Antivirales para COVID-19 Flashcards
Nirmatrelvir
Clase: Inhibidor de proteasa
Mecanismo de acción: Inhibe la proteasa viral MPRO, esencial para la replicación del virus.
Administración: Oral, 300 mg de nirmatrelvir + 100 mg de ritonavir cada 12 horas por 5 días.
Farmacocinética:
Metabolismo principal: CYP3A4 (requiere coadministración con ritonavir).
Vida media: 6 horas.
Concentración máxima en 3 horas.
Indicaciones: COVID-19 leve a moderada en pacientes no hospitalizados y no vacunados con alto riesgo de progresión.
Eliminación: Renal.
Efectos adversos: Aminotransferasas elevadas, disgeusia, sabor metálico, diarrea.
Contraindicaciones: En combinación con fármacos dependientes de CYP3A (ej. alfuzosina, amiodarona, lovastatina).
Interacciones: Inhibidores/inductores de CYP3A, medicamentos con metabolismo por CYP3A.
Consideraciones: No recomendado en insuficiencia renal o hepática grave. Riesgo de rebote de COVID-19.
Molnupiravir
Clase: Ribonucleósido antivírico (profármaco de NHC).
Mecanismo de acción: Causa mutaciones virales y mutagénesis letal al incorporar NHC trifosfato en RNA viral.
Administración: Oral, 800 mg cada 12 horas por 5 días.
Farmacocinética:
Vida media: 3.3 horas.
Eliminación: Metabolismo a uridina o citidina.
Indicaciones: COVID-19 leve a moderada en pacientes con alto riesgo de progresión.
Efectos adversos: Diarrea, náuseas, mareos.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, menores de 18 años.
Consideraciones: Sin interacciones farmacológicas importantes. Evitar en embarazo y lactancia.
Remdesivir
Clase: Profármaco nucleótido (adenosina).
Mecanismo de acción: Compite con ATP para ser incorporado en el RNA viral, deteniendo la replicación del SARS-CoV-2.
Administración: IV, 200 mg el día 1, seguido de 100 mg al día por 3–10 días (según hospitalización).
Farmacocinética:
Vida media: 1-1.3 horas.
90% del fármaco unido a proteínas.
Indicaciones: COVID-19 en pacientes no hospitalizados con alto riesgo de progresión y hospitalizados.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, aminotransferasas elevadas, náuseas, bradicardia, hipotensión.
Interacciones: Contraindicado con cloroquina/hidroxicloroquina.
Consideraciones: Co-administración frecuente con dexametasona en hospitalizados.
Nota: No se ha demostrado beneficio en mortalidad en ensayos.
Baricitinib
Clase: Inhibidor de la Janus cinasa (JAK).
Mecanismo de acción: Inhibe las cinasas JAK, modula la respuesta inmunitaria.
Administración: Oral, 4 mg/día por 14 días.
Farmacocinética:
Vida media: 10.8 horas.
Eliminación: Renal.
Indicaciones: COVID-19 en pacientes hospitalizados que requieren oxígeno o ventilación mecánica.
Efectos adversos: Trombosis venosa grave, infecciones, eventos cardiovasculares, malignidades.
Interacciones: Aumento de la exposición con inhibidores de OAT3 (ej. probenecid).
Consideraciones: Dosis ajustada en insuficiencia renal/hepática.
Tocilizumab
Clase: Antagonista del receptor de interleucina-6 (IL-6).
Mecanismo de acción: Bloquea la interleucina-6, inhibe la respuesta inflamatoria.
Administración: IV, 8 mg/kg (dosis única).
Indicaciones: COVID-19 en adultos hospitalizados con oxígeno suplementario.
Efectos adversos: Hipertensión, infecciones, anemia, perforación gastrointestinal.
Consideraciones: No usar en pacientes con neutropenia o trombocitopenia.
Anakinra
Clase: Antagonista del receptor de interleucina-1 (IL-1).
Mecanismo de acción: Bloquea la IL-1, regulando la inflamación.
Administración: Subcutánea, 100 mg/día por 10 días.
Indicaciones: COVID-19 en pacientes con riesgo de insuficiencia respiratoria.
Efectos adversos: Neutropenia, exantema, reacciones en el sitio de inyección.
Consideraciones: Ajustar dosis en insuficiencia renal.
Vilobelimab
Clase: Anticuerpo monoclonal contra C5a.
Mecanismo de acción: Inhibe C5a, modulando la respuesta inmune.
Administración: IV, 800 mg (máximo 6 dosis).
Indicaciones: COVID-19 en pacientes con ventilación mecánica.
Efectos adversos: Trombosis venosa, trombocitopenia, exantema.
Consideraciones: Vida media de eliminación de 95 horas.
Fármacos en investigación
VV116: Remdesivir modificado con biodisponibilidad oral, comparable a nirmatrelvir-ritonavir en eficacia.
Ensitrelvir: Inhibidor de proteasa 3CL oral, en evaluación para COVID-19 leve a moderada.
