4) Autakoidy lipidowe Flashcards
PAF - synteza
1) De novo
- konstytutywnie w nerkach i OUN
- małe ilości
2) Szlak remodelingu
- w czasie reakcji zapalnej
- duże ilości
- z fosfolipidów błonowych
(PLA2->lizo-PAF->acetylotransferaza->PAF) - przez PLT, kom. zapalne, kom. śródbłonka i nn
PAF - działanie
1) ↑ agregacji PLT
2) ↑ reakcji zapalnej
3) rozkurcz i ↑ przepuszczalności naczyń
4) skurcz oskrzeli
5) skurcz p. pok i macicy
6) neurotransmisja
PAF - antagoniści
1) Apafant
2) Bepafant
3) Leksypafant
4) Rupatadyna
Apafant
Bepafant
Leksypafant
anty-PAF
kiedy? - astma - IBD ................. Leksypafant: OZT, neuroprotekcja
Rupatadyna
anty-PAF
- blokuje też H1
- lek antyalergiczny (nowy)
Inh. PLA2
1) Darapladib (badania: p-miażdżycowo)
2) Monoalid (łuszczyca)
COX-1
- konstytutywna
- fizjologiczna
- zależy od Ca2+
- w większości tkanek ........................... Hamowana preferencyjnie przez: 1) ASA 2) Indometacyna
COX-2
- indukowalna (w nerkach konstytutywna)
- w reakcjach zapalnych
- nie zależy od Ca2+
- produkowana przez kom. zapalne (jądrzaste)
………………
Inhibitory: - koksyby
Kwas acetylosalicylowy
ogólne działanie
NLPZ
- nieodwracalna inhibicja COX-1 (acetylacja): anty-PLT
- zmiany w funkcjonowaniu COX-2 (lipoksyny)
PGE1 - prostaglandyna + analogi
1) ALPROSTADYL
2) Mizoprostol
3) Enizoprost
4) Gemeprost
5) Limaprost
6) Ornoprostyl
PGE2 - prostaglandyna + analogi
1) DINOPROSTON
2) Arbaprostyl
3) Enprostyl
4) Metenoprost
5) Sulproston
6) Trymprostyl
PGF2α - prostaglandyna + analogi
1) DINOPROST
2) Karboprost
3) Unoproston
4) Bimaprost
5) Latanoprost
6) Trawoprost
7) Kloprostenol
8) Fluprostenol
PGI2 - prostaglandyna + analogi
1) EPOPROSTENOL
2) Treprostynil
3) Belaprost
4) Iloprost
5) Cyprosten
Mizoprostol
PGE1
1) Indukcja aborcji (też: karboprost)
+ MIFERPRYSTON (antyprogesteron)
2) Prewencja wrzodów żołądka i XII przy stosowaniu NLPZ
Alprostadyl
PGE1
1) Utrzymanie drożności przewodu Botalla
2) Dysfunkcja erekcji
- wstrzyknięcia do ciał jamistych
- rzadko (bo głównie inh. PDE5)
Dinoproston
PGE2
doszyjkowo
1) żel do indukcji porodu
2) Opróżnienie macicy po obumarciu płodu i w zaśniadzie groniastym
Dinoprost
PGF2α
doowodniowo
1) obumarcie płodu
2) terminacja ciąży w III trymestrze
Karboprost
PGF2α
domięśniowo
1) Indukcja aborcji (też: mizoprostol)
Unoproston
Bimatoprost
Latanoprost
Trawoprost
PGF2α
miejscowo
1) Jaskra
Epoprostenol
Treprostynil
Belaprost
PGI2
1) Nadciśnienie płucne (wlewy dożylne)
2)↓ hemolizy, ↓ agregacji PLT (krążenie pozaustrojowe)
…….
3) dawniej: miażdżyca kończyn dolnych
Seleksipag
antagonista rec. IP
doustnie
1) Nadciśnienie płucne
Leki ↓ działanie/produkcję eikozanoidów - grupy
1) NLPZ
2) GKS (↑ lipokortyny -> ↓PLA2)
3) Inh. 5-LOX
4) Antagoniści rec. dla LT cysteinylowych
5) Inh. syntazy TXA2
6) Antagoniści rec. TP (dla TXA2)
Inh. 5-LOX
1) Zyleuton
2) Genleuton
3) Mesalazyna (5-ASA)
Zyleuton
Inh. 5-LOX
Astma
rzadko używany; działa krótko i ma liczne interakcje
Mesalazyna
Inh. 5-LOX
(kw. 5-aminosalicylowy)
IBD
Eikozanoidy nasilające skurcze macicy (4)
+ nazwy prostaglandyn i miejsce podania
1) Mizoprostol (a PGE1) - doustnie (+ Mifepryston!)
2) Dinoproston (PGE2) - doszyjkowo
3) Dinoprost (PGF2a) - doowodniowo
4) Karboprost (a PGF2a) - domięśniowo
Inh. syntazy TXA2
- anty-PLT w chorobach ukł krążenia
1) Furegrelat
2) Pirmagrel
3) Ozagrel
Antagoniści CysLT1/2
rec. dla LT cysteinylowych: C4, D4, E4
- astma
- alergiczny nieżyt nosa
1) ZafirLUKAST
2) Montelukast
…
Antagoniści rec. TP (dla TXA2)
1) DomiTROBAN
2) Ramatroban
3) Seratrodast
Leczenie p-PLT
Rydogrel
Lek o działaniu podwójnym
1) Inh. syntazy TXA2
2) Anty rec. TP
Likofelon
inh COX i 5-LOX
inh PGE2
kiedy? stany zapalne (gł osteoarthritis)
