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Med cardio 1 > Chimie hypertenseur 2 > Flashcards

Chimie hypertenseur 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les deux systemes jouant un role vasopresseurs

A

SN sympa

SRA

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2
Q

Le SNA joue un role imp dans le controle de l’excrétion de.. et de ..

A

NA

Volume d’eau corporelle

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3
Q

Quel est la principale hormone du SRA

A

Angiotensine 2/

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4
Q

Le .. est le substrat de la rénine et est le précuseur de l’angiotensine

A

Angiotensinogène

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5
Q

Ou est produit l’angiotensinogène

A

Cellule justaglomérulaires de l’artériole afférentes rénale

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6
Q

Qu’est ce qui rend particulièrement sensible ces cellules aux changements de pression

A

Position

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7
Q

V-F
CEs cellules sont aussi sensible aux changements de Na et Cl

Elles ont des nerfs sympa rénaux qui s’y termine

A

V

V

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8
Q

Nommer des stimulateurs du SRA

A 
Dimintion TA
Passage de la position couchée à debout
Déplétions des sels
Agents B-adrénergiques
Prostaglandines
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9
Q

Nommer des inhibiteur du SRA

A 
Élévation TA
Passage de la position debout à cauchée
Surcharge en sel
Antagoniste B-adrénergique
Inhibiteurs prostaglandines
K, vasopressione, Angiotensine 2
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10
Q

Quel est le seul role connu de la rénine

A

Transformer l’angiotensinogen en angiotensine 1

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11
Q

Qu’est ce qui transforme l’angiotensine 1 en Angiotensine 2

A

ACE (ECA) : angiotensine conversion enzyme

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12
Q

Quel molécule est inactivée par le l’ACE

A

Bradykinin

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13
Q

Quelle est la conséquence du fait que la bradykinin n’est plus inactivée

A

Toux

Syntèse de Prostaglandines

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14
Q

V-F

La bradykinine est vasoconstrictrice

A

F

Donc IECA jouent à deux niveau pour la tension

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15
Q

L’angiotensinogène est produite au… et sécrétée dans … c’est la partie… qui sert de substrat à la rénine

A

Foie
Plasma
Aminée terminale

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16
Q

Où est emmagasinée la rénine et quand est elle libérée

A

Cellules glomérulaires rénales

Est libérée lors de baisses de pression

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17
Q

V-F

Le clivage par la rénine est l’étape limitante du SRAA

A

V

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18
Q

Quel est l’autre nom de l’ECA

A

Kinase 2

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19
Q

Sur quels récepteurs agis la bradykinine pour causer la toux

A

Sur les B2

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20
Q

L’ECA a un atome de…

A

Zinc

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21
Q

L’angiotensine 2 est responsable de…

A

Vasoconstriction

Sécrétion d’aldostérone

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22
Q

Quel enzyme forme l’angiotensine 3

A

aminopeptidase

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23
Q

V-F
Angiotensine 2 et 3 ont les memes effets

Leur puissance est similaire

Sont rapidement inactivé

A

V

F

V
1-2 min

24
Q

L’angiotensine 2 se lie aux récepteurs…

A

AT1 (+++)

AT2

25
Quelles osnt les conséquences de la stimulation du récepteur AT1
``` Vasoconstriction Stimulation synthèse aldostérone Réabsorp Na Aug act sympa Prolifération des CML vascu Libération vasopressine Réduction DSR Inhibition rénine ```
26
Quelles osnt les conséquences de la stimulation du récepteur AT2
Stimulation de l'apoptose Différentiation et développement Croissance des cellules endothéliales Vasodilatation
27
Nommer un inhibiteur direct (compétitif de la rénine
Aliskirène
28
Quels peptides ont le meilleur potentiel inhibiteur ECA
Peptide ayant dans l'ordre un acide aminé aromatique, l'ala et la pro en C-terminal
29
Quel est le premier IECA développer
Captopril
30
Quels sont les ES du captopril
Souffre acilement oxydable | Ce groupement cause des rash, perte de gout ou gout métalique
31
Quelles molécules ont été développé pour remplacer le captopril
Énalaprinate (10x plus actif) puis Énalapril
32
V-F Énalapril a une faible biodispo Peu liposoluble S'ionise au pH physio Interagt avec le zinc du ECA
V F Énalaprinate V V
33
Quelles sont les 3 catégories d'IECA
Carboxyles Sulfhydryles Phosphoryles
34
Qu'est ce qui détermine la catégorie
Le groupement se liant au zinc
35
Quelles osnt les conditions pour un bon IECA
1. La partie C-terminale (N-ring) doit contenir un COOH et mimer la partie terminale des substrats peptidiques inhibiteurs. 2. Les groupements A, B et C se fixent à l’atome de zinc. Le groupement thiol est le meilleur ligand. 3. L’estérification du COOH ou de l’acide phosphinique produit des précurseurs métaboliques qui ont une meilleure biodisponibilité orale. 4. n=2 5. L’effet optimale s’observe avec lorsque les groupements respectent la configuration L des acides aminés. 6. L’augmentation des interactions hydrophobiques par la substitution de groupements hétérocycliques augmente l’effet inhibiteur et modifie les paramètres pharmacocinétiques. 7. X est habituellement un CH3 pour mimer la structure de l’Ala. Si X = n-butylanine [-(CH2)4-NH2] qui mime l’acide aminé lysine, on a un produit qui a une bonne absorption orale sans estérification (Lisinopril).
36
Nommer les IECA
``` Ramipril Trandolapril Périndopril Quinapril Bénazépril Clizapril Fosinopril ```
37
Les dérivés.. ont un effet antagoniste spécifique sur les récepteurs AT1
5-imidazole
38
Coomment a-t-on augmenté l'effet antagoniste au début
Groupement lipophile sur le cycle aromatique
39
Nommer des ARA
``` Losartan Olmésartan Candésartan Irbesartan Valsartan Telmisartan Azilsartan Eprosartan ```
40
Quels ARA sont des prodrug
Olmesartan | Candesartan
41
V-F | Les diurétiques diminuent la concentration de la plus part des électrolytesq
V | L'eau va les suivre
42
L'efficacité d'un diurétique dépend de..
De son site d'interaction au niveau du néphron
43
Quels diurétiques vont jouer sur le tubule contourné proximal
Acetezolamide (pas utilisé)
44
Quels diurétiques vont jouer sur le segment ascendant (diurétique de l'anse)
Edecrin Lasix Bumétanide Les plus puissants
45
Quels diurétiques vont jouer sur le tubule contourné dstal
Thiazides
46
Quels diurétiques vont jouer sur le tubule collecteur
Spironolactone Amiloride Triamterene
47
Les diurétiques de l'Anse inhibent..
Le transporteur responsable de la réabsorption du Na-K-Cl
48
Ils se fixent au site de liaison du..
Cl
49
V-F | La branche large de l'anse est imperméable à l'eau
V
50
Meme si les diurétiques bloquent sa réabsorption le Ca est... ceci est stimulé par...
activement réabsorbé au TCD Parathormone
51
Les thiazides agissent par..
Blocage du transporteur Na-Cl
52
Nommer des analogues des thiazides
Métolazone Chlortalidone Indapamide
53
V-F | Thiazides sont plus efficace que thiazide-like
F
54
Quelles sont les deux catégories des diurétiques du tubule collecteur
Bloqueurs des canaux sodiques | Antagonistes compétitifs de l'aldostérone
55
Les bloqueurs des canaux sodiques bloquent.. empeche la réabsorption du ... et l'excrétion du..
Canaux sodiques Na K (Épargneurs K)
56
Nommer des bloqueurs des canaux calciques
Triamtérène | Amiloride
57
Nommer des antagonistes compétitifs de l'aldostérone
Spironolactone | Eplénone

Med cardio 1 (20 decks)

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