Anestésicos Venosos

Question 1

O propofol (2,3-di-isopropilfenol) é um … com propriedades hipnóticas. Esse grupo farmacológico é composto de
substâncias insolúveis em solução aquosa, porém altamente lipossolúveis em temperatura ambiente. O propofol é preparado em solução a 1% em emulsão leitosa branca, que é constituída de 10% de óleo de soja, 2,25% de glicerol e 1,2% de fosfato purificado de ovos.
Essa solução tem pH de 7, sendo discretamente viscosa,
estável à luz solar e à temperatura ambiente, podendo ser diluída em…
Os pacientes alérgicos a ovos não são necessariamente alérgicos ao propofol, porque esse tipo de reação costuma estar relacionado com a fração …

Answer 1

alcalifenol

solução glicosada a 5% ou salina a 0,9%

albumina do ovo

Question 2

A t½ke0 do propofol é de … minutos, o que faz o seu equilíbrio entre a concentração plasmática e no sítio efetor ocorrer de forma relativamente …
Conforme definição farmacológica, uma substância alcança o seu equilíbrio entre esses dois compartimentos quando completa … vezes a sua t½ke0.
Assim, no caso do propofol, esse tempo está situado entre … minutos sempre que o método de infusão tiver como alvo uma dada concentração plasmática.

Quando altas doses são administradas rapidamente, a exemplo de quando se injetam doses de 2 a 2,5 mg/kg em bólus, esse tempo é diminuído para menos da metade, pois as concentrações plasmáticas obtidas com doses como as citadas resultam em concentrações plasmáticas entre 10 e 12 mcg/mL (3-4 vezes maiores do que o necessário para a
perda da consciência em 50% dos pacientes)

Answer 2

2,6

lenta

4,32

8 e 10

Question 3

Os modelos farmacocinéticos tricompartimentais evidenciam uma meia-vida rápida (π) e lenta (α) de distribuição para
o propofol de 1 a 8 minutos e 30 a 70 minutos, respectivamente, e uma meia-vida de eliminação (β) de … Esse longo tempo de eliminação é indicativo da presença de um compartimento profundo com perfusão limitada, fato que resulta em retorno lento do propofol para o compartimento central. Devido à rápida depuração desse fármaco do compartimento central, seu lento retorno a partir de compartimentos profundos não interfere de maneira significativa na queda inicial rápida da concentração sérica de propofol. Uma evidência disso é a meia-vida contexto-sensível do propofol menor do que … após uma infusão contínua do fármaco por um período de 8 horas. Como a queda na concentração sérica de propofol necessária para o despertar dos pacientes é geralmente menor do que …, essa recuperação permanece rápida, mesmo após longos períodos de infusão contínua

Answer 3

4 a 24 horas

40 minutos

50%

Question 4

O propofol é metabolizado primariamente por meio de … com glicuronídeos e sulfatos – reações hepáticas de
fase … –, resultando em metabólitos inativos, os quais são eliminados rapidamente pela urina. Menos de 1% é eliminado de forma in natura pela urina, sendo 2% eliminados pelas fezes.
O propofol, diferentemente das substâncias que causam indução enzimática por meio das reações hepáticas de fase …, altera muito pouco as enzimas do complexo citocromo P450

Answer 4

conjugação

II

I

Question 5

A depuração de eliminação do propofol é … que o fluxo sanguíneo hepático (1.500 mL⋅min−1). Estudos com cateterização da veia hepática, com o objetivo de avaliar a depuração hepática do propofol, mostram que somente a metade da depuração total foi realizada por essa via, sendo que a outra metade é realizada de maneira …

Answer 5

maior

extra-hepática

Question 6

Os idosos, comparados com os adultos jovens, apresentam … na depuração do propofol, porém um … volume no compartimento central.
Já as crianças têm … volume no compartimento central (50%) e depuração … elevada (25%) do que os adultos.
As mulheres têm volume de distribuição e depuração … do que os homens, porém meia-vida de eliminação …

Answer 6

diminuição

menor

maior

mais

mais elevados

semelhante

Question 7

As doenças hepáticas parecem implicar tempo … para
atingir uma situação de equilíbrio na concentração do fármaco no compartimento central por causa …
Nessa situação clínica, a depuração do propofol … e a meia-vida de eliminação é …

As doenças renais … a farmacocinética do propofol.

Answer 7

maior

do maior volume desse compartimento nos hepatopatas

não é alterada

discretamente elevada

não alteram

Question 8

No período de indução anestésica com propofol, podem
aparecer algumas alterações do tipo contrações tônico-clônicas, que parecem estar relacionadas com o antagonismo à … e com a consequente ativação do sistema … em nível subcortical

Answer 8

glicina

extrapiramidal

Question 9

O propofol … o fluxo sanguíneo cerebral e o consumo cerebral de oxigênio de forma paralela e de maneira
dose-dependente.
A reatividade vascular cerebral ao dióxido de carbono
(CO2) é …

Answer 9

diminui

preservada

Question 10

O propofol … a pressão do líquido cefalorraquidiano
(LCR) e … a resistência vascular cerebral em pacientes submetidos à craniotomia, com ou sem hipertensão intracraniana prévia

Answer 10

diminui

eleva

Question 11

Efeito do propofol na pressão intraocular

Answer 11

O propofol reduz a pressão intraocular e previne sua elevação pela administração de uma segunda dose imediatamente antes da realização das manobras de intubação traqueal e da administração de succinilcolina

Question 12

Como o propofol afeta o sistema respiratório?

Answer 12

O propofol é um depressor respiratório de ação central que deprime a frequência e a profundidade da respiração. Com frequência ocorrem períodos de apneia após a administração de doses de indução de propofol, sendo mais comuns em pacientes ventilados com oxigênio a 100% ou hiperventilados

Question 13

O reflexo vasoconstritor pulmonar hipóxico é …
durante a infusão de propofol em cirurgia com ventilação monopulmonar, aspecto em que difere dos anestésicos inalatórios, que causam … do reflexo de vasoconstrição
pulmonar hipóxica quando usados em concentrações inspiradas acima de 1 concentração alveolar mínima (CAM)

Answer 13

preservado

inibição importante

Question 14

Como o propofol afeta o sistema cardiovascular?

Answer 14

O propofol é o mais potente depressor cardiovascular de todos os anestésicos venosos aqui estudados, sendo esta a principal desvantagem para utilização clínica. Ele diminui o débito cardíaco, a resistência vascular sistêmica, a pressão arterial sistêmica (sistólica e diastólica) e o volume sistólico de ejeção. Concomitantemente, deprime a contratilidade miocárdica de maneira dose-dependente.

Question 15

O propofol eleva a vagotonicidade, podendo ser a causa de intensa bradicardia, sobremaneira quando combinado com fármacos vagotônicos, como os opioides e a succinilcolina. O melhor anticolinérgico para evitar a bradicardia, nesse caso, é o …, que, no entanto, não faz a profilaxia da hipotensão
arterial. O propofol não tem atividade arritmogênica

Answer 15

glicopirrolato

Question 16

A atividade antiemética já pode ser notada com doses sub­
-hipnóticas de propofol (… em bólus intravenoso o [IV]), que têm sido bem-sucedidas no tratamento desses sintomas.
Em situações de naúseas e vômitos pós-quimioterapia, pode
ser usado em infusão contínua de …
Essas doses também têm sido empregadas com êxito no tratamento do prurido pós-colestase e do prurido pós-administração de opioides na raquianestesia

Answer 16

10 mg

1 mg/kg/min

Question 17

O propofol … o efeito dos bloqueadores neuromusculares adespolarizantes ou despolarizantes

Answer 17

não potencializa

Question 18

Como prevenir a dor durante a administração de propofol?

Answer 18

administração de lidocaína na dose de 0,2 mg/kg durante o uso de torniquete no membro e antes da administração de propofol

Question 19

Dose do propofol na indução da anestesia geral

Answer 19

1 a 2,5 mg/kg IV, com redução da dose a partir dos 50 anos de idade

Question 20

Dose do propofol para sedação

Answer 20

10 a 50 µg/kg/min

Question 21

Dose do propofol para manutenção de anestesia

Answer 21

80 a 150 µg/kg/min IV com óxido nitroso ou
opioides

Question 22

Quando uma bomba de infusão alvo-controlada é usada para administração do propofol, o
alvo de concentração plasmática normalmente empregado para sedação varia entre … dependendo da idade, do
estado físico e da associação de opioides.
As concentrações em anestesia geral variam entre…, mais uma vez variando de acordo com os fatores recém-citados

Answer 22

1 e 2,5 µg/mL

3 e 4 µg/mL

Question 23

A principal característica físico-química que distingue o midazolam dos outros benzodiazepínicos é sua …

Esse fato diminui a incidência de irritação venosa (tromboflebites), como no caso do diazepam

Answer 23

hidrossolubilidade dependente do pH a que está submetido, isto é, em pH menor que 4, é um fármaco hidrossolúvel que dispensa a utilização de propilenoglicol para sua solubilização

Question 24

Qual a meia vida contexto sensível do midazolam, usando-se o modele Schafer para manter concentrações plasmáticas de 70 a 110 ng/ml durante cerca de 1 hora?

Answer 24

35 a 40 min

Question 25

Como ocorre o metabolismo do midazolam?

Answer 25

O midazolam é eliminado do plasma quase exclusivamente pelo metabolismo; menos de 1% apenas é eliminado na forma in natura pela urina. Os metabólitos hidroxilados são conjugados e, depois, eliminados pela urina. O metabólito l-hidroximidazolam é detectado no plasma em concentrações de 40 a 80% em relação à concentração do fármaco-mãe, sendo farmacologicamente ativo no nível do receptor benzodiazepínico. O l-hidroximidazolam acima de 60 ng⋅mL−1 em circulação pode ter uma atividade muito significativa no complexo receptor-canal iônico GABA-benzodiazepínico

Question 26

Situações clínicas que alteram o metabolismo do midazolam (8)

Answer 26

1) Concentração de proteínas plasmáticas. O midazolam, assim como o diazepam, é um fármaco muito ligado às proteínas plasmáticas, em especial à albumina 2) Gestação. O volume de distribuição do midazolam costuma ser maior nas mulheres e fica aumentado durante a gestação 3) Obesidade. A meia-vida de eliminação (t½β) desse fármaco está elevada na obesidade (2,7 para 8,4 horas) devido a um decréscimo na depuração e a um aumento no volume de distribuição 4) Insuficiência renal. A insuficiência renal aguda aumenta o volume de distribuição do midazolam. Sua ligação às proteínas séricas alcança um percentual de 95%. A fração não ionizada desse fármaco eleva-se no paciente renal crônico, sem aumento da depuração do midazolam sérico livre 5) Insuficiência hepática. Nos casos de cirrose, a depuração hepática do midazolam está diminuída. A depuração hepática do midazolam é aproximadamente 50% do fluxo sanguíneo hepático. Por isso, todos os fatores que alteram esse fluxo sanguíneo alteram a depuração. Essa elevada depuração hepática está associada a um importante metabolismo de primeira passagem antes de o fármaco entrar em circulação sistêmica 6) Uso de cimetidina. A cimetidina reduz a depuração do midazolam pela inibição enzimática causada por esse fármaco. 7) Tabagismo. O tabagismo aumenta a depuração do midazolam por indução enzimática. 8) Uso em pacientes cirúrgicos. O procedimento cirúrgico em si tem pouca atividade sobre a distribuição, embora possa levar a um aumento na meia-vida de eliminação

Question 27

Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos

Answer 27

Os benzodiazepínicos têm propriedades hipnótico-sedativas, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares por ação central. Essas atividades farmacodinâmicas são estabelecidas pela ligação com receptores específicos relacionados espacial e funcionalmente ao receptor GABA-A. Farmacologicamente, os agonistas promovem a abertura do canal de cloro, hiperpolarizando a membrana; os agonistas inversos, ao contrário, inativam os canais de cloro, aumentando a excitabilidade neuronal; e os antagonistas, como o flumazenil, bloqueiam as ações tanto dos agonistas como dos agonistas inversos. Foram identificados até o momento dois subtipos de receptores benzodiazepínicos, tipo I e tipo II (também chamados BZ1 e BZ2), de acordo com sua sensibilidade de ligação com diferentes substâncias

Question 28

Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos

Answer 28

Os benzodiazepínicos têm propriedades hipnótico-sedativas, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares por ação central. Essas atividades farmacodinâmicas são estabelecidas pela ligação com receptores específicos relacionados espacial e funcionalmente ao receptor GABA-A. Farmacologicamente, os agonistas promovem a abertura do canal de cloro, hiperpolarizando a membrana; os agonistas inversos, ao contrário, inativam os canais de cloro, aumentando a excitabilidade neuronal; e os antagonistas, como o flumazenil, bloqueiam as ações tanto dos agonistas como dos agonistas inversos. Foram identificados até o momento dois subtipos de receptores benzodiazepínicos, tipo I e tipo II (também chamados BZ1 e BZ2), de acordo com sua sensibilidade de ligação com diferentes substâncias

Question 29

Tempo para início de ação do midazolam e tempo para efeito máximo

Answer 29

Início: 2 min Efeito máximo: 5-10 min

Question 30

A dose de indução anestésica de midazolam, ..., não produz inconsciência em todos os pacientes. Nesse caso, mais importante do que elevar a dose de midazolam é associar outro hipnótico potente em doses baixas, como ... mg de propofol ou 50 a 100 mg de tiopental, que completam a indução anestésica. Esses dois hipnóticos atuam sinergicamente com o midazolam. O midazolam administrado na dose de ... por via venosa antes da infusão de doses sedativas de propofol eleva a ansiólise, a sonolência e a amnésia, comparado com a utilização de uma infusão de propofol isolado

Answer 30

0,2 mg/kg 30 a 40 2 mg

Question 31

Uma concentração efetiva (CE50) do midazolam para a amnésia tem sido identificada como de ... Essas concentrações podem ser alcançadas com doses de infusão contínuas entre ...

Answer 31

64 a 81 ng/mL 1 e 1,5 mcg/kg/min

Question 32

A administração de benzodiazepínicos está associada a mínimas alterações hemodinâmicas, mesmo quando combinada com opioides V ou F

Answer 32

F a administração pura de benzodiazepínicos está associada a mínimas alterações hemodinâmicas, mas sua administração combinada com opioides produz significativa depressão cardiovascular. A administração de midazolam com fentanil ou sufentanil pode resultar em decréscimo importante na pressão arterial sistêmica, mais intenso do que quando o midazolam é usado de forma isolada. O mecanismo de tal sinergismo de ação está relacionado com a queda da atividade adrenérgica (tônus simpático) que acompanha esse tipo de associação de fármacos

Question 33

Após a administração de midazolam nas doses de 50 a 150 mcg/kg.min, o volume corrente diminui e a frequência respiratória se eleva na mesma proporção, o que resulta em um aumento de apenas 10% na pressão parcial expirada de CO2. A associação do midazolam com ... bloqueia esse tipo de compensação, não acontecendo a elevação da frequência respiratória secundária

Answer 33

opioides

Question 34

Os benzodiazepínicos tem a propriedade de causasr relaxamento muscular de origem central, devendo-se ter cuidado na associação de midazolam com outros BNM pela potencial interação V ou F

Answer 34

F Os benzodiazepínicos têm a propriedade de provocar relaxamento muscular de origem central, a qual tem sido postulada como uma atividade no nível de receptores de glicina no sistema nervoso central e na medula. Esses fármacos não alteram diretamente a fisiologia da junção mioneural. O mizadolam não tem nenhuma interação com os bloqueadores neuromusculares, despolarizantes nem adespolarizantes.

Question 35

Em pacientes alcoolatras crônicos sem cirrose, deve-se utilizar doses maiores de benzodiazepínicos para obtenção do efeito desejado V ou F

Answer 35

V O álcool ingerido em quantidade suficiente para produzir tolerância cruzada com benzodiazepínicos pode abolir os efeitos sedativo-hipnóticos do diazepam em ratos. O fato sugere que em pacientes alcoólatras é necessário utilizar doses mais elevadas de benzodiazepínicos para atingir o mesmo nível de sedação obtido em pacientes normais.

Question 36

Um dos principais problemas na indução anestésica com midazolam é ...

Answer 36

a ampla variação na sensibilidade dos pacientes, ou seja, a grande variabilidade nas respostas à dose de indução administrada, podendo ser superiores a 0,5 mg⋅kg−1 em pacientes não pré-medicados

Question 37

O midazolam pode ser utilizado como adjuvante na anestesia regional, podendo ser associado para sedar pacientes submetidos a bloqueios regionais neuroaxiais, sem alterar os reflexos compensatórios hemodinâmicos ou da via aérea superior. Contudo, o midazolam administrado em doses que produzem sedação profunda (irresponsividade ao estímulo verbal e mecânico) tem sido arrolado como a causa de ... Em função disso, é uma recomendação formal a intensa vigilância durante essa associação de midazolam com níveis elevados de raquianestesia (intenso bloqueio simpático).

Answer 37

parada cardíaca inesperada durante anestesia subaracnóidea

Question 38

Dose flumazenil

Answer 38

A dose inicial recomendada é de 0,2 mg administrada por via intravenosa (I.V.) em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não é obtido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subseqüentes (0,1 mg) podem ser repetidas a intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1 mg

Question 39

O metabolismo do etomidato é hepático, por ... O índice de extração hepática é próximo de 1, sugerindo ...

Answer 39

hidrólise do éster. a contribuição de sítios extra-hepáticos de metabolismo (esterases plasmáticas) para a depuração plasmática

Question 40

Mecanismo de ação do etomidato

Answer 40

A ação primária do etomidato em nível central é a hipnose. O etomidato potencializa o efeito inibitório do GABA sobre o receptor GABA-A, hiperpolarizando as membranas pós-sinápticas pelo aumento de condutância ao cloro. Ele age em receptores diferentes dos benzodiazepínicos, os quais são específicos

Question 41

Com a utilização de doses de 0,2 a 0,3 mg⋅kg−1 de etomidato, acontece ... percentual do fluxo sanguíneo cerebral de 35% e do consumo cerebral de oxigênio de 45%, sem alteração da pressão arterial média

Answer 41

uma redução

Question 42

As contrações tônico-clônicas que aparecem com uso clínico do etomidato estão relacionadas com alterações na EEG V ou F

Answer 42

F As contrações tônico-clônicas que aparecem com uso clínico do etomidato não estão relacionadas com alterações na EEG. Essas contrações parecem ser o resultado de um efeito liberador proveniente do nível medular

Question 43

A atividade endócrina específica do etomidato que resulta em insuficiência suprarrenal é

Answer 43

uma inibição, dose-dependente e reversível, da enzima 11β-hidroxilase, a qual converte o 11-deoxicortisol em cortisol e, em menor intensidade, uma atividade inibitória sobre a 17α-hidroxilase. Essa atividade causa elevação dos precursores do cortisol, como 11-deoxicortisol e 17-hidroxiprogesterona, bem como elevação de hormônio adrenocorticotrófico. Essa inibição resulta na diminuição da ressíntese de ácido ascórbico, o qual é necessário para a síntese de esteroides humanos

Question 44

O etomidato está associado a uma ... incidência de náuseas e vômitos (...%)

Answer 44

elevada 30-40

Question 45

A cetamina é metabolizada no nível de um sistema enzimático microssomial hepático. A via metabólica mais importante é a que envolve a n-desmetilação, a qual forma a ... (metabólito I), posteriormente hidroxilada para originar a hidroxinorcetamina. Esses produtos são conjugados aos ... hidrossolúveis e excretados na urina. O metabólito I pode ter uma atividade de ...% da cetamina

Answer 45

norcetamina glicuronídeos 20 a 30

Question 46

Mecanismo de ação da cetamina

Answer 46

A cetamina produz inconsciência e analgesia de maneira dose­-dependente. A anestesia gerada por sua administração é denominada anestesia dissociativa. O principal sítio molecular de ação da cetamina é o receptor NMDA, no qual atua como um antagonista não competitivo. Além desse tipo de atividade, também reduz a liberação pré-sináptica de glutamato. O antagonismo de receptores colinérgicos nicotínicos e muscarínicos pode ser outro mecanismo de ação da cetamina, com relevância clínica. Tem sido sugerido que a ação sobre os receptores nicotínicos pode ser a responsável pelos efeitos comportamentais secundários à utilização dessa substância.

Question 47

O sítio anatômico primário de ação da cetamina parece ser o sistema de projeção ... Esse fármaco deprime seletivamente a atividade neuronal em algumas regiões do córtex (sobremaneira as áreas de associação/cognitivas) e do tálamo, enquanto, simultaneamente, estimula partes do sistema límbico, incluindo o hipocampo. Esse tipo de atividade cria uma situação denominada ...

Answer 47

talamoneocortical desorganização funcional de vias não específicas em áreas mesencefálicas e talâmicas

Question 48

Tempo para início de ação e para efeito máximo da cetamina

Answer 48

Tempo de início de ação curto, em torno de 30 segundos. O seu efeito máximo ocorre em 1 minuto

Question 49

Como a cetamina promove aumento da PIC? Cite uma forme de reduzir esse efeito

Answer 49

A elevação do fluxo sanguíneo cerebral, consequente ao aumento do metabolismo cerebral, e a elevação do tônus adrenérgico sistêmico são as causas do aumento da pressão intracraniana, que acompanha a administração da cetamina. Esse tipo de atividade pode ser diminuído pela administração concomitante de tiopental ou benzodiazepínicos

Question 50

A cetamina pode causar reações psicológicas indesejáveis, as quais ocorrem durante a fase de recuperação anestésica. Essas reações são denominadas reações de emergência e se caracterizam principalmente por ... Essas sensações costumam resultar em agitação psicomotora, confusão mental, euforia ou medo. As manifestações ocorrem na maioria das vezes ... pós-anestésica, durando pouco tempo

Answer 50

sonhos vívidos, sensações extracorpóreas (sensação de flutuar fora do corpo) e alucinações (interpretação errada do que é real) dentro da primeira hora

Question 51

O isômero S(+) da cetamina promove uma incidência de alterações psicomiméticas significativamente ... quando comparado a doses equipotentes do seu isômero R(–) isolado ou da sua mistura racêmica

Answer 51

menor

Question 52

A administração de cetamina resulta em elevação dos parâmetros hemodinâmicos, associando-se ao aumento do trabalho e do consumo de oxigênio pelo miocárdio. Essas alterações são dose-dependentes. V ou F

Answer 52

F As alterações hemodinâmicas não são relacionadas com as doses administradas, isto é, não existe diferença nas respostas cardiovasculares entre a administração de uma dose de 0,5 ou 1,5 mg⋅kg−1 por via venosa. É também interessante notar que a administração da segunda dose desse fármaco apresenta menores efeitos cardiovasculares que a primeira

Question 53

As secreções salivares e brônquicas mucosas são ... com a administração de cetamina, tornando necessário...

Answer 53

aumentadas o uso profilático de atropina ou congênere

Question 54

A cetamina produz discreta elevação na glicemia, em torno de ...%, comparada com a produzida pelo halotano, que é de ...%, ou a ocasionada pelo tiopental, ao redor de ...%.

Answer 54

12 55 72

Question 55

A cetamina tem efeito semelhante ao do tiopental e ao do etomidato no que se refere à pressão intraocular, ou seja, durante a indução anestésica ela ... a pressão

Answer 55

diminui

Question 56

Alguns pacientes criticamente doentes reagem à administração de cetamina com súbita queda do débito cardíaco e hipotensão arterial grave. A explicação para esse fenômeno é ...

Answer 56

a depleção de catecolaminas e a exaustão do sistema nervoso adrenérgico, predominando assim o efeito depressor do fármaco

Question 57

A cetamina é o fármaco de eleição para indução de anestesia geral em pacientes obstétricas durante ...

Answer 57

síndromes hemorrágicas

Question 58

Dose da cetamina para indução anestésica

Answer 58

Usam-se doses de 0,5 a 1,5 mg⋅kg−1 IV ou 4 a 6 mg⋅kg−1 IM. A dose deve ser diminuída se utilizada em associação com tiopental (1-2 mg⋅kg−1), midazolam (0,075-0,15 mg⋅kg−1) ou propofol (0,75-1,5 mg⋅kg−1) ou em pacientes criticamente doentes ou idosos

Question 59

Contraindicações ao uso da cetamina

Answer 59

- portadores de hipertensão intracraniana ou lesões expansivas intracranianas - doença isquêmica coronariana grave - aneurismas cerebrais - doenças psiquiátricas compensadas ou descompensadas

Question 60

Os receptores ... ou receptores morfinomiméticos são os principais responsáveis pela analgesia gerada em nível supramedular. Assim, a ativação de uma subpopulação denominada receptores ... resulta em analgesia. Por outro lado, a ativação de receptores ... gera depressão respiratória, bradicardia, sedação, dependência física e euforia.

Answer 60

µ µ1 µ2

Question 61

Principal agonista endógeno dos receptores Mu

Answer 61

β-endorfina

Question 62

A analgesia e a sedação, sem depressão respiratória significativa, estão relacionadas com a ativação de receptores opioides do subtipo ... Os opioides agonistas/antagonistas atuam principalmente por meio desse tipo de receptor. Esses receptores estão localizados basicamente no córtex cerebral, enquanto os receptores µ estão essencialmente distribuídos pelo ...

Answer 62

κ (capa) neuroeixo

Question 63

A ativação de receptores opioides θ (teta) ou ν (nü) resulta em ...

Answer 63

sintomas excitatórios do sistema nervoso, como disforia, hipertonia, alucinações, taquicardia, hipertensão arterial e taquipneia.

Question 64

Como o fentanil, sufentanil e alfentanil afetam a PIC?

Answer 64

O fentanil, em doses clínicas elevadas, causa reduções no fluxo sanguíneo cerebral e no consumo cerebral de oxigênio em torno de 50% e de 35% respectivamente. O sufentanil ocasiona alterações semelhantes às causadas pelo fentanil. O fentanil e o sufentanil não alteram a absorção de LCR, mas diminuem sua produção. Por esses motivos, podem ser recomendados para cirurgia de portadores de doenças que elevam a pressão intracraniana. Entretanto, o sufentanil e o alfentanil podem elevar a pressão do LCR em pacientes portadores de tumores cerebrais, ao passo que o fentanil, não. O mecanismo responsável por essa diferença sobre a pressão intracraniana não está explicado

Question 65

A infusão rápida ou o emprego de doses muito altas aumentam a incidência de rigidez toracica associada aos opioides, que é mais elevada com uso de ...

Answer 65

alfentanil do que com fentanil e sufentanil.

Question 66

O remifentanil é rapidamente metabolizado mediante hidrólise por ...

Answer 66

esterases inespecíficas plasmáticas e tissulares

Question 67

O tempo necessário para que a concentração plasmática do remifentanil se reduza em 50% após um período de infusão contínua (meia-vida contexto-sensível) é de ... minutos

Answer 67

3 a 5

Question 68

O remifentanil atende às exigências da neurocirurgia e não altera a pressão intracraniana, nem o tônus vascular cerebral, não tendo influência, portanto, nas situações clínicas em que existe diminuição da complacência intracraniana V ou F

Answer 68

V

Question 69

O remifentanil é um analgésico potente, com início rápido de ação. O efeito analgésico guarda íntima correlação com a dose empregada, sendo que seu efeito máximo em doses clínicas ocorre após ... minutos de sua administração

Answer 69

1 a 3

Question 70

Como a nefropatia interfere no acúmulo de metabólitos do remifentanil?

Answer 70

O acúmulo do principal metabólito do remifentanil, GR 90291, é 200 vezes maior do que o do fármaco principal em pacientes com insuficiência renal quando comparado com pacientes normais, nos quais o acúmulo é de somente sete vezes em relação ao remifentanil. Entretanto, como o GR 90291 é 4.600 vezes menos potente do que o remifentanil, há pouca probabilidade de que ocorra acúmulo de concentrações clinicamente significativas desse metabólito mesmo após infusões de 2 mg⋅kg−1⋅min−1 por períodos de até 12 horas

Question 71

Considerações em relação ao uso de remifentanil e idosos

Answer 71

A farmacologia do remifentanil está ligeiramente alterada no idoso. Esse fato se exacerba a partir dos 65 anos de idade. Como consequência, é recomendável que a dose de remifentanil seja reduzida em 50%, com titulação subsequente de acordo com as necessidades específicas do paciente

Question 72

Recomenda-se que as doses de remifentanil para pacientes obesos ou morbidamente obesos sejam baseadas em seu peso ...

Answer 72

ideal

Question 73

Como ocorre redução moderada a alta na depuração do remifentanil ao longo do período de hipotermia induzida durante a circulação extracorpórea, sua dose deve ser ajustada de acordo com o tempo de hipotermia planejado

Answer 73

embora ocorra redução moderada na depuração do remifentanil ao longo do período de hipotermia induzida durante a circulação extracorpórea, ele pode ser administrado com segurança nesses pacientes, sem a necessidade de ajustes de doses

Question 74

Descreva como é feito o ajuste da dose do remifentanil em paciente que apresentam deficiência de colinesterases plasmática

Answer 74

O remifentanil é metabolizado por esterases inespecíficas plasmáticas e tissulares, mas não pela colinesterase plasmática. Assim, não há necessidade de ajuste posológico em pacientes com esse tipo de deficiência

Question 75

O subgrupo dos receptores a2-adrenérgicos responsável pela mediação da atividade sedativa e analgésica é o receptor ...; já os efeitos cardiovasculares são mediados pelo ...

Answer 75

a2A-adrenérgico a2B

Question 76

Vantagens do uso de agonistas a2-adrenérgicos na anestesia

Answer 76

* Menor necessidade de anestésicos (venosos ou inalatórios). * Recuperação pós-anestésica mais precoce. * Menor necessidade de analgésicos no pós-operatório. * Menor tempo de permanência na sala de recuperação pós­ -anestésica.

Question 77

Os antagonistas a2-adrenérgicos (...) revertem efetivamente os efeitos sedativos e hemodinâmicos da dexmedetomidina em experimentação em voluntários humanos

Answer 77

atipamezol

Question 78

Mulher de 33 anos, 55 kg e 1,55 m será submetida à discectomia lombar percutânea com sedação e infiltração de anestésico local. Dexmedetomidina, na dose de 8 μg·kg–1·h–1 por 10 minutos, seguida de 0,5 μg·kg–1·h–1 para manutenção foi utilizada para a sedação. Após 15 minutos de infusão da medicação cursa com hipertensão arterial sistêmica e bradicardia. Esse evento pode ser explicado pelo(a): A. Ativação do locus ceruleos. B. Agonismo alfa-2 adrenérgico pós-sináptico. C. Agonismo alfa-1 adrenérgico pré-sináptico. D. Ativação ganglionar simpática paravertebral.

Answer 78

Resposta: B Justificativa: As reações adversas hemodinâmicas mais comuns associadas ao uso de dexmedetomidina são hipotensão (30%), hipertensão (12%) e bradicardia (9%). O aumento inicial da pressão arterial é provavelmente causado pelo efeito vasoconstritor do fármaco no receptor alfa‑2 adrenérgico pós‑sináptico vascular

Question 79

Mulher 32 anos, 68 kg e 1,58 m, previamente hígida é submetida à lipoabdominoplastia sob anestesia peridural e sedação com dexmedetomidina. Após 6 horas de procedimento, a paciente passa a não responder a doses intermitentes de efedrina (dose total 75 mg). A provável explicação para esse fato é a ocorrência de: A. Aumento do AMP cíclico na musculatura lisa vascular. B. Esgotamento de vesículas noradrérgicas pré-sinápticas. C. Feedback negativo pelo estímulo α-2 adrenérgico pré-sináptico. D. Redução da afinidade à noradrenalina do receptor α-1 adrenérgico pós-sináptico.

Answer 79

Resposta: B Justificativa: A efedrina é um fármaco vasopressor de ação simpatomimética indireta, que estimula receptores α e β adrenérgicos. Os efeitos farmacológicos da efedrina são consequentes à estimulação dos receptores adrenérgicos (ação direta) e à liberação de noradrenalina (ação indireta). O efeito vasopressor apresentado pela efedrina por meio da vasoconstrição periférica ocorre com a liberação da noradrenalina nos terminais adrenérgicos pré‑sinápticos. Nesta paciente em questão, o uso concomitante da dexmedetomidina, um fármaco α2 agonista com seletividade de 1602:1, promove por meio de feedback negativo o bloqueio da liberação de noradrenalina dos terminais adrenérgicos pré‑sinápticos, desencadeando a diminuição do efluxo simpático e esgotamento adrenérgico