3) Autakoidy purynowe, Tienopirydyny

Question 1

Autakoidy purynowe

Answer 1

1) Adenozyna
2) Dipirydamol
3) ADP/ATP

Question 2

Adenozyna

Answer 2

Autakoidy purynowe

• Lek antyarytmiczny
• działa na rec. A1 (↓cAMP) i A2 (↑cAMP)
  …………………
  Metyloksantyny: blokują rec. A1

Question 3

Dipirydamol

Answer 3

Autakoidy purynowe

1) blokuje transporter adenozyny (↑stężenia adenozyny przy receptorach)

2) inhibitor fosfodiesterazy
………….
kiedy?
- choroby krążenia mózgowego

Question 4

ADP/ATP

Answer 4

Autakoidy purynowe

silnie ↑ agregację PLT
działanie na rec. P2X i P2Y

Question 5

Receptory dla ADP na PLT

Answer 5

1) P2Y1: aktywuje PLC (↑ Ca2+)
zapoczątkowuje agregację PLT

2) P2Y12: ↓ cAMP; miejsce działania TIKLOPIDYN
wzmacnia agregację PLT

3) P2X1: kanał Ca, zmienia kształt PLT

Question 6

Tienopirydyny - ogólnie

Answer 6

antagoniści P2Y12 (selektywni i nieodwracalni)

• upośledzają aktywację GP IIb/IIIa (rec dla fibrynogenu)
• proleki (metabolizm przez CYP2C19

1) ↑ BT
2) ↓ agregację PLT
3) opóźniają obkurczanie zakrzepu

Question 7

Tienopirydyny - leki

Answer 7

1) Tiklopidyna
2) Klopidogrel

3) Prasugrel
4) Elinogrel

Question 8

Tiklopidyna

Answer 8

Tienopirydyna

• działanie po 3-5 dniach zażywania
• nie można odwrócić działania

N: zakrzepowa plamica małopłytkowa (zespół Moschowitza, TTP)

Question 9

Klopidogrel

Answer 9

Tienopirydyna

• nowszy od Tiklopidyny
• działanie po kilku h
• można odwrócić (przetoczenie PLT)

N:

• ciężka neutropenia
• krwawienia (nos, p. pok, rzadziej hematuria)
• krwotok śródczaszkowy

Question 10

Prasugrel

Answer 10

Tienopirydyna (III generacja)

lepsza farmakokinetyka od Klopidogrelu

Question 11

Elinogrel

Answer 11

Tienopirydyna

• podobny do Klopidogrelu
• pierwszy lek z postacią i.v i p.o.

kiedy?
- nagłe stany kardiologiczne (i.v.)

Question 12

Leki nienależące do tienopirydyn

Answer 12

1) Kangrelor

2) Tykagrelor

Question 13

Kangrelor

Answer 13

Leki nienależące do tienopirydyn

• ODWRACALNY analog ATP
• krótko działa
• i.v. (inaczej niż Tykagrelor)

Question 14

Tykagrelor

Answer 14

Leki nienależące do tienopirydyn

najnowszy doustny (inaczej niż Kangrelor)

• bezpośredni antagonista P2Y12 (bez aktywacji w watrobie)
• ODWRACALNY
• szybsze i skuteczniejsze hamowanie PLT niż Klopidogrel