13. Antihelminticos y ectoparasitidas

Question 1

Objetivo farmacologico para los antihelminticos

Answer 1

Presencia de un sistema nervioso rudimentario debido a que la capa subticular de musculo longitudinal de
nematodos es inhibida por el glutamato y el acido gammaaminobutirico (GABA), mientras es excitado por acción de la acetilcolina. Las neuronas motoras de los
invertebrados no están mielinizadas, lo que las hace mas vulnerables a las neurotoxinas. La mayor parte de los antihelmínticos modulan la actividad neuromuscular del parasito, al incrementar las señales inhibidoras, antagonizar la señalización excitadora o provocar la señalización tónica estimulante excitadora.

Lo qu ocasiona es una paralisis muscular del helminto y se expulse en las heces

Question 2

Principales agentes que afectan a nivel intestinal

Answer 2

Taenia solium y taenia saginata

Question 3

Farmaco de eleccion contra Ascaris lumbricoides

Answer 3

Albendazol o pamoato de pirantel o mebendazol

Question 4

Farmaco de eleccion contra Trichuris trichiura

Answer 4

Mebendazol o albendazol

Question 5

Farmaco de eleccion contra Strogyloides stercoralis

Answer 5

Ivermectina

Question 6

Farmaco de eleccion contra Schistosoma haematobium, monsoni, japanicum

Answer 6

Praziquantel

Question 7

Farmaco de eleccion contra Taenia saginata, solium

Answer 7

Praziquantel o niclosamida

Question 8

Farmaco de eleccion contra cisticercosis

Answer 8

Albendazol

Question 9

Fármacos que interrumpen Ia actividad neuromuscular

Answer 9

Ivermectina

Lactona macrocíclica semisintetica que funciona contra diversos helmintos y artrópodos

MA:
Activación directa o ambas de los conductos de cloruro controlados por glutamato en las membranas plasmaticas de nematodos. Esto provoca hiperpolarización de las células neuromusculares y parálisis faríngea, ocasiona bloqueo de la trasmisión neuromuscular y parálisis del gusano.

USO:
- tratamiento de la oncocercosis
- prevenir el daño ocular mediado por microfilarias y disminuir Ia trasmisión del ser humano a los vectores.
- pacientes con estrongiloidosis, larva migratoria cutánea y escabiosis.
- tratamiento de la filariasis linfática y la estrongiloidiasis. Asimismo, es eficaz en infecciones causadas por A. lumbricoides, E. vermicularis y T. trichiura.

■ La ivermectina interactua con los receptores GABA de los vertebrados, pera su afinidad por los mismos receptares en invertebrados es 100 veces mayor.

EFS:
Suele ser bien tolerada. En el 5-15% de los pacientes induce reacciones mínimas de hipersensibilidad, como prurito, artralgia, mareos, mialgia, edema, erupción cutánea y cefalea.

■ No se ha demostrado la seguridad de uso en niños menores de 5 años.

Question 10

albendazol, mebendazol y tiabendazol MA

Answer 10

Inhiben Ia polimerizacion de tubulina al unirse con b-tubulina, lo cual altera Ia motilidad de los nematodos y Ia replicación del ADN produciendo cambios degenerativos en las células intestinales y del tegumenta de los helmintos, con lo que finalmente ocasiona inmovilización y muerte de los gusanos.

Question 11

Albendazol FC y EFS

Answer 11

FC:
Se absorbe en el intestino y su absorción aumenta con comidas grasas.
Su eficacia es casi del 100% frente a nematodos como A. lumbricoides y Enterobius vermicularis.
Posee efectos ovicidas en infecciones por Ascaris y Trichuris.

EFS:
Durante la expulsión de los vermes pueden presentarse síntomas transitorios de dolor abdominal y diarrea. En los pacientes tratados con altas dosis, en ocasiones, se producen reacciones alérgicas, alopecia, neutropenia reversible y agranulocitosis.

Question 12

Mebendazol

Answer 12

USO:
Tratamiento de infestaciones intestinales por Ascaris lumbricoides
Eficaz frente a enterobiasis, tricuriasis, anquilostomiasis , ascariasis.

FC: La absorción aumenta con alimentos ricos en grasas, se excreta principalmente en forma de metabolitos por vía urinaria y biliar.

EFS:
similares a las del albendazol.

Question 13

Tiabendazol

Answer 13

■ Con espectro frente a nematodos en estado larvario, así como en los adultos y los huevos.

■ El tiabendazol es de elección en infecciones por larva migram cutánea y por Strongyloide stercorali.

■ El tiabendazol también se utiliza en infecciones por Thichinella spiralis. Actúa destruyendo los vermes intestinales adultos y las larvas presentes en el músculo. También es activo frente a infecciones mixtas producidas por Ascaris, Enterobius, Strongyloides y Trichuris.

Question 14

Prazicuantel

Answer 14

■ Fármaco de elección en el tratamiento de las infestaciones por cestodos (tenias) y trematodos (duelas) adultos. También representa el tratamiento de primera línea en pacientes con esquistosomiasis, una infestación por trematodos con morbilidad y mortalidad considerables en todo el mundo.

■ Incrementa la permeabilidad de la membrana de las células helmínticas a cationes monovalentes y divalentes, principalmente Ca+2, el Ca+2 difunde a través de las células y se concentra en el verme, que es seguido de parálisis.

EFS: nausea, cefalea y dolor abdominal, desaparecen al retirar el tratamiento. Raras veces puede provocar reacciones idiosincrásicas o alérgicas,principalmente cutáneas .

Question 15

■ Dietilcarbamazina (DEC).

Answer 15

■ Derivado de Ia piperazina, es el fármaco de elección en algunas infestaciones por filarias, incluida Ia filariasis linfática. A diferencia de Ia ivermectina, Ia DEC causa Ia
muerte de las filarias adultas; por tanto, es un fármaco curativo.

■ Ejerce un efecto hiperpolarizante que provoca la inmovilización del parásito; cambien altera la membrana superficial de las microfilarias, lo que las hace más
vulnerables a su destrucción o fagocitosis. Estudios in vitro indican que actúa inhibiendo la polimerización de los microtúbulos y el metabolismo del ácido araquidónico.

■ Reacciones adversas. Es bien tolerada en dosis bajas; sus principales efectos secundarios comprenden: anorexia, cefalea y nausea.

■ El fármaco se excreta por vía renal y puede requerirse el ajuste de dosis en individuos con disminución de Ia función renal.

Question 16

Antihelminticos mas usados en El Salvador

Answer 16

Albendazol y Mebendazol

Question 17

Niclosamida

Answer 17

■ Fármaco de elección en el tratamiento de infecciones por cestodos adultos, localizados en el aparato gastro intestinal. Sin embargo, no es eficaz frente a huevos y larvas.

■ Inhibe la fosforilación mitocondrial oxidativa que se lleva a cabo en el parásito.

■ Se utiliza sobre todo en el tratamiento de H. nana y T. saginata. El prazicuantel se prefiere a la niclosamida en el tratamiento de T. solium porque también es eficaz
frente a la cisticercosis.

■ Reacciones adversas. En ocasiones origina molestias gastrointestinales, dolor abdominal y náuseas. La niclosamida no ejerce un efecto directo irritante.

Question 18

Escabiosis definicion

Answer 18

es una infección parasitaria de la piel causada por el ácaro Sarcoptes scabiei. La hembra deposita sus huevos en la capa córnea, y las larvas se congregan alrededor de los folículos pilosos. Se transmite fácilmente por contacto directo. Se considera que las lesiones son el resultado de la hipersensibilidad a los
parásitos. El primer signo de la infestación es un prurito intenso.

Aparecen lesiones inflamatorias en los espacios interdigitales de manos, muñecas, codos y pliegues axilares, y alrededor de la aréola mamaria en la mujer y en los genitales de los varones .

(SARNA)

Question 19

Pediculosis derfinicion

Answer 19

Es una infestación por piojos que puede afectar la cabeza (Pediculus humanus capitis), el cuerpo (Pediculus humanus corporis) y la zona genital
(Phthirius pubis o ladillas).

Pediculosis capitis se transmite por contacto personal y a través de objetos. La infestación se localiza en el cuero cabelludo, aunque a veces afecta cejas, pestañas y barba. El prurito es intenso, y puede observarse la excoriación del cuero cabelludo, a veces con infección bacteriana secundaria.
Pediculosis corporis es poco frecuente si las condiciones higiénicas son adecuadas. Los síntomas consisten en prurito constante y lesiones frecuentes en los hombros, las nalgas y el abdomen.

Pediculosis del pubis se transmite por vía sexual. La ladilla infecta los pelos anogenitales, entre otras zonas. Los síntomas principales de la infección son excoriación y dermatosis pruriginosa de la zona anogenital.

Question 20

Ectoparasiticidas FARMACOS

Answer 20

Piretrinas y piretroides sintéticos.

Los piretroides sintéticos más utilizados son:
allerrina
resmerrina
d-fenocrina
tetrametrina (insectos de importancia en salud pública) y
cipermetrina
deltametrina
fenvalerato
permetrina.

Question 21

Ectoparasiticidas MA

Answer 21

■ Los piretroides son potentes neurotoxinas que actúan sobre los axones del SNC y del sistema nervioso periférico interaccionando con los canales de Na+.

■ 2 tipos o clases de piretroides: los de tipo I, y los de tipo II. Los piretroides de tipo I y de tipo II aumentan la conductancia de Na+. Los de tipo II, sin embargo, originan la despolarización de la membrana nerviosa sin descargas repetitivas y también ejercen un efecto presináptico, inhibiendo la inactivación de los canales de Na+ dependientes de voltaje, y un efecto postsináptico.

■ Los piretroides en general originan liberación de neurotransmisores, entre ellos noradrenalina, dopamina y serotonina, en el SNC.

■ También se ha propuesto otro lugar diana de los piretroides, los canales de Ca2+ dependientes de voltaje. Se ha observado que ciertos piretroides de los tipos I y II poseen una acción bloqueante directa sobre los canales de Ca2+

Question 22

Ectoparasiticidas UTILIDAD

Answer 22

Los piretroides se emplean en la pediculosis en formas de uso externo. Los piretroides más usados son alletrina, bioalletrina, d-fenotrina, tetrametrina y
permetrina. La permetrina es el piretroide que más se utiliza en la escabiosis y la pediculosis de la cabeza.

Al usarla siempre se debe evitar el contacto con la cara y los ojos, mucosas y zonas sensibles de la piel. La permetrina puede utilizarse en el embarazo, la lactancia y en niños pequeños.

Question 23

Lindano MA

Answer 23

Insecticida ciclohexano que presenta baja volatilidad, estabilidad química, liposolubilidad. Es de elección en el tratamiento de la escabiosis y la pediculosis.

MA:
Su acción se debe a sus efectos sobre el sistema nervioso del parásito. Las diferentes acciones de los isómeros pueden estar relacionadas con sus lugares de unión en las membranas axónicas. El lindano se considera un tóxico convulsivante.

Question 24

Lindano EFS

Answer 24

En ocasiones provoca irritación cutánea. Como precaución se debe evitar el contacto con los ojos y las mucosas. Se han detectado casos de anemia aplásica por la exposición.

Question 25

Malatión MA

Answer 25

Es un insecticida organofosforado.

MA:
Su acción se debe a la estimulación de las fibras
colinérgicas por inhibición de la acetilcolinesterasa, que origina la parálisis del parásito.

Question 26

Malatión UTILIDAD

Answer 26

En la pediculosis de la cabeza se usa como loción y como champú.

En los pacientes asmáticos se recomienda la forma de champú para evitar la inhalación de los vapores alcohólicos de la loción. No obstante, no se aconseja su
uso prolongado; no se debe utilizar más de una vez a la semana y, como máximo, durante 3 semanas.

Question 27

Malatión EFS

Answer 27

La exposición a vapores o aerosoles de malatión puede originar efectos sobre los músculos lisos oculares y de las vías respiratorias, con aparición de miosis y visión borrosa, por espasmo de la acomodación, y broncoconstricción.

Question 28

Benzoato de bencilo

Answer 28

Es el éster fenilmetilo del ácido benzoico, que se utiliza en el tratamiento de la escabiosis y la pediculosis. Se usa en forma de loción.

En la escabiosis, la loción debe aplicarse en toda la superficie corporal, excepto la cabeza y el cuello, y a las 24 horas se procede al lavado. En la pediculosis se aplica sobre el área afectada e igualmente se elimina a las 24 horas por lavado. En casos agudos, el tratamiento puede repetirse 2-3 veces. El benzoato de bencilo puede provocar irritación cutánea leve, sensación urente y sarpullido.

Question 29

Crotamitón

Answer 29

Tiene propiedades fungicidas e insecticidas. Se emplea en el tratamiento de la escabiosis y como antipruriginoso en loción. La aplicación es similar a la descrita para los agentes ectoparasiticidas anteriormente mencionados.

Se recomienda una aplicación de la loción 24 horas después de la primera.