1B1 week 2 HC 3 Receptorfarmacologie Flashcards
Welke typen receptoren zijn er van langzaam naar snel en noem voorbeelden?
- Ionkanaal gekoppeld (nicotine)
- G-eiwit gekoppeld (muscarine)
- Kinase gekoppeld (insuline)
- Gen-transcriptie (oestrogeen)
Welke typen agonist zijn er?
- volle agonist: 100% activiteit zonder alle receptoren te bezetten
- partiële agonist: geen 100% activiteit, ook als alle receptoren bezet zijn
- inverse agonist: remt constitutionele activiteit
Waarmee vinden we efficientie en potentie in een schild plot?
Efficientie: Emax
Potentie: pEC50
Welke typen antagonisme zijn er?
- Chemisch
- Farmacokinetisch
- Receptor blokkade (competitief)
- Niet competitief
- Fysiologisch
Wat houdt de pEC50 in?
Het negatieve logaritme van die concentratie agonist waarbij de helft van het maximale effect is bereikt. (hoe verder naar links, hoe beter)
Wanneer is er sprake van reservibel competitief antagonisme?
Bij een schild plot met een rechte lijn en een helling van 1
Wanneer is er sprake van reservibel competitief antagonisme?
Bij een schild plot met een rechte lijn en een helling van 1
Hoe vindt je de pA2?
Snijpunt met de x-as van de schild plot
Wat is de definitie van de pA2?
Het negative logaritme van die concentratie antagonist, waarbij twee maal zoveel agonist nodig is om hetzelfde effect te bereiken
Hoe groter de pA2, ….?
Hoe potenter de antagonist
Wat is er te zien bij reservibel en bij irreversibel antagonisme met de grafiek?
- Reservibel: schuift naar rechts
- Irreservibel: Emax daalt
Wat is de Kd?
Percentage geneesmiddel waarbij de helft van de receptoren zijn gebonden
Wat veroorzaakt bronchoconstrictie?
Histamine en serotonine
Wat gebeurt er bij een lage dosis acetylcholine?
Alleen muscarine receptoren worden gestimuleerd, nicotine receptoren niet
Wat is het verschil tussen exogeen en endogeen acetylcholine?
Exogeen: vanaf buiten toegediend
Endogeen: vanaf binnen door bijv vagus stimulatie
