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Med cardio 1 > Chimie hypertenseur 2 > Flashcards

Chimie hypertenseur 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les deux systemes jouant un role vasopresseurs

A

SN sympa

SRA

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2
Q

Le SNA joue un role imp dans le controle de l’excrétion de.. et de ..

A

NA

Volume d’eau corporelle

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3
Q

Quel est la principale hormone du SRA

A

Angiotensine 2/

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4
Q

Le .. est le substrat de la rénine et est le précuseur de l’angiotensine

A

Angiotensinogène

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5
Q

Ou est produit l’angiotensinogène

A

Cellule justaglomérulaires de l’artériole afférentes rénale

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6
Q

Qu’est ce qui rend particulièrement sensible ces cellules aux changements de pression

A

Position

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7
Q

V-F
CEs cellules sont aussi sensible aux changements de Na et Cl

Elles ont des nerfs sympa rénaux qui s’y termine

A

V

V

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8
Q

Nommer des stimulateurs du SRA

A 
Dimintion TA
Passage de la position couchée à debout
Déplétions des sels
Agents B-adrénergiques
Prostaglandines
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9
Q

Nommer des inhibiteur du SRA

A 
Élévation TA
Passage de la position debout à cauchée
Surcharge en sel
Antagoniste B-adrénergique
Inhibiteurs prostaglandines
K, vasopressione, Angiotensine 2
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10
Q

Quel est le seul role connu de la rénine

A

Transformer l’angiotensinogen en angiotensine 1

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11
Q

Qu’est ce qui transforme l’angiotensine 1 en Angiotensine 2

A

ACE (ECA) : angiotensine conversion enzyme

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12
Q

Quel molécule est inactivée par le l’ACE

A

Bradykinin

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13
Q

Quelle est la conséquence du fait que la bradykinin n’est plus inactivée

A

Toux

Syntèse de Prostaglandines

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14
Q

V-F

La bradykinine est vasoconstrictrice

A

F

Donc IECA jouent à deux niveau pour la tension

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15
Q

L’angiotensinogène est produite au… et sécrétée dans … c’est la partie… qui sert de substrat à la rénine

A

Foie
Plasma
Aminée terminale

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16
Q

Où est emmagasinée la rénine et quand est elle libérée

A

Cellules glomérulaires rénales

Est libérée lors de baisses de pression

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17
Q

V-F

Le clivage par la rénine est l’étape limitante du SRAA

A

V

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18
Q

Quel est l’autre nom de l’ECA

A

Kinase 2

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19
Q

Sur quels récepteurs agis la bradykinine pour causer la toux

A

Sur les B2

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20
Q

L’ECA a un atome de…

A

Zinc

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21
Q

L’angiotensine 2 est responsable de…

A

Vasoconstriction

Sécrétion d’aldostérone

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22
Q

Quel enzyme forme l’angiotensine 3

A

aminopeptidase

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23
Q

V-F
Angiotensine 2 et 3 ont les memes effets

Leur puissance est similaire

Sont rapidement inactivé

A

V

F

V
1-2 min

24
Q

L’angiotensine 2 se lie aux récepteurs…

A

AT1 (+++)

AT2

25
Q

Quelles osnt les conséquences de la stimulation du récepteur AT1

A 
Vasoconstriction
Stimulation synthèse aldostérone
Réabsorp Na
Aug act sympa
Prolifération des CML vascu
Libération vasopressine
Réduction DSR
Inhibition rénine
26
Q

Quelles osnt les conséquences de la stimulation du récepteur AT2

A

Stimulation de l’apoptose
Différentiation et développement
Croissance des cellules endothéliales
Vasodilatation

27
Q

Nommer un inhibiteur direct (compétitif de la rénine

A

Aliskirène

28
Q

Quels peptides ont le meilleur potentiel inhibiteur ECA

A

Peptide ayant dans l’ordre un acide aminé aromatique, l’ala et la pro en C-terminal

29
Q

Quel est le premier IECA développer

A

Captopril

30
Q

Quels sont les ES du captopril

A

Souffre acilement oxydable

Ce groupement cause des rash, perte de gout ou gout métalique

31
Q

Quelles molécules ont été développé pour remplacer le captopril

A

Énalaprinate (10x plus actif) puis Énalapril

32
Q

V-F
Énalapril a une faible biodispo

Peu liposoluble

S’ionise au pH physio

Interagt avec le zinc du ECA

A

V

F
Énalaprinate

V

V

33
Q

Quelles sont les 3 catégories d’IECA

A

Carboxyles
Sulfhydryles
Phosphoryles

34
Q

Qu’est ce qui détermine la catégorie

A

Le groupement se liant au zinc

35
Q

Quelles osnt les conditions pour un bon IECA

A
  1. La partie C-terminale (N-ring) doit contenir un COOH et mimer la partie terminale des substrats peptidiques inhibiteurs.
  2. Les groupements A, B et C se fixent à l’atome de zinc. Le groupement thiol est le meilleur ligand.
  3. L’estérification du COOH ou de l’acide phosphinique produit des précurseurs métaboliques qui ont une meilleure biodisponibilité orale.
  4. n=2
  5. L’effet optimale s’observe avec lorsque les groupements respectent la configuration L des acides aminés.
  6. L’augmentation des interactions hydrophobiques par la substitution de groupements hétérocycliques augmente l’effet inhibiteur et modifie les paramètres pharmacocinétiques.
  7. X est habituellement un CH3 pour mimer la structure de l’Ala. Si X = n-butylanine [-(CH2)4-NH2] qui mime l’acide aminé lysine, on a un produit qui a une bonne absorption orale sans estérification (Lisinopril).
36
Q

Nommer les IECA

A 
Ramipril
Trandolapril
Périndopril
Quinapril
Bénazépril
Clizapril
Fosinopril
37
Q

Les dérivés.. ont un effet antagoniste spécifique sur les récepteurs AT1

A

5-imidazole

38
Q

Coomment a-t-on augmenté l’effet antagoniste au début

A

Groupement lipophile sur le cycle aromatique

39
Q

Nommer des ARA

A 
Losartan
Olmésartan 
Candésartan
Irbesartan
Valsartan
Telmisartan
Azilsartan
Eprosartan
40
Q

Quels ARA sont des prodrug

A

Olmesartan

Candesartan

41
Q

V-F

Les diurétiques diminuent la concentration de la plus part des électrolytesq

A

V

L’eau va les suivre

42
Q

L’efficacité d’un diurétique dépend de..

A

De son site d’interaction au niveau du néphron

43
Q

Quels diurétiques vont jouer sur le tubule contourné proximal

A

Acetezolamide (pas utilisé)

44
Q

Quels diurétiques vont jouer sur le segment ascendant (diurétique de l’anse)

A

Edecrin
Lasix
Bumétanide

Les plus puissants

45
Q

Quels diurétiques vont jouer sur le tubule contourné dstal

A

Thiazides

46
Q

Quels diurétiques vont jouer sur le tubule collecteur

A

Spironolactone
Amiloride
Triamterene

47
Q

Les diurétiques de l’Anse inhibent..

A

Le transporteur responsable de la réabsorption du Na-K-Cl

48
Q

Ils se fixent au site de liaison du..

A

Cl

49
Q

V-F

La branche large de l’anse est imperméable à l’eau

A

V

50
Q

Meme si les diurétiques bloquent sa réabsorption le Ca est… ceci est stimulé par…

A

activement réabsorbé au TCD

Parathormone

51
Q

Les thiazides agissent par..

A

Blocage du transporteur Na-Cl

52
Q

Nommer des analogues des thiazides

A

Métolazone
Chlortalidone
Indapamide

53
Q

V-F

Thiazides sont plus efficace que thiazide-like

A

F

54
Q

Quelles sont les deux catégories des diurétiques du tubule collecteur

A

Bloqueurs des canaux sodiques

Antagonistes compétitifs de l’aldostérone

55
Q

Les bloqueurs des canaux sodiques bloquent.. empeche la réabsorption du … et l’excrétion du..

A

Canaux sodiques
Na
K (Épargneurs K)

56
Q

Nommer des bloqueurs des canaux calciques

A

Triamtérène

Amiloride

57
Q

Nommer des antagonistes compétitifs de l’aldostérone

A

Spironolactone

Eplénone

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