Aula 01 - Diabetes (medicamentos) - Discursivas Flashcards
(108 cards)
1
Q
Qual o tipo e forma farmacêutica da insulina Afrezza®?
A
Insulina humana em pó de ação ultrarrápida para inalação.
2
Q
Qual o início, pico e duração da ação da Afrezza®?
A
Início: 10 a 15 minutos
Pico: 50 minutos
Duração: 2 a 3 horas.
3
Q
Quais são os principais efeitos colaterais da Afrezza®?
A
Tosse (25%)
Irritação na garganta (5,5%)
Dor de cabeça (4,7%).
4
Q
Quais são as principais contraindicações da Afrezza®?
A
Doenças pulmonares crônicas, como:
Enfisema
Asma
DPOC.
5
Q
Quais fármacos aumentam a secreção de insulina independentemente da glicose?
A
Sulfonilureias e Glinidas
6
Q
Quais classes de fármacos são anti-hiperglicemiantes e não estimulam a secreção de insulina?
A
Inibidores da alfa-glicosidase, Biguanidas e Glitazonas
Exemplos: acarbose (inibidores da alfa-glicosidase), metformina (biguanidas), pioglitazona (glitazonas)
7
Q
Qual o mecanismo de ação das sulfonilureias e glinidas?
A
Estimulam a secreção de insulina de forma independente da glicemia, podendo causar hipoglicemia.
8
Q
Quais fármacos aumentam a secreção de insulina de forma dependente da glicose e reduzem a secreção de glucagon?
A
Miméticos e análogos de GLP-1 e Inibidores da DPP-4 (gliptinas)
9
Q
Qual o benefício dos fármacos que aumentam a secreção de insulina de forma dependente da glicose?
A
Baixo risco de hipoglicemia, pois atuam somente em situações de hiperglicemia.
10
Q
Qual classe promove glicosúria sem agir diretamente na secreção de insulina?
A
Inibidores do SGLT2
11
Q
Como os inibidores de SGLT2 reduzem a glicemia?
A
Aumentando a excreção renal de glicose (glicosúria).
12
Q
Qual é o mecanismo de ação das sulfonilureias e glinidas?
A
Ligam-se ao receptor SUR1 nos canais de potássio sensíveis ao ATP, bloqueando-os e promovendo despolarização da membrana da célula β pancreática.
13
Q
O que ocorre após o bloqueio dos canais de potássio pelas sulfonilureias?
A
Despolarização da membrana → abertura dos canais de cálcio → aumento do cálcio intracelular → exocitose de insulina.
14
Q
A ação das sulfonilureias depende da glicemia?
A
Não. Elas estimulam a secreção de insulina de forma independente da glicose plasmática, podendo causar hipoglicemia.
15
Q
Qual receptor é o alvo das sulfonilureias na célula β pancreática?
A
Receptor SUR1 (subunidade reguladora do canal de K⁺ ATP-dependente).
16
Q
O que diferencia as glinidas das sulfonilureias no mecanismo de ação?
A
Ambas atuam no mesmo canal (SUR1), mas as glinidas têm início e duração de ação mais curtos, sendo úteis no controle pós-prandial.
17
Q
Quais são os principais exemplos de sulfonilureias e suas posologias?
A
- Gliclazida MR (Diamicron MR®): 30–120 mg/dia, 1x/dia;
- Glimepirida (Amaryl®, Betes®): 1–4 mg/dia, 1x/dia;
- Glibenclamida (Daonil®): 2,5–20 mg/dia, 1–2x/dia.
18
Q
Qual é o mecanismo de ação das sulfonilureias?
A
Estimulam a secreção de insulina pelas células β pancreáticas, ligando-se ao receptor SUR1, promovendo influxo de cálcio e exocitose de insulina.
19
Q
Quais são os principais efeitos adversos das sulfonilureias? (2)
A
- Hipoglicemia;
- Ganho de peso.
20
Q
Quais os benefícios clínicos das sulfonilureias na terapia do DM2? (3)
A
- Redução da glicemia de jejum (60–70 mg/dL);
- Redução da HbA1c (1,5%–2,0%);
- Redução de complicações microvasculares.
21
Q
Quais são as contraindicações das sulfonilureias? (5)
A
- TFG < 30 mL/min/1,73 m²;
- Insuficiência hepática;
- DM com deficiência grave de insulina;
- Infecções graves;
- Gestação.
22
Q
Quais são os principais exemplos de glinidas e suas posologias? (2)
A
- Repaglinida (Prandin®, Posprand®): 0,5 a 16 mg/dia – 3x/dia
- Nateglinida (Starlix®): 120 a 360 mg/dia – 3x/dia
23
Q
Qual o mecanismo de ação das glinidas?
A
Ligam-se ao receptor SUR na célula β pancreática, provocando despolarização e liberação de insulina.
24
Q
Quais são os principais efeitos colaterais das glinidas?
A
Hipoglicemia
Ganho de peso
25
Quais as vantagens clínicas do uso das glinidas? (4)
- Redução da glicemia de jejum (20–30 mg/dL)
- Redução da HbA1c (1,0%–1,5%)
- Redução da variabilidade da glicose pós-prandial
- Flexibilidade de dose
26
Qual a principal contraindicação das glinidas?
Gestação
27
Quais medicamentos mais importantes intensificam o efeito hipoglicêmico das sulfonilureias? (7)
- Salicilatos
- Etanol
- Genfibrozila
- Antagonistas H₂ da histamina
- Metildopa
- Antidepressivos tricíclicos
- Sulfonamidas,
Androgênios, Anticoagulantes, Antifúngicos (inclusive azólicos), Cloranfenicol, Fenfluramina, Fluconazol, Sais de magnésio, Inibidores da monoaminoxidase (IMAO), Probenecida, Sulfimpirazona
28
Quais medicamentos mais importantes reduzem o efeito hipoglicemiante das sulfonilureias? (4)
- β-bloqueadores
- Bloqueadores dos canais de cálcio
- Colestiramina
- Diuréticos tiazídicos,
Estrogênios, Hidantoínas, Isoniazida, Ácido nicotínico, Fenotiazinas, Rifampicina, Simpaticomiméticos, Alcalinizantes urinários
29
Quais medicamentos mais importantes intensificam o efeito hipoglicêmico da repaglinida por deslocamento da ligação proteica?
- β-bloqueadores,
Salicilatos, Sulfonamidas, Cloranfenicol, Cumarínicos, IMAO, AINEs, Probenecida
30
Quais medicamentos mais importantes intensificam o efeito hipoglicêmico da repaglinida por alteração do metabolismo?
- Genfibrozila
- Sinvastatina
Itraconazol, Trimetoprima, Ciclosporina, Claritromicina
31
A repaglinida pode ter seu efeito hipoglicemiante intensificado por quais mecanismos?
Deslocamento dos sítios de ligação proteica
Alterações no metabolismo hepático
32
Quais os mecanismos que aumentam o risco de hipoglicemia com sulfonilureias?
Diminuição do metabolismo hepático
Redução da excreção renal
Deslocamento das sulfonilureias dos sítios de ligação proteica
33
Qual é o principal representante dos inibidores da alfa-glicosidase?
Acarbose (Aglucose®, Glucobay®)
34
Qual o mecanismo de ação da acarbose?
Inibe a enzima alfa-glicosidase na borda em escova do intestino delgado, retardando a absorção de carboidratos.
35
Quais os principais efeitos adversos da acarbose?
Sintomas gastrointestinais: flatulência, meteorismo e diarreia.
36
Quais os benefícios clínicos da acarbose?
Redução da glicemia de jejum (20–30 mg/dL), redução da HbA1c (0,5%–0,8%), redução de eventos cardiovasculares, prevenção do DM2, redução do espessamento médio-intimal carotídeo, melhora do perfil lipídico, redução de peso.
37
Quais as contraindicações ao uso da acarbose?
Doença inflamatória intestinal, doença intestinal associada à má absorção, doença renal crônica grave.
38
Quais são os nomes comerciais comuns da metformina?
Glifage®, Glifage XR®, Glucoformin®
39
Qual a posologia usual da metformina para crianças?
500 a 2.000 mg/dia
40
Qual a posologia usual da metformina para adultos?
500 a 2.550 mg/dia
41
Qual é a dose inicial recomendada da metformina?
500 mg, 1 a 3 vezes ao dia
42
Qual o mecanismo de ação da metformina?
Aumenta a sensibilidade à insulina no fígado (↓ produção hepática de glicose) e aumenta a captação muscular de glicose (via ativação da AMPK)
43
Quais os principais efeitos adversos da metformina?
Sintomas gastrointestinais: diarreia, náusea, anorexia, gosto metálico; Deficiência de vitamina B12 (avaliar anualmente após 4 anos); Acidose láctica (rara)
44
Quais as vantagens clínicas da metformina?
Redução da glicemia de jejum (60–70 mg/dL), Redução da HbA1c (1,5%–2,0%), Reduz risco cardiovascular, Previne progressão para DM2, Melhora perfil lipídico, Não causa ganho de peso, Baixo custo
45
Quais são as contraindicações da metformina?
Insuficiência respiratória grave, Insuficiência cardíaca congestiva classe IV, Doença hepática grave, Infecção grave, TFG < 30 mL/min/1,73 m²
46
Qual o principal representante das glitazonas no Brasil?
Pioglitazona (Gliozac®, Piotaz®, Pioglit®, Actos®, Stanglit®)
47
Qual é o mecanismo de ação da pioglitazona?
Aumenta a sensibilidade à insulina em músculo, adipócito e hepatócito
48
Quais os principais efeitos adversos da pioglitazona?
Ganho de peso, retenção hídrica, risco de insuficiência cardíaca em pacientes predispostos, risco de fraturas em idosos
49
Quais as principais contraindicações da pioglitazona?
Insuficiência cardíaca classe III ou IV, insuficiência hepática, gestação
50
Quais os principais benefícios da pioglitazona no tratamento do DM2?
Redução da glicemia de jejum: 35–65 mg/dL, redução da HbA1c: 0,5%–1,4%, reduz resistência à insulina, previne DM2, melhora perfil lipídico com redução de triglicérides, reduz gordura hepática, reduz espessamento médio-intimal carotídeo, raramente causa hipoglicemia
51
Quais são os nomes comerciais mais comuns das gliptinas?
Sitagliptina (Januvia®), Vildagliptina (Galvus®), Linagliptina (Trayenta®), Alogliptina (Nesina®), Saxagliptina (Onglyza®), Evogliptina (Suganon®)
52
Qual o mecanismo de ação das gliptinas?
Inibem a enzima DPP-4, aumentando os níveis de GLP-1. Estimulam a secreção de insulina e reduzem a de glucagon de forma dependente da glicose.
53
Quais são os principais benefícios clínicos das gliptinas?
Redução da glicemia de jejum (~20 mg/dL), Redução da HbA1c: 0,6%–0,8%, Raramente causam hipoglicemia, Boa tolerabilidade, Não alteram o peso corporal.
54
Quais são os efeitos adversos das gliptinas?
Angioedema e urticária, Possível pancreatite aguda, Aumento do risco de internação por IC (saxagliptina e possivelmente alogliptina).
55
Quais as contraindicações das gliptinas?
Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
56
Quais os principais nomes comerciais dos agonistas do receptor de GLP-1?
Liraglutida (Victoza®, Saxenda®), Dulaglutida (Trulicity®), Semaglutida injetável (Ozempic®), Semaglutida oral (Rybelsus®), Tirzepatida (Mounjaro®)
57
Qual o mecanismo de ação dos agonistas do GLP-1?
Aumentam secreção de insulina dependente de glicose, reduzem secreção de glucagon, retardam esvaziamento gástrico, aumentam a saciedade
58
Quais as vantagens clínicas dos agonistas do GLP-1?
Redução da glicemia de jejum (~30 mg/dL), redução da HbA1c: 0,8% a 1,5%, redução de peso corporal, redução da glicose pós-prandial, redução da pressão arterial sistólica, redução de triglicerídeos (semaglutida oral), raramente causam hipoglicemia
59
Que benefícios cardiovasculares estão associados aos agonistas do GLP-1?
Redução de eventos cardiovasculares em pacientes com DCV aterosclerótica (liraglutida, dulaglutida e semaglutida injetável), redução de albuminúria
60
Quais são os principais efeitos adversos dos agonistas do receptor de GLP-1?
Náusea, vômitos e diarreia. Hipoglicemia (quando associados a secretagogos). Aumento discreto da frequência cardíaca. Pancreatite aguda (raro, apenas com os GLP-1 injetáveis).
61
Quais são as contraindicações absolutas dos agonistas do receptor de GLP-1?
Hipersensibilidade. Carcinoma medular de tireoide. Pancreatite. Uso simultâneo de inibidores da DPP-4. Taxa de filtração glomerular (TFG) < 15 mL/min/1,73 m².
62
Qual é a indicação e frequência de uso da liraglutida (Victoza®)?
Uso diário – indicada para adultos e crianças ≥10 anos com DM2.
63
Qual é a indicação e frequência de uso da liraglutida (Saxenda®)?
Uso diário – indicada para adultos com obesidade/sobrepeso + comorbidade e adolescentes ≥12 anos com obesidade.
64
Qual é a indicação e frequência de uso da semaglutida (Ozempic®)?
Uso semanal – indicada para adultos com DM2.
65
Qual é a indicação da semaglutida (Wegovy®) e sua disponibilidade no Brasil?
Indicada para obesidade/sobrepeso com comorbidade – não disponível no Brasil.
66
Qual é a ação dos inibidores de SGLT2 no tratamento do diabetes mellitus tipo 2?
Inibem a absorção de glicose e sódio no túbulo proximal renal, promovendo glicosúria e natriurese, com consequente redução da glicemia.
67
Quais são os principais exemplos de inibidores de SGLT2?
Dapagliflozina (Forxiga®), Empagliflozina (Jardiance®), Canagliflozina (Invokana®)
68
Quais as vantagens clínicas dos inibidores de SGLT2?
Redução de eventos e mortalidade cardiovascular, Redução de internações por IC, Redução de desfechos renais, Raramente causam hipoglicemia, Redução de peso e pressão arterial.
69
Quais os principais efeitos adversos dos inibidores de SGLT2?
Infecção do trato geniturinário, Risco baixo de cetoacidose euglicêmica.
70
Qual é a limitação dos inibidores de SGLT2 quanto à função renal?
Dapagliflozina: TFG < 25 mL/min/1,73 m², Canagliflozina: TFG < 45 mL/min/1,73 m², Empagliflozina: TFG < 30 mL/min/1,73 m².
71
Quais fármacos são recomendados pela SBD 2024 no tratamento farmacológico do pré-diabetes?
Acarbose, Liraglutida, Pioglitazona, Orlistat
72
Qual o mecanismo de ação da Acarbose no tratamento do pré-diabetes?
Inibidor da alfa glicosidase, retarda a digestão e absorção de carboidratos no intestino.
73
Qual o papel da Liraglutida no tratamento do pré-diabetes?
É um análogo do GLP-1, que aumenta a secreção de insulina dependente de glicose e reduz a secreção de glucagon.
74
Como a Pioglitazona atua no tratamento do pré-diabetes?
Estimula o fator de transcrição PPAR-gama, aumentando a sensibilidade à insulina.
75
Qual o mecanismo de ação do Orlistat (Xenical®)?
Inibidor específico das lipases gastrointestinais, impede a absorção de gorduras alimentares e aumenta sua eliminação fecal em cerca de 30%.
76
Quando considerar o início da terapia farmacológica na mulher com diabetes mellitus gestacional (DMG)?
Após 7 a 14 dias de terapia não farmacológica, se duas ou mais medidas de glicemia estiverem acima da meta.
77
Qual é a terapia farmacológica de primeira escolha para controle glicêmico na gestante com DMG?
Insulina.
78
Quando o crescimento fetal pode ser critério para iniciar insulinoterapia na DMG?
Quando a medida da circunferência abdominal fetal for ≥ percentil 75 entre a 29ª e 33ª semanas de gestação.
79
Qual é a dose inicial recomendada de insulina para gestantes com DMG?
0,5 UI/kg/dia, com ajustes semanais ou quinzenais conforme a glicemia.
80
Quais tipos de insulina podem ser utilizados na gestação segundo as diretrizes?
Insulina humana (NPH e Regular) e análogos aprovados para uso na gestação.
81
Quando considerar análogos de insulina de ação rápida ou ultrarrápida na gestação?
Nos casos de difícil controle das excursões glicêmicas pós-prandiais.
82
Quando a metformina pode ser usada no tratamento do DMG?
Em casos de inviabilidade do uso da insulina e ausência de controle glicêmico com medidas não farmacológicas.
83
Por que a insulina é considerada o tratamento de primeira linha para DMG?
Devido à sua eficácia, segurança comprovada na gestação e baixa passagem placentária.
84
Quais fatores devem ser considerados na escolha do agente antidiabético oral?
Estado geral do paciente e comorbidades
Valores de glicemia de jejum, pós-prandial e HbA1c
Peso e idade
Interações medicamentosas, efeitos adversos e contraindicações
85
Qual é a conduta recomendada para pacientes com DM2 e manifestações leves?
Glicemia < 200 mg/dL e sintomas leves ou ausentes
Estilo de vida
Metformina ou fármacos que não estimulam secreção de insulina
86
Qual a abordagem inicial para pacientes com DM2 e manifestações moderadas?
*Glicemia entre 200 e 300 mg/dL, sem sintomas graves
1º) Estilo de vida
2º) Metformina
Outro fármaco conforme perfil:
Inibidores da DPP-4, Acarbose, Análogos de GLP-1, Glitazonas e os:
Inibidores de SGLT2
ou
Sulfonilureias ou glinidas
*2o agente farmacológico
dependerá do predomínio de
RI ou de deficiência de
insulina/falência da célula β
87
Qual a conduta recomendada para pacientes com DM2 e manifestações graves?
Glicemia > 300 mg/dL e sintomas graves
Estilo de vida
Insulinoterapia
88
O que caracteriza a Etapa 1 no tratamento do DM2 segundo as diretrizes da SBD?
Início do tratamento, com boa função das células β.
Uso de monoterapia ou combinações com:
- Metformina, Pioglitazona, Acarbose
- Inibidores da DPP-4 (Sitagliptina, Vildagliptina, Linagliptina, Saxagliptina, Alogliptina)
- Análogos do GLP-1 (Exenatida, Liraglutida, Dulaglutida, Lixisenatida, Semaglutida)
- Inibidores de SGLT2 (Dapagliflozina, Empagliflozina, Canagliflozina)
89
Qual é o foco terapêutico da Etapa 2 da progressão do DM2?
Início da queda moderada da função da célula β.
Uso de combinação de antidiabéticos ou monoterapia com:
- Metformina, sulfonilureias, glinidas (Repaglinida, Nateglinida)
- Inibidores da DPP-4, análogos do GLP-1, inibidores de SGLT2
90
Quando se indica a insulina noturna no tratamento do DM2?
Etapa 3 da evolução do DM2.
Função β comprometida, com necessidade de reposição basal de insulina.
Insulina noturna combinada a antidiabéticos orais.
91
O que define a Etapa 4 do tratamento do DM2?
Função da célula β gravemente comprometida.
Necessidade de insulinização plena.
Pode-se manter metformina, análogos do GLP-1, inibidores da DPP-4 e SGLT2 como coadjuvantes.
92
Qual o racional para progressão terapêutica nas etapas do DM2?
A função da célula β declina progressivamente.
O tratamento deve ser intensificado gradualmente.
A insulinoterapia torna-se necessária nas fases mais avançadas (Etapas 3 e 4).
93
Qual a composição e nome comercial do medicamento que combina Metformina e Sitagliptina?
Composição: Metformina 500, 850 ou 1000 mg + Sitagliptina 50 mg
Nome comercial: Janumet® ou Janumet® XR (se for versão de liberação prolongada)
94
Qual a combinação presente no Galvus Met® e qual seu mecanismo de ação?
Composição: Metformina + Vildagliptina
Mecanismo: Inibidor da DPP-4 (aumenta GLP-1 e secreção dependente de glicose)
95
Kombiglyze® XR é a associação de quais fármacos e em quais dosagens?
Composição: Metformina XR 500 ou 1000 mg + Saxagliptina 2,5 / 5 mg
Categoria: Metformina + IDPP-4
96
Trayenta Duo® combina quais medicamentos?
Composição: Metformina + Linagliptina 2,5 mg
Categoria: Metformina + IDPP-4
97
Qual é a composição da Nesina-Met® e sua classe farmacológica?
Composição: Metformina + Alogliptina 12,5 mg
Classe: Biguanida + Inibidor da DPP-4
98
Qual combinação de fármacos compõe o Glivance XR?
Composição: Metformina XR + Gliclazida 500/30 mg
Classe: Metformina + Sulfonilureia
99
Qual associação está presente no Nesina Pio®?
Composição: Pioglitazona 15 ou 30 mg + Alogliptina 25 mg
Classes: Glitazona + Inibidor da DPP-4
100
Xigduo® XR e Xigduo® combinam quais princípios ativos?
Composição: Metformina XR 500 ou 1000 mg + Dapagliflozina 5 mg ou 10 mg
Categoria: Metformina + Inibidor de SGLT2
101
Qual a combinação presente no Glyxambi®?
Composição: Empagliflozina 10 ou 25 mg + Linagliptina 5 mg
Categoria: Inibidor de SGLT2 + Inibidor da DPP-4
102
Qual medicamento combina Dapagliflozina e Saxagliptina?
Composição: Dapagliflozina 10 mg + Saxagliptina 5 mg
Nome comercial: Qtern®
Categoria: ISGLT2 + IDPP-4
103
Quais são as principais combinações possíveis entre classes de antidiabéticos orais?
Metformina + Inibidor da DPP-4
Metformina + Sulfonilureia
Pioglitazona + Inibidor da DPP-4
Metformina + Inibidor de SGLT2
Inibidor de SGLT2 + Inibidor da DPP-4
104
Qual é a estratégia escalonada de tratamento farmacológico para pacientes com DM2 e DCV aterosclerótica, segundo a Diretriz da SBD (2023)?
Terapia dupla: Metformina + GLP-1 RA ou iSGLT2
Se HbA1c continuar acima da meta:
Terapia tripla: Metformina + GLP-1 RA + iSGLT2
Se HbA1c continuar elevada:
Terapia quádrupla: Metformina + iSGLT2 + GLP-1 RA + outro AD ou insulina
105
Qual é a conduta inicial para pacientes com DM2, sem complicações cardiovasculares ou renais, assintomáticos e com HbA1c < 7,5%?
- Iniciar com monoterapia: Metformina
Reavaliar HbA1c em 3 meses:
Se meta for atingida, manter conduta
Se HbA1c > 7%, intensificar o tratamento com terapia dupla: Metformina + 1 anti-diabético (AD)
Reavaliar em 3 meses:
Se HbA1c ainda acima da meta → Terapia tripla: Metformina + 2 AD (ou terapia baseada em insulina)
Se ainda acima da meta após 3 meses → Terapia quádrupla: Metformina + 3 AD (ou terapia baseada em insulina)
106
Qual é a conduta inicial para pacientes assintomáticos com DM2 e HbA1c entre 7,5% e 9%?
Iniciar com terapia dupla: Metformina + 1 AD
Reavaliar em 3 meses:
Se HbA1c ainda acima da meta → Terapia tripla: Metformina + 2 AD (ou terapia baseada em insulina)
Se ainda acima da meta após 3 meses → Terapia quádrupla: Metformina + 3 AD (ou terapia baseada em insulina)
107
Qual é a conduta inicial para pacientes assintomáticos com DM2 e HbA1c > 9%?
Iniciar com terapia dupla: Metformina + 1 AD ou iniciar com terapia baseada em insulina
Reavaliar em 3 meses:
Se HbA1c ainda acima da meta → Terapia tripla: Metformina + 2 AD (ou terapia baseada em insulina
Se ainda acima da meta após 3 meses → Terapia quádrupla: Metformina + 3 AD (ou terapia baseada em insulina)
108
Qual é a conduta inicial e sequencial para pacientes com DM2 sintomáticos e HbA1c > 9%?
Iniciar com terapia baseada em insulina (com ou sem metformina)
Após estabilização clínica → terapia dupla: Metformina + 1 AD ou terapia baseada em insulina
Se ainda acima da meta após 3 meses → Terapia tripla
Se ainda acima da meta após 3 meses → Terapia quádrupla (ou terapia baseada em insulina)
