Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu Flashcards
Do czego służy zredukowany kwas foliowy?
Bakterie nie mogą pobierać go ze środowiska, więc muszą tworzyć de novo.
Służy do syntezy zasad purynowych i tymidylanu.
Z czego bakterie syntezują tetrahydrofolian?
Z PABA - kwasu para-aminobenzoesowego
PTERDYNY
KWASU GLUTAMINOWEGO
Jak działają SULFONAMIDY?
Hamują PIERWSZY etap syntezy syntezy tetrahydrofolianu (- syntezę kw. dyhydrofoliowego)
Konkurując z PABA kompetycyjnie blokują syntezę dihydrofolianu
Czy i kiedy sulfonamidy będą wpływały na metabolizm folianu u gospodarza?
Gospodarz nie produkuje folianu, taka reakcja zajdzie przy bardzo długotrwałym leczeniu i głównie w komórkach szpiku.
Działanie sulfonamidów?
BAKTERIOSTATYCZNE!!!
Mechanizmy oporności na sulfonamidy?
-Nadprodukcja PABA
Mutacja syntazy dihydrofolianu -> najszybciej szerząca się oporność
-Zmniejszenie przepuszczalności błony dla leku
Spektrum działania sulfonamidów?
Szerokie
G+ (w tym Nocardia)
G- (E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter)
Chlamydia
Pierwotniaki/grzyby –> pneumocystis jiroveci
Na co nie działają sulfonamidy?
Na bakterie beztlenowe słabo Pseudomonas Proteus Serratia Treponema Mykoplazma --> niewrażliwe
Co stymulują sulfonamidy
Wzrost riketsji
Jak przyjmujemy sulfonamidy?
Doustnie i miejscowo
Jak wydalamy sulfonamidy?
Z moczem, w postaci niezmienionej albo jako acetylowane/glukuronidowane pochodne
(ryzyko krystalurii w kwaśnym pH)
O czym trzeba pamiętać przy używaniu miejscowym
O tym, że PROKAINA i TETRAKAINA są metabolizowane do PABA - znoszą działanie sulfonamidów
(źle działają także w obecności ropy)
Na co stosować sulfonamidy?
Samodzielnie:
- jaglica
- bakteryjne zapalenie spojówek
- oczyszczanie przewodu pokarmowego przed operacjami
- zakażenia skóry
SULFACETAMID
TYLKO miejscowo, do worka spojówkowego
DOUSTNE, szybkie krótkie działanie (t1/2~6-9h)
SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFAMIDYNA
TYLKO miejscowo, do worka spojówkowego
SULFACETAMID
SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFAMIDYNA
DOUSTNE, krótkie działanie (t1/2~6-9h)
DOSUTNE, wolno rozpoczynają, t1/2~10-17h
SULFAMETOKSAZOL
SULFAPIRYDNA