C9 - Asma Flashcards
Grupos de fármacos para asma
SABA
LABA
ULABA
Parasimpaticoliticos
Metilxantinas
Esteroides/glucocorticoides
Antileucotrienos
Anti IgE
Ac monoclonales
Cromonas
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Metaproterenol
Albuterol
Levalbuterol
Isoxsuprina
Terbutalina
SABA agonistas B2
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Salmeterol
Arformoterol
Formoterol
Carmoterol
Indacaterol
Ritodrina
LABA agonistas B2
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Tiotropio
Ipratropio
Oxitropio
Aclidinio
Parasimpaticolíticos
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Teofilina
Cafeína
Teobromina
Enoprofilina
Roxifilina Pentoxifilina
Metilxantinas
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Cromolín sódico
Nedocromolín sódico
Cromoglicato
Cromonas
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Betametasona Ciclesonida
Fluticasona Budesonida
Hidrocortisona
Metilprednisolona
Mometasona Flunisolida
Triamcinolona
Dipropionato
Predisona/Prednisolona
Glucocorticoides
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Zileutón
Montelukast
Zafirlukast
Pranlukast
Antileucotrienos
Grupo de medicamentos a los que pertenecen:
Omalizumab
Ac monoclonales
NO SE COMBINAN CON CORTICOSTEROIDES
SABA
Grupo de farmaco
BRONCODILATADORES DE ELECCIÓN. Se prefieren los selectivos, NO los no selectivos como la isoprenalina.
Activación de vía Gs-adenilato
Activación ciclasas-cAMP-PKA dando origen a eventos de fosforilación que conducen a la relajación del músculo liso bronquial.
Inhibe bronconstricción indirectamente y tienen efecto antiinflamatorio AGUDO (no crónico como glucocorticoides) por inhibir la liberación de mediadores de broncoconstricción como: Células inflamatorias (Mastocitos-Histamina, etc.) y neurotransmisores (Ach).
Agonistas B2
Acción rápida. 4 a 6 horas. RETIRADO DEL MERCADO POR RELACIÓN CON UN INCREMENTO EN MUERTES POR ASMA.
Fenoterol
SABA MALPIT
Metaproterenol/orciprenalina,
albuterol (salbutamol),
levalbuterol,
pirbuterol
Terbutalina,
Tulobuterol, rimiterol (no disponibles los dos).
Cruzan placenta. Alta unión a proteínas. Se dan en aerosol combinados con glucocorticoides.
Tx. Profilaxis, ASMA NOCTURNA, mejoran síntomas y tolerancia al esfuerzo porque reducen atrapamiento de aire y exacerbaciones. Se pueden utilizar dos veces al día.
Nunca deben usarse solos, porque no tratan la inflamación crónica subyacente, y esto puede aumentar el riesgo para la vida y de exacerbaciones fatales del asma
NO SIRVEN PARA CRISIS.
LABA
_________ inhalados + glucocorticoides son el tx preferido para todo px con asma persistente.
LABA
Fármaco LABA
Agonista parcial y acción + lenta
Salmeterol
Fármaco LABA
(inicio más rápido y agonista completo), tienen un efecto de duración prolongada y proporcionan broncodilatación y broncoprotección por más de 12 h .
Arformoterol
Formoterol
Fármaco LABA
con una duración de más de 24 h,
Indacaterol
Vilanterol
Olodaterol
SAFIR
Salmeterol
Arformoterol
Formoterol
Indacaterol
Ritodrina
Grupo de fármacos
Primera elección en pacientes con EPOC.
Antagonistas competitivos de la ACh endógena en los receptores muscarínicos, estos agentes inhiben el efecto directo del constrictor sobre el músculo liso bronquial
mediado por la vía M3-Gq-PLC-IP3-Ca2.
Anticolinérgicos (parasimpaticoliticos)
Aminas cuaternarias
SAMA -> bromuro ipratropio
LAMA ->Bromuro de tiotropio
Amina cuaternaria
Se administra 3-4 veces por dia como pMDI. alcanza su máximo en 30-60 min después de la inhalación, pero puede
persistir durante 6-8 h E.A Sabor
amargo, precipita glaucoma,
broncoconstriccion paradojica en neubulizador.
SAMA -> bromuro ipratropio
Amina cuaternaria
Una dosis diaria, cierta selectividad por M1 y M3. DPI (spiriva) o a través de un dispositivo mininebulizador de partícula pequeña. Aclidinio se administra 2 veces al dia.
E.A Resequedad de boca.
LAMA
Bromuro tiotropio (+ eficaz)
Glucopirronio
Umeclidinio
Cual es + eficaz de todos y con mayor reducción de exacerbaciones
Bromuro de tiotropio
glicopirronio
umeclidinio:
Bromuro tiotropio
EA de aminas cuaternarias
Aumento de rebote en la capacidad de
respuesta de las vías respiratorias.
Grupo de fármacos
Inhiben las fosfodiesterasas (3,4 y 5). Antagonismo del receptor de adenosina (A1, la adenosina causa broncoconstricción).
PROMUEVE liberación de IL-10. Activa Intensifica los efectos antiinflamatorios de los
corticosteroides. D
Tx Asma desde 1930, RECIÉN NACIDOS. Entra en desuso por entrada de B2 LABA + Glucocorticoides. Se reserva a px que no mejoran o no toleran agonistas B o complementario. La teofilina es muy barata.
Metilxantinas
Metilxantinas naturales
Teofilina
Cafeína
Teobromina
De metilxantinas
Potente broncodilatador. IV Asma agudo que no responde a
B2 antagonistas. Indicaciones: Asma intensa y aguda.
Amilofilina
Es menos activa como antagonista de adenosina.
Doxofilina
Oral y elixir, Ineficaz por via inhalada hay que administrar por vía sistémica.
IV como éster de etileno diamina de teofilina (solo si no responde/tolera ago B2). La más usada y barata. Efectos selectivos en músculo liso, intensifica acción de corticoesteroides.
Tx. Asma y EPOC, asma nocturno. Antiinflamatorio. Met por CYP1A2.
E.A vómitos (PDE4), convulsiones (A1) y arritmias (PDE3),
Teofilina
De metilxantinas:
Via Oral. Broncodilatador y vasodilatador. De este derivan los sintéticos. En el chocolate. E.A Diuresis.
Teobromina
De metilxantinas
V.O. Acción sobre SNC. Broncodilatador y diurético.
E.A Insomnio, agitación, excitación, náusea, diarrea.
Cafeína
De metilxantinas
Inhibe fosfodiesterasa del eritrocito (Modifica su capacidad de estiramiento).
Tx Sd de Raynaud y claudicación intermitente (para problemas de circulación en
vasos).
Es el MÁS USADO.
Pentoxifilina
Grupo de farmacos
Receptor nuclear.
FÁRMACOS DE PRIMERA LÍNEA EN PX CON ASMA PERSISTENTE.
Vía de Adm: Inhalado. Efecto antiinflamatoria.
EF. No relajan el músculo liso de las vías respiratorias directamente,
NO SON BRONCODILATADORES. Aminoran la reactividad bronquial y reducen la frecuencia de exacerbaciones del asma de forma GRADUAL
La CÁMARA INHALATORIA disminuye el depósito en orofaringe.y la incidencia de candidiasis.
Glucocorticoides
Efectos secundarios locales de los corticosteroides inhalados
- Disfonía
- Candidiasis orofaríngea
- Tos
Efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides inhalados
Efectos secundarios sistémicos
Insuficiencia y supresión suprarrenales
Supresión del crecimiento
Hematomas
Osteoporosis
Cataratas
Glaucoma
Anomalías metabólicas (glucosa, insulina, triglicéridos)
Trastornos psiquiátricos (euforia, depresión)
Neumonía
De esteroides inhalados:
Prófarmaco. Alta BD via oral. Mayor EA
sistemicos. Inhalado (MDI, DPI)
Dipropionato de beclometasona
De esteroides inhalados:
Profármaco activado por esterasas pulmonares. Inhalado (MDI).
De esteroides inhalados
Nebulizado para niños menores de 8 años.
Menos EA sistémicos.
Budenosina
De esteroides sitémicos:
Es el de elección (inicio más rápido 5h), IV/IM
asma agudo grave.
Succinato de hidrocortisona
De esteroides sistemicos
Oral para exacerbaciones del
asma por la mañana.
Prednisona y prednisolona
Grupo de fármacos:
Eficaz para asma por ejercicio V.O E.A Disfunción hepática, algunos casos de Sd. de Churg-Strauss (Vasculitis) excepto zileuton.
Antileucotrienos
Esteroides sistémicos
Succinato de Hidrocortisona
Prednisolona y Prednisona (profármaco)
Metilprednisolona
Sufijo de casi todos los antileucotrienos
-lukast
De los antileucotrienos:
YA NO SE USA. Antagonista del receptor de Leucotrieno D4.
Pranlukast
De los antileucotrienos
Antagonista del receptor de Leucotrieno D4. Inhibe receptores
CysLT1.
Zafirlukast
De los antileucotrienos
Para uso crónico. 3 a 4 meses en lo que se regulan. ES EL MAS USADO.
Montelukast
De los antileucotrienos :
Inhibe la 5-lipooxigenasa. EA: Dis. Hepatica.
Zileuton
Antileucotrienos
Zileutón
Montelukast
Zafirlukast
Pranlukast
Grupo de fármaco que:
Inhiben la liberación de histamina, reducen reactividad bronquial, inhiben el asma inducido por antígenos y por ejercicio, profilaxis, inhiben la degranulacion de mastocitos. E.A los, irritación faríngea, sequedad de boca, rigidez torácica y sibilancias.
Cromonas
Cromonas fármacos (3)
Cromolín sódico
Nedocromolín sódico
Cromoglicato
No clasificado en ninguno de asma:
Inhibe fosfodiesterasa 4 de modo selectivo. V.O. Tx. EPOC grave. Liberación de IL-10. Induce apoptosis de Eosinófilos y Neutrófilos.
Roflumilast
No clasificado en ninguno de asma:
Broncodilatador IV o nebulizado y reduce concentraciones citoplasmaticas de Ca+. E.A Enrojecimiento y náuseas.
Sulfato de magnesio
No clasificado en ninguno de asma:
Abren canales de K dep de ATP en el ML y relajan.
Cromakalim o levcromakalin:
No clasificado en ninguno de asma:
Anti IgE para asma severa difícil de controlar, SC cada 2-4 semanas. E.A Cefalea y anafilaxia. Es caro.
Omalizumab
Medicamentos “otros” para asma:
Omalizumab
Cromakalim o levcromakalin:
Sulfato de magnesio
Roflumilast
Tratamiento del asma broncodilatador que causa taquicardia
Agonistas B2
Se dan según sea necesario:
SABA
Se dan junto con glucocorticoides, son para asma nocturna, agonistas B2:
LABA
Primera elección EPOC:
Parasimpaticoliticos
LAMA más eficaz porque reduce exacerbaciones:
Bromuro de tiotropio
Inhibidores de fosfodiesterarasas que promueven la liberación de IL10:
Metilxantinas
Tx. Claudicación intermitente:
Pentoxifilina
Primera línea para asma persistentes NO son broncodilatadores:
Corticoesteroides
Corticoesteroides inhalados:
Fluticasona
Mometasona
Beclometasona
Ciclesonida y
Budesonida.
Corticosteroides sistémicos:
Hidrocortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Triamcinolona.
Tx. Antileucotrienos es para:
Asma por ejercicio.
Inhiben la liberación de histamina:
Cromonas
Ac. Monoclonal anti IgE usado en el asma:
Omalizumab
