Aminas adrenérgicas Flashcards
Agonista α-1 selectivos
Metoxamina y fenilefrina en Shock distributivo
Actuan en vasos sanguíneos produciendo vasoconstricción (activan PL, aumentan IP3, DAG y Ca intracelular)
–>Aumentan resistencia vascular periferica, manteniendo o elevando la PA
RAM: Pueden causar bradicardia sinusal por activación vagal por barorreceptores
Agonista α-2 selectivos
Actuan en nivel presinaptico produciendo vasodilatación (Disminuye Ad. ciclasa y AMPc)
–>Baja la presión sanguínea y disminuye el ritmo cardíaco por acción sobre centro vasomotores suprimiendo SNS
1.-Clonidina: mejora síntomas de privación de drogas opioides y etanol. RAM: Bradicardia, boca seca, sedación e hipotensión postural
2.- Dexmedetomidina: en px quirúrgicos para sedar sin generar depresión respiratoria, evitando cambios en la PA
3.-α-Metildopa: Se utiliza como farmaco antihipertensivo en el embarazo. RAM: hepatotoxicidad, anemia hemolítica autoinmune y efectos adversos en el SNC
Antagonista α-1
Prazosina, terazosina y doxazosina
Disminuyen RVP y producen dilatación de venas.
–>Se utilizan en HTA e hiperplasia prostática benigna
RAM: Hipotensión ortostática
Tamusolina –> Afinidad por α-1 genitourinarios, para disminuir posibilidad de hipotensión ortostática
Antagonista β-adrenergicos general
Bloquean acciones cronotrópicas e inotrópicas positivas de catecolaminas endógenas, lo que disminuye ritmo cardíaco y contractilidad.
–>Antagonista no selectivos pueden generar broncoconstricción en px con asma y enmascarar síntomas de hiperglicemia en pacientes diabéticos.
Antagonista β-adrenérgicos no selectivos β1 y β2
Propanolol, nadolol y tinolol: β1 y β2
HTA, angina y arritmias supraventricular y ventriculares
–>Nadolol tambien es eficaz en prevención de sangrado de várices en pacientes con cirrosis
Antagonismo β2–> Disminuye presión ocular (glaucoma); irritabilidad, ansiedad y temor (propanolol) lo cual enmascara hipoglicemia,
Contraindicación: px asmaticos (bien tolerados en EPOC)
RAM β1 –> bradicardia e hipotensión
RAM β2 –> Hiperkalemia y broncoconstricción
Antagonista no selectivos β y α-1
Labetalol y carvedilol: α-1, β1 y β2
–>Labetalol iv para emergencias hipertensivas
RAM idiosincrática labetalol: hepatitis medicamentosa
–>Carvedilol para HTA e IC
Agonistas β-adrenergicos parciales
1.-Pindolol (agonista parcial β1 y β2) –> Se usa en HTA , pero al ser agonista parcial su descenso en la PA es menor
2.- Acebutolol (agonista parcial β1) –> HTA y enf cardíaca isquémica
Antagonista adrenérgicos β1 selectivo
T½ corta: Esmolol
T½ intermedia: Atenolol y metoprolol
Alargan esperanza de vida en pacientes con IC e IAM
RAM: empeoramiento, broncoconstricción en asmaticos, bloqueo AV y disminución del VE en IC descompensada
Receptores adrenérgicos y mediador de señalización
α-1 –>Gq, Gs y Gi
α-2 –> Gq y Gi
β-1 –> Gs
β-2 –> Gs
β-3 –> Gs
Agonistas directos adrenergicos
Adrenalina: Agonista adrenergico β-1, β-2 y α-1 (altas concentraciones)
–>Reduce resistencia periférica (b2), aumenta PAS (b1) pero se mantiene PAM y aumento de FC
Noradrenalina: Agonista adrenérgicos α-1 y β-1
–>Aumenta PAS (b1) y resistencia periférica(a1), y disminuye FC (compensatorio vagal)
Isoprotenerol: Agonista β-1 y β-2
–>Aumenta FC, disminuye resistencia periférica (b2) y PAM
Efectos Antagonista α-1 selectivos
Ej Prazosina (terazosina y doxazosina tienen mayor T1/2)
–>Generan vasodilatación disminuyendo PA
–>No actuan en α-2, lo que lleva a una pequeña respuesta barroreceptora que genera que no haya taquicardia refleja
Efectos Antagonista α NO selectivos
Fentolamina: no es α-1 selectivo generando que haya respuesta barroreceptora, y al antagonizar α-2 se libera noraadrenalina generando taquicardia refleja
Efectos Antagonista β-1 selectivos
Ej: nebivolol (reduce estres oxidativo), bisoprolol, metoprolol y atenolol
Generan reducción de la FC y contracción cardiaca
Efectos Antagonista β NO selectivos
Ej: carvedilol
Genera efecto dual: reducción de la FC y contracción cardíaca, generando mayor tolerancia a ejercicio, mientras que la acción vascular (α-1), genera vasodilatación con disminución de PA
En hipertensión crónica
