1) Przekaźnictwo cholinergiczne; CHOLINOMIMETYKI Flashcards
Ukł. cholinergiczny - ogólnie (które włókna, jakie receptory?)
Ach - włókna:
1) somatyczne
2) przedzwojowe autonomiczne
2) pozazwojowe
- gruczoły potowe
- rdzeń nadnerczy
- parasympatyczne
………………………………
Rec. muskarynowe (M1, M2, M3)
Rec. nikotynowe (Nn, Nm)
Rec. M1
“neuronalny”; Gq (↑ IP3, DAG)
- OUN, zwoje, kom. okładzinowe
1) pobudzenie OUN
2) ↑ soku żołądkowego
3) ↑ perystaltyki
………………………………….
selektywny antagonista - Pirenzepina
Rec. M2
“sercowy”; Gi (↓ cAMP)
- serce, zak. presynaptyczne
1) ↓ HR
2) hamowanie presynaptyczne (↓ czynności neuronów)
Rec. M3
“gruczołowy”; Gq (↑ IP3)
- gruczoły egzokrynowe, mm gładkie (nienaczyniowe!), śródbłonek
1) ↑ wydzielania gruczołów
2) skurcz mm gładkich (innych niż naczyniowe!)
3) rozkurcz naczyń (NO w śródbłonku)
Cholinomimetyki - grupy
1) Agoniści muskarynowi
2) AchEI
Agoniści muskarynowi - działanie
Cholinomimetyki
- bezp. na receptory M
1) MM GŁADKIE: ↑ perystaltyki, ↑ mikcji, skurcz oskrzeli
2) SERCE/NACZYNIA: ↓ HR, ↑ CO, rozszerzenie naczyń (= ↓CTK)
3) GRUCZOŁY: ↑ wydzielania (też w oskrzelach)
4) ŹRENICE: Miosis (zwężenie)
Ag. muskarynowi - wskazania
Cholinomimetyki
1) Jaskra z zamkniętym kątem*
2) Zatrucia ATROPINĄ
3) atonia p. pok, pęcherza
4) Diagno astmy (próby prowokacyjne)
………………………………..
*Jaskra: utrudniony odpływ cieczy, bo rozszerzona źrenica zamyka kąt przesączania
Ag. muskarynowi - p-wskazania
1) Parkinson
2) Nadczynność tarczycy
3) Zawał serca, zab. przewodzenia
4) Astma
5) Ch. wrzodowa
6) Stany skurczowe p.pok
7) Niedrożność DM i DŻ
8) Niedociśnienie (ciężkie)
Ag. muskarynowi - leki
1) ACh
2) Karbachol
3) Betanechol
4) Metacholina
5) Muskaryna
6) Pilokarpina
ACh
Ag. muskarynowi
cholina + acetyloCo-A
- w operacjach oka (szybkie zwężenie źrenicy)
- iv: krótko, bo szybko rozkładana przez BChE
Rozkładana przez:
1) AChE (swoista wobec Ach; w neuronach)
2) BChE (nieswoista; w osoczu i tkankach)
Karbachol
Ag. muskarynowi
cholina + kw. karbaminowy
- dłużej niż ACh (wolniej rozkładany przez AChE)
1) Atonie p. pok i pęcherza
2) ↓ p. śródgałkowe (gdy nie można PILOKARPINY)
Betanechol
Ag. muskarynowi
β-metylocholina + kw. karbaminowy
- hipotonia pęcherza/jelit
Metacholina
Ag. muskarynowi
β-metylocholina + kw. octowy
diagno astmy
Muskaryna
Ag. muskarynowi
z grzybów
- farmakologia eksperymentalna
Pilokarpina
Ag. muskarynowi
1) jaskra z zamknietym kątem
2) ↑ gruczołów ślinowych/ łzowych (radio, Sjogren)
3) zatrucie Atropiną i in. cholinolitykami
4) próba potowa w diagno mukowiscydozy
AChEI - ogólnie, wskazania
Cholinomimetyki działające POŚREDNIO
(też trucizny -> działają nieodwracalnie)
………………..
Wskazania:
1) Jaskra z zamkniętym kątem
2) Zatrucia ATROPINĄ
3) Miastenia
4) Odwrócenie bloku nn-mm
5) Alzheimer
……………………
P-wskazania i niepożądane takie same jak przy ag. muskarynowych
AChEI - leki
Cholinomimetyki
1) Edrofonium
2) Fizostygmina
3) Neostygmina
4) Pirydostygmina
5) Ekotiopat
6) Dyflos
7) Donepezyl
8) Galantamina
9) Rywastygmina
Edrofonium
AChEI
- diagno miastenii (tylko, bo krótki czas działania)
………………………….
MIASTENIA: p-ciała przeciw płytce nn-mm (rec. Nm)
Fizostygmina
AChEI
dobrze przenika do OUN
- ciężkie zatrucia parasympatykolitykami
Neostygmina
AChEI
- NIE do OUN
(we wszystkich wskazaniach oprócz diagnostyki astmy)
1) Pooperacyjna atonia pęcherza i jelit
2) Zatrucia ATROPINĄ
3) Miastenia
4) Odwrócenie bloku nn-mm (po lekach zwiotczających)
5) Alzheimer
Pirydostygmina
AChEI
- lepsze wchłanianie + dłużej niż NEOSTYGMINA
- miastenia
Ekotiopat
Dyflos
AChEI
- długi czas działania
- jaskra z zamkniętym kątem
Donepezyl
Galantamina
Rywastygmina
AChEI
- do OUN (!)
- Alzheimer (śr. ciężki, leczenie objawowe)
Zatrucie AChEI (objawy + leczenie)
(ze środków ochrony roślin)
1) Obj. muskarynowe
2) Obj. nikotynowe (drżenie mm, drętwienie, drgawki toniczno-kloniczne)
3) Obj. OUN (↑ pobudliwość, niepokój, apatia, śpiączka)
……………………………………….
LECZENIE:
1) ATROPINA (↓ obj. muskarynowe, aż do atropinizacji)
2) “OKSYMY” (reaktywatory AChE) - tylko po zw. fosforu
