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2041 > 1. libération et absorption > Flashcards

1. libération et absorption Flashcards

1
Q

la galénique regroupe quels concepts?

A
  • physicochimie
  • formulation
  • technologique pharmaceutique (fabrication à grande échelle)
  • fabrication magistrale (à petite échelle)
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Q

déf biopharmacie

A

médium entre la galénique et la PK

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3
Q

étapes de la découverte/fabrication d’un med

A
  1. hypothèse
  2. découverte
  3. dév de la substance pharmaceutique
  4. produit pharmaceutique
  5. tx du patient
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4
Q

différence entre substance et produit pharmaceutique

A

formulation (substance = poudre et produit = comprimé)

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5
Q

quelle étape est cruciale pour que le med soit absorbé?

A

dissolution

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6
Q

nommer les éléments du TGI

A
  • bouche
  • oesophage
  • estomac
  • intestin grêle
  • caecum
  • colon
  • rectum
  • anus
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7
Q

quel organe du TGI a le temps de résidence le plus court?

A

oesophage

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8
Q

quel est le pH de l’oesophage?

A

5-6

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9
Q

fct de l’oesophage

A
  • déglutition du med
  • fct des ¢ épithélilales : protection en sécrétant du mucus
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10
Q

pourquoi faut-il boire de l’eau en prenant un med?

A
  • désintégration du med
  • éviter l’absorption de l’eau située sur les muqueuses
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11
Q

quel organe du TGI a un pH le plus bas?

A

estomac (ph = 1-3.5)

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12
Q

capacité moyenne de l’estomac avec et sans nourriture

A

1,5L avec nourriture et 50 mL à jeun

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13
Q

que contient les sécrétions gastriques?

A
  • acide chlorhydrique sécrétée par ¢ pariétales
  • hormone gastrine (stimule prod d’acide gastrique)
  • pepsines sécrétées par ¢ peptiques
  • mucus sécrété par la surface muqueuse
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14
Q

fct principales de l’estomac

A
  • réservoir temporaire pour la nourriture, libération contrôlée ver le duodénum
  • formation du chyme (réduire aliments ingérés en pâte)
  • réduire le risque d’agents nuisibles qui atteignent l’intestin
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15
Q

organe qui a la + grande surface dans le transit du TGI

A

intestin grêle

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16
Q

surface totale de l’intestin grêle

A

200 m^2

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17
Q

que contient l’intestin grêle pour augmenter l’absorption

A

villosités et microvillosités (augmentent de 600x)

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18
Q

longueur de l’intestin grêle

A

4-5m

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19
Q

segments de l’intestin grêle

A
  • duodénum : 20-30cm
  • jejunum : 2m
  • ileum : 3m
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20
Q

fct de l’intestin grêle

A
  • digestion : début dans estomac et fin dans intestin grêle
  • absorption : nutriments et med
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21
Q

organe avec le temps de résidence le + long

A

colon

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22
Q

le temps de transit augmente ou diminue en vieillissant?

A

augmente

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23
Q

longueur colon

A

1,5m

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24
Q

que contient le colon pour augmenter l’absorption

A

microvillosités et cryptes

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25
Q

fct du colon

A
  • absorption des ions (Cl, Na, eau) en échange des ions bicarbonate et potassium (RÔLE HOMÉOSTASTIQUE)
  • entreposage et compaction des fèces
  • responsable de rx métaboliques (hydrolyse acide gras, dégradation de polysaccharides)
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26
Q

où se trouve les organes avec le pH le + élevé?

A

intestin grêle et colon (6-7,5)

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27
Q

dans le TGI, où est la + grande colonisation de bactéries?

A

colon

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28
Q

nommer les 4 mécanismes d’absorption

A
  • diffusion passive
  • transport actif
  • para¢
  • endocytose
29
Q

considérer les paramètres suivants : MM de 400g/mol, logP 3, bonne solubilité, absorption non saturable

quel mécanisme d’absorption est impliqué?

A

diffusion passive

30
Q

considérer les paramètres suivants : MM de 182g/mol, logP -2,54, très soluble, absorption non saturable

quel mécanisme d’absorption est impliqué?

A

para¢, peut passer à travers jonctions serrées

31
Q

nommer les barrières à l’absorption (4)

A
  1. solubilité
  2. stabilité chimique
  3. perméabilité
  4. métabolisme présystémique (avant d’atteindre le foie)
32
Q

à quoi sert l’équation de fick?

A

elle explique la diffusion au travers d’une membrane (cinétique de diffusion d’un soluté)

33
Q

équation de fick : relation entre la vitesse de diffusion et la différence de concentration entre les 2 côtés de la membrane

A

directement proportionnelle

34
Q

équation de fick s’applique à quel mécanisme d’absorption?

A

diffusion passive

35
Q

l’équation de Noyes et Whitney explique quoi?

A

vitesse de dissolution d’un med

36
Q

que représente h dans l’équation de Noyes et Whitney?

A

épaisseur de la couche stationnaire qui se forme à la surface lorsqu’une particule se dissout

37
Q

à quoi correspond la dissolution dans l’équation de Noyes et Whitney?

A

passage des molécules au travers de la couche de diffusion stationnaire

38
Q

relation entre la loi de Fick et de Noyes et Whitney

A

la loi de fick est utilisée par noyes et whitney pour expliquer la dissolution d’un composé avec le modèle d’une particule enveloppée d’une couche stationnaire d’eau

39
Q

cmt la loi de fick est appliquée à la membrane intestinale?

A

la vitesse d’absorption dépend de
- surface d’intestin exposée
- gradient de [ ]
- épaisseur de la membrane intestinale
- coeff de diffusion

40
Q

cmt accélérer le gradient de [ ] qui passe de Cs à C?

A

en brassant, on expose tjr une nouvelle couche ce qui donne un nouveau gradient de [ ]

41
Q

équation henderson et hasselbach relie quels concepts?

A

ionisation et pH

42
Q

la couche stationnaire est contrôlée par quoi?

A

par la particule et non par le vrac de la solution

43
Q

cmt obtenir une [ ] Cs + élevée?

A

en utilisant un sel plutôt que la forme ionisée, le Cs augmente –> gradient de [ ] augmente et la vitesse de dissolution aussi

44
Q

que se passe-t-il à la solubilité quand la couche stationnaire est ionisée?

A

elle restera la même car c’est une prop intrinsèque de la molécule à un pH donné

45
Q

à quoi correspond le «vrac»?

A

TGI (lumière intestinale)

46
Q

par quoi est contrôlé le ration HA/A-?

A

pH de la solution (vrac)

47
Q

par quoi est contrôlé l’état d’ionisation du med dissous?

A

par le pH du milieu de dissolution et non la forme initiale de la particule

48
Q

V ou F ; la solubilité dépend de la dissolution d’un sel

A

F, dépend du pH de la solution

49
Q

nommer les techniques pour augmenter la vitesse de dissolution

A
  • utiliser un sel (au lieu d’une forme ionisée)
  • réduire la taille
  • choisir un autre polymorphe
50
Q

cmt la vitesse de dissolution augmente en réduisant la taille?

A

plusieurs petites particules ont + de surface exposée qu’une grosse particule

51
Q

cmt la vitesse de dissolution augmente en utilisant un autre polymorphe?

A

en utilisant un autre polymorphe avec une énergie de liaison + faible, les liens se brisent mieux et se dissout + vite

52
Q

la formulation d’un med aura un impact sur quel paramètre?

A

absorption

53
Q

les formes pharmaceutiques influencent quel paramètre?

A

biodispo

54
Q

condition pour que le med soit en solution aqueuse?

A

la dose du med doit être soluble et stable ds l’eau

55
Q

V ou F : les solutions aqueuses sont les formes qui présente le med sous sa forme la + disponible

A

V

56
Q

quels paramètres pourraient rendre une solution aqueuse moins biodispo? quelles sont les solutions?

A
  • composition et pH dans le TGI peut faire précipiter le med = - biodispo
  • on peut augmenter la solubilité en ajoutant des surfactants et des cosolvants
57
Q

quelle est l’alternative si on peut pas faire de solutions aqueuses? pourquoi?

A

suspension aqueuse car cette forme permet d’avoir la meilleur dissolution

58
Q

3 éléments à tenir compte chez les suspensions aqueuses

A

stabilité physique et chimique, uniformité de contenu

59
Q

quels paramètres ont une influence sur la vitesse de dissolution de la suspension aqueuse

A
  • taille des particules
  • forme cristalline
  • sel
60
Q

de quoi sont faits les capsules liquides (gélules)?

A
  • gélatine
  • actif dissous
  • véhicule liquide huileux
61
Q

éléments à considérer si la capsule liquide est faite à partir d’une suspension

A
  • stabilité physique
  • taille des particules
  • forme cristalline
  • utilisation d’un sel
62
Q

expliquer le processus d’absorption des capsules liquides

A
  1. la capsule se dissout et se rompt pour libérer le contenu
  2. contenu de la capsule se mélange avec les fluides du TGI et forme solution, suspension ou émulsion
63
Q

que doit-il se passer au contenu des CAPSULES TRADITIONNELLES avant de se dissoudre? cmt faciliter cette étape?

A
  • doit être bien mouillé ou dispersé dans les fluides du TGI
  • utilisation d’excipients hydrophiles et d’agents mouillants pour aider
64
Q

quels éléments ont un impact sur l’absorption des CAPSULES TRADITIONNELLES

A

forme solide donc :
- taille des particules
- utilisation de sel
- forme cristalline

65
Q

étape requise pour la dissolution rapide des comprimés

A

désintégration

66
Q

à quoi sert l’enrobage des comprimés?

A
  • esthétique
  • identification
  • masquer mauvais gout
  • prolonger stabilité du comprimé
67
Q

déf dragéification

A

enrober les comprimés d’une couche épaisse de sucre

68
Q

enrobage pelliculaire

A

enrober comprimés d’une couche mince de polymère

69
Q

enrobage fonctionnalisé fct

A

sert à retarder la libération d’un med

2041 (15 decks)

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