5) NLPZ Flashcards
Preferencyjne inh COX-1 (8)
1) ASA - COX-2 -> lipoksyny; (-) czynnika NFκB
2) Acemetacyna
3) Indometacyna - ↓ LT
4) Ketoprofen - ↓ LT
5) Flurbiprofen - (-) czynnika NFκB
6) Kwas tiaprofenowy
7) Suprofen
8) Ketorolak
Podobnie na COX-1 i COX-2 (15)
1) Salicylan sodu - (-) czynnika NFκB
2) Ibuprofen
3) Naproksen
4) Sulindak - (-) czynnika NFκB, wątroba
5) kw nifluminowy
6) Kw mefenamowy
7) Kw tolfenamowy
8) Piroksykam
9) Nabumeton
10) Diflunisal
11) Fenoprofen - śródmiąższowe zapalenie nerek
12) Tolmetyna
13) Diklofenak - ↓ LT, wątroba
14) Etofenamat
15) Meklofenamat
Preferencyjne COX-2 (4)
1) Celekoksyb
2) Nimezulid
3) Meloksykam
4) Etodolak
Selektywne inhibitory COX-2 (5)
1) Waldekoksyb - wycofano
2) Lumirakoksyb - wycofano
3) Parekoksyb
4) Rofekoksyb - wycofano
5) Etorykoksyb
P-wskazania NLPZ (4+3)
1) Wrzody żołądka i XII
2) Czynne krwawienie, skaza krwotoczna
3) Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
4) Ciąża, szczególnie III trym
PARACETAMOLnie w I,
METAMIZOL - bezwzględnie p-wskazany
5) Wybiórcze COX-2/Diklofenak: gdy ryzyko zawału/udaru
ASA:
1) Zespół Reye’a do 12 roku życia
2) Astma aspirynowa (blok COX-1 -> ↓ PGE2 -> skurcz oskrzeli)
3) Dna moczanowa (małe dawki zakazane)
Wskazania NLPZ
1) Ból o małym/średnim nasileniu
- nie w kolce (oprócz METAMIZOLU)
- przewlekle: NLPZ + Paracetamol
- ↑ działania: kodeina, barbiturany
- brak zależności fizycznej/tolerancji
2) Zapalenia/zwyrodnienia stawów
- wpływ na chrząstkę
- dna moczanowa (oprócz małych dawek ASA i TOLMETYNY)
3) Zapalenie ucha (IBUPROFEN)
4) Gorączka (IBUPROFEN, PARACETAMOL)
5) Prewencja ChNS i udarów (ASA)
Paracetamol (kiedy + niepożądane)
- p-BÓLOWY, ↑T
- Pierwszy element drabiny analgetycznej
- Ból ostry i przewlekły o niskim/średnim nasileniu
- NIE w I trymestrze
N:
- ↓ NEU, anemia (b. rzadko)
- przedawkowanie - uszkodzenie wątroby (-> odtrutka - ACETYLOCYSTEINA), nerek
Paracetamol mechanizmy (6)
1) Inhibicja COX-3 (która nie istnieje - to izoforma cox-1)
2) Redox
3) (+) rdzeniowych, zstępujących szlaków tłumiących ból (↓ wychwytu 5-HT)
4) ↑↑↑ aktywności endogennych kanabinoidów (anandamid) (+ rec. CB1 i TRPV1)
5) ↓ syntezy PGE2 w podwzgórzu
6) (-) receptora dla aa pobudzających (NMDA) i subst P
Flupirtyna (kiedy+ mechanizm+ niepożądane)
- p-BÓLOWY (w ukł ruchu - związany z napięciem mm)
- Zwiotczenie mm prążkowanych
- Otwieranie związanego z białkiem G kanału dla K na neuronach
N:
- zaburzenia w OUN (zmęczenie, zawroty głowy)
- uszkodzenia wątroby (po 2 tyg używania)
Nefopam (działanie, niepożądane)
p- BÓLOWY
- (+) rdzeniowe, zstępujące szlaki hamowania bólu
- Większe dawki - cholinolitycznie, p-histaminowo
N:
- Groźna interakcja z inh MAO
- OUN (pobudzenie, lęki, bezsenność)
- ↑ HR, arytmie
- ↑ potliwość
- cholinolityczne - suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia
- kumuluje się w organizmie (kobiety w ciąży)
Fenspiryd
p-ZAPALNIE
kiedy?
1) stany zapalne oskrzeli, GDO, ucha środkowego
2) pomocniczo w spastyczności oskrzeli
- Hamuje powstawanie mediatorów zapalenia
- Rozkurcz oskrzeli
- ↓ wydzielanie śluzu
Leki p-bólowe (poza NLPZ) (3)
1) Paracetamol (też p-↑T )
2) Flupirtyna
3) Nefopam
lek p-zapalny (poza NLPZ) (1)
Fenspiryd
Lek p-↑T (poza NLPZ)
Paracetamol (też p-bólowy)
ASA - działanie + dawki
- nieodwracalny inh COX-1
- COX-2 -> synteza lipoksyn
- (-) czynnika NFκB w kom zapalnych - razem z SALICYLAN SODU, SULINDAK, FLURBIPROFEN
[mg]
75-300*: anty-PLT (COX-1-> TXA2)
400-500: ↓T (COX-2 w podwzgórzu),
>1000: ↓ zapalenia (↓ PGI2 w śródbłonku)
- małe dawki - ↓ wydalania kwasu moczowego
- duże dawki - ↑ wydalania kw. moczowego