(ADME)T Flashcards

1
Q

Παθητική μεταφορά παράγοντες

A

Πρανές c
λιποδιαλυτότητα
ιονισμός του μορίου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

MDR-1 / Pgp όνομα και λειτουργία

A

Πρωτεΐνη αντίστασης στην πολυφαρμακία

Εκροή από τα σπλάχνα, τον εγκέφαλο, τον πλακούντα και χολική απέκκριση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

MRP ονομασία και λειτουργία

A

πρωτεΐνες πολυανθεκτικότητας στα φάρμακα
Αντίσταση στην πολυφαρμακία
Εκροή οργ. ανιόντων, γλυκουρονιδίων, GSH συζευγμένων και μεταφοράς νουκλεοζιτών

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

OATP

A

μεταφορικό πολυπεπτίδιο των οργ. ανιόντων

μεταφορά οργανικών ανιόντων, κατιόντων και ουδέτερων ενώσεων

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Χαρακτηριστικά ενεργητικής μεταφοράς:

A

μεταφορά κατά πρανούς συγκέντρωσης/ ηλεκτροχημικού πρανούς
κορεσμός σε μεγάλες συγκεντρώσεις
ειδικότητα για δομές και ανταγωνισμός
ενέργεια (ευάλωτο σε δηλητήρια)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Απορρόφηση ασθενών οξέων και βάσεων

A

ΑΟ: σε ιονισμένη μορφή στο στομάχι, ουδέτερη μορφή στο έντερο
ΑΒ: ανάποδα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Πνευμονική απορρόφηση μορίων

A

Αέρια- πτητικά υγρά –> ρινικός βλεννογόνος (SO2)
Λίγο αιμοδιαλυτά –> η αιματική ροή καθορίζει την κατανομή (αιθυλένιο)
Πολύ διαλυτά –> η κατανομή εξαρτάται από βάθος και ρυθμό αναπνοής (χλωροφόρμιο)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Μέγεθος σωματιδίων και εντοπισμός

A

> 5 μ άπω αναπνευστικό, μύτη και φάρυγγας
2-5 μ τραχεία και βρόγχοι
<1 μ κυψελίδες

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Δερματική απορρόφηση ουσιών εξαρτάται από:

A
Κεράτινη στιβάδα
λιποδιαλυτότητα
συνέχεια της επιδερμίδας 
ενυδάτωση
θερμοκρασία
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Παράγοντες κατανομής μιας ουσίας

A
αιματική ροή 
συγγένεια ΧΕ
όγκος κατανομής
υγρά του σώματος
χρόνος ημίσειας ζωήςΚύ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Κύριες θέσεις εναπόθεσης ΧΕ/Φ

A
πρωτείνες πλάσματος
ήπαρ και νεφροί
λιπώδης ιστός
οστά
ΚΝΣ
πλακούντας
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Άλλη ονομασία της αλβουμίνης:

A

λευκωματίνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Τι επίδραση έχουν τα αλογόνα στην λιποφιλικότητα των μορίων?

A

την αυξάνουν

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Η πρωτεινική σύνδεση εξαρτάται:

A
ιοντική αλληλεπίδραση 
δεσμοί Η
αλληλεπίδραση διπόλων 
ΡΗ πλάσματος
ηλικία ατόμου
Θέσεις σύνδεσης και ανταγωνισμός
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Από ποια όργανα έχουμε απέκκριση?

A
Νεφροί
Χολή 
Έντερο
Πνεύμονες 
Διάφορα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

A
  1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
  2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
  3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
  4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
  5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)
16
Q

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

A
  1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
  2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
  3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
  4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
  5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)
16
Q

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

A
  1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
  2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
  3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
  4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
  5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)
16
Q

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

A
  1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
  2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
  3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
  4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
  5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)
16
Q

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

A
  1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
  2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
  3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
  4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
  5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)
17
Q

πχ κορεσμού/ανταγωνισμού νεφρικής απέκκρισης:

A

πενικιλλίνη και προβενεσίδη

ουρικό οξύ και οργανικά οξέα

18
Q

6 στοιχεία για την χολεντερική απέκκριση:

A
  1. σημαντική για Φ > 500 μβ
  2. παθητική μεταφορά ή ενεργητική
  3. συστήματα ενεργητικής μεταφοράς που στερούνται εκλεκτικότητας (BSP, PAEB)
  4. σημασία εντεροηπατικής κυκλοφορίας αρχικά πολικών ενώσεων για την τοξικότητά τους
  5. σημασία βακτηρίων εντέρου για λιποφιλικότητα
  6. αναδημιουργία επιθηλιακών κυττάρων και αποβολή τους
19
Q

Από τι επηρεάζεται η πνευμονική απέκκριση?

A
  1. αυξάνεται όταν μειώνεται η αιμοδιαλυτότητα
  2. ρυθμός αναπνοής
  3. καρδιακή παροχή
  4. πτητικότητα
20
Q

Άλλοι οδοί απέκκρισης:

A

Γάλα
Ιδρώτας
Σάλιο
ΕΝΥ

21
Q

Πού συμβαίνει ο μεταβολισμός:

A
Ήπαρ
αίμα
νεφροί
ΓΕΣ
(πνεύμονες)
22
Q

Είδη Βιομετατροπής/Μεταβολισμού

A

Ι. οξειδώσεις- αναγωγές- υδρολύσεις

ΙΙ. συζεύξεις

23
Q

Σε τι καταλήγει πιθανώς η βιομετατροπή? (3)

A
  1. ενεργό μεταβολίτη πχ βζδς και φλουοξετίνη
  2. ανενεργό μεταβολίτη πχ βαρφαρίνη
  3. τοξικό μεταβολίτη πχ παρακεταμόλη, παραθείο, αιθανόλη, τετραχλωράνθρακας
24
Q

Στοιχεία για το CYP2D6;

A

Υποστρώματα: αλοπεριδόλη, αριπιπραζόλη, μορφίνη, κωδείνη και ταμοξιφένη
Αναστολείς: Αλοπεριδόλη, αμιωδαρόνη, σερτραλίνη, φλουοξετίνη
Επαγωγείς: -

25
Q

Πχ ξενοβιοτικών που ενεργοποιούνται από το ανθρώπινο Ρ450:

A
Ακεταμινοφαίνη
Αφλατοξίνη Β1
Βαλπροικό οξύ
Βενζόλιο 
CCl4
26
Q

Συζεύξεις με: (7)

A
  1. γλυκουρονικό οξύ (μορφίνη)
  2. γλυκίνη
  3. γλουταμίνη
  4. ακετυλίωση
  5. θειικό οξύ
  6. μεθυλίωση
  7. γλουταθειόνη
27
Q

Στοιχεία για γλουταθειόνη (GSH):

A

Η πλέον άφθονη τριπεπτιδική ένωση
Κύρια λειτουργία: αναγωγική δέσμευση σε ηλεκτρονιόφιλα κέντρα
Αλληλεπιδρά με μόρια μέσω ενζύμων ή και όχι
Αποτοξικοποίηση ηλεκτρονιόφιλων κέντρων που μπορούν να προσβάλουν πυρηνόφιλα κέντρα (πχ DNA)

28
Q

Συζεύξεις και ένζυμα:

A

Σουλφουρώσεις: θειοτρανσφεράσες με συνυπόστρωμα PAPS, παραγωγή υδατοδιαλυτών εστέρων.

Γλυκουρονιδιώσεις: Από UDP- γ/τρανσφεράσες με συνυπόστρωμα το UDP-γλυκουρονικό, πολικοί υδατοδιαλυτοί μεταβολίτες.

Συζεύξεις με αα: ξενοβιοτικά με Glu, Gln, Tau, Ser, Pro

29
Q

Παράγοντες που επηρεάζουν την βιομετατροπή:

A
γενετικοί
περιβαλλοντικοί 
φυσιολογικοί
επαγωγή ενζύμων
αναστολή ενζύμων 
γενετικοί πολυμορφισμοί 
νοσήματα
ηλικία
φύλο ατόμου