抗微生物製劑 Flashcards
β-內醯胺類抗生素有哪些?
1.penicillins
2.cephalosporins
3.cephamycins
4.carbapenems
5.monobactams
6.β-lactamase inhibitors
β-lactam作用機轉?
1.與PBP結合
2.活化autolysin
β-lactam型抗生素哪三種β-lactamases無效?
1.Class A 的KPC-1
2.Class D的OXA type enzyme
3.Class B的NDM-1
β-lactam抗生素和β-lactamase抑制劑搭配?
1.ampicillin-sulbactam
2.amoxicillin-clavulanate
3.ticarcillin-clavulanate
4.piperacillin-tazobactam
5.ceftazidime-avibactam
可以加強通過外膜能力對抗綠膿桿菌,以及通過血腦障壁的是哪一代cephalosporins&cephamycins?
第三代
治療多重抗藥性細菌的最後防線是?
carbapenem
Monobactam對那種細菌效果最好?
革蘭氏陰性需氧菌
class B的β-lactamase對何者產生抗藥性的比例比較低?
aztreonam
其他抑制細胞壁合成的非β-lactam藥物?
vancomycin
bacitracin
抑制分枝桿菌細胞壁合成的藥物?
INH、ethionamide(分枝菌酸)
ethambutol(阿拉伯半乳聚醣)
cycloserine(肽聚醣,一般細胞有)
Polymyxin介紹?
結合革蘭氏陰性菌外膜(LPS)
高腎毒性
適用不動桿菌、綠膿桿菌
B、E有臨床價值
Daptomycin介紹?
結合革蘭氏陽性菌細胞膜
窄效性
Aminoglycosides介紹?
不可逆結合在核糖體30s產生錯誤蛋白質
廣效性殺菌劑,針劑注射
對厭氧菌、腸球菌、鏈球菌無效
可能造成腎毒性、耳聾
modification of antibiotics導致效果差
腸道開刀以前會開什麼藥預防感染?
Neomycin
Tetracycline介紹?
結合在核糖體30s上阻擋tRNA結合
廣效型制菌劑
可進入細胞內,對Chlamydia, Rickettsia有效
可能造成色素沉著、抑制骨骼生長、牙髓發育不全(孕婦小孩不適用)
主動運輸將藥排出導致效果差
Oxazolidinones(Linezolid)介紹?
結合在核糖體50S抑制tRNA結合
窄效性制菌劑
治療葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌
23S rRNA突變導致效果差
Chloramphenicol氯黴素介紹?
抑制peptidyltransferase
廣效型制菌劑
可能傷害骨髓造成再生障礙性貧血(不適用孕婦:gray baby syndrome )
chloramphenicol acetyltransferase導致效果差
Erythromycin紅黴素介紹?
包含azithromycin, clarithromycin, roxithromycin
結合在23s rRNA阻礙tRNA轉位
廣效性制菌劑
rRNA結構改變導致效果差
Clindamycin氯林絲菌素介紹?
抑制peptidylttansferase
窄效性制菌劑
針對除了艱難梭菌以外的厭氧菌
可能導致由艱難梭菌引起的偽膜性腸炎
23rRNA結構改變導致效果差
結核病的第一線用藥,也可以治療兔熱病、鼠疫、布氏桿菌病的是?
Streptomycin
對黴漿菌有效的是?
Tetracyclines
可通過血腦障壁,治療細菌性腦膜炎、typhoid fever的是?
Chloramphenicol
可以治療黴漿菌造成的肺炎以及退伍軍人症的是?
Erythromycin
Quinolones介紹?
抑制革蘭氏陰性菌的DNA gyrase A(II),陽性菌的topoisomerase IV
廣效型殺菌劑
可能傷害成長的骨頭
結構改變導致效果差
治療結核桿菌二線藥物
Rifampin介紹?
抑制細菌RNA polymerase
作用在結核分枝桿菌的殺菌劑
polymerase基因突變導致效果差
Rifabutin介紹?
阻斷RNA polymerase
Rifampin半合成衍生物,抗藥作替代
治療鳥型結核分枝桿菌特別有效
Metronidazole介紹?
殺菌劑,治療厭氧菌感染
prodrug,厭氧細菌利用nitroreductase將它還原產生毒性
治療困難梭狀芽孢桿菌偽膜性腸炎
Sulfonamides&Trimethoprim介紹?
1.競爭PABA結合位
2.抑制dihydrofolate reductase
合併使用可避免對其中一個產生抗藥性並有加成的效果
Dapsone、4-Aminosalicylic acid(PAS)介紹?
與PABA競爭dihydroteroate synthase結合位
治療分枝桿菌感染
Pyrazinamide(PZA)介紹?
本身為prodrug,經結核分枝桿菌的pyrazinamidase代謝成有殺菌功能的pyrazinoic acid,抑制脂質合成
窄效型制菌劑
pH值低時抗菌活性最強,常combin一線藥物
結核菌pncA gene突變導致效果差
表現型抗藥性有哪些?
1.細菌被包裹在組織裏面
2.細菌處在resting state
3.細菌沒有細胞壁
基因型抗藥性有哪些?
染色體突變,透過plasmid或transposon傳遞抗藥基因
1.染色體媒介:傳給子代
2.質體媒介:細菌間傳遞
3.跳躍子媒介:兩者皆可
如何判斷有沒有抗藥性?
Disk-diffusion method
有相乘作用的藥物?
1.penicillin&aminoglycoside
2.sulfonamide&trimethoprum
有拮抗作用的藥物?
penicillin&tetracycline