Anestesicos locales Flashcards
Canal de Na sensible a voltaje
Anestesicos locales bloquean al canal de Na de fibras C y Ad, pero no inhiben neuronas que transmiten info de otras modalidades como motora, simpatica, tacto y posición
Anestesicos locales del grupo ester
Procaina y tetracaina, tienen grupo ester aromatico que permite atravesar la mb t encontrar su blanco, en el interior del poro del canal de Na
*Es el grupo ester el que genera ram de hipersensibilidad, ademas de generar mayor labilidad a la metabolización plasmatica por parte de esterasas, por lo que procaina tiene t1/2 corta
*Tetracaina se usa por vía raquidea, y como en el LCE no hay esterasas su efecto se prolonga
Anestesicos locales del grupo amida
Lidocaina (t1/2 intermedio, el resto es de laarga duraación), prilocaina, mepivacaina, bupivacaina y ropivacaina
–>Lidocaina: tiene T1/2 mas prolongada porque requiere metabolización hepatica y es mas lipofilico, por lo que es mas potente que procaina
*En daño hepatico lidocaina prolonga t1/2 y capacidad efecto farmacologico, ya que disminuye capacidad metabolica del organismo, mientras que los anestesicos del grupo ester no se ven afectados
–>Bupivacaina tiene alta toxicidad cardiaca, por lo que no se puede usar en altas dosis, ya que puede generar arritmias ventriculares (esto disminuye si se utiliza su isomero S, levobupivacaina)
–>Mepivacaina tiene pH muy bajo, por lo que se encuentra altamente protonado, por lo que no se usa en anestesia para el parto, ya que se acumula en plasma acido de neonato, lo que genera efectos toxicos en RN, por lo que se prefiere bupivacaina en dosis bajas que tiene menor acumulación en RN
*En parto se prefiere bupivacaina y levobupivacaina
potencia: procaina < lidocaina < bupivacaina
Mecanismo de acción
Debe haber un equilibrio entre estado protonado y no protonado, ya que el estado NO protonado (tanto de la procaina y lidocaina) es el que atraviesa la membrana plasmatica, luego en el citosol se vuele a protonar para actuar en sitio blanco
*Tienen grupo amino que a pH 7.4 del plasma, se encuentra en estado protonado
*Afinidad aumenta cuando el canal esta abierto e inactivo (estado doloroso), es por ello que los analgesico locales son dependientes de uso
*Excepto en fibras B/C del sistema simpatico que si son afectadas en la inyección raquideo de anestesicos locales, donde inhiben el sistema simpatico eferente, potenciado efecto parasimpatico –> hipotensión y vasodilatación
Diferentes anestesicos locales
Tetrodotoxina y saxitoxina: bloquean canal de Na, pero no son dependientes de uso e inhiben todos los canales de Na, de forma que el px pierde movimiento, falleciendo por depresión respiratoria. Ademas, son hidrofilicos por lo que no atraviesas la membrana, actuando en zona externa
Factores anatomicos en bloqueo de impulso
Zona externa de los nervios llevan las fibras proximales, mientras que la parte interna lleva regiones mas distales. Esto hace que cuando se ponga un anestesico local, se afecte primero en partes proximales y en forma progresiva las partes distales, dependiendo de en que zona haya sido puesta el analgesico
*Lo ultimo que se bloquea es la tensión voluntaria
Vasocontrictores
Absorción sístemica de AL es mayor en tejidos densamente perfundidos, donde la cocaina es un AL que inhibe el canal de na, esta presenta como ventaja que tambien es vasocontrictor (inhibe recaptación de NA), por lo que AL permanecera mas tiempo localizado en sitio de acción, evitando la difusión al vaso sanguíneo
–>Por ello, vasocontrictores (epinefrina) se usan para aumentar duración del efecto de AL y disminuir toxicidad sistemica, de forma que podemos aplicar mayores dosis
*Con la ropivacaina y tetracaina, no se usa con epinefrina, ya que su efecto es prolongado, por lo que no se requiriria un vasocontrictor
*Se contraindica uso de AL con vasocontrictores en orejar, nariz y dedos por que puede generar hipoxia y necrosis. Se utiliza en odontologia, para prologar efecto anestésico, y en bloqueos nerviosos en la anestesia epidural y raquídea, con el objetivo de disminuir toxicidad sistemica
RAM AL
SNC (+Fr): hay mayor sensibilidad por neuronas GABAergicas, por lo que genera convulsiones, irritabilidad, hormigueo y depresión
CV: bradicardia y disminución de GC. Excepción es bupivacaina que tiene efecto cardiotoxico por si solo al inhibir canales de Na en miocitos ventriculares, generando FV
Ms liso: relajación
Hipersensibilidad: mas fr en derivados ester (procaina y tetracaina)
–>Todos son ram tipo A, menos la hipersensibilidad
Uso AL
Anestesia topica
a)lidocaina: es la de primera linea, se usa en superficies mucosas. Se debe evitar en heridas por alta lipofilia, atravesando la mucosa y alcanzando dosis toxicas (esto no pasa con benzocaina que se utiliza para dentación de bebess)
b)mezcla en crema
Anestesia de infiltración -> lidocaina y bupivacaina (se diferencian en duración, bupivacaina t1/2 prolongado)
Anestesia de bloqueo de nervios –> no solo bloquean via sensitiva, si no que tambien motora, por lo que se usa en operaciones de tobillo, pie, hombro y brazo
Se usa lidocaina, bupivacaina y ropivacaina
Anestesia epidural: se usa en parto inyectandose por infusión o por bolo la bupivacaina (es la que mas respeta función motora) + fentanilo, disminuyendo el dolor pero manteniendo el trabajo motor
–>Puede generar dosis toxica a nivel sistemico, por lo que se usa epinefrina para evitar trasvasación
Anestesia raquidea: se usa lidocaina, tetracaina y bupivacaina en ciurgias de abdomen, cadera y EEII
RAM: inhibición tono simpatico
*Pedir ecg antes de usar bupivacaina (cardiotoxicidad)
