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Psiquiatría Parcial 2 > Antipsicóticos > Flashcards

Antipsicóticos Flashcards

1
Q

¿Que define a un antipsicótico como típico?

A

El antagonismo del receptor D2 define a un atipsicótico típico.

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Q

Primer antipsicótico típico

A

Clorpromacina

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3
Q

Ejemplos de Antipsicóticos típicos

A 
Clorpromacina
Ciamenacina
Flupentixol
Flufenacina
Haloperidol
Loxapina
Mesoridacina
Perfenacina
Pimocida
Pipotiacina
Sulpiridina
Tioridacina
Tiotixeno
Trifluoperacina
Zuclopentixol
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4
Q

Antagonismos del receptor D2

A

Esta acción ha demostrado ser responsable no solo de la eficacia antipsicotica, sino tambien de la mayoria de los efectos secundarios incluida la neurolepsis

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5
Q

Efecto terapeutico de los antipsicoticos tipicos

A

Son debidos al bloqueo de los receptores D2, especificamente de los de la vía mesolimbica

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6
Q

¿que pasa si los receptores D2 son bloqueados?

A

Si los receptores D2 son estimulados en algunas partes de la vía mesolímbica, esta puede afectar la experiencia del placer; por tanto, si son BLOQUEADOS no solo reducen los sintomas positivos, sino tambien los mecanismos de recompensa dejando a los pacientes apaticos, anhedonicos, sin motivación, sin interes.

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7
Q

causa de los sintomas extrapiramidales

A

Cuando un numero sustancia de receptores D2 son bloqueados en la via dopaminergica nigroestriatal, se producen trastornos del movimiento que pueden parecer muy similiares a los de la enfermedad de Parkinson

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8
Q

Que pasa si los receptores D2 son bloqueados de forma crónica?

A

Pueden producir un trastorno hiperquinésico del movimiento conocido como DISQUINESIA TARDÍA

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9
Q

Causa de la Disquinesia tardía

A

Producido por la administración a largo plazo de antipsicoticos convencionales y se cree que es mediada por cambios, a veces irreversibles, en los receptores D2 de la vía nigroestriatal.
Si este bloqueo se retira lo suficientemente pronto puede revertir

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10
Q

Síndrome maligno neuroleptico

A
  • Complicación rara, potencialmente fatal
  • Asociada a rigidez muscular extrema, fiebre alta, coma e incluso la muerte
  • Relacionado con el bloqueo de los receptores D2 de la vía nigroestriatal
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11
Q

Elevación de prolactina

A

Asociada con el bloqueo de los receptores D2 de la vía dopaminérgica tuberoinfundibular haciendo que la concentración plasmática de la prolactina aumente

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12
Q

Efectos de la hiperprolactinemia

A
  • Puede interferir con la fertilidad sobre todo en mujeres
  • Puede llevar a una desmineralización ósea más rápida
  • Puede causar disfunción sexual y aumento de peso
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13
Q

Efectos del bloqueo colinergico de los antipsicóticos

A
  • Asociado al bloqueo de receptores colinergicos muscarinicos M1
  • Efectos: sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento, y enlentecimiento cognitivo
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14
Q

Bloqueo colinergico y SEP

A

Aquellos agentes que causan mas SEP son aquellos con propiedades colinergicas débiles y viceversa

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15
Q

Efectos del bloqueo de los receptores de histamina H1

A

Causa ganancia de peso y somnolencia

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16
Q

Efectos del bloqueo de los receptores alfa1-adrenergicos

A

Causa problemas cardiovasculares (hipotensión ortastatica y somnolencia)

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17
Q

Que define a un antipsicótico como atípico?

A

Estos antipsicoticos tienen acciones antipsicoticas equivalentes pero sintomas extrapiramidales reducidos y menor hiperprolactinemia.
Son definidos como antagonistas dopaminergicos serotoninergicos

18
Q

Mecanismo de acción de los antipsicoticos atípicos con el bloqueo de los receptores de serotonina 5HT2A

A

Todos los receptores 5HT2A cuando se localizan en las neuronas piramidales corticales, son excitatorias y puede, por tanto, reforzar la libración de glutamato posterior.
El glutamato regula la liberación posterior de dopamina.

19
Q

¿Como reduce la liberación de dopamina por el antagonisto de 5HT2A los SEP?

A

Los receptores D2 son bloqueados por las acciones antagonistas D2 del antipsicotico atípico, como uno típico. si esto fuera lo unico, producirían SEP en el momento de la ocupacion del 80% de los receptores, sin embargo es aqui donde juega papel importante el bloqueo 5HT que puede aumentar la liberación de dopamina en el estriado, dando así un aumento de la cantidad de dopamina y reducir la union con el receptor D2 de un 80% hasta un 60% que elimina los SEP

20
Q

¿como reducen la hiperprolactinemia los atípicos?

A

cuando los receptores D2 son bloqueados, la dopamina no puede seguir inhibiendo la liberación de prolactina; haciendo que esta aumente; sin embargo la inhibicion simultanea de los receptores 5HT2A, la serotonina no puede estimular por mas tiempo la liberación de dopamina, mitigando la hiperprolactinemia

21
Q

PINAS

A
  • Clozapina
  • Olanzapina
  • Quetiapina
  • Asenapina
  • Zotepina
22
Q

Clozapina

A
  • antipsicotico atípico (el primero)
  • Efectivo cuando otros agentes antipsicoticos fallan, es el “patrón oro”
  • REDUCE RIESGO DE SUICIDIO en esquizofrenia
  • MITIGA violencia y agresividad
  • AGRANULOCITOSIS
  • En dosis altas: convulsiones, sedación, salivación, riesgo mayor de miocarditis, ganancia de peso
  • INCREMENTA RIESGO METABÓLICO: aumenta TG’s y Resistencia a la insulina
23
Q

Olanzapina

A
  • Atípico
  • Popiedades antagonistas M1, H1, A1
  • No aumenta prolactina
  • MAYOR RIESGO CARDIOMETABOLICO
  • Mejora el humor en esquizofrenia, T. bipolar y depresión resistente a tratamiento combinada con fluoxetina
24
Q

Quetiapina

A
  • Atípico
  • Acciones netas relacionadas con su metabolito activo NORQUETIAPINA, con propiedades farmacologicas unicas (inhibe transporador de NE, antagonisa 5HT7, y agonista parcial de 5HT1A
  • Formulaciones: Liberación intermedia (inicio rapido, breve duración); liberación prolongada (inicio rapido, mayor duración).
  • Efectos antidepresivos en pacientes DEPRIMIDOS BIPOLARES Y UNIPOLARES
  • APROBADA: depresión bipolar y agente de refuerzo al ISRS en depresión unipolar
  • Asociado a aumento de peso, de los TG’s, y resistencia a la insulina
25
Q

Asenapina

A
  • Antipsicotico de los más nuevos
  • Efecto secundario: hipoestesia oral
  • Puede ser sedante
  • NO tiene propensión alta a SEP o aumento de peso/dislipidemia
26
Q

Zotepina

A
  • Antipsicotico atípico
  • Ciertos SEP, asi como elevación de prolactina
  • Mayor riresgo de convulsiones
  • Aumento de peso
  • Sedación
  • riesgo de resistencia a insulina, dislipidemia y diabetes
27
Q

DONAS

A
  1. Risperidona
  2. Paliperidona
  3. Ziprasidona
  4. Iloperidona
  5. Lurasidona
28
Q

Risperidona

A
  • Propiedades atípicas a dosis bajas, y convecionales a dosis altas
  • Aprobada en el tratamiento de la irritabilidad relacionada con el T. autista, incluyendo sintomas de agresividad, autolesión, rabietas y rapidos cambios de humor
  • Aprobada en el tratamiento del T. bipolar (10-17 años) y esquizofrenia (13-17 años)
  • Aumenta prolactina
  • Riesgo moderado de aumento de peso y dislipidemia
29
Q

Paliperidona

A

Metabolito activo de la risperidona

  • Mas tolerable, menos sedación, menor ortostasis y menos SEP
  • Puede producir aumento de peso, resistencia a la insulina y diabetes, asi como elevación de prolactina
30
Q

Ziprasidona

A
  • Escasa o nula propensión al aumento de peso
  • Menor riesgo cardiovascular
  • Inusual por su forma de dosificación (2 veces al día con comida) si no se administra con una comida >500 Kcal tiene una menor absorción oral
  • IM para uso rápido en circunstancias urgentes
31
Q

Iloperidona

A
  • Propiedades clinicas: bajo nivel de SEP y dislipidemia. Nivel moderado de aumento de peso
  • Propiedades farmacologicas mas destacadas: antagonismo alfa1, el cual generalmente causa hipotensión ortostatica y sedación.
  • Prolonga QTc dosis dependiente
32
Q

Lurasidona

A
  • Efectivo y sin sedación
  • Junto con ziprasidona y aripiprazol, tiene poco o ningun aumento de peso o dislipidemia
  • No prolonga QTc
  • Eficacia antidepresiva en depresión bipolar
33
Q

PIPS

A

Aripiprazol

Brexpiprazol

34
Q

Aripiprazol

A
  • Antipsicotico atípico con SEP reducidos e hiperprolactinemia
  • Efectivo en el tratamiento de la esquizofrenía y la manía
  • No sedación
  • Escasa propensión a aumento de peso y dislipidemia
  • No elevación de TG, ni resistencia a la insulina
  • Antidepresivo de refuerzo para ISRS/SNRI en T. depresivo mayor resistente
35
Q

RIP

A

Caripracina

36
Q

Caripracina

A
  • Agonista parcial de dopamina D2 en ultima fase de ensayos clinicos
  • Preferible a dosis superiores para mania y esquizofrenia
  • Pocos problemas de aumento de peso o metabolicos
37
Q

OTROS

A
  • Sulpirida
  • Amisulprida
  • Sertindol
  • Perospirona
38
Q

Sulpirida

A
  • Desarrollado como convencional
  • Generalmente causa SEP y elevación de prolactina , sin embargo, podria ser activante y tener eficacia sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia y depresión por preferencia en receptores D3
39
Q

Amisulpirida

A

-No afinidad por receptres 5HT1/2A que explique su baja propensión a SEP, asi como la mejoría de los síntomas negativos
-Antagonista de 5HT7
Efectos:
1. Prolonga QTc dosis dependientes
2. Eleva prolactina
3. Agonista parcial a dosis bajas y antagonista D2 mas convencional a dosis altas

40
Q

Sertindol

A

Retirado por seguridad cardiaca, sin embargo, actualmente reintroducido como 2da linea para pacientes en lo que otro antipsicotico ha fracasado

Psiquiatría Parcial 2 (28 decks)

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