1) Przekaźnictwo cholinergiczne; CHOLINOMIMETYKI Flashcards

1
Q

Ukł. cholinergiczny - ogólnie (które włókna, jakie receptory?)

A

Ach - włókna:

1) somatyczne
2) przedzwojowe autonomiczne

2) pozazwojowe
- gruczoły potowe
- rdzeń nadnerczy
- parasympatyczne
………………………………
Rec. muskarynowe (M1, M2, M3)
Rec. nikotynowe (Nn, Nm)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Rec. M1

A

“neuronalny”; Gq (↑ IP3, DAG)

  • OUN, zwoje, kom. okładzinowe

1) pobudzenie OUN
2) ↑ soku żołądkowego
3) ↑ perystaltyki

………………………………….
selektywny antagonista - Pirenzepina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Rec. M2

A

“sercowy”; Gi (↓ cAMP)

  • serce, zak. presynaptyczne

1) ↓ HR
2) hamowanie presynaptyczne (↓ czynności neuronów)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Rec. M3

A

“gruczołowy”; Gq (↑ IP3)

  • gruczoły egzokrynowe, mm gładkie (nienaczyniowe!), śródbłonek
    1) ↑ wydzielania gruczołów

2) skurcz mm gładkich (innych niż naczyniowe!)
3) rozkurcz naczyń (NO w śródbłonku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Cholinomimetyki - grupy

A

1) Agoniści muskarynowi

2) AchEI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Agoniści muskarynowi - działanie

A

Cholinomimetyki
- bezp. na receptory M

1) MM GŁADKIE: ↑ perystaltyki, ↑ mikcji, skurcz oskrzeli
2) SERCE/NACZYNIA: ↓ HR, ↑ CO, rozszerzenie naczyń (= ↓CTK)
3) GRUCZOŁY: ↑ wydzielania (też w oskrzelach)
4) ŹRENICE: Miosis (zwężenie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ag. muskarynowi - wskazania

A

Cholinomimetyki

1) Jaskra z zamkniętym kątem*
2) Zatrucia ATROPINĄ

3) atonia p. pok, pęcherza
4) Diagno astmy (próby prowokacyjne)

………………………………..
*Jaskra: utrudniony odpływ cieczy, bo rozszerzona źrenica zamyka kąt przesączania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ag. muskarynowi - p-wskazania

A

1) Parkinson
2) Nadczynność tarczycy
3) Zawał serca, zab. przewodzenia

4) Astma

5) Ch. wrzodowa
6) Stany skurczowe p.pok
7) Niedrożność DM i DŻ

8) Niedociśnienie (ciężkie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ag. muskarynowi - leki

A

1) ACh
2) Karbachol

3) Betanechol
4) Metacholina

5) Muskaryna
6) Pilokarpina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

ACh

A

Ag. muskarynowi
cholina + acetyloCo-A

  • w operacjach oka (szybkie zwężenie źrenicy)
  • iv: krótko, bo szybko rozkładana przez BChE

Rozkładana przez:

1) AChE (swoista wobec Ach; w neuronach)
2) BChE (nieswoista; w osoczu i tkankach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Karbachol

A

Ag. muskarynowi
cholina + kw. karbaminowy

  • dłużej niż ACh (wolniej rozkładany przez AChE)

1) Atonie p. pok i pęcherza
2) ↓ p. śródgałkowe (gdy nie można PILOKARPINY)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Betanechol

A

Ag. muskarynowi
β-metylocholina + kw. karbaminowy

  • hipotonia pęcherza/jelit
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Metacholina

A

Ag. muskarynowi
β-metylocholina + kw. octowy

diagno astmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Muskaryna

A

Ag. muskarynowi
z grzybów

  • farmakologia eksperymentalna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pilokarpina

A

Ag. muskarynowi

1) jaskra z zamknietym kątem
2) ↑ gruczołów ślinowych/ łzowych (radio, Sjogren)

3) zatrucie Atropiną i in. cholinolitykami
4) próba potowa w diagno mukowiscydozy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

AChEI - ogólnie, wskazania

A

Cholinomimetyki działające POŚREDNIO

(też trucizny -> działają nieodwracalnie)
………………..
Wskazania:

1) Jaskra z zamkniętym kątem
2) Zatrucia ATROPINĄ

3) Miastenia
4) Odwrócenie bloku nn-mm
5) Alzheimer
……………………
P-wskazania i niepożądane takie same jak przy ag. muskarynowych

17
Q

AChEI - leki

A

Cholinomimetyki

1) Edrofonium

2) Fizostygmina
3) Neostygmina
4) Pirydostygmina

5) Ekotiopat
6) Dyflos

7) Donepezyl
8) Galantamina
9) Rywastygmina

18
Q

Edrofonium

A

AChEI

  • diagno miastenii (tylko, bo krótki czas działania)
    ………………………….
    MIASTENIA: p-ciała przeciw płytce nn-mm (rec. Nm)
19
Q

Fizostygmina

A

AChEI

dobrze przenika do OUN

  • ciężkie zatrucia parasympatykolitykami
20
Q

Neostygmina

A

AChEI

  • NIE do OUN

(we wszystkich wskazaniach oprócz diagnostyki astmy)

1) Pooperacyjna atonia pęcherza i jelit
2) Zatrucia ATROPINĄ
3) Miastenia
4) Odwrócenie bloku nn-mm (po lekach zwiotczających)
5) Alzheimer

21
Q

Pirydostygmina

A

AChEI

  • lepsze wchłanianie + dłużej niż NEOSTYGMINA
  • miastenia
22
Q

Ekotiopat

Dyflos

A

AChEI

  • długi czas działania
  • jaskra z zamkniętym kątem
23
Q

Donepezyl
Galantamina
Rywastygmina

A

AChEI
- do OUN (!)

  • Alzheimer (śr. ciężki, leczenie objawowe)
24
Q

Zatrucie AChEI (objawy + leczenie)

A

(ze środków ochrony roślin)

1) Obj. muskarynowe
2) Obj. nikotynowe (drżenie mm, drętwienie, drgawki toniczno-kloniczne)

3) Obj. OUN (↑ pobudliwość, niepokój, apatia, śpiączka)
……………………………………….
LECZENIE:

1) ATROPINA (↓ obj. muskarynowe, aż do atropinizacji)
2) “OKSYMY” (reaktywatory AChE) - tylko po zw. fosforu