2- Pharmacologie - devenir du médicament

Question 1

Type de médicament dont l’action résulte d’une liaison de celui-ci à un récepteur

Answer 1

Médicament à action spécifique

Question 2

Type de médicament dont l’action implique ses propriétés physico-chimiques (pas d’interaction entre celui-ci et un récepteur)

Answer 2

Médicament à action non-spécifique

Question 3

Types d’effets possibles pour un médicament (4)

Answer 3

Thérapeutique
Secondaire
Indésirable
Toxique

Question 4

Partie du corps où le médicament se fixe à son récepteur

Answer 4

Site d’action

Question 5

Types de sites d’action (3)

Answer 5

Extracellulaire
Membrane cellulaire ++
Intracellulaire (cytoplasme, noyau)

Question 6

Fonctions générales des récepteurs (3)

Answer 6

Reconnaissance
Transduction
Adaptation

Question 7

Fonction générale des récepteurs correspondant à la perte de sensibilité à un stimulus afin de se préparer à un prochain

Answer 7

Adaptation

Question 8

Familles de récepteurs (4)

Answer 8

Récepteurs canaux
Récepteurs couplés aux protéines G
Récepteurs à activité enzymatique
Récepteurs nucléaires

Question 9

Plus grande famille de récepteurs, correspond à la cible d’environ 30 à 40% des médicaments sur le marché

Answer 9

Récepteurs couplés aux protéines G

Question 10

Type de récepteurs dont l’ouverture est contrôlée par un ligand et impliqué dans le contrôle des évènements synaptiques rapides

Answer 10

Récepteur canal

Question 11

Exemples de récepteurs canaux (2)

Answer 11

Barbiturique
Benzodiazépine

Question 12

Exemples de ligands pour les récepteurs canaux (6)

Answer 12

Ach
GABA
Glutamate
Sérotonine
Adénosine
Glycine

Question 13

Type de récepteurs dont l’ouverture est contrôlée par la modification de la polarité membranaire et dans lequel les ligands servent à moduler ce dernier

Answer 13

Canaux ioniques dépendant du voltage

Question 14

Type de récepteurs dont la liaison entraîne un changement de conformation du récepteur et une activation de protéine intramembranaire

Answer 14

Récepteurs couplés à des protéines G

Question 15

Fonctions des récepteurs couplés à des protéines G (5)

Answer 15

Métabolisme cellulaire
Sécrétion
Neurotransmission
Différenciation et croissance cellulaire
Réponses inflammatoires et immunitaires

Question 16

Type de récepteurs possédant une activité enzymatique ou est associé à une

Answer 16

Récepteurs à activité enzymatique

Question 17

Ligands des récepteurs à activité enzymatique (4)

Answer 17

Facteurs de croissance
Insuline
Monoxyde d’azote
Peptides natriurétiques

Question 18

Fonctions des récepteurs à activité enzymatique (8)

Answer 18

Division cellulaire
Différenciation
Croissance
Apoptose
Inflammation
Réponse immunitaire
Vasodilatation
Natriurèse/diurèse

Question 19

Type de récepteurs situé dans le noyau ou le cytoplasme (migre par la suite vers le noyau)

Answer 19

Récepteurs nucléaires

Question 20

Fonctions des récepteurs nucléaires (3)

Answer 20

Régulation transcription
Synthèse des protéines
Expression génique (développement, croissance, homéostasie)

Question 21

Caractéristique du médicament : site de liaison reconnu par nombre molécules restreint

Answer 21

Spécificité

Question 22

Caractéristique du médicament : caractérisée par l’association et la dissociation

Answer 22

Réversibilité

Question 23

Facteurs influençant la force de liaison d’un médicament (2)

Answer 23

Nature médicament
Nombre de liens formés avec récepteur

Question 24

Types de liaisons chimiques (4)

Answer 24

Covalentes (1)
Ioniques (2)
Liaisons hydrogènes (3)
Forces de Van der Waals (4)

Question 25

Liaison impliquée dans l'initiation de la liaison médicament-récepteur

Answer 25

Liaison ionique (rapidité, distance)

Question 26

Liaisons impliquées dans le maintien des liaisons médicament-récepteur (2)

Answer 26

Liaisons hydrogènes Forces de Van der Waals (contrer agitation thermique, stabilité)

Question 27

Vrai ou faux : la participation de tous les types de liaisons (4) influencent la spécificité, la sélectivité et la stabilité d'une liaison médicament-récepteur

Answer 27

Vrai

Question 28

Molécule produite par l'organisme spécifique à un récepteur

Answer 28

Médiateur endogène

Question 29

Molécule activant un récepteur en se liant à celui-ci et créant ainsi un effet

Answer 29

Agoniste

Question 30

Substance capable de prévenir/renverser l'effet d'un agoniste

Answer 30

Antagoniste

Question 31

Vrai ou faux : les médicaments sont des agonistes

Answer 31

Faux, certains sont des agonistes et d'autres des antagonistes

Question 32

Types d'antagonistes (5)

Answer 32

Compétitifs Non compétitifs Irréversibles Chimiques (se lie chimiquement à l'agoniste) Fonctionnel/physiologique (crée un effet opposé à l'agoniste)

Question 33

Facteurs influençant sur l'affinité d'un agoniste à un récepteur (3)

Answer 33

Nature liens formés Nombre liens formés Complémentarité structurale

Question 34

Observation expérimentale de l'effet maximal de divers agonistes sur un même récepteur

Answer 34

Activité intrinsèque (AI)

Question 35

Agoniste ayant une activité intrinsèque égale à l'effet maximal (AI = 1)

Answer 35

Agoniste complet

Question 36

Agoniste ayant une activité intrinsèque plus petite que l'effet maximal (0 < AI < 1)

Answer 36

Agoniste partiel

Question 37

Agoniste ayant une activité intrinsèque nulle

Answer 37

Agoniste neutre

Question 38

Agoniste ayant une activité intrinsèque négative (AI < 0)

Answer 38

Agoniste inverse

Question 39

Capacité d'un médicament : ne produit qu'un seul effet lors de son interaction avec des récepteurs donnés

Answer 39

Sélectivité

Question 40

Capacité d'un médicament : se lie à un récepteur donné en engendrant les effets qui sont associés à ce dernier

Answer 40

Spécificité

Question 41

Exemples de médicaments n'impliquant pas de récepteurs (9)

Answer 41

Anti-acides Germicides Détergents Peroxide d'hydrogène Désinfectants Alcool Oxydants forts Sulfate de magnésium Mannitol

Question 42

Estimation de la sélectivité d'un médicament

Answer 42

À l'aide de l'écart séparant les doses auxquelles se produisent des effets

Question 43

Estimation de la spécificité d'un médicament

Answer 43

Nombre de mécanismes d'action impliqués dans diverses effets

Question 44

Facteurs sur lesquels la dose de médicament influe (3)

Answer 44

Amplitude de l'effet Durée de l'effet Quantité d'effets obtenus

Question 45

Facteurs influençant sur la concentration d'un médicament à son site d'action (3)

Answer 45

Dose Temps Volume de distribution

Question 46

Vrai ou faux : l'intensité de la réponse biologique est proportionnelle à l'intensité de la réponse de chacun des récepteurs

Answer 46

Faux, proportionnelle au nombre de récepteurs occupés

Question 47

Utilités courbe dose-réponse (CDR) (4)

Answer 47

Déterminer et comparer efficacité Déterminer et comparer puissance Déterminer et comparer écart thérapeutique Rationnaliser le choix de médicament pour thérapie

Question 48

Forme de graphique plus utilisé en pharmacologie

Answer 48

Forme sigmoïde (doses transformées en Log)

Question 49

Axe des X sur courbe dose-réponse (CDR)

Answer 49

Doses (Log)

Question 50

Axe des Y sur courbe dose-réponse (CDR)

Answer 50

Amplitude des effets

Question 51

Utilités présentation sigmoïde sur courbe dose-réponse (CDR) (4)

Answer 51

Pentes mesurables Fourchette doses plus large Meilleure visualisation faibles et fortes doses Centre de symétrie (DE50)

Question 52

Information donnée par des courbes parallèles sur CRD

Answer 52

Récepteurs identiques

Question 53

Information donnée par des courbes non-parallèles sur CDR

Answer 53

Récepteurs différents

Question 54

Information donnée par des courbes parallèles, mais des centres de symétrie différents sur CDR

Answer 54

Agoniste partiel

Question 55

Caractéristique inversement proportionnelle à la dose nécessaire pour l'obtention d'un effet d'une intensité prédéterminée

Answer 55

Puissance

Question 56

Dose à 50% de l'effet maximal permettant de mettre en évidence la puissance d'un médicament

Answer 56

DE50

Question 57

Facteurs faisant varier la puissances d'agonistes agissant sur un même récepteur (2)

Answer 57

Affinité Propriétés physico-chimique

Question 58

Caractéristique d'un médicament basée sur sa valeur d'effet maximal (Emax)

Answer 58

Efficacité

Question 59

Vrai ou faux : toutes les valeurs d'effet maximal (Emax) repose sur une réponse obtenue lorsque tous les récepteurs sont occupés

Answer 59

Faux, certains récepteurs peuvent être en réserve (récepteurs de réserve) donc Emax n'en tient pas compte

Question 60

Effet de l'augmentation de la dose d'antagonistes compétitifs sur la courbe dose-réponse (CDR) d'un médicament donné

Answer 60

Déplacement vers la droite

Question 61

Vrai ou faux : l'effet maximal (Emax) d'un médicament est préservé en présence d'un antagoniste compétitif contrairement à la présence d'un antagoniste non compétitif

Answer 61

Vrai

Question 62

Effet de l'augmentation de la dose d'antagonistes non compétitifs sur la courbe dose-réponse (CDR) d'un médicament donné

Answer 62

Pente et effet maximal (Emax) diminuent

Question 63

Vrai ou faux : l'effet maximal (Emax) d'un agoniste en présence d'un antagoniste irréversible peut être rétabli en augmentant la dose d'agoniste

Answer 63

Faux, seulement s'il y a des récepteurs de réserve et une dose suffisamment faible d'antagoniste irréversible

Question 64

Graphique permettant de démontrer la répartition des doses auxquelles les gens ont démontré une réponse

Answer 64

Courbe dose-réponse quantale

Question 65

Variable correspondant à une toxicité chez la moitié des sujets

Answer 65

DT50

Question 66

Rapport de la dose toxique sur la dose thérapeutique (DT50/DE50)

Answer 66

Indice thérapeutiqe

Question 67

Vrai ou faux : la sécurité d'un médicament évolue de façon inversement proportionnelle à l'indice thérapeutique

Answer 67

Faux, de façon proportionnelle

Question 68

Variable correspondant à la dose causant la mortalité chez la moitié des sujet

Answer 68

DL50

Question 69

Facteur de sécurité certain (FSC) > 1

Answer 69

Médicament sécuritaire

Question 70

Rapport de la dose léthale chez 1% des sujets sur la dose thérapeutique chez 99% des sujets (DL1/DE99)

Answer 70

Facteur de sécurité certain (FSC)

Question 71

Facteur de sécurité certain (FSC) ≤ 1

Answer 71

Médicament peu sécuritaire

Question 72

Pourcentage qu'on doit additionner au DE99 pour obtenir le DL1

Answer 72

Marge de sécurité standard (MSS)

Question 73

Phases de l'aspect temporel de l'effet d'un médicament (3)

Answer 73

Mise en action/délai d'action Temps de l'effet pic Durée d'action

Question 74

Temps entre l'administration d'un médicament et l'effet minimum détectable (EMD)

Answer 74

Délai d'action

Question 75

Temps total entre l'apparition et la disparition de l'effet minimum détectable (EMD)

Answer 75

Durée d'action

Question 76

Temps nécessaire entre l'administration du médicament et l'obtention de l'effet maximal (Emax)

Answer 76

Temps de l'effet pic

Question 77

Type de cinétique d'absorption : vitesse d'absorption varie en fonction de la concentration de médicament

Answer 77

Cinétique d'absorption d'ordre un

Question 78

Type de cinétique d'absorption : vitesse d'absorption d'un médicament demeure constante

Answer 78

Cinétique d'absorption d'ordre zéro

Question 79

Exemples de cinétiques d'élimination d'ordre un (3)

Answer 79

Filtration glomérulaire Sécrétion tubulaire (non saturé) Enzymes microsomales (non saturé)

Question 80

Exemples de cinétiques d'élimination d'ordre zéro (2)

Answer 80

Sécrétion tubulaire (saturé) Enzymes microsomales (saturé)

Question 81

Valeurs nécessaires pour prédire la concentration à un temps donné (C) d'une cinétique d'ordre un (2)

Answer 81

Concentration initiale (C0) Constante de vitesse (k)

Question 82

Temps requis pour réduire de moitié la concentration plasmatique d'un médicament

Answer 82

Temps de demi-vie (T½)

Question 83

Valeurs nécessaires afin de déterminer la posologie d'un médicament (5)

Answer 83

Constante de vitesse (k) Temps de demi-vie (T½) Volume de distribution Vitesse d'élimination (kVC) Clairance corporelle totale (kV)

Question 84

Calcul du temps de demi-vie d'un médicament ayant une cinétique d'ordre un

Answer 84

T½ = 0,693/k