Chimie hypertenseur Flashcards

1
Q

Quel sont les deux systèmes pouvant augmenter la pression

A

Sytème sympatique

Rénine-Angiotensine

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Q

Messagers secondaire des récepteurs a1

A

Triphosphate (IP3)

Diacylglycérol (DAG)

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3
Q

Récepteur a2 inhibent quel messager secondaire

A

AMP cyclique

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4
Q

Les récepteur b activent tous…

A

L’AMP cyclique

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Q

Où sont principalement localisé les récepteurs a1

A

Vaisseaux

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6
Q

Quelle est la conséquence du blocage des a1

A

Vasodilattation

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7
Q

Où sont principalement localisé les récepteurs B1

A

Coeur - myocarde (+++)

Rein

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8
Q

Quelle est la conséquence du blocage des B1

A

Effet inotrope (force) et chronotrope (fréquence) cardiaque négatif

Diminution de la sécrétion de la rénine

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9
Q

Où sont principalement localisé les récepteurs B2

A

Bronche

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10
Q

Quelle est la conséquence du blocage des B2

A

Bronchoconstriction

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11
Q

Nommer des bloquers a1 sélectif

A

Prazosin
Terazosin
Doxazoxin

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12
Q

Npmmer des bloqueurs b non-sélectifs de 1ere géné

A
Nadolol
Pindolol
Propanolol
Timolol
Sotalol
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13
Q

Nommer des bloqueurs B1 sélectifs de 2e géné

A

Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol

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14
Q

Nommer des bloquers b non-sélectif de 3e géné

A

Carvedilol

Labetalol

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15
Q

Nommer des bloqueurs B1 de 3e géné

A

nebivolol

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16
Q

V-F

Les non-sélectifs de 3e géné vont aussi bloquer a1

A

V

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17
Q

Sur quelle molécule on s’est basé pour les BB et de quelle catégorie était-elle

A

Isoprénaline

Agoniste des récepteur b

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18
Q

Quel modification a-t-on fait à l’isoprénaline pour bloquer les sites

A

On remplace les deux OH du phénol par des Cl

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19
Q

Quelle modification à permi d’obtenir un meilleur effet antagoniste

A

Introduction d’un pont méthylène-oxy

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20
Q

Quel est le premier antagoniste pur que l’on a obtenu

A

Propanolol

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21
Q

Quel B non-sélectif a un fort EPP et passe BHE (2)

A

Propanolol

Timolol

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22
Q

Quel B non-sélectif a une faible biodispo et est éliminé inchangé dans l’urine

A

Nadolol

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23
Q

Quel B non-sélectif a une activité sympathomimétique intrinsèque

A

Pindolol

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24
Q

Les B non sélectif sont principalement métabolisé au CYP

A

2D6

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25
Q

Pour quelles raisons sont principalement utilisé les anta B1

A

antihypertenseur

antiarythmique

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26
Q

Quand est-ce que l’on ne peut pas servir un B non-sélectif

A

Asthme, pcq les non-sélectifs peuvent déclencher des crises asthme en faisant de la bronchconstriction

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27
Q

Premier B1

A

Practolol (retiré du marché à cause ES)

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28
Q

V-F
Practolol moins efficace que le propanolol

Pöuvait aussi traverser BHE

A

V

F
Aucun B1 passe significativement

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29
Q

Si on veux une meilleure activité au B1, le groupe amino doit etre en para, meta ou ortho

A

Para

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30
Q

Quel B1 doit etre métabolisé pour avoir un effet optimal

A

Acébutolol

31
Q

V-F

Nébivolol est vendu sous forme de mélange de stéréoisomère

Il a une activité sympathomimétique intrinsèque

A

V

F

32
Q

Les deux stéréoisomère agissent en…

A

Synergie

33
Q

Quel sont leurs effets respectifs

A

D est l’antagoniste B1

L stimule la production de NO

34
Q

Quel atome permet l’effet a1 pour les B non sélectif 3e géné

A

Azote

35
Q

V-F

Les deux énantiomères du carvbédilol on un effet BB et un seul A1

A

F

Les deux sur a1, mais juste S pour B

36
Q

Le blocage des a1 inhibe l’action des … circulante

A

cathécolamine

37
Q

Quels sont les effet des a1

A

Diminution résistance périphériques
Diminution de la précharge
Baisse de la pression

38
Q

Les a1 proquent souvent.. on les associe donc avec…

A

Rétention hydrosodée

Dyurétiques

39
Q

Dans quel autre tx sont-ils utilisés

A

Hyperplasie bégnigne de la prostate

40
Q

V-F
A1 sont tous métabolisé au foie
Ont de courtes demie-vie

A

V

F

41
Q

Nommer deux sympatholytique centraux

A

Clonidine

Methyldopa

42
Q

Quel est le mode d’action des sympatholytique centraux

A

Stimule récepteur adrénergique a2 présynaptique diminuant ainsi par un phénomène de rétroaction négative la relache des cathecolamine

43
Q

La diminution de la stimulation sympathique entraine une diminution des… et une légère de …

A

Résistance périphérique

Sécrétion de la rénine

44
Q

V-F
Méthyldopa et clonidinetraverse BHE

Subit les mêmes réactions que la NE

Méthyldopa a une meilleure absorption que clonidine

A

V

V

F

45
Q

Qu’est ce qui augmente ;la sélectivité pour les a2 du méthyldopa

A

Présence du groupement Me en position a et possédant la configuration S

46
Q

Méthyldopa est un antagoniste ou un agoniste

A

Agoniste, stimule un récepteur causant une inhibition sympathique

47
Q

Calcium est plus présent en forme libre ou Ca2+

A

Ca2+

48
Q

Par quels canaux/transporteurs est régit l’entrée du Ca

A

Canaux récepteurs dépendants
Canaux voltage dépendant
transporteurs Na/Ca
Absorption passive

49
Q

Où est emmagasiné le Ca

A

Mitochondrie

Réticulum sarcoplasmique

50
Q

Quel sera l’effet des BCC

A

S’opposent à la vasoconstriction et agissent donc comme des vasodilatateurs

51
Q

Combien de type de canaux voltage dépendant existe-t-il

A

4

Type L, T, N, P

52
Q

Quel est la responsabilité de chaque type de canaux

A

L: Responsable de la contraction musculaire
T: présent dans les cellules pacemaker, s’inactive plus vite que L
N: neurone, implique dans la libération des neurotransmetteurs
P: cellule de purkinje

53
Q

Combien de sous-unité dans les canuax L et le nom de la sous unité du pore central

A

5 sous unités

a1 est le pore central

54
Q

Nommer les 3 structures chimiques des BCC

A

Phénylalkylamine
1,4-dihydropyridine
Benzothiazépine

55
Q

Nommer le phénylalkylamine

A

Vérapamil

56
Q

V-F
Les deux énantiomères du verapamil sont de bons bloqueures

N’a pas une bonne biodispo

A

F
Levogyre mneilleir

V
À cause de l’EPP

57
Q

Par quoi le verapamil est-il métabolysé et les métabolites sont-ils actifs

A

N-déméthylation –> actif

O- et N- désalkylation –> inactif

58
Q

Nommer le BCC benzoothiazépine

A

Diltiazem

59
Q

V-F
Disltiazem a un faible EPP

À les mêmes réactions de métabolisation que le verapamil

A

FV

Mais pas de métabolites actif

60
Q

Pour avoir le meilleure BCC DHP possible ou doivent etre les substituants.

A

Ortho ou méta (Para fait diminuer l’activité. Doit aussi etre perpendiculaire pour stabiliser la conformation

61
Q

Nommer les BCC DHP

A

Nifédipine (Adalat)
Amlodipine (2e géné)
Félodipine (2e géné)
Nimodipine (2e géné)

62
Q

ÀComment sont métabolisé les DHP

A

Par oxydation en Pyridine au 3A4

63
Q

V-F
Adalat a un EPP importnat

Est ionisé

A

V

F

64
Q

Quelle est la différence entre la premiere et 2e géné des DHP

A

2e sont plus sélectif pour les musculatures lisse vasculaire

65
Q

Quel est la différence de la nimodipine et dans quel situation l’utilise-t-on

A

Dilate plus effiicacement les vaisseaux sanguins cérébraux.

Utilisé dans les hémorragies sous arachnoidienne pour diminuer le risque de spasme des artères cérébrales

66
Q

Explique le fonctionnement des BCC

A

Sans bloquer directement le canal, ils inhibent son fonctionnement.

67
Q

Quels sont les états possible d’un canal

A

Ouvert
Repos
Inactif

68
Q

Les non-DHP sont … au pH physio, donc interagissent avec un canal…

A

ionisé

ouvert

69
Q

Les DHP sont … au pH physio, donc interagissent avec un canal…

A

non-ionisé

ouvert ou au repos

70
Q

V-F

Un seul BCC peut être lié à la fois

A

F
Vérapamil va faire de l’inhibition allostérique des autres sites. Mais Diltiazem et DHP augmente leur capacité de fixation

71
Q

Pourquoi les muscles squelettiques sont peu affectés par les BCC

A

Pcq leur contraction dépend des pool de Ca dans la cellule et non de son entrée via les canaux membranaires

72
Q

V-f

Minoxidil et Hydralazine sont ionisé

A

V

73
Q

Fonctionnement minoxidil et hydralazine

A

AActivent les canaux K et augmente sont efflux causant une hyperpolarisation. Par conséquent, l’entrée cellulaire du Ca est bloquée, car ne répondent plus au potentiel normal causant ainsi une vasodilatation

74
Q

V-F

Minoxidil doit etre sulfater pour etre actif

A

V