Antivirales para Influenza Flashcards
Baloxavir Marboxil
Mecanismo de acción: Inhibidor de endonucleasa cap dependiente que bloquea la transcripción de RNA viral y la replicación del virus de la gripe A y B.
Administración: Oral, dosis única (40–80 mg según el peso corporal) dentro de las primeras 48 horas de los síntomas.
Eficacia: Reducción de la duración de los síntomas (24–29 horas) comparado con placebo. Menor carga viral en comparación con oseltamivir.
Efectos adversos: Generalmente bien tolerado. Mutaciones virales con resistencia reducida en un 2–10% de los pacientes, aún sin relevancia clínica clara.
Contraindicaciones: Evitar en pacientes inmunocomprometidos.
Interacciones: Contraindicado con productos que contienen cationes polivalentes (antiácidos, suplementos de calcio).
Metabolismo: Se metaboliza por UGT1A3 y CYP3A4
Oseltamivir
Mecanismo de acción: Inhibidor de la neuraminidasa, interfiere con la liberación de virus de la gripe A y B de las células infectadas.
Administración: Oral (75 mg dos veces al día por 5 días para tratamiento, 75 mg una vez al día para profilaxis).
Eficacia: Disminuye el tiempo hasta el alivio de los síntomas (~17 horas) y reduce la carga viral.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, cefalea, fatiga, diarrea, exantema. Eventos neuropsiquiátricos en algunos pacientes.
Metabolismo: Se activa por esterasas hepáticas. Ajuste en insuficiencia renal.
Contraindicaciones: No recomendado en pacientes con insuficiencia renal severa.
Zanamivir
Mecanismo de acción: Inhibidor de la neuraminidasa, administrado por inhalación para afectar directamente el tracto respiratorio.
Administración: Inhalación (10 mg dos veces al día por 5 días para tratamiento, 10 mg una vez al día para prevención).
Eficacia: Disminuye el tiempo hasta el alivio de los síntomas (~14 horas).
Efectos adversos: Tos, broncoespasmo, disminución reversible de la función pulmonar, molestias nasales y de garganta.
Contraindicaciones: No usar en pacientes con enfermedades respiratorias subyacentes.
Metabolismo: Absorción mínima; excreción urinaria.
Peramivir
Mecanismo de acción: Inhibidor de la neuraminidasa, efectivo contra gripe A y B.
Administración: Intravenosa (600 mg dosis única, o hasta 5 días para casos graves).
Eficacia: Eficaz cuando se administra dentro de las primeras 48 horas de inicio de los síntomas.
Efectos adversos: Diarrea, reacciones graves de hipersensibilidad (síndrome de Stevens-Johnson), alucinaciones y delirio.
Metabolismo: No se metaboliza significativamente. Eliminación renal.
Amantadina y Rimantadina
Mecanismo de acción: Bloquean el canal de iones M2, inhibiendo la liberación de RNA viral en células infectadas. Solo activos contra gripe A.
Administración: Oral, con diferentes concentraciones de unión a proteínas y vida media.
Eficacia: Prevención de la enfermedad (70–90%) y reducción de la duración de la enfermedad (1–2 días), aunque la resistencia es común en virus H1N1 y H3N2.
Efectos adversos: Gastrointestinales (náuseas, anorexia), efectos en el sistema nervioso central (nerviosismo, insomnio, delirio). Menos efectos graves con rimantadina que con amantadina.
Contraindicaciones: No se recomienda durante el embarazo. Uso con precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Fármacos en investigación
Laninamivir: Inhibidor de la neuraminidasa de acción prolongada, administrado por vía intranasal, efectivo contra virus resistentes a oseltamivir.
DAS181: Fármaco antiviral dirigido al huésped, que elimina el receptor viral (ácido siálico), con actividad contra gripe y parainfluenza.
