2- Pharmacologie - concepts de base Flashcards
Substance possédant des propriétés curatives ou préventives contre les maladies humaines/animales
Médicament
Substance utilisée autrefois pour calmer douleur, soulager fièvre, soulager crampes d’estomac et dépression et aujourd’hui comme solvant et antiseptique
Alcool
Source de l’opium, morphine et codéine ayant des propriétés psychotropes et calmante pour la douleur
Pavot
Médicament utilisé autrefois pour le traitement de la malaria
Quinine
Médicament anti-inflammatoire utilisé autrefois pour le traitement de la goutte
Colchique d’automne
Médicament (poison) utilisé autrefois comme cardiotonique
Scille
Substance purgative obtenue par pression à froid qui altère la muqueuse intestinale (pertes d’eau et électrolytes)
Huile de ricin
Différence fondamentale entre l’animal et la plante expliquant entre autres la richesse extraordinaire de la nature en médicaments
Mobilité
Origines naturelles des médicaments (3)
Animale
Végétale (++)
Minérale
Disciplines fusionnant pour donner la pharmacologie (2)
Chimie
Physiologie
Rôle de la chimie dans la pharmacologie
Isolation et purification des principes actifs
Rôle de la physiologie dans la pharmacologie
Détermination de l’activité biologique de différents principes actifs
Molécule produite à partir d’une matière première (ex. : chloroforme, aspirine)
Semi-synthétique
Molécule produite et inventée par l’homme
Synthétique
Production de médicaments à partir de modifications de matériel génétique (animal, bactérie, levure)
Origine génétique (biotechnologique)
Exemple d’utilisation de produits d’origine génétique (3)
Insuline
Hormone de croissance
Thérapie génique
Science qui étudie les interactions entre les médicaments et les organismes vivants
Pharmacologie
Science de la préparation, composition et distribution des médicaments
Pharmacie
Étude du mode d’action et de l’effet des médicaments
Pharmacodynamie
Étude du devenir des médicaments dans l’organisme (absorption, distribution, métabolisme, élimination)
Pharmacocinétique
Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants
Toxicologie
Utilisation thérapeutique des médicaments
Pharmacothérapie
Nom décrivant la constitution chimique des molécules
Nom chimique
Nom servant à nommer un même médicament pareillement partout dans le monde
Nom générique
Nom sous lequel apparaissent les copies de médicaments après la levée du brevet d’invention (20 ans)
Nom générique
Nom cours, facile à retenir, breveté ou protégé et créé par la compagnie pharmaceutique
Nom commercial
Caractéristiques nom commercial (2)
Commence par une lettre majuscule
Suivi de ™ (treadmark), MD (marde déposée) ou ® (registered)
Phases de franchissement du médicament entre administration et production des effets désirés (3)
Phase biopharmaceutique
Phase pharmacocinétique
Phase pharmacodynamique
Phase dans laquelle sont inclues les étapes rendant disponible le médicament pour l’organisme
Phase biopharmaceutique
Phase dans laquelle les étapes de désintégration, désagrégation, libération du principe actif et dissolution sont inclues
Phase biopharmaceutique
Phase de l’évolution in vivo du médicament
Phase pharmacocinétique
Phase dans laquelle les étapes d’absorption, de distribution, du métabolisme et de l’élimination sont inclues
Phase pharmacocinétique
Phase durant laquelle le médicament se lie avec son récepteur et produit des effets
Phase pharmacodynamique
Formes de médicaments liées à leur vitesse de désintégration (4)
Formes liquides à libération rapide
Formes solides à libération rapide
Formes à libération prolongée
Formes solides à libération retardée (action différée)
Passage transmembranaire d’un médicament (lieu d’administration à la circulation sanguine)
Absorption
Mécanismes de transport passif (2)
Diffusion
Filtration
Mécanisme de transport actif (2)
Transport actif
Pinocytose, phagocytose
Facteurs influençant la vitesse de diffusion (6)
Concentration du médicament (proportionnel)
Température (proportionnel)
Dimension des molécule (inversement proportionnel)
Surface membranaire (proportionnel)
Liposolubilité (proportionnel)
Charge électrique (neutre + facile)
pH favorisé pour absorption d’un acide faible
pH acide (HA)
pH favorisé pour absorption d’une base faible
pH basique (B seul)
Caractéristiques diffusion facilité par transporteurs (3)
Liaison saturable
Ne modifie pas la molécule transportée ni le transporteur
Vitesse de diffusion dépend de l’affinité et le nombre de transporteurs
Caractéristiques transport actif (3)
Liaison saturable
Sélectif et spécifique
Vitesse de diffusion dépend de l’affinité et du nombre de transporteurs
Facteurs limitants importants dans la filtration (2)
Gradient de pression
Taille des molécules
Voie d’administration sans dommages tissulaires
Voies sans effraction
Exemples de voies sans effraction (4)
Voies entérales
Voie pulmonaire
Voie cutanée/percutanée
Application locale
Voie d’administration impliquant des dommages tissulaires
Voie avec effraction
Exemples de voies avec effraction (2)
Voies parentérales
Voies locales
Voie impliquant 2 barrières et dont l’absorption se fait tout le long du tube digestif
Économique, sécuritaire (pics de concentration moins élevé)
Latente, premier passage hépatique (quantité élevée médicament), coopération patient,
Voie orale (per os)
Facteurs retardant absorption médicamenteuse (3)
Aliments chauds
Aliments riches en sucres/graisses
Alimentation visqueuse
Facteurs diminuant l’absorption médicamenteuse (3)
Formation complexe nourriture-médicament
Compétition transporteurs
Destruction gastrique
Facteurs augmentant l’absorption médicamenteuse (4)
Sécrétion bile par foie (solubilisation médicaments liposolubles)
Transit lent dans intestins
pH adéquat (basique : bases faibles, acide : acides faibles)
Surface d’absorption élevée
Voie administration d’absorption très rapide qui permet d’éviter le premier passage hépatique mais qui est inconfortable
Administration sublinguale
Voie d’administration utile pour patient inconscient ou administration par la bouche impossible, permet d’éviter en partie le 1er passage hépatique, évite la destruction gastrique, mais qui confère une absorption incomplète
Administration intra-rectale
Voie d’administration très efficace pour action locale, avec des molécules solubles et fines, mais demande une bonne technique et risque de réaction allergique
Administration voie pulmonaire
Voie d’administration sur la peau pour action locale
Voie cutanée
Voie d’administration sur la peau pour la traverser et atteindre la circulation
Voie percutanée
Voie utilisée pour le traitement local, évite la barrière hépatique, effets rapides, mais irritation et infections
Voie intranasale
Caractéristiques voies administration parentérales (5)
Réponse rapide
Personnel qualifié
Instruments stériles
Risque surdosage
Risque infection
Voie rarement utilisée, surtout en urgence pour visualisation avec produits contrastes ou chimiothérapie
Voie intra-artérielle
Voie d’administration avec distribution instantanée, évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux, biodisponibilité de 100%, mais plus grand danger effets secondaires
Voie intraveineuse
Voie d’administration dans l’hypoderme, plus rapide que voie orale, plus grand danger d’infection, exemples : insuline et morphine
Voie sous-cutanée
Voie d’administration avec absorption rapide, permet administrer solutions huileuses et effets à plus long terme, permet injecter plus grands volumes, douloureux, nécessite instruments stériles
Voie intramusculaire
Voie d’administration pour des anesthésies du bassin et membres inférieurs, traitement douleurs chroniques et cancers
Voie intrarachidienne (spinale)
Voie d’administration dans l’espace péridurale, sert surtout dans l’accouchement
Voie épidurale (péridurale)
Exemples voies locales avec effractions (6)
Voie intrarachidienne (spinale)
Voie péridurale (épidurale)
Voie intra-articulaire
Voie intra-cardiaque
Voie intra-péritonéale
Voie intra-pleurale
Facteurs influençant l’absorption (3)
Liés à l’individu (pH, vidange gastrique, alimentation, âge, maladies, facteurs génétiques)
Liés aux médicaments (forme, voie administration, propriétés)
Liés à la flore intestinale
Voie d’élimination directement dans les entérocytes
Élimination présystématique intestinale
Voies d’élimination dans la lumière intestinale (3)
Sucs gastriques
Acidité
Flore bactérienne
Voie d’élimination dans le foie
Élimination présystématique hépatique
Biodisponibilité (%) obtenue en comparant l’aire sous la courbe d’un principe actif administré par intraveineuse avec ce même principe actif avec un autre voie d’administration
Biodisponibilité absolue
Biodisponibilité obtenue en comparant l’aire sous la courbe de deux formes pharmaceutiques différentes d’un même principe actif par même voie d’administration
Biodisponibilité relative
Utilité biodisponibilité relative
Montrer la bioéquivalence d’un médicament générique à un médicament commercialisé
Limite bioéquivalence
Différence de 20% entre le générique et le commercial
Facteurs influençant biodisponibilité (3)
Désintégration, désagrégation ou dissolution incomplète
Élimination présystématique intestinale
Élimination présystématique hépatique
