5) NLPZ Flashcards
Preferencyjne inh COX-1 (8)
1) ASA - COX-2 -> lipoksyny; (-) czynnika NFκB
2) Acemetacyna
3) Indometacyna - ↓ LT
4) Ketoprofen - ↓ LT
5) Flurbiprofen - (-) czynnika NFκB
6) Kwas tiaprofenowy
7) Suprofen
8) Ketorolak
Podobnie na COX-1 i COX-2 (15)
1) Salicylan sodu - (-) czynnika NFκB
2) Ibuprofen
3) Naproksen
4) Sulindak - (-) czynnika NFκB, wątroba
5) kw nifluminowy
6) Kw mefenamowy
7) Kw tolfenamowy
8) Piroksykam
9) Nabumeton
10) Diflunisal
11) Fenoprofen - śródmiąższowe zapalenie nerek
12) Tolmetyna
13) Diklofenak - ↓ LT, wątroba
14) Etofenamat
15) Meklofenamat
Preferencyjne COX-2 (4)
1) Celekoksyb
2) Nimezulid
3) Meloksykam
4) Etodolak
Selektywne inhibitory COX-2 (5)
1) Waldekoksyb - wycofano
2) Lumirakoksyb - wycofano
3) Parekoksyb
4) Rofekoksyb - wycofano
5) Etorykoksyb
P-wskazania NLPZ (4+3)
1) Wrzody żołądka i XII
2) Czynne krwawienie, skaza krwotoczna
3) Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
4) Ciąża, szczególnie III trym
PARACETAMOLnie w I,
METAMIZOL - bezwzględnie p-wskazany
5) Wybiórcze COX-2/Diklofenak: gdy ryzyko zawału/udaru
ASA:
1) Zespół Reye’a do 12 roku życia
2) Astma aspirynowa (blok COX-1 -> ↓ PGE2 -> skurcz oskrzeli)
3) Dna moczanowa (małe dawki zakazane)
Wskazania NLPZ
1) Ból o małym/średnim nasileniu
- nie w kolce (oprócz METAMIZOLU)
- przewlekle: NLPZ + Paracetamol
- ↑ działania: kodeina, barbiturany
- brak zależności fizycznej/tolerancji
2) Zapalenia/zwyrodnienia stawów
- wpływ na chrząstkę
- dna moczanowa (oprócz małych dawek ASA i TOLMETYNY)
3) Zapalenie ucha (IBUPROFEN)
4) Gorączka (IBUPROFEN, PARACETAMOL)
5) Prewencja ChNS i udarów (ASA)
Paracetamol (kiedy + niepożądane)
- p-BÓLOWY, ↑T
- Pierwszy element drabiny analgetycznej
- Ból ostry i przewlekły o niskim/średnim nasileniu
- NIE w I trymestrze
N:
- ↓ NEU, anemia (b. rzadko)
- przedawkowanie - uszkodzenie wątroby (-> odtrutka - ACETYLOCYSTEINA), nerek
Paracetamol mechanizmy (6)
1) Inhibicja COX-3 (która nie istnieje - to izoforma cox-1)
2) Redox
3) (+) rdzeniowych, zstępujących szlaków tłumiących ból (↓ wychwytu 5-HT)
4) ↑↑↑ aktywności endogennych kanabinoidów (anandamid) (+ rec. CB1 i TRPV1)
5) ↓ syntezy PGE2 w podwzgórzu
6) (-) receptora dla aa pobudzających (NMDA) i subst P
Flupirtyna (kiedy+ mechanizm+ niepożądane)
- p-BÓLOWY (w ukł ruchu - związany z napięciem mm)
- Zwiotczenie mm prążkowanych
- Otwieranie związanego z białkiem G kanału dla K na neuronach
N:
- zaburzenia w OUN (zmęczenie, zawroty głowy)
- uszkodzenia wątroby (po 2 tyg używania)
Nefopam (działanie, niepożądane)
p- BÓLOWY
- (+) rdzeniowe, zstępujące szlaki hamowania bólu
- Większe dawki - cholinolitycznie, p-histaminowo
N:
- Groźna interakcja z inh MAO
- OUN (pobudzenie, lęki, bezsenność)
- ↑ HR, arytmie
- ↑ potliwość
- cholinolityczne - suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia
- kumuluje się w organizmie (kobiety w ciąży)
Fenspiryd
p-ZAPALNIE
kiedy?
1) stany zapalne oskrzeli, GDO, ucha środkowego
2) pomocniczo w spastyczności oskrzeli
- Hamuje powstawanie mediatorów zapalenia
- Rozkurcz oskrzeli
- ↓ wydzielanie śluzu
Leki p-bólowe (poza NLPZ) (3)
1) Paracetamol (też p-↑T )
2) Flupirtyna
3) Nefopam
lek p-zapalny (poza NLPZ) (1)
Fenspiryd
Lek p-↑T (poza NLPZ)
Paracetamol (też p-bólowy)
ASA - działanie + dawki
- nieodwracalny inh COX-1
- COX-2 -> synteza lipoksyn
- (-) czynnika NFκB w kom zapalnych - razem z SALICYLAN SODU, SULINDAK, FLURBIPROFEN
[mg]
75-300*: anty-PLT (COX-1-> TXA2)
400-500: ↓T (COX-2 w podwzgórzu),
>1000: ↓ zapalenia (↓ PGI2 w śródbłonku)
- małe dawki - ↓ wydalania kwasu moczowego
- duże dawki - ↑ wydalania kw. moczowego
Rofekoksyb + inne koksyby (niepożądane)
Selektywne inh COX-2
- zakrzepica
- retencja Na+ i H2O (obrzęki)
Celekoksyb (niepożądane)
Selektywne inh COX-2
- reakcje skórne (z. Stevensa-Johnsona)
Lumirakoksyb (niepożądane)
Selektywne inh COX-2
- niewydolność wątroby
Indometacyna
Preferencyjne inh COX-1, przypomina 5-HT
- splątanie, omamy, depresja, psychozy
- anemia aplastyczna
(Niepożądane) Flurbiprofen Fenoprofen Ketoprofen Ibuprofen
- szum w uszach
- zapalenie OMRdz
- nerki
Sulindak (niepożadane)
- z. Stevensa-Johnsona
- agranulocytoza
- cholestaza
Metamizol, propyfenazon (niepożądane)
- częste anafilaksje
- mielosupresja
↑ tworzenia macierzy chrzęstnej (2)
1) Aceklofenak
2) Tenidap
↓ tworzenia macierzy chrzęstnej (3)
1) Naproksen
2) Indometacyna
3) Ibuprofen
Metamizol (Pyralgina)
p-BÓL, p-↑T
- kolka żółciowa - słabe działanie rozkurczające
- mielotoksyczność
- alergie
- uszkodzenia wątroby
Krótko działające NLPZ (5)
1) ASA
2) Ibuprofen
3) Diklofenak
4) Kw. tiaprofenowy
5) Meklofenamat
Długo działające NLPZ (5)
1) Meloksykam
2) Piroksykam
3) Tenoksykam
4) Nabumeton
5) Oksaprozyna
