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Chimie hypertenseur Flashcards

1
Q

Quel sont les deux systèmes pouvant augmenter la pression

A

Sytème sympatique

Rénine-Angiotensine

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Q

Messagers secondaire des récepteurs a1

A

Triphosphate (IP3)

Diacylglycérol (DAG)

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3
Q

Récepteur a2 inhibent quel messager secondaire

A

AMP cyclique

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4
Q

Les récepteur b activent tous…

A

L’AMP cyclique

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Q

Où sont principalement localisé les récepteurs a1

A

Vaisseaux

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6
Q

Quelle est la conséquence du blocage des a1

A

Vasodilattation

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7
Q

Où sont principalement localisé les récepteurs B1

A

Coeur - myocarde (+++)

Rein

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8
Q

Quelle est la conséquence du blocage des B1

A

Effet inotrope (force) et chronotrope (fréquence) cardiaque négatif

Diminution de la sécrétion de la rénine

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9
Q

Où sont principalement localisé les récepteurs B2

A

Bronche

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10
Q

Quelle est la conséquence du blocage des B2

A

Bronchoconstriction

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11
Q

Nommer des bloquers a1 sélectif

A

Prazosin
Terazosin
Doxazoxin

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12
Q

Npmmer des bloqueurs b non-sélectifs de 1ere géné

A 
Nadolol
Pindolol
Propanolol
Timolol
Sotalol
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13
Q

Nommer des bloqueurs B1 sélectifs de 2e géné

A

Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol

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14
Q

Nommer des bloquers b non-sélectif de 3e géné

A

Carvedilol

Labetalol

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15
Q

Nommer des bloqueurs B1 de 3e géné

A

nebivolol

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16
Q

V-F

Les non-sélectifs de 3e géné vont aussi bloquer a1

A

V

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17
Q

Sur quelle molécule on s’est basé pour les BB et de quelle catégorie était-elle

A

Isoprénaline

Agoniste des récepteur b

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18
Q

Quel modification a-t-on fait à l’isoprénaline pour bloquer les sites

A

On remplace les deux OH du phénol par des Cl

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19
Q

Quelle modification à permi d’obtenir un meilleur effet antagoniste

A

Introduction d’un pont méthylène-oxy

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20
Q

Quel est le premier antagoniste pur que l’on a obtenu

A

Propanolol

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21
Q

Quel B non-sélectif a un fort EPP et passe BHE (2)

A

Propanolol

Timolol

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22
Q

Quel B non-sélectif a une faible biodispo et est éliminé inchangé dans l’urine

A

Nadolol

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23
Q

Quel B non-sélectif a une activité sympathomimétique intrinsèque

A

Pindolol

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24
Q

Les B non sélectif sont principalement métabolisé au CYP

A

2D6

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25
Pour quelles raisons sont principalement utilisé les anta B1
antihypertenseur | antiarythmique
26
Quand est-ce que l'on ne peut pas servir un B non-sélectif
Asthme, pcq les non-sélectifs peuvent déclencher des crises asthme en faisant de la bronchconstriction
27
Premier B1
Practolol (retiré du marché à cause ES)
28
V-F Practolol moins efficace que le propanolol Pöuvait aussi traverser BHE
V F Aucun B1 passe significativement
29
Si on veux une meilleure activité au B1, le groupe amino doit etre en para, meta ou ortho
Para
30
Quel B1 doit etre métabolisé pour avoir un effet optimal
Acébutolol
31
V-F Nébivolol est vendu sous forme de mélange de stéréoisomère Il a une activité sympathomimétique intrinsèque
V F
32
Les deux stéréoisomère agissent en...
Synergie
33
Quel sont leurs effets respectifs
D est l'antagoniste B1 | L stimule la production de NO
34
Quel atome permet l'effet a1 pour les B non sélectif 3e géné
Azote
35
V-F | Les deux énantiomères du carvbédilol on un effet BB et un seul A1
F | Les deux sur a1, mais juste S pour B
36
Le blocage des a1 inhibe l'action des ... circulante
cathécolamine
37
Quels sont les effet des a1
Diminution résistance périphériques Diminution de la précharge Baisse de la pression
38
Les a1 proquent souvent.. on les associe donc avec...
Rétention hydrosodée | Dyurétiques
39
Dans quel autre tx sont-ils utilisés
Hyperplasie bégnigne de la prostate
40
V-F A1 sont tous métabolisé au foie Ont de courtes demie-vie
V F
41
Nommer deux sympatholytique centraux
Clonidine | Methyldopa
42
Quel est le mode d'action des sympatholytique centraux
Stimule récepteur adrénergique a2 présynaptique diminuant ainsi par un phénomène de rétroaction négative la relache des cathecolamine
43
La diminution de la stimulation sympathique entraine une diminution des... et une légère de ...
Résistance périphérique | Sécrétion de la rénine
44
V-F Méthyldopa et clonidinetraverse BHE Subit les mêmes réactions que la NE Méthyldopa a une meilleure absorption que clonidine
V V F
45
Qu'est ce qui augmente ;la sélectivité pour les a2 du méthyldopa
Présence du groupement Me en position a et possédant la configuration S
46
Méthyldopa est un antagoniste ou un agoniste
Agoniste, stimule un récepteur causant une inhibition sympathique
47
Calcium est plus présent en forme libre ou Ca2+
Ca2+
48
Par quels canaux/transporteurs est régit l'entrée du Ca
Canaux récepteurs dépendants Canaux voltage dépendant transporteurs Na/Ca Absorption passive
49
Où est emmagasiné le Ca
Mitochondrie | Réticulum sarcoplasmique
50
Quel sera l'effet des BCC
S'opposent à la vasoconstriction et agissent donc comme des vasodilatateurs
51
Combien de type de canaux voltage dépendant existe-t-il
4 | Type L, T, N, P
52
Quel est la responsabilité de chaque type de canaux
L: Responsable de la contraction musculaire T: présent dans les cellules pacemaker, s'inactive plus vite que L N: neurone, implique dans la libération des neurotransmetteurs P: cellule de purkinje
53
Combien de sous-unité dans les canuax L et le nom de la sous unité du pore central
5 sous unités | a1 est le pore central
54
Nommer les 3 structures chimiques des BCC
Phénylalkylamine 1,4-dihydropyridine Benzothiazépine
55
Nommer le phénylalkylamine
Vérapamil
56
V-F Les deux énantiomères du verapamil sont de bons bloqueures N'a pas une bonne biodispo
F Levogyre mneilleir V À cause de l'EPP
57
Par quoi le verapamil est-il métabolysé et les métabolites sont-ils actifs
N-déméthylation --> actif | O- et N- désalkylation --> inactif
58
Nommer le BCC benzoothiazépine
Diltiazem
59
V-F Disltiazem a un faible EPP À les mêmes réactions de métabolisation que le verapamil
FV | Mais pas de métabolites actif
60
Pour avoir le meilleure BCC DHP possible ou doivent etre les substituants.
Ortho ou méta (Para fait diminuer l'activité. Doit aussi etre perpendiculaire pour stabiliser la conformation
61
Nommer les BCC DHP
Nifédipine (Adalat) Amlodipine (2e géné) Félodipine (2e géné) Nimodipine (2e géné)
62
ÀComment sont métabolisé les DHP
Par oxydation en Pyridine au 3A4
63
V-F Adalat a un EPP importnat Est ionisé
V F
64
Quelle est la différence entre la premiere et 2e géné des DHP
2e sont plus sélectif pour les musculatures lisse vasculaire
65
Quel est la différence de la nimodipine et dans quel situation l'utilise-t-on
Dilate plus effiicacement les vaisseaux sanguins cérébraux. Utilisé dans les hémorragies sous arachnoidienne pour diminuer le risque de spasme des artères cérébrales
66
Explique le fonctionnement des BCC
Sans bloquer directement le canal, ils inhibent son fonctionnement.
67
Quels sont les états possible d'un canal
Ouvert Repos Inactif
68
Les non-DHP sont ... au pH physio, donc interagissent avec un canal...
ionisé | ouvert
69
Les DHP sont ... au pH physio, donc interagissent avec un canal...
non-ionisé | ouvert ou au repos
70
V-F | Un seul BCC peut être lié à la fois
F Vérapamil va faire de l'inhibition allostérique des autres sites. Mais Diltiazem et DHP augmente leur capacité de fixation
71
Pourquoi les muscles squelettiques sont peu affectés par les BCC
Pcq leur contraction dépend des pool de Ca dans la cellule et non de son entrée via les canaux membranaires
72
V-f | Minoxidil et Hydralazine sont ionisé
V
73
Fonctionnement minoxidil et hydralazine
AActivent les canaux K et augmente sont efflux causant une hyperpolarisation. Par conséquent, l'entrée cellulaire du Ca est bloquée, car ne répondent plus au potentiel normal causant ainsi une vasodilatation
74
V-F | Minoxidil doit etre sulfater pour etre actif
V

Med cardio 1 (20 decks)

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