NNTRI

Question 1

Mechanizm?

Answer 1

Leki łączą się bezpośrednią z odwrotną transkryptazą w innym miejscu niż NTRI i ALLOSTERYCZNIE hamują jej aktywność.

• Działanie tylko na HIV-1
• Nie wymagają fosforylacji

Question 2

Na czym polega oporność na NNTRI?

Answer 2

Może rozwijać się szybko w czasie terapii

Question 3

NNTRI - dnp ogólnie

Answer 3

• Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego
• Dolegliwości ze strony skóry
• Wiele z nich metabolizowane przez izoformę CYP3A4

Question 4

Inhibitor metabolizmu leków?

Answer 4

DELAWIRDYNA

Question 5

Induktor enzymów P450

Answer 5

NEWIRAPINA

Question 6

Induktor/inhibitor

Answer 6

EFAWIRENZ

Question 7

DELAWIRDYNA (wchłanialność, wiązanie z osoczem, dystrybucja)

Answer 7

• Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
• Silne wiązanie z białkami osocza
• Słabo przechodzi do OUN

Question 8

DELAWIRDYNA - dnp

Answer 8

-Zaczerwienie skóry
(lub nawet polekowy Steven-Johnson)
-Zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi
-Hamowanie metabolizmu innych leków
-Teratogenny

Question 9

Jakie leki stosowane z ……… (lek hamujący P450) mogą być dawkowane 2, zamiast 3 razy dziennie?

Answer 9

z….. DELAWIRDYNĄ

1) INDYNAWIR
2) SAKWINAWIR

Question 10

EFAWIRENZ (wchłanialność, wiązanie z osoczem, dystrybucja)

Answer 10

-45% wchłanialność z przewodu pokarmoweo
(tłuszcz wzmaga, ale stosowanie TYLKO na pusty żołądek - ryzyko zatrucia)
-Silne wiązanie z białkami osocza
-Źle przenika do OUN
-Długi czas działania

Question 11

EFAWIRENZ - dnp

Answer 11

-Zaburzenia ze strony OUN
(zawroty głowy, bezsenność, bóle głowy, omamy, pobudzenie)
——>mogą dotyczyć aż 50% chorych!!!! ale przemijają po miesiącu

-Zmiany skórne 30%

• Nudności wymioty biegunka
• Zwiększenie aktywności aminotransferaz i cholesterolu 20%
• Teratogenny

Question 12

NEWIRAPINA

Answer 12

• Dobrze wchłania się p.o.
• W OUN 45% stężenia krwi
• Długi czas działania

Question 13

Leczenie skojarzone matki z AIDS?

Answer 13

NEWIRAPINA

Question 14

NEWIRAPINA dnp

jakie, induktor/inhibitor?

Answer 14

Zmiany skórne - wkurwiające swędzenie
(trzeba zwiększać dawkę stopniowo)
-Uszkodzenie wątroby
-Induktor CYP3A4

Question 15

NEWIRAPINA - uszkodzenie wątroby u kogo?

Answer 15

Dużo limfocytów T
Kobiet
Zakażeni HBV HCV

—> istnieją przypadki piorunującego uszkodzenia wątroby

Question 16

ETRAWIRYNA

co w niej takiego fajnego?

Answer 16

• Działa u opornych na EFAWIRENZ i NEWIRAPINĘ

- Bardziej elastyczna interakcja z odwrotną transkryptazą - mniej mutacji

Question 17

ETRAWIRYNA - dnp

Answer 17

Zmiany skórne

• Zaburzenia hematologiczne
• Neutropenia
• Przewód pokarmowy

Question 18

RILPIWIRYNA

Answer 18

• silniejsze i dłuższe działanie
• mniej DNP niż efawirenz i NEWIRAPINA
• farmakodynamika jak ETRAWIRYNA

Question 19

RILPIWIRYNA - dnp

Answer 19

Zaburzenia nastroju

• —->depresja, dysforia, myśli samobojcza
• Bezsenność
• Wzrost aktywności aminotransferaz
• Zaczerwienienie skóry

Question 20

WYMIENIĆ

Answer 20

DELAWIRDYNA
EFAWIRENZ
NEWIRAPINA
ETRAWIRYNA
RILIPIWYNA