UA7 SULFAS Flashcards
Dites les classes d’AB anti-folates
1.sulfamidés ou sulfonamides 2.sulfone (dapsone) 3.anti-dihydrofolate réductase (anti-DHFR) (trimethoprim)
Vrai ou faux les sulfamidés ou sulfonamides et les anti-DHFR n’ont pas d’effets sur l’humain.
FAUX 1- les anti-DHFR ont un effet chez l’humain car ils s’occupent de transformer l’acide folique en acide folinique ( forme active) qui est impliqué dans la synthèse nucléiques et protéiques. 2- tandis que les sulfamidés et les sulfones n’auront pas d’effet chez l’humain, car ils agissent sur la cascade de fromation de l’acide folique. Or, l’humain prend son acide folique de l’alimentation.
Identifier dans le schéma joint à quel endroit les sulfamidés, sulfones et anti-DHFR agissent :
voir image :
identifier le groupement allergisant des sulfonamides dans l’image :
les réactions allergiques sont associés au groupement arylamine H2N
Les sulfamidés sont (bactéricides/bactériostatiques), se sont des inhibiteurs (compétitif/irréversible) et (non spécifique/spécifique)
lLes sulfamidés sont (bactériostatiques), se sont des inhibiteurs (compétitif) réversible et (spécifique)
les anti-DHR sont (bactéricides/bactériostatiques), ils font une inhibition (sélective/non sélective). Le triméthoprime est (plus/moins) sensible contre DHFR bactérienne vs DHFR humain
les anti-DHR sont (bactériostatiques), ils font une inhibition (sélective). Le triméthoprime est (plus) 50 000 x sensible contre DHFR bactérienne vs DHFR humain
lorsque utiliser en combinaison (TMP/SMX) dans un ratio optimal ( : ) ils ont un effet (bactéricides/bactériostatiques). la combinaison augmente le spectre d’activité.
lorsque utiliser en combinaison (TMP/SMX) dans un ratio optimal (1:5) ils ont un effet (bactéricides). la combinaison augmente le spectre d’activité.
Vrai ou faux
les sulfamidés sont très soluble dans l’eau
Faux;
les sulfamidés sont peu soluble dans l’eau, c’est pk on doit boire bcp d’eau pour éviter des problèmes de cristalisation au niveau rénale
Il est possible d’augmenter la solubilité des sulfamidés en ___________.
Il est possible d’augmenter la solubilité des sulfamidés en fesant une forme de sel sodique et ils peuvent devenir plus hydrosoluble : ex ; sulfacétamide ou moins hydrosoluble ex sulfadiazine
Le sulfaméthoxazole est métabolisé par le cyp _______ en __________.
Processus normale de détoxification :
- Ce dernier peut être conjugé au _____ ce qui engendre un métabolite non toxique
- ce dernier peut aussi être transformé par la ________ en un métabolite non toxique.
Le sulfaméthoxazole est métabolisé par le cyp2C9 en HYDROXYLAMINE.
Processus normale de détoxification :
- Ce dernier peut être conjugé au glutathion ce qui engendre un métabolite non toxique
- ce dernier peut aussi être transformé par la NAT : N-acétyl-transférase en un métabolite non toxique.
hypersensibilité au sulfaméthoxazole :
Cependant 1 à 3 % de la pop vont avoir une autre auto-hydroxylation ce qui va engendré un dérivé _______.
celui-ci engendre un haptène et il y a présentation de l’AG et libération des ______.
hypersensibilité au sulfaméthoxazole :
Cependant 1 à 3 % de la pop vont avoir une autre auto-hydroxylation ce qui va engendré un dérivé NITROSO.
celui-ci engendre un haptène et il y a présentation de l’AG et libération des CYTOKINES pro inflammatoire.
Vrai ou faux
le risque de réaction croisée entre les sulfas AB et les sulfas non AB est probable.
faux c’est fortement improbable.
Les allergies au sulfas sont plus présent chez quel population ? et pourquoi?
- Chez les patients VIH + , car ils n’ont pas de glutathion et de NAT donc ils n’ont d’autres choix que d’emprunter la voie des nitroso.
indiquer les 2 principales types de réactions allergiques avec les sulfa :
Les réacions immunes de types 1 médiés par les IGE
et réactions retardés : fièvre, réaction cutanés –> SSJ, atteintes des organes multiples.
Mettre en ordre décroissant la puissance des anti-DHFR :
- pyriméthamine
- MTX
- trimétrexate
- triméthoprime
et parler de la nécessiter de supplémenter en folate?
trimétrexate > MTX >pyriméthamine > triméthoprime
si on prend du triméthoprime on ne va pas supp en folate, car elle inhibe pas bcp la réductase dihydrofolate humain.
Les autres on va donner supp folate, bien qu’il est possible de pas en donner pour le pyriméthamine.
vrai ou faux
L’efficacité des sulfamidés seul est démontré, car il y a très peu de résistance
faux
ne pas utilisé les sulfamidés seul, car il y a souvent de la résistance
vrai ou faux
Le SMX est efficace pour les enterocoques
faux !!!!!!
Vrai ou faux
on ne va pas utilisé les anti-DHFR seul, car souvent résistance
vrai
Nommer l’anti-DHFR et l’indication de ce dernier pour lequel il est possible de le donner en monothérapie :
peut donner le triméthoprim seul en prophylaxie des infections urinaires.
La combinaison sulfamidé + anti-DHFR
à une bonne couverture bactérie _________.
La combinaison sulfamidé + anti-DHFR
à une bonne couverture bactérie Gram + et - .
C’est bon pour le SRAM
bon pour P.jiroveci
Vrau ou faux
La combinaison TMP/SMX permet de traiter les infections a enterocoques et a P.aruginosa
Faux !
permet de traiter les ingectiosn a enterocoque, mais pas a P.aruginosa
Nommer au moins 2 mécanismes de résistances pour les SULFONYLURES:
- augmentation de la production de PABA
- Diminution de l’affinité du DHPS pour les sulfamidés
- Diminution de la perméabilité bactérienne ou transport actif à l’extérieur de la bactérie –> pompe efflux
- augmentation de la production de DHS
- utilisation de l’acide folique présynthétique (enterococcus)
Nommer au moins 1 mécanisme de résistance pour les anti-DHFR:
- diminution de l’affinité du DHFR pour les anti-DHFR
- diminution de la perméabilité bactérienne
- augmentation de la production de DHFR
Indiquer les sites de distributions du triméthoprime
et indiquer si son VD est supérieur ou inférieur au SMX
- expectorations,
- poumons,
- oreille moyenne,
- reins,
- prostate (200-300%)
Il a un VD 9x sup au SMX
indiquer les indications pour la combinaison TMP-SMX :
- Infections des voies urinaires,
- infections des voies respi
- Infections GI ( certians cas de diarrhées du voyageur)
- infection à P.jiroveci
Vrai ou faux
Le TMP est extrèmement lié aux protéines plasmatiques (peux aller jusqu’à 98%)
faux
c’est vrai pour les sulfamidés.
Indique les ES du TMP/SMX
- effets GI ,
- dermatalogiques; il y a de la photosensibilité
- dyscrasie sanguine ou anomalies sanguines
- néphrotoxicité,
- kernictère,–> surtout pour les nouveaux nés, comme les sulfamidés c’est super lié à l’albumine ça va déplacer la billirubine et augmenter la [billuribine] sanguin
déterminé ce que permetter de traiter les sulfonamides topiques (sel sodique) ?
- conjonctivite bactérienne,
- ulcère coronarien,
- acné vulgaire
- foliculite bactérienne
Vrai ou faux la sulfadiazine d’argent (topique)
a une efficacité contre le pseudomonas ?
vrai, mais cela n’est pas dû à la sulmadiazine , c’est dû aux ions d’argent
on les utilise pour les brûlures/coupures
Les sulfamidés sont CI pour les enfants en bas âge ________
mais pour quel raison ?
Les sulfamidés sont CI pour les enfants en bas âge moins de 2 mois
mais pour quel raison ? car les bébés sont à risque d’avoir un kernictère : leur billirubine sera déplacé de l’albumine au profit des sulfamidés
Peut-on donner les sulfamidés aux femmes enceintes ?
Pas au 3e trimestre de grossesse.
Nommer les ES des sulfamidés:
- GI (1-2%)
- Rréaction d’hypersensibilité ( 2-5%)
- dyscrasies sanguines,
- crystallurie,
- photosensibilité
Nommer les ES avec les anti-DHFR
- éruption cutanées
- phototoxicité,
- dyscrasies sanguines (anémie mégaloblastique)
- GI
- aug. de K+ et de CrS et diminution de Na,
- SNC pyriméthamine
Vrai ou faux
les nitrofurantoïnes sont utilisés pour traiter les infections urinaires Hautes ?
faux
pour traiter les infections urinaires basses.
vrai ou faux
Le nitrofurantoïne fait partie de la classe les antiseptiques urianires
vrai
Il y a bcp de mécanismes d’action pour le nitrofurantoïne nommer 2 exemples :
indique s’il est bactéricide ou bactériostatique
- radical réactif provoque des coupures et des substitutions de bases de l’ADN
- diminution synthèse protéique et enzymatique,
- diminution de la synthèse de la paroi cellulaire
- interfère avec la synthèse de l’acetyl coenzyme A
il est bactéricide et bactériostatique dépendament de sa []
si inf a 32 mcg/mL il sera bactériostatique
si [] sup a 100mcg/ml il sera bactéricide
vrai ou faux
Le nitrofurantoîne est efficace contre la maorité des bactéries qui causent des infection urinaire tel que E.Coli et enterococcus
vrai
V ou F
Il y a de la résistance naturel au Nitrofurantoîne pour P.aruginosa
V
Vrai ou faux
on doit prendre le nitrofurantoîne à jeun, car le lait et les aliments diminuent l’abs.
FAUX
c’est le contraire le lait et les aliments augmentent son abs
V ou F
le nitrofurantoïne est éliminé majoritairement par métabolisme hépatique
vrai (60% métabilisé en métabolite inactif)
mais il est éliminé rapidement par la voie urinaire :
20 à 44% inchangé au niveau urinaire en <24h
Si un pt est en insuffisnace rénale qu’est ce qui risque d’arriver s’il prend le nitrofurantïne ?
une aug de la [nitrofurantoïne] systémique et une diminution de la [nitrofurantoïne] urinaire : ça va causer des prob. au niveau pulmonaire et neurologique.
Nommer les indications du nitrofurantoîne :
- infection urinaire aiguë basse (cystite) non compliquée, causée par des bactéries sensibles
- bactériurie asymptomatique au cours de la grossesse
- prophylaxie de la cystite non compliquée récurrente
- prophylaxie des récidives fréquentes de prostatites bactériennes ( permet de stériliser les urines)
A NE JAMAIS UTILISER DANS LE TX DES PYELONEPHRITE, ABCES PERINEPHRIQUE OU AUTRES INFECTIONS COMPLIQUEES OU DES VOIES URINAIRES SUPP
nommer 3 CI au nitrofurantoïne :
1.infection systémique,
2.infection urinaire compliquée
3.pyélonéphrite
- prostatite aiguë ou chronique
- hypersensibilité à la nitrofurantoïne
6.IR <40ml/min
7.HD ou dialyse péritonéale,
8.abcès rénal ou périnéphrique,
- enfant < 1 mois
- femmes enceintes à terme sur le point d’accoucher
Nommer les ES du nitrofurantoïne les plus fréquent
et qu’est ce qu’on peut dire au pt pour diminer l’ampleur de ceux-ci ?
- céphalées,
- nausées,
- flatulences,
–> prise avec nourriture pour diminuer les effets GI
- peut colorer l’urine en rouge-brun brique
Nommer les ES du nitrofurantoïne plus rare surtout associés en IR <40ml/min
- toxicité pulmonaire,
- réaction d’hypersensibilité,
- neurologique
dites le mécanisme d’action du fosfomycine (ça agit sur quel site ?)
a) au niveau de l’ADN gyrase,
b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome
c) au niveau de la membrane plasmique,
d) agit au niveau des voies métaboliques,
e) agit au niveau de la sous unité 30 s du ribosome
dites s’il est bactéricide ou bactériostatique
c) au niveau de la membrane plasmique,
il va inhiber la synthèse de la paroi des bactéries à un niveau très très précoce.
il est bactéricide dans l’urine
Contre quoi la fosfomycine est efficace ?
contre E.coli et enterococcus
Quel est l’indication de la fosfomycine :
- infection urinaire non compliqué (cystite) chez les femmes >18 ans –> infection urinaire basse.
pourquoi on recommende de prendre la fosfomycine à jeun ?
- l’abs du rx est plus rapide si pris à jeun
Indiquer les ES de la fosfosmycine :
- diarrhée,
- céphalée,
- vaginite,
- nausée
Indiquer les positions de la tétracyclines qui sont nécessaires à l’efficacité de l’AB ( pour se lier sur son site d’action)
10, 11, 12 ,1 ,2 ,3
Comment il est possible de perdre l’efficacité ant-bactérienne des tétracyclines ?
la molécule peut se compxer avec des cations ( au niveau des oxygène de la molécule) , cette chélation fait des complexes insolubles et on perd l’activité anti-bactérienne
Nommer les tétracyclines :
- tétracycline,
- minocycline,
- doxycicline
Nommer une glycylcycline ?
- tigecycline
dites le mécanisme d’action des tétracyclines et de la tigecycline (ça agit sur quel site ?)
a) au niveau de l’ADN gyrase,
b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome
c) au niveau de la membrane plasmique,
d) agit au niveau des voies métaboliques,
e) agit au niveau de la sous unité 30 s du ribosome
dites s’il est bactéricide ou bactériostatique
e) agit au niveau de la sous unité 30 s du ribosome : inhibition de la synthèse des prot en liant de façon réversible à la sous-unité 30s.
bactériostatique .
Les tétracyclines et glycylcycline sont ([] dép/temps dép)
Les tétracyclines et glycylcycline sont (temps dép) : ils ont une activité post-AB
les tétracyclines sont CI chez qui ?
- hypersensibilité
- enfant <8 ans, car il y a coloration permanente des dents en jaune
- grossesse surtout après 16e sem de gestation
- IH sévère (tétracycline)
- IR sévère (tétracycline)
- myasthénie grave
V ou F
la tétracycline es CI chez les femmes qui allaitent
Faux
Comme la tétracycline va être inactivé par le calcium du lait maternel il n’y a pas de problème à le donner chez une femme qui allaite. Par, contre c’est à éviter si utilisé pour plus de 3sem.
V ou F
la tétracycline n’est presque plus utilisé
V
Nommer les indications de la doxycycline et de la minocycline :
- infections des voies respi inf.
- maladie de lyme,
- ITSS,
- malaria
pour la minocycline : acné
Nommer les indications de la tigecycline
- infections compliquées de la peau et des tissus mous
- infections intra-abdominales
V ou F
la tigécycline ne doit être utilisé qu’en dernier recours : en l’absence d’alternative thérapeutique approprié
v
Nommer 3 ES de la tétracycline et de la tigécycline
- effets GI : nausée, diarrhée
- ulcération oesophagienne,
- candidose orale et vaginale,
- photosensibilité,
- décoloration permanente jaune-brune des dents
- retard réversible croissance osseuse,
- toxicité vestibulaire : vertige tinnitus ( surtout avec minocycline)
- hépatotoxicité
- hypersensibilité
