C5 - hipoglucémicos Flashcards
Grupo de medicamentos que son secuestradores de ácido biliar tienen cargas positivas altas y se fusionan con los ácidos biliares de carga negativa.
Resinas
Grupo de medicamentos que: Uso entre 11-20 años de edad, aumentan receptores LDL y así la degradación a esta, se administran
antes de las comidas, EA: hipertrigliceridemia.
Paciente
Resinas
Grupo de medicamentos que: Tx. En casos de aumento aislados de LDL, hipercolesterolemia familiar homocigota y en heterocigotos, hipercolesterolemia primaria bajan LDL del 20%, alivian prurito en colestasis y acumulación de sales biliares.
Resinas
Grupo de medicamentos que: E.A Timpanismo, estreñimiento, distensión abdominal que ceden con fibra, pirosis, diarrea, esteatorrea en enteropatía o colestasis, dispepsia, hipertrigliceridemia, acidosis hiperclorémica, absorción deficiente de vit
K, mayor formación de colelitos
Resinas
CI de resinas
Px con hipertrigliceridemia o colelitos. SOLO colesevelam se ha llegado a utilizar
Polvo y tabletas. Resina MAS POTENTE.
Colesevelam
Resinas que son polvos que se administran en forma de sales de cloruro, solubles en agua y tabletas.
Colestiramina Y colestipol
Antagonistas del colesterol
- Ezetimibe
- Orlistat
Antagonistas de colesterol que: Inhibe a la proteína similar a Niemann
Pick 1 (NPC1L1)
Ezetimibe
Fármaco que Inhibe a la proteína similar a Niemann
Pick 1 (NPC1L1) y así inhibe la absorción de colesterol por parte de los enterocitos del yeyuno, disminuyen LDL
entre 15-20%. Se usa con
estatinas. V.O
Efectos terapéuticos: Menor riesgo de trastornos
coronario agudos. EA desconocidos
Ezetimibe
Fármaco que Inhibe la lipasa pancreática y disminuye la absorción de grasa, reduce pricipalmente TAGS pero tambien un poco colesterol. Tx. Obesidad.
E.A Esteatorrea.
Orlistat
Farmaco que Inhibe lipólisis por la lipasa sensible a hormonas. disminuye VLDL, TAGS, LDL y LP (a), incrementa HDL
B3
Fármaco que a|minora la eliminación APO-A1 (componente del HDL). N-metil nicotinamida (metabolito) crea reserva y puede causar macrocitosis.
Niacina B3
E.A Enrojecimiento y dispepsia, hiperemia, hepatotoxicidad, vasodilatación cutánea, prurito, erupciones, acantosis nigricans (resistencia a insulina), hiperuricemia (daralopurinol).
C.I Diabetes y gota, enf péptica grave.
Niacina B3
Principal efecto adverso de Niacina B3
Resistencia a insulina, acantosis
Fármaco que es derivado de omega 3, SV de 50-80h, baja VLDL. V.0
Tx. Hipertrigliceridemia grave. E.A Artralgia, náuseas y dispepsia.
Icosapentetilo
Fármaco Inhibidor de proteína microsómica de transferencia de triglicéridos (MTP)
Lomitapida
Inhibidor de la síntesis de apo B-100 (del LDL) en hígado. S.C, SV de 1-2 meses. Reducción máxima a los 6 meses.
Mipomersén sódico
Fármaco Inhibidor de la convertasa de proproteína subtilisina/kexina tipo 9 que causa degradación de los receptores de LDL.
Anti pcsk9
Disminuye LDL-C de hasta 70%, se usan SC 1 vez al mes o cada 2 semanas.
Anti PCSK9
Se puede mezclar PCSK9 + estatinas?
SI
Grupo de med al que pertenecen:
Clorpropamida
Tolazamida
Tolbutamida
Sulfonilureas 1ra gen
- Ida (sin -Gli)
Grupo de med al que pertenecen:
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida
Sulfonilureas 2da gen
-Gli ida-
Grupo de med al que pertenecen: Metformina
Biguanida
Grupo de med al que pertenecen: Pioglitazona
Rosiglitazona
Tiazolidinediones
Grupo de med al que pertenecen: Exenatida
Liraglutida
Exendina 4C
Tedeglutide
Incretinas agonistas GLP-1
Grupo de med al que pertenecen:
Alogiptida
Linagliptina
Sitagliptina
Saxagliptina
Vildagliptina
Incretinas inh DPP4
Gliptina-
Grupo de med al que pertenecen:
Canagliflozina
Dapagliflozina
Empagliflozina
INH SGLT2
Glifozina-
Grupo de med al que pertenecen:
Acarbosa
Miglitol
Voglibosa
Inh a - glucosilada
Grupo de med al que pertenecen:
Nateglinida
Repaglinida
Meglitinidas
Glinidas -
Grupo de med al que pertenecen:
Pramlintida
Amílicas
Terminación de los medicamentos:
- Ida (sin -Gli)
Sulfonilureas 1ra gen
Terminación de los medicamentos:
-Gli ida-
Sulfonilureas 2da gen
Terminación de los medicamentos:
Gliptina-
Inh DPP4
Terminación de los medicamentos:
Gliflozina-
inhibidos SGLT-2
Terminación de los medicamentos:
Glinidas -
Metiglinidas/glinidinas
Terminación de los medicamentos:
Glitazona-
Tiazolidinedionas
Terminación de los medicamentos:
Glutida-
Incretinas GLP-1
Terminación de los medicamentos:
Gliptina
Incretinas DPP-4
Grupos de medianos hipoglucemiantes secretagogos (son 3)
- Incretinas
- Metiglinidas/lginidinas
- Sulfunilureas
Grupo de mediamtneos, son los mas baratos, su MA: Se unen sitio específico del complejo (SUR) del canal K dep de
ATP de las células ß e inhiben su actividad, despolarizando canales de Ca2+ y libera gránulos de insulina. Absorción Gl, reducida con alimentos e hiperglicemia, gran unión a proteínas 90-99%, VD 0.2 L/Kg
SV corta 3-5 hrs pero efectos hipoglucémicos de 12-14 hrs.
Sulfonilureas
Grupo de medicamentos que pueden causar FENÓMENO DE FALLA SECUNDARIA o síndrome de célula beta exhausta: A largo plazo pierden su efecto debido a la muerte de las células pancreáticas
(hiperglucemia inaceptable)
Sulfunilureas
EF: Exclusivo sobre la insulina. NO actúan en glucagón, lípidos y T/A. SOLO combinar con metformina o TZD. NO con insulina NO con gliptinas.
E.A Aumento de peso, hiperinsulinemia, #1 hipoglucemia (secreta insulina independientemente de la glucosa), náusea, cefalea, ictericia colestática, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica, hipersensibilidad generalizada y
dermatológica, 1 riesgo cardiovasculares y la mortalidad, aumento de peso
Sulfunilureas
Grupo de medicamentos que:
- FENÓMENO DE FALLA SECUNDARIA o síndrome de célula beta exhausta
- EF: Exclusivo sobre la insulina. NO actúan en glucagón, lípidos y T/A. SOLO combinar con metformina o TZD. NO con insulina NO con gliptinas.
- 1 riesgo cardiovasculares y la mortalidad, aumento de peso
Sulfunilureas
Sulfonilurea con absorción más lenta.
Tozalamida
E.A. Hiponatremia al potenciar efectos de ADH, +
riesgo de hipoglucemia. + SV de la 1era gen.
Clorpropamida
Segura en pacientes ancianos. SV + corta de 1ra gen.
Tolbutamida
Segura en px ancianos. E.A + riesgo cardiovascular por unión al receptor de sulfonilureas en miocardiocitos.
Glibenclamida (gliburida)
Alimentos retrasan su absorción. 30 minutos antes del
desayuno. La de 1ra elección.
Glipizida
1 vez al dia por su SV larga.
Glimepirida
- Tienen el mismo MA que sulfonilureas,
- se usan PREPRANDIAL. SV ½ corta evitan hiperglucemia posprandial sin aumentar riesgo de hipoglucemias al igual que su instalación
de acción + rápida. - MUY CARAS.
- V.O antes de cada comida.
Metiglinidas/glinidinas
Derivado del ácido benzoico. S.V 1 hra. CYP3A4. Tx de DM2 con alergia al azufre o sulfonilureas, | glucosa circulante y 1 formación de glucógeno, proteínas y grasa.
Acción rápida preprandial para evitar limitar hiperglucemia posprandial. C.I insuf hepática o renal.
repaglinida
Derivado de D-fenilalanina. La nateglinida es más rápida se usa 10 min antes de la comida. CYP2C9. Tx. Para reducir los aumentos glucémicos posprandiales px DM2. Es el secretagógogo que menos produce hipoglicemia.
Nateglinida
Grupo de medicamentos:
- Agonistas GLP-1 (-ide)
- Inhibidores DPP-4 (-gliptina). Disminuyen peso (6 a 8 kg),
HbA1c 1.5%. GIP por células K (ID). GLP1 células L (ID y grueso). E.A: GI.
Tipo de medicamentos de incretinas que incrementan secreción de insulina estimulada por la glucosa x unión
al receptor de GLP1 en células B que activan AMPc-PKA.
Agonistas GLP-1
Grupo de medicamentos que EF. Suprimen gluconeogénesis hepática (reduciendo glucagón), retrasan vaciamiento gástrico, suprimen apetito (++ común) y aumentan saciedad,, evitan muerte celular B.
La inyección una o dos diarias. Disminuyen peso (10kg). glucemia ayuno y posprandial
y hbA1c.
E.A intolerancia digestiva (náuseas y vómito), riesgo de pancreatitis aguda, hiperplasia de células c y carcinoma medular de tiroides, poco riesgo de hipoglucemia.
- Parenterales.
- CAROS.
Inclinas agonistas GLP-1
- Reducen glucagon
- suprimen apetito (++ común)
- Disminuyen peso (10kg).
- E.A intolerancia digestiva (náuseas y vómito),
- Poco riesgo de hipoglucemia.
- Parenterales.
- CAROS.
Incretinas agonistas GLP-1
Grupo de medicamentos que son una proteasa de serina que actúa mediante la prevención de la degradación de la GLP-1 y GIP endógena (prolonga sus efectos), se estimula secreción de la insulina, se retrasa el vaciamiento gástrico y tiene efecto anorexigenos, disminuye glucagón y mejora hipoglicemia tanto en ayuno como
postprandial. V.O una dosis diaria.
Incretinas inhibidos de dipeptidil peptidasa 4
DPP-4 que son Inhibidores competitivos.
- Alogliptina
- Linagliptina
- Sitagliptina:
Medicamentos de DPP4 que son Inhibidores covalentes.
Saxagliptina
Vildagliptina:
Grupo de medicamentos que es raro hipoglucemia, no modifican peso, menos
- E.A. Infecciones, aumento de enzimas
hepáticas, riesgo de pancreatitis/ca tiroides.
- CAROS
Incretinas DPP4
Prolongado resistente a DPP4, cadena de AG que une mucho a proteínas y tiene SV 12-14h. SC 1/día. Tx.
- Complementario y pérdida de peso, reduce riesgo cardiovascular o derrame cerebral en DM2. ++Reduce
A1c.
Liraglutida
Incretinas dPP-4 que (largo, 3-4h).
Lixisenatida
DPP-4 que -> Eficaz para | HbA1c. SC 2/día. SV 2-3hrs. Tx complementario
DM2. E.A Pancreatitis. Derivado de saliva monstrio de Gila.
Exenatida
Medicamento de DPP-4 que:
Proteína de fusión. SV 5-7 días Tx. DM2.
Albiglutida/dulaglutida
Sensibilizadores de insulina
Biguanidas
Grupo de medicamentos que:
Mecanismo de acción: inhibe el complejo mitocondrial 1 (sobre la fosforilación oxidativa mitocondrial) y en parte por la regulación de la actividad de la proteína cinasa activada por 5
adenosina monofosfato. BD 70-80%
Metformina
Grupo de medicamentos que:
EF. Estimula captura de glucosa en tejidos periféricos (TA y ME), metabolismo no oxidativo de glucosa y reducción de la lipogénesis y la gluconeogénesis, aumenta sensibilidad a insulina, no causa liberación de insulina por el páncreas ni hipoglucemia, no aumenta peso (PÉRDIDA DE PESO). Inhibe la deshidrogenasa de fosfato de glicerol mitocondrjal y a la piruvato deshidrogenasa, cambiando de esa manera el estado redox de la célula (Mayor glucólisis anaeróbica—LACTATO).
BAJA TODO.
Metformina
Grupo de medicamentos que
E.A: Causa diarrea osmótica, náuseas, vómito, dispepsia, etc. (+ frecuente).
DEFICIENCIA DE B12 (raro), ACIDOSIS LÁCTICA (+++ grave) en condiciones de
mala perfusión tisular como en shock
Metformina
TX #1 DM2 al momento del diagnóstico, es eficaz en monoterapia pero también se usa en combinación con muchos otros antidiabéticos tanto orales como parenterales.
Metformina
Grupo de medicamentos que:
MA: Agonistas de PPARy (Receptor y del activador de proliferación del peroxisoma).
Se exige presencia de insulina y | su resistencia en tejidos y gluconeogénesis, aumenta la captación de ácidos grasos (LDL), lipólisis y sensibilidad por insulina y HDL. Inicio de función lento y efectos máximos 1-3 meses. Son los que más aumentan
la sensibilidad en el ME.
Tiazolidinedionas/glitazonas
Grupo de medicamentos que:
E.A #1 edema periférico por retención de líquidos (de 2-2.5 L), aumento de peso puede precipitar o deteriorar una ICC si se combina con insulina, anemia dilucional,
- riesgo de fracturas en mujeres posmenopáusicas (osteoporosis)
- Cl en IC grado 3 o 4,
Tiazolidinedionas/glitazonas
Grupo de medicamentos que: Tx. DM2 #2 opción si se quiere curar la resistencia.
Tiazolidinedionas/glitazonas
disminuye 1-1.5% HbA1c en DM2. 1 vez al día. Puede combinarse con insulina. + cardiotóxico y riesgo de EVC.
Rosiglitazona
Se comercializa con alogliptina
Pioglitazona
Glitazona que se retiró por HEPATOTOXICIDAD.
Troglitazona
Grupo de medicamentos que son Cotransportador de glucosa-Na+ y porción prox del túbulo.
BD oral 60-80%, unión 90% a proteínas, SV 12h. SON MUY CAROS.
EF: Estimulan glucosuria, diuresis osmótica, pérdida de peso, disminuyen T/A,_по hipoglucemia.
Inh SGLT-2
Grupo de medicamentos que son Tx. #2 DM2 cuando hay riesgo cardiovacular (HTA o IAM previo).
Inh SGL-2
