5) RZS - leki klasyczne Flashcards
Leki zmniejszające objawy
Nie wpływają na przebieg choroby
1) NLPZ
2) Paracetamol (rzadziej niż NLPZ, bo nie działa p-zapalnie)
2) GKS (Prednizon, Metyloprednizolon)
- mogą być dostawowo
Leki modyfikujące przebieg (DMARDs) - ogólnie
Disease modifying anti-rheumatic drugs
(Inaczej: leki podstawowe/induktory remisji)
- zapobiegają zmianom w stawach lub je opóźniają
- zacząć jak najwcześniej od rozpoznania
- nie działają p-bólowo (trzeba łączyć)
……………
1) Leki klasyczne (działają z opóźnieniem)
2) Leki biologiczne (działają szybciej)
- ↓ TNFα
- ↓ IL-β
- inne p-cytokinowe
- inh. kostymulacji
Leki klasyczne - wymienić + ogólne działanie
1) Metotreksat - ↓ puryny
2) Azatiopryna - ↓ puryny
3) Mykofenolan mofetylu - ↓ puryny
4) Leflunomid - ↓ pirymidyny
5) Cyklofosfamid - DNA
6) Chlorochina/OH-chlorochina - ↓RNA, DNA, stabilizacja lizosomów
7) Cyklosporyna - wiąże Ig
8) Penicylamina - ↓ LT, ↓ IL-1
9) Sulfasalazyna - ↓LT, LB, prozapalne eikozanoidy
10) Sole złota - gromadzą się w MF/MONO
Metotreksat
Klasyczne DMARDs
- lek I rzutu
- antymetabolit kw foliowego
- hamuje reduktazę dihydrofolianową (i syntezę puryn)
- gł. na MONO/LYM
- p.o./i.m.
- działanie długo się utrzymuje (też po odstawieniu)
Metotreksat - N
Klasyczne DMARDs
1) Stopniowe, zależne od dawki uszkodzenie wątroby (ale marskość rzadko)
2) Często p.pok (uszkodzenie śluzówki górnego odcinka)
3) Działanie teratogenne
4) Reakcje płucne (duszność, skurcz oskrzeli)
Leflunomid -> Teriflunomid
klasyczne DMARDs
- ↓ pirymidyn
- inh. DHODH (dehydrogenazy kw dihydroorotowego)
- gdy nietolerancja metotreksatu
- ↓ LB, LT
- (-) TNFa
- ↑ IL-10 (p-zapalna)
Leflunomid - N
klasyczne DMARDs
1) biegunki
2) Łysienie
2) ↑ CTK
3) silnie teratogenny
Cholestyramina - ↑ wydalanie Leflunomidu
Azatiopryna
klasyczne DMARDs
- ↓ puryn
- pozwala na ↓ dawki GKS
kiedy? (w RZS rzadko)
1) łuszczyca stawowa
2) ch. Behceta
3) polimiositis
3) SLE
Azatiopryna - N
klasyczne DMARDs
1) mielosupresja
………………………
metabolizowana przez oksydazę ksantynową, więc ↓ dawkę przy stosowaniu ALLOPURYNOLU i FEBUKOSTATU
Mykofenolan mofetylu
klasyczne DMARDs
↓ puryn
[↓ IMPDH2 (dehydrogenazę mono-P inozyny 2]
- ↓LT, LB
- p-zapalnie (śródbłonek)
………………………………..
kiedy?
1) odrzucenia przeszczepu
2) toczeń (nerki)
3) RZS - działanie niepotwierdzone
………………………………….
N: - mielosupresja
- hepatotoksyczność
Cyklofosfamid
klasyczne DMARDs
- alkiluje DNA (↓LT, LB)
- małe dawki: eliminuje Treg, więc immunostymulująco
N:
1) Krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego
(podawać donorów -SH i dużo wody)
2) Rak pęcherza moczowego
3) Łysienie
4) Mielosupresja
Cyklosporyna
Klasyczne DMARDs
- Grupa leków wiążących immunofilinę oraz p-ciała anty-rec IL-2
- nefrotoksyczność (!) - rzadko używana (tylko gdy brak odpowiedzi na inne leki)
Sole złota
klasyczne DMARDs
- gromadzone w MF/MONO - ↓ ich funkcje
- starsze leki, już się nie używa (od cholery efektów niepożądanych; w tym metaliczny smak w ustach)
Penicylamina
klasyczne DMARDs
metabolit penicyliny, chelatuje Cu - ↓LT, IL-1 .......................... kiedy? - ch. Wilsona (głównie) - zatrucie Cu - RZS (3. rzut) ............................ N: 1) nadwrażliwość 2) zesp. toczniopodobny z białkomoczem 3) pancytopenia
4) Niedobór B6 (!)
Sulfasalazyna
klasyczne DMARDs
ASA-5 + sulfapirydyna
- ↓LT, LB, prozapalne eikozanoidy
- antyutleniacz
…………………………………….
kiedy? - początkowa faza RZS (lek dość bezpieczny)
……………………………………..
N:
1) często p.pok, reakcje skórne
3) anemia hemolityczna/aplastyczna
