3) Autakoidy peptydowe: BRADYKININA, ENDOTELINY

Question 1

Bradykinina - ogólnie (powstawanie, rozpad)

Answer 1

1) Powstawanie:
z α2-globuliny (kininogenu) przez KALIKREINĘ*

2) Rozpad: rozkładana przez KININAZĘ II (ACE)
………………………….
Kalikreina - proteza Ser
- obecna w pocie, ślinie, wydzielinach gruczołów egzo

Question 2

Bradykinina - N

Answer 2

Uporczywy, suchy kaszel

drażni zakończenia nerwowe w oskrzelach

Question 3

B1

Answer 3

Rec. dla bradykininy
Metabotropowy

• de novo w tkankach objętych zapaleniem
• ↑ Ca2+ -> ↑ odp zapalna tkanki

Question 4

B2

Answer 4

Rec. dla bradykininy
Metabotropowy (Gq/Gi)

Syntezowany konstytutywnie w zdrowych tkankach
(↑ Ca2+, ↓ cAMP)

czyli

1) ↑ PGI2
2) ↑ t-Pa
3) ↑ NO (bo pobudza eNOS w śródbłonku)

= ↑ działanie hipotensyjne blokerów ACE
= działanie protekcyjne dla śródbłonka

Question 5

Aprotynina

Answer 5

Swoisty inh proteaz Ser
WYCOFANA (za duża śmiertelność)

• ↓ plazminy -> ↓ fibrynolizy
• ↓ kalikreiny -> ↓ bradykininy)
• dawniej w krwawieniach pooperacyjnych

Question 6

Ekalantyd

Answer 6

Inh kalikreiny (↓ bradykininy)

Ostre napady dziedziczonego obrzęku naczynioruchowym Quinckego

Question 7

Ikatybant

Answer 7

anty- rec B2

leczenie ostrych napadów w dziedziczonym obrzęku Quinckego

Question 8

Konestat α

Answer 8

Rekombinowany inh. C1 esterazy

leczenie ostrych napadów w dziedziczonym obrzęku Quinckego

Question 9

Obrzęk Quinckego - leki

Answer 9

Niedobór inh składowej C1 dopełniacza

1) Ekalantyd (inh. kalikreiny)
2) Ikatybany (selektywny anty-B2)
3) Konestat α (rekombinowany inh. C1 esterazy)

Question 10

Bradykinina - leki

Answer 10

1) Aprotynina (inh. kalikreiny)
2) Ekalantyd (inh. kalikreiny)
3) Ikatybant (anty-B2)

Question 11

Endoteliny (ET) - ogólnie

Answer 11

Silnie i długotrwale kurczą naczynia

• ET1, ET2, ET3
• rec. ETa, ETb
• w terapii nadciśnienia płucnego

Question 12

Endoteliny - N

Answer 12

1) Wątroba
2) Teratogenne (NIE w ciąży)

3) Zależne od dawki:
- ↓ Hb, Hct, RBC
- kołatania serca
- obrzęki kończyn dolnych

Question 13

ETa

Answer 13

Rec. dla endotelin
IP3, DAG

• na mm gładkich naczyń
• skurcz naczyń

Question 14

ETb

Answer 14

Rec. dla endotelin

• na śródbłonku
• rozkurcz (↑ eNOS)

ale też na mm gładkich -> skurcz (!) łożyska płucnego, wieńcowego i krezkowego

Question 15

Antagoniści rec. endotelinowych - wymienić

Answer 15

1) Ambryzentan
2) Bozentan
3) Sytaksentan