- ATP est la source d’énergie dans le corps. ATP est l’adénosine triphosphate et contient 3 phospates. La liaison entre les phosphate contient beaucoup d’énergie. La division de cette liaison donne de l’énergie à l’enzyme pour faire la transformation.
Comment fonctionne le récepteur extracellulaire indirect?
- Exemple : Proleukon
- L’intermédiaire est Jak. Jak transforme le médicament qui est STAT. Donc, Jak est une kinase (enzyme). Le médicament stimule le récepteur qui permet l’entrée du médicament. Ensuite, Jak ajoute du phosphate.
Comment fonctionne le récepteur extracellulaire à canal?
- Exemple : Champix
- Le médicament stimule le récepteur et permet aux ions d’entrer.
Comment fonctionne le récepteur extracellulaire à protéine G lié à enzyme?
- Exemple : Ventolin
- Le médicament active le récepteur qui transmet l’information à la protéine G qui transmet l’information à la protéine E. La protéine E à deux choix.
- Cyclase : Transformer le médicament linéaire (A) en cycle B.
- Phospholipase : Transformer les phospholipides de la membrane cytoplasmique (A) en B.
Comment fonctionne le récepteur extracellulaire à protéine G lié à canal?
- Exemple : Acétylcholine
- Le médicament active le récepteur qui transmet l’information à la protéine G qui transmet l’information au récepteur à canal ce qui permet l’entrée ou empêche l’entrée des ions dans la cellule.
Quels sont les 3 fonctions des enzymes?
- Inhibiteur : Empêche le métabolisme. A ne peut pas devenir B.
- Substrat : Fait le métabolisme. La substance qui entre dans l’enzyme et que A devient B. A est le substrat.
- Inducteur : Augmente le métabolisme. Il demande au corps de faire plus d’enzyme ce qui transforme plus de A en B.
Comment fonctionne un médicament substrat en présence d’un inhibiteur?
- Médicament substrat (viagra)
- Inhibiteur (jus de pamplemousse)
- Le jus de pamplemousse vient donc bloquer l’enzyme qui détruit le viagra. Donc, le viagra fait effet longtemps puisque le corps n’est pas capable de l’éliminer.
Comment fonctionne un médicament substrat en présence d’un inducteur?
- Médicament substrat (alesse)
- Inhibiteur (rifampin, antibiotique)
- L’antibiotique va augmenter les enzymes qui détruit l’anovulant ce qui annule l’annovulant.
Comment fonctionne un médicament substrat en présence d’un substrat à faible affinité?
Le corps essaie de se débarasser des médicaments. L’enzyme sert à s’en débarasser. Le substrat A a plus d’affinité avec l’enzyme que le substrat B. Donc, le substrat A rencontre l’enzyme ce qui le métabolise et puisque la place est prise le substrat B ne peut se faire métaboliser tout de suite. Donc, il fait effet plus longtemps. Donc, puisque le substrat A est détruit, il fait effet moins longtemps que le substrat B.
Comment le médicament inhibiteur enzymatique?
- On parle des enzymes qui ont une job dans le corps. Le médicament bloque la job de l’enzyme.
- On peut bloquer des enzymes dans le corps.
- Exemple : Phosphodiestérase de type IV produit de l’inflammation. Si on donne un médicament (Daxas) qui bloque l’enzyme de transformer A en B, on empêche l’inflammation.
Quels sont les étapes du corps pour se débarrasser d’un médicament?
- Libération
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
- Réabsorption
Que représente la biodisponibilité?
La biodisponibilité est le pourcentage de médicament qui rejoint le sang. Avant l’ingestion du médicament, il est 100% biodisponible.
Quels sont les 2 facteurs de libération?
- La molécule (médicament)
- Le véhicule du médicament (forme galénique)
De quoi dépend la molécule lors de la libération?
- Nature de la substance : Liquide, solide ou gaz
- Taille de la substance (au niveau des molécules)
- Interaction entre le milieu et le médicament
- Stéréochimie : Dans la nature, il y a des effets miroir. Je ne peux pas superposer mes deux mains parce qu’il y a un effet miroir. Cette notion existe aussi dans les molécules. Le même médicament peut exister en deux formes et être consitituer de deux formes. Une forme est correcte et l’autre est problématique et on se débarrasse de la problématique. R est une forme et S est une autre forme.
- Diffusion, pH et solubilité
Quels sont les voies qu’utilise le véhicule du médicament (forme galénique)?
- Voie entérale
- Voie topique (cutanée-muqueuse)
- Voie parentérale
Qu’est-ce que la voie entérale?
Par voie oral. Par le système digestif qui est un système de la bouche à l’anus.
Quels sont les options de forme galénique (véhicule) du médicament par voie entérale?
- Comprimé ou caplet
- Capsule : Le médicament est en poudre ou en granule dans une capsule.
- Gélule : Le médicament est en liquide dans un enrobage.
- Solution : Ne peut pas séparer le médicament des autres substances.
- Suspension : On doit brasser parce que le médicament est séparé des autres substances.
- Vaporisateur sublingual : Équivaut à l’intraveineuse parce qu’il est directement relié au sang.
- Suppositoire rectal : Le 1/3 est directement relié au sang.
- Biotechnologie : Comprimé qui se libère lentement pour libérer le médicament à taux fixe sur un temps déterminé.
Qu’est-ce qu’est la voie topique (cutanéo-muqueuse)?
Topique est n’importe quoi est entre dans le corps, mais qui n’est pas dans le corps Comme une poussière dans la narine. Elle est dans le corps, mais pas dans le corps.
Quels sont les options de forme galénique (véhicule) du médicament par voie topique (cutanéo-muqueuse)?
- Ils entrent dans le corps, mais sont capable de sortir parce qu’ils ne sont pas vraiment dedans.
- Comprimé
- Capsule
- Ovule ou suppositoire
- Solution
- Suspension
- Aérosol
Qu’est-ce qu’est la voie parentérale?
Tout ce qui n’est pas dans le corps. On a besoin d’aiguille pour faire entrer le médicament.
Quels sont les options de forme galénique (véhicule) du médicament par voie parentérale?
- Besoin d’une aiguille pour que le médicament entre directement dans la partie du corps.
- Peau
- Muscle
- Os et articulation
- Liquide biologique / Espace virtuelle
- Cellule
Par quoi peut être absorber les médicaments?
De plein de façon, par voie orale peut être absorber par la bouche, l’œsophage, l’estomac ou l’intestin…
Comment peut être absorber le médicament par la cellule?
- Transport passif par diffusion
- Transport facilité aquaporine
- Transport actif protéine spécialisée
- Pinocytose
Comment fonctionne le transport passif par diffusion?
Cela ne prend pas d’énergie. Cela joue avec le niveau de concentration. De l’endroit où il y en a plus vers l’endroit où il y en a moins. Si la molécule est neutre elle peut même passer à travers la membrane.
À quoi sert le transport facilité aquaporine?
Pour transporter l’eau.
Comment fonctionne le transport actif protéine spécialisée?
Le médicament est activement ramassé par les protéines (récepteur) de la cellule et puis craché à l’intérieur de la cellule.
Que veut-on dire par la distribution du médicament?
Quand le médicament est distribué dans l’endroit approprié du corps grâce au sang.
Comment fonctionnera distribution du médicament avec l’exemple de l’autobus et l’école?
Le médicament est comme des étudiants qui vont à l’école en autobus. L’autobus est la protéine du sang et l’étudiant est le médicament. Une partie du médicament est l’étudiant. Cette partie se lie à l’autobus pour se rendre au bon organe (école). Ensuite, une partie du médicament se libère de la protéine pour atteindre l’organe (fraction libre). Une partie (fraction liée) reste donc avec la protéine (autobus) et cette partie est inutile. Ainsi, la fraction libre est la seule qui est active sur le plan pharmacologique.
Qu’est-ce qu’est le métabolisme?
Ensemble de processus de transformation des substances dans l’organisme.
Quelles sont les deux étapes du métabolisme?
- Étape primaire
- Étape secondaire
Quelles sont les étapes primaires pour le métabolisme des médicaments?
- Le corps essaie toujours de faire sortir les médicaments par le rein en urine. Donc, le corps essaie de charger le médicament pour l’inclure dans l’eau de l’urine. Les enzymes du foie transforment les molécules en urine.
- Le foie est hydrophobe, donc il n’absorbe pas l’eau qui se rend au rein qui est hydrophile absorbe l’eau pour transformer les molécules de l’eau en urine.
- Le foie métabolise les médicaments de 2 manières. Le but est toujours de rendre les molécules chargées pour les amener au rein afin qu’il y ait une transformation en urine.
Quelles sont les 2 manières de métaboliser du foie?
- Catabolique
- Conjugaison
Qu’est-ce qu’est la catabolique?
Le fait de couper les molécules.
Quelles sont les 3 manières de catabolique?
- Hydrolyse : Il va prendre une molécule d’eau en la coupant pour la rendre polaire.
- Oxydation : Le foie peut oxyder les molécules en transférant des électrons. Dans l’oxydation, on enlève des électrons pour augmenter la charge. Le foie préfère l’oxydation, donc c’est cette action qui est le plus influencer par les médicaments.
- Réduction : Ajouter des électrons pour augmenter la charge.
Quelles sont les étapes secondaires pour le métabolisme des médicaments?
- Poumon
- Plasma
- Système digestif
Qu’est-ce qu’est l’élimination?
Suite à l’étape primaire du métabolisme, il y a une élimination primaire des médicaments par le système digestif (excrément) ou urinaire (urine).
Quels sont les moyens d’élimination?
- Étape primaire
- Étape secondaire
Quels sont les moyens d’élimination de l’étape primaire?
Suite à l’étape primaire du métabolisme, il y a une élimination primaire des médicaments par le système digestif (excrément) ou urinaire (urine).
Quels sont les moyens d’élimination de l’étape secondaire?
- Ongle
- Cheveux
- Transpiration
- Lait
- Expiration
- Expectoration : Quand on tousse, le médicament sort des poumons en toussant et rentre dans la salive peut être ensuite éliminer.
Qu’est-ce qu’est la réabsorption?
Cela peut arriver au niveau du foie et au niveau du rein quand le médicament devient tellement neutre qu’il peut être réabsorber par les cellules du corps.
Comment fonctionne la réabsorption d’un médicament?
-Rein : Le rein est en fonction de l’électricité des milieux.
-Pour que le médicament retourne dans le sang il doit avoir le même pH que l’urine.
Médicament acide + Urine acide = Retour dans le sang
Médicament basique + Urine basique = Retour dans le sang
Pour qu’un médicament soit réellement éliminer du corps comment doit être son pH?
- Médicament acide + Urine basique = Élimination
- Médicament basique + Urine acide = Élimination
Comment peut-on rendre l’urine basique?
Le bicarbonate de soude (petite vache).
Comment peut-on rendre l’urine acide?
Le jus de canneberge.
