V-54 Formes destinées aux voies nasale et pulmonaire Flashcards
Voies nasales et pulmonaires : intérêts
- font partie des voies parentérales Intérêts : - facilité d'administration - délai d'action très rapide - pas d'effet de premier passage hépatique, ni de contrainte liée au pH gastrique et enzyme pancréatique - pas ou peu de risque infectieux
Voie nasale : caractéristiques et formes galéniques
- préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à l’administration par voie nasale
- en vue d’une action locale (antiseptique et décongestionnant, anti-H1, vasoconstricteur) ou systémique (anti migraineux - traitement de la crise; desmopressine)
- contiennent un ou plusieurs PA
- généralement isotoniques (NaCl 0,9%)
- conservateurs anti-microbiens souvent associés
- vascularisation importante de la muqueuse nasale (biodisponibilité x4 par rapport à la voie orale) assure une absorption rapide et importante des PA.
- peu de PA sont absorbés pour une absorption systémique : absorption irrégulière
→ solutions : préparations liquides pour instillation ou pulvérisation dans les fosses nasales contenant un ou plusieurs PA en vue d’une action locale ou systémique
→ solution pour lavage nasal
→ poudres nasales : poudre à diluer dans un solvant pour reconstituer une préparation médicale liquide (DETURGYLONE = oxymétazoline, agoniste des α- adrénergiques)
→ semi-solide : pommade ou crème compatible avec l’application sur la muqueuse nasale (HEC, protecteur cutané)
Voie pulmonaire : caractéristiques et formes galéniques
- action locale (asthme, BPCO) ou systémique (anesthésie)
- préparations stériles obligatoirement
- la distribution des PA est dépendante de leur taille
• action locale ORL : diamètre ≈ 5 µm
• action systémique : diamètre < 2-3 µm pour atteindre les alvéoles pulmonaires et la circulation générale
• entre 3 et 6 µm, les particules s’ancrent dans les bronches - particules obtenues par micronisation
- efficacité du distributeur et l’uniformité de la taille des gouttelettes et/ou des particules de poudres sont également à prendre en compte.
Les préparations pour inhalations sont des préparations liquides ou solides contenant 1 ou plusieurs PA administrés :
• préparations liquides
- préparation destinées à être converties en vapeur
Solutions et comprimés à diluer dans de l’eau bouillante (PERUBORE) au contact de laquelle ils dégagent des vapeurs inhalés par le patient au moyen d’un inhalateur ou d’un bol d’eau chaude.
- préparation dispersées au moyen de nébuliseurs
Ensemble de solutions, suspensions ou émulsions constitués de mélanges médicamenteux destinés à être convertis en aérosol (brouillard de gouttelettes) au moyen de nébuliseurs ou générateurs d’aérosols - préparations dispersées au moyen d’IDP (inhalateur doseur pressurisé)
Solutions, suspensions, ou émulsions constitués de mélanges médicamenteux destinés ç être convertis en aérosols (brouillard de gouttelettes) au moyen de nébuliseurs ou génériques d’aérosols.• poudres pour inhalation
Ce sont des poudres conditionnés en flacon spray pressurisé contenant un gaz propulseur et une valve doseur qui délivre une dose unique et identique de PA sous forme de brouillard de particules solides.
Différents pulvérisateurs
• Générateur d’aérosol
- Appareils qui convertissent des préparations médicales.
- Liquides en aérosols à l’aide d’un gaz sous pression (air comprimé) parfois assisté de vibrations soniques ou ultrasoniques.
- L’aérosolthérapie permet l’administration de médicaments pour une action locale, à des doses + faibles que celles nécessaires par une autre voie d’administration tout en diminuant les effets secondaires systémiques.
- La durée d’une séance d’aérosolthérapie est de 10-15 min.
- L’appareil comprend
- un générateur d’air comprimé (compresseur électrique) ou de vibrations haute fréquence
- une cuve de nébulisation (destiné à recevoir le mélange médicamenteux)
- un masque pour aérosolthérapie
- divers accessoires (tubulures, minuterie)• Générateur pneumatique
Sous la pression de l’air comprimé, le mélange liquide médicamenteux est propulsé contre l’impacteur qui le transforme et le divise en un brouillard de gouttelettes +/- fines destiné à être inhalé par le patient (effet Venturi)• Générateur ultrasonique
La dispersion est due à des vibrations haute fréquence ultrasoniques (utilisation d’un quartz). Ils ose utilisés pour l’administration de corticoïdes et/ou de β-2 mimétiques.• IDP (Inhalateur doseur pressurisé)
→ Description : pour pouvoir atteindre les poumons, on utilise des pulvérisateurs à gaz liquéfié dont la phase liquide est constituée d’un mélange de PA et de gaz liquéfié. La dispersion est mécanique et physique car le gaz liquéfié qui sort par le gicleur, remis à la pression atmosphérique, repasse à état gazeux en multipliant son volume par 200 ou 300.
→ Mode administration: Inhalation par distributeur ave embout buccal. Pour une utilisation correcte, il est souhaitable que le médecin s’assure du bon usage de l’appareil par le patient. Après avoir agité l’appareil, enlevé le capuchon protecteur de l’embout buccal et mis le levier en position “relevée”, le patient devra expirer normalement puis présenter l’embout buccal à l’entrée de la bouche, le fond de la cartouche métallique dirigé vers le haut. Une dose de PA est délivrée dans le poumon lorsque le patient inspire profondément par l’embout buccal. Une apnée de qq secondes devra être replacé sur l’embout buccal. Par mesure d’hygiène, l’embout buccal doit être nettoyé après chaque utilisation. Se rincer la boucher après inhalation du produit.
Spacers ou chambres d’inhalation : permettent de diminuer la taille et la vitesse des particules de PA en améliorant leur pénétration au niveau pulmonaire tout en le diminuant dans la zone oropharyngée. Ils sont aussi destinés aux enfants ou aux personnes ayant des difficultés à coordonner ou synchroniser la respiration avec la prise du médicament (main-poumon). Ils permettent également de diminuer les EI (corticoïdes : raucité de la voie, mycose buccale) Toutefois des dépôts de particules dans la chambre et l’entretien sont deux limites reconnues
• Inhalateurs de poudres sèches → Formes unidoses Dispositifs où le PA est contenu dans une gélule : SPIHALER : ils aérolisent une dose de PA sous forme de poudre conditionnée dans une gélule. Le dispositif ouvre ou perce la gélule puis la poudre passe à travers un ventilateur mis en marche par l'aspiration du patient. Il faut le recharger après chaque utilisation. Si contenu dans un disque rotatif : le PA sous forme de poudre est placé dans un blister d'alvéoles formant un disque ou rouleau qui se déroule à caquas utilisation. le système perce l'alvéole avant l'inhalation.
→ Formes multidoses :
Disposition où le PA n’est pas conditionné unitairement : TURBUHALER. Le système contient un réservoir de poudre qui par simple rotation, prépare et délivre une dose de PA qui sera inhalé par le patient;
