Grzyby Flashcards

1
Q

AMFOTERYCYNA B (budowa, rozpuszczlność, mechanizm, wchłanialność z przewodu pokarmowego, penetracja tkanek

A
  • budowa polienowego makrolidu
  • nierozpuszczalna w wodzie, stosowana w postaci mieszaniny z deoksycholanem - wstrzyknięcia dożylne
  • łączy się z ergosterolem błon - tworzy w nich błony, wypływ jonów i białek
  • nie wchłania się z przewodu pokarmowego
  • dobrze penetruje do tkanek i narządów poza OUN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Mechanizm oporności na AMFOTERYCYNĘ B

A
  • Zmniejszenie zawartości ergosteroli w błonie

- Zmiana struktury ergosterolu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Pierwotnie oporne na AMFOTERYCYNĘ B

A

Candida lusitaniae

Pseudallescheria bodyii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

AMFOTERYCYNA B - zastosowania

A

-podawana dożylnie w ciężkich grzybicach układowych
(Aspergillus/Candida)
-indukcja leczenia kontynuowanego za pomocą AZOLI
-miejscowo: do worka spojówkoego, do stawu, do pęcherza moczwego, do PMR
-terapia leiszmaniozy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Z czym NIE łączyć AMFOTERYCYNY B?

A

Z azolami, hamują one syntezę ergosterolu który jest punktem uchwytu dla AMFOTERYCYNY B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Działania niepożądane AMFOTERYCYNYB?

A

Zależą od połączenia się leku z lipidami ludzkich błon komórkowych

a) NATYCHMIASTOWE (u wszystkich)
- gorączka, dreszcze, skurcze mięśniowe, nudności, wymioty, spadek CTK
b) ROZWIJAJĄCE SIĘ POWOLI
- nefrotoksyczność
- hepatotoskczyność
- niedokrwistość
- podanie do PMR: objawy ZOMR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Jak zmniejszyć DNP natychmiastowe AMFOTERYCYNY B?

A
  • Wolniejsze podawanie leku
  • Stosowanie PARACETAMOLU
  • Stosowanie antagonistów H1
  • Stosowanie GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

AMFOTERYCYNA B, a nefrotoksczyność

A

Rzowija się prawie u wszystkich
-kwasica cewkowa i masynwa utrata magnezu i potasu
Zapobiegamy podając 0,9% NaCl
-niedokrwistość

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Postaci liposomalne AMFOTERYCYNY B?

A
  • postać koloidalna - dużo skutków ubocznych
  • ->istnieją preparaty LIPOSOMALNE.
  • dużo mniejsza toksyczność natychmiastowa
  • mniejsza nefrotoksyczność
  • mała skuteczność w grzybicach UN i dróg moczowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

FLUCYTOZYNA

A

-analog pirymidyny
-wewnątrz komórki grzyba przekształcany do FLUOROURACYLU (wychwytuje je grzybowa permeaza cytozynowa)
FLUOROURACYL –> monofosforan 5-fluorodeoksyurydyny (FdUMP) –> trifosforan fluorourydyny (FUTP)
-komórki człowieka nie przekształcają FLUCYTOZYNY do aktywnych metabolitów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

FdUMP?

A

FLUOROURACYL –> monofosforan 5-fluorodeoksyurydyny (FdUMP)

hamuje syntezę DNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

FUTP

A

FLUOROURACYL –> monofosforan 5-fluorodeoksyurydyny (FdUMP) –> trifosforan fluorourydyny (FUTP)

działanie grzybostatyczne oraz hamuje syntezę RNA w grzybie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Oporność na FLUCYTOZYNĘ

A

Zmiana w metabolizmie leku do aktywnych pochodnych.

Rozwija się głównie w monoterapii (zazwyczaj stosujemy z AMFOTERYCYNĄ B)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

FLUCYTOZYNA - spektrum + zastosowania

A

-spektrum węższe niz AMFOTERYCYNA B (Cryptoccus neoformans, Candida, Aspregillus)

  • podawana z AMFOTERYCYNĄ B:
  • —-> kryptokokowe zapalenie opon
  • —-> zapalenie wsierdzia - Candida
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

FLUCYTOZYNA dnp

A

Zależą od powstawania fluorouracylu

  • Uszkedzenie szpiku
  • Zaburzenia układu pokarmowego w tym enterocolitis
  • Zmiany skórne
  • Uszkodzenie wątroby
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

imidazole

A

KETOKONAZOL
MIKONAZOL
KLOTRYMAZOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

triazole

A

ITRAKONAZOL
FLUKSONAZOL
WORYKONAZOL
POZAKONAZOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

AZOLE - jak działają

A

hamują P450 grzyba katalizujące syntezę ergosterolu
(14-alfa-demetylazę, CYP51)
lanosterol–x–>ergosterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Spektrum azoli

A
Candida
Cryptococcus neoformans
Coccidoides
Blastomytes
Histoplasma
20
Q

Co będzie działało na Aspergillusa i grzyby oporne pierwotnie na AMFOTERYCYNE

A

ITRAKONAZOL
WORYKONAZOL
POZAKONAZOL

21
Q

Azole - dnp

A

TRIAZOLE - bardziej wybiórcze niż IMIDAZOLE względem grzybów - mniej skutków ubocznych

  • dolegliwości jelitowe
  • zwiększenie aktywności aminotransferaz
  • hamują P450 - wolniejszy rozpad hormonów = ginektomastia i wiele interakcji
22
Q

KETOKONAZOL

A
  • pierwszy
  • silniej hamuje P450
  • doustnie i miejscowo - NIZORAL
23
Q

FLUKONAZOL (forma podaży, penetracja tkanek, wpływ na P450, spektrum)

A
  • najczęściej używany
  • postać dożylna i doustna
  • dobra penetracja do OUN - lek z wyboru
  • niewielki wpływ na P450
  • aktywny wobec Candida albicans/parapsilosis, słąbo działa na glabrata, nie działa na krusei
  • aktywny wobec Aspergillus i Blastomyces
24
Q

ITRAKONAZOL (forma podaży, penetracja tkanek, porównanie FLUKONAZOLEM, hamowanie P450, DNP)

A
  • postać dożylna i doustna
  • SŁABA penetracja do OUN
  • słabiej niż FLUKONAZOL działa na candida
  • silnie hamuje P450
  • preparat dożylny zawiera nefrotoksyczne CYKLODEKSTRYNY
25
Q

WORYKONAZOL (podaż, penetracja tkanek, spektrum, gdzie NIE stosować, dnp

A

-dożylnie i doustnie
-dobra penetracja do OUN
-działa na Candida oporne na FLUKONAZOL (krusei)
-aktywny wobec Aspergillus i Scedosporium, Fusarium
- brak wydalania z moczem -> nie stosujemy w ZUM
-słabiej niż KETOKONAZOL blokuje P450
-!!! zaburzenia widzenia 20-45% pacjentów)
-preparat dożylny zawiera nefrotoksyczne CYKLODEKSTRYNY
-

26
Q

Które azole są nefrotoksyczne?

A

WORYKONAZOL
ITRAKONAZOL

preparaty dożylne zawierają nefrotoksyczne cyklodekstryny

27
Q

Efekt uboczny WORYKONAZOLU?

A

zaburzenia widzenia 20-45% pacjentów

28
Q

Jakiego azolu nie stosować do ZUM?

A

WORYKONAZOLU - nie wydala się z moczem

29
Q

POZAKONAZOL

A
  • szerokie spektrum (wszystkie Candidy, Apergillus, MADURELLA…)
  • leczenie inwazyjnych grzybic
  • profilaktyka u pacjentów z neutropenią i po przeszczepie szpiku
  • hamuje CYP3A4, nie podawaj z CHINIDYNĄ CYZAPRYDEM HALOFANTRYNĄ
30
Q

ISAWUKONAZOL

A
  • w postaci proleku - siarczan iwokonazolium
  • dożylnie/doustnie
  • dobra penetracja do OUN
  • długi t1/2
  • Szerokie spektrum: Candida, Aspergillus, Cryptococcus

NIE ZAWIERA CYKLODEKSTRYN

31
Q

Wymienić ECHINOKANDIDY

A

KASPOFUNGINA
MIKAFUNGINA
ANIDULAFUNGINA

32
Q

Czym są ECHINOKANDIDY? (czym są, mechanizm, efekt działania, sposób podaży, penetracja do tkanek

A
  • acylowane cykliczne peptydy
  • hamują syntezę ściany grzyba
  • właściwości grzyboBÓJCZE
  • podaż pozajelitowa
  • nie penetrują do OUN
  • niewydalane z moczem
33
Q

Na co działają ECHINOKANDIDY?

A

Działają na Candida i Aspergillus

stosuj jak FLUKONAZOL nie działa na Candida i nic nie rusza Aspergillusa

34
Q

Na co NIE działają ECHINOKANDIDY?

A

NIE działają na Cryptococcus neofromans

35
Q

Czy ECHINOKANDIDY nadają się leczenia pęcherza moczowego?

A

Nie, bo nie są wydalane z moczem

36
Q

ECHINOKANDIDY - dnp

A

Rzadko

  • Zaczerwienienie skóry
  • Dolegliwości żołądkowe

! KAPSOFUNGINA + CYKLOSPORYNA –> uszkodzenie wątroby

MIKAFUNGINA: hamuje metabolizm NIFEPIDYNY
CYKLOSPORYNY, SYROLIMUSU

ANIDULOFUNGINA: podczas szybkiej podaży może nastąpić degranulacja mastocytów

37
Q

Który echinokandid nie wpływa na metabolizm innych leków?

A

ANIDULAFUNGINA

38
Q

Wymienić inhibitory epoksydazy skwalenowej

A

TERBINAFINA
BUTENAFINA
NAFTYFINA
leczenie grzybic skóry i paznokci

39
Q

Jak działają inhibitory epoksydazy skwalenowej

A

Hamują enzym przekształcający SKWALEN w LANOSTEROL
(czyli działają na etap wcześniej niż azole)
-GRZYBOBÓJCZE

40
Q

Inhibitor epoksydazy skwalenowej stosowany doustnie?

+DNP

A

TERBINAFINA

DNP:
bóle głowy
zaburzenia smaku
dolegliwości pokarmowe
BRAK wpływu na P450
41
Q

GRYZEOFULWINA (mechanizm, efekt działania, zastosowanie, rozp. w wodzie, dawkowanie, czas)

A
  • zaburza pracę mikrotubul
  • właściwości grzybostatyczne
  • grzybica skóry
  • nieropuszczalny w wodzie, stosowany doustnie w postaci krzyształków
  • kumuluje się w skórze/włosach (min czas stosowania: 4-6 tygodni)
42
Q

DNP GRYZEOFULWINY

A
Reakcje alergiczne - choroba posurowicza (typ III)
Uszkodzenie wątroby
Fotosensytyzacja
Działanie teratogenne
Indukcja ee wątrobowych
43
Q

GRYZEOFULWINA - zmniejsza skuteczność?

A

DSA oraz WARFARYNY

poprez indukcję enzymów wątrobowych

44
Q

Jak zwiększyć wchłanianie GRYZEOFULWINY?

A

Posiłki bogate w tłuszcz

45
Q

NYSTATYNA
NATAMYCYNA
(czym są, wchłanialność i jak podawać, na co działają, wskazanie główne)

A
  • polienowe makrolidy
  • nie wchłaniają się z PP i NIE podajemy pozajelitowo
  • Candida, Aspergillus, Fusarium, Cephalosporinum, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia
  • tylko miejscowo - skóra, błony, dopochwowo
  • leczenie Candidy
  • doustnie: grzybice przewodu pokarmowego
46
Q

CYKLOPIROKS (czym jest, mechanizm, inne właściwości, zastosowanie, dnp)

A
  • pochodna pirydynonu
  • hamuje transport leucyny do komórki, nasila tworzenie wolnych rodników
  • ma słabe właściwości przeciwzapalne
  • działanie przeciwbakteryjne: G+ G-, mikoplasmy
  • miejscowo - grzybice skóry, paznokci, Candida pochwy
  • brak dnp
47
Q

TAWABOROL (mechanizm, zastosowanie)

A
  • inhibitor syntetazy leucylo tRNA - hamuje syntezę białek

- leczenie miejscowe grzybicy paznokci