AB que alteram a síntese proteíca Flashcards
alvo farmacológico
subunidade 30s ou 50s do ribossoma bacteriano
afetam os ribossomas mitcondriais, citosólicos dos mamiferos - RA
bacteriostáticos - AMINOGLICOSIDEOS
Aminoglocosídeos
GENTAMICINA, AMICACINA, TOBRAMICINA, ESTREPTOMICINA, NEOMICINA
INF GRAVES POR ENTEROBACTERIACEAE (ASSOCIAÇÃO COM b LACTAMICOS), ENDOCARDITE COM PENI, TB 2º LINHA (ESTREPTO E AMICA) TULARÉMIA E PESTE (ESTREPTO)
inserção de aa incorretos, produção de falsas proteínas
Bactericidas princ em gram - e em associação com outro AB (b lactamicos devido a parede ou glicopeptidos) em inf grave por gram +
EV
resist- enzimas codificadas em plasmideos, inibição de entrada , mutação no alvo na sub 30s- raramente ocorrem durante a terapeutica são constitutivos
RA: NEFROTOXICIDADE, OTOTOXICIDADE IREVERSIVEL, BLOQUEIO NEUROMX
ESPECTRO- NECESSITAM O2 PARA TRANSPORTE - INATIVOS PARA ANAERÓBIOS, ENTEROCOCCUS, BACILOS GRAM+ E ESTREPTOCOCCUS
NÃO USAR ISOLADAMENTE CONTRA ESTAFILO (RESIST)
ADM ÚNICA DIÁRIA - INTERESSA QUE EL DESAPAREÇA DEVO A NEFROTOXICIDADE
Tetraciclinas
tetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina inibição de lig de complexos tRNA-aa ao local A da subunidade 30s do ribo bacteriano BACTERIOSTATICOS Biodisponibilidade oral (doxi, e mino 100%) Rolitetraciclina Ev também é capaz de inibir sintese proteica da celula do mamífero in vitro, acumulação na cel bact mas nao na humana espectro largo!! RESIS- plasmideos que codificam para bombas de efluxo, prot que interferem com ig da tetraciclina, inativação enzimatica interferência com alimentos ricos em CA e farmacos catiónicos (antiácidos) - jejum excepto doxi e mino excreção urinária e biliar (doxi e mino mais segura nas IR) RA: depósito no osso (contraindicado em crianças), fotossensibilidade, hepatotoxi, estatose, intolerância GI, HT intracraniana idiopática, tetraciclina nefrotoxi
Glicilciclinas
TIGECICLINA (bomba como a colistina e ceftolozone)
espectro mais largo
tratamento ev e inf cutâneas e intra abd graves, PAC graves
só se não existir alternativas
Macrólidos e cetólidos
ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA
anel lactónico, azitro, claitro - mais amplo e bem toleradas
azitro - boas penetração tecidos pulmonares
atividade contra legionella
bacteriostáticos, bloqueiam o túnel de saída do ribossoma
resis- plasmídeo esterases e fosfotransferases dos enterobacteriaceae, mutação no local de lig, efluxo
RA: intolerância GI, colestase, flebites, hipersensibilidade, interações arritmias malignas (aumenta concentrações de cisapride, digoxina)
GRAM + (T.PALLIDUM SIFILIS), INFEÇÃO RESPIRATORIA ATÍPICA
Telitromicina - ativa contra pneumococcos resis a macrólidos e cocos gram + com gene erm (eritromicin metilase gene resistance)
PAC (EM INTERNAMENTO + BETA LACT), H.PYLORI (CLARITRO, AMOXA, IBP) URETRITES NÃO GONOCÓCICAS (AZITRO 1 X) MYCOBACTER AVIUM (OPORTUNA SIDA) ALERGIAS A B LACTAMICOS
Cloranfenicol
Inibição da formação da ligação peptídica por bloqueio da transpeptidação (interfere com local A da peptidil transferase) –> bacteriostático
muito tóxico (inibição sintese prot mitocondrial, sindrome bebe azul (metabolismo RN), depressão eritropoiese, perturbações GI, anemia aplásica, inibição CIP450, antagonismo dos efeitos bactericidas das peni/aminoglicosideos
resis -> baixo grau por seleção de populações de bactérias com baixa permeabilidade, plasmideos que codificam acetiltransferases inativadoras
Lincosamidas
CLINDAMICINA
interfere com local P dos ribossomas
Inf ginecológicas e intra abd graves- bacterioides fragilis (res peni) e anaeróbios intestinais
RA: colite pseudomembranosa
Estreptograminas
Quinopristina + dalfopristinas (estreptogramina b + a)
ligação local 23 s rRNA (peptidil transferase)
impede a saída do péptido emergente do ribossoma
efeito sinérgico
bactericida em algumas espécies
efeito pos-ATB >10 h
Enterococus faecium ou pyogenes res a vanco, aureus, staph coag neg, pneumococus, anaeróbios
FRACO CONTRA E FAECALIS
RA: inflamação, dor, flebite, heatotoxicidade, artralgia, mialgias, sobreinfeção por faecalis
Oxazolidininas/oxazolidonas
Linezolida
sintético
inibe sintese proteica inicial - altera interação tRNA com subunidade 30 s do ribossoma
bacteriostático
GRAM + RES NOSOCOMIAIS, ESTAFILO, ENTEROCOCUS, PNEUMOCOCUS, M TUBERCULOSIS
INATIVO CONTRA GRAM NEG
via oral ou ev, biodisp oral elevada
t semivida 5,5 h com duração de ação > 12h
não afeta cip 450
excreção renal <30%
RA: inibe monoaminoxidade, diarreia, cefaleia, nausea, trombocitopenia, descoloração da lingua, foliculite
