Chimie hypertenseur Flashcards
Quel sont les deux systèmes pouvant augmenter la pression
Sytème sympatique
Rénine-Angiotensine
Messagers secondaire des récepteurs a1
Triphosphate (IP3)
Diacylglycérol (DAG)
Récepteur a2 inhibent quel messager secondaire
AMP cyclique
Les récepteur b activent tous…
L’AMP cyclique
Où sont principalement localisé les récepteurs a1
Vaisseaux
Quelle est la conséquence du blocage des a1
Vasodilattation
Où sont principalement localisé les récepteurs B1
Coeur - myocarde (+++)
Rein
Quelle est la conséquence du blocage des B1
Effet inotrope (force) et chronotrope (fréquence) cardiaque négatif
Diminution de la sécrétion de la rénine
Où sont principalement localisé les récepteurs B2
Bronche
Quelle est la conséquence du blocage des B2
Bronchoconstriction
Nommer des bloquers a1 sélectif
Prazosin
Terazosin
Doxazoxin
Npmmer des bloqueurs b non-sélectifs de 1ere géné
Nadolol Pindolol Propanolol Timolol Sotalol
Nommer des bloqueurs B1 sélectifs de 2e géné
Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol
Nommer des bloquers b non-sélectif de 3e géné
Carvedilol
Labetalol
Nommer des bloqueurs B1 de 3e géné
nebivolol
V-F
Les non-sélectifs de 3e géné vont aussi bloquer a1
V
Sur quelle molécule on s’est basé pour les BB et de quelle catégorie était-elle
Isoprénaline
Agoniste des récepteur b
Quel modification a-t-on fait à l’isoprénaline pour bloquer les sites
On remplace les deux OH du phénol par des Cl
Quelle modification à permi d’obtenir un meilleur effet antagoniste
Introduction d’un pont méthylène-oxy
Quel est le premier antagoniste pur que l’on a obtenu
Propanolol
Quel B non-sélectif a un fort EPP et passe BHE (2)
Propanolol
Timolol
Quel B non-sélectif a une faible biodispo et est éliminé inchangé dans l’urine
Nadolol
Quel B non-sélectif a une activité sympathomimétique intrinsèque
Pindolol
Les B non sélectif sont principalement métabolisé au CYP
2D6
Pour quelles raisons sont principalement utilisé les anta B1
antihypertenseur
antiarythmique
Quand est-ce que l’on ne peut pas servir un B non-sélectif
Asthme, pcq les non-sélectifs peuvent déclencher des crises asthme en faisant de la bronchconstriction
Premier B1
Practolol (retiré du marché à cause ES)
V-F
Practolol moins efficace que le propanolol
Pöuvait aussi traverser BHE
V
F
Aucun B1 passe significativement
Si on veux une meilleure activité au B1, le groupe amino doit etre en para, meta ou ortho
Para