17. Toxicología Flashcards
Unión del fármaco con su receptor correcto, pero a una concentración inapropiada, con cinética por debajo de lo óptimo, o en el tejido incorrecto
Efectos adversos específicos
Unión del fármaco con un blanco o receptor equivocado
Efectos adversos inespecíficos
Exageración de la acción farmacológica deseada a cambios en la exposición o sensibilidad al agente
Efecto adverso
Antagonista del receptor H1 usado para mejorar los efectos de la liberación de histamina en alergias. CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA para antagonizar a los receptores H1 en el sistema nervioso central, lo que causa SOMNOLENCIA.
Difenhidramina
Primer antagonista de H1 de segunda generación, produjo un efecto colateral que llevó a un efecto adverso muy serio: RIESGO AUMENTADO DE FALLA CARDÍACA
Terfenadina
Anestésicos locales, que se dirigen a prevenir la transmisión del impulso axónico al bloquear los canales de sodio en las membranas neuronales cercanas al sitio de la inyección. El bloqueo de los canales de sodio en el SNC después de una sobredosis o administración incorrecta puede causar temblores, convulsiones y muerte. [ea especifico]
Lidocaína y bupivacaína
¿Una de las consecuencias de bloquear los receptores D2 en la glándula pituitaria es? ¿y qué fármaco lo genera?
Aumento en la secreción de prolactina, a veces causa amenorrea, galactorrea, disfunción sexual y osteoporosis. Haloperidol.
Un efecto adverso raro del tratamiento con estatinas es
toxicidad muscular, que incluye RABDOMIÓLISIS Y MIOSITIS
Un ejemplo de efecto adverso inespecífico es
Interacción de numerosos compuestos con los canales cardíacos de potasio Ikr
Interfiere con las corrientes de los canales cardíacos de potasio, causando arritmias potencialmente mortales
terfenadina
Metabolito activo de terfenadina que inhibe el canal hERG en forma débil, y que se comercializa como un antihistamínico seguro
fexofenadina
El compuesto de control positivo usado en muchos de los estudios extensos del QTc es
moxifloxacina
Era tratamiento para la náusea matutina de las embarazadas, aunque era un potente teratógeno que ocasionó graves defectos de nacimiento como amelia y focomelia
talidomida racémica
Ejemplo común de efectos adversos inespecíficos
Activación involuntaria de distintos subtipos de receptores
Qué causa la fenfluramina
valvulopatía
activa a los receptores 5-HT2B lo que causa una proliferación de miofibroblastos en las válvulas auriculoventriculares. Puede desarrollar hipertensión pulmonar y hasta muerte
fenfluramina
el uso clínico más amplio de las fluoroquinolonas produjo
anafilaxia, prolongación del QTc y cardiotoxicidad potencial
fluoroquinolona restringida por causar hepatotoxicidad
trovafloxacina
Efectos adversos impredecibles en pocos pacientes por razones desconocidas
Reacciones idiosincrásicas a los fármacos
Estas interacciones surgen cuando un fármaco modifica la absorción, la distribución, el metabolismo o la excreción de otro, lo que altera su concentración en el cuerpo
Interacciones fármacocinéticas entre fármacos
Potente inhibidor del citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
ketoconazol
Codificada por el gen de resistencia a multifármacos 1, es una bomba de eflujo que transporta a los fármacos al interior de la luz intestinal
P-glucoproteína
Median la captura de los fármacos en los hepatocitos para su metabolismo y transporte a través del epitelio tubular del riñón, para su excreción
polipéptido transportador de aniones orgánicos 1
La penicilina se depura a través de secreción tubular en el riñón, puede aumentar su vida media de eliminación si se administra con
probenecid, un inhibidor del transporte tubular renal
