Stof, metode, effekt

Question 1

Pilocarpin

Answer 1

Agonist for muskarine receptorer

Bruges topikalt på øjet

Sænker intraokulære tryk og kan bruges mod mudtørhed

Bivirkninger: Øget parasympatisk stimulering

Question 2

Atropin

Answer 2

Kompetetiv antagonist på M2 receptor

Nedsætter parasympatisk stimulering på hjertet

Bruges mod bradykardi
Bruges inden operationer
Bruges som antigift mod acetylcholin esterase hæmmere.

Bivirkninger: Nedsat sympatikus stimulering, så obstipation, urinretention, nedsat sekretion fra kirtler, syn problemer osv.

Question 3

Tiotropium

Answer 3

Hæmmer muskarin receptorer.

Tages som inhalation.

Laver bronkodilation og nedsætter sekretion fra kirtler i bronkierne.

Bruges mod astma og KOL.

Bivirkning:
Mundtørhed

Question 4

Darifenacin

Answer 4

Hæmmer M3 receptoren.

Dilaterende på glat muskulatur og nedsat kirtel sekretion.

Bruges mod urininkontinens, da det sænker blære kontraktion.

Bivirkninger:
Nedsat parasympatisk stimulering (obstipation, nedsat sekretion fra kirtler, urin retention osv).

Specielt: Nedbrydes af CYP450, og har derfor interaktioner.

Question 5

Suxameton

Answer 5

Agonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.

Initierende muskel aktivering, efterfulgt af blokering og muskelparalyse, da acetylcholinesterase ikke kan nedbryde (paralyse i 10-15 min).

Bruges ved operationer og elektrochok behandling.

Bivirkninger:
Myalgi, hyperkaliæmi og bradykardi/øget intraokulært tryk.

Question 6

Rocuronium

Answer 6

Kompetetiv antagonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.

Fører til muskelrelaksation.

Kan bruges til operationer.

Få bivirkninger, pga. stor afstand mellem effekt og bivirkninger.

Question 7

Neostigmin

Answer 7

Acetylcholin esterase hæmmer

Giver mere acetylcholin i synapse kløften.

Øget aktivering af nikotinerge og muskarine receptorer.

Bruges mod sygdomme som myesthenia gravis, hvor mængden af nikotinerge receptorer er nedreguleret.
Bruges mod tarm og blæreatoni, samt revertering af neuromuskulær blokade.

Question 8

Organophosphater

Answer 8

Acetylcholin esterase hæmmer. Hæmmer irreversibelt.

Fører til enorm øgning i acetylcholin.

Fører til øget stimulering af nikotinerg receptor, hvilket leder til muskelparalyse pga. konstant depolarisering.
Fører også til øget aktivering af muskarine receptorer, pga. konstant aktivering –> øget sved sekretion, diarre, bradykardi, urinladning osv.

Bruges af militæret som giftgas og af landmænd mod insekter.

Question 9

Botulinum toxin.

Answer 9

Acetylcholin release hæmmer.

Hæmmer SNARE og SNAP-25 samt flere proteiner, der er nødvendige for acetylcholin vesikel fusion med membran, og dermed release af acetylcholin.

Hæmmer stimulering af nikotinerge og muskarine receptorer.

Bruges mod spasmer, som rynkebehandling og mod hyperhidrose.

Bivirkninger:
Hovedpine
Myalgi
Ptose.

Question 10

Adrenalin

Answer 10

Stimulerer adrenerge receptorer.

Lav dosis: Primært B1 og B2 –> øget pumpefunktion af hjerte.

Høj dosis: Også A1 og A2, karkonstriktion.

Bruges mod anafylaktisk shock og hjertestop.

Bivirkninger: Takykardi, hjertebanken og hypertension

Question 11

Noradrenalin

Answer 11

Stimulerer adrenerge receptorer.

Stimulerer primært A1, A2 og B1.

Karkontraherende ved alle dosis, øger hjertets pumpefunktion.

Bruges mod hypotensivt shock.

Bivirkninger:
Hypertension, takyarytmi, ekstrasystoler og hjertebanken.

Question 12

Isoprenalin

Answer 12

Stimulerer adrenerge receptorer, selektiv for B1 og B2.

Leder til øget pumpefunktion af hjertet.

Brugt i gamle dage mod hjertestop, nu bruger man normalt adrenalin.

Bivirkninger:
Takykardi.

Question 13

Dobutamin

Answer 13

Stimulerer B1 adrenerge receptor.

Øger hjertets pumpefunktion.

Bruges mod kardiogent shock

Bivirkninger: Hjertebanken og brystsmerter.

Question 14

Formoterol

Answer 14

Stimulerer B2 adrenerge receptor.

Virker vasodilaterende, specielt på bronkier.

Bruges som inhalation mod astma (virker efter 15 min).

Bivirkninger:
Kvalme, muskelkramper, hovedpine og svimmelhed.

Question 15

Xylometazolin

Answer 15

Alfa adrenerg agonist, med primært selektivitet for a1.

Har primært en karkontraherende effekt.

Bruges i næsespray ved forstoppet næse.

Bivirkninger:
Slimhindeatrofi.

Question 16

Methyldopa

Answer 16

Prodrug der optages i noradrenerge nerveterminaler, hvor det omdannes til sit aktive stof alfa-methylnoadrenalin, der binder til a2 som agonist, og ikke kan nedbrydes af monoamin oxidasen.

Leder til konstant stimulering af a2 –> negativt feedback på noradrenalin –> mindre aktivering af A1 –> Vasodilaterende.

Bruges til gravide med hypertension.

Question 17

Metoprolol

Answer 17

Kompetetiv antagonist for B1.

Nedsætter derved hjertets pumpefunktion.
Hæmmer som en ekstra ting også renin.

Sænker hjertetsbelastning og sænker blodtryk.

Bruges mod hypertension, stabil hjerteinsufficiens, som migræneprofylakse og mod angina pectoris.

Bivirkninger: Træthed, svimmelhed, rebound effekt, ortostatisk hypotension.

Question 18

Propranolol

Answer 18

Partial agonist for B1 og B2.

Leder til nedsat sympatikus tonus og nedsat pumpe funktion for hjertet.

Bruges mod angst, tremor og tyrotoksikose.

Bivirkninger: Søvnforstyrrelser (mareridt), kolde ekstremiteter, bradykardi og muskeltræthed.

Question 19

Kokain

Answer 19

Hæmmer SERT, NET og DAT –> øgede koncentrationer af serotonin, dopamin og noradrenalin.

Virker opkvikkende og euforiserende.

Bruges til nogle øjne og hals operationer.

Bivirkninger:
Pykose
Afhængighed
Øget sympatikus stimulering.

Question 20

Nitroglycerin

Answer 20

Prodrug der omdannes til NO i endotel.

Øger dannelsen af cGMP.

Leder til nedsat funktion af MLC –> vasodilation.

Hvilke kar den rammer er afhængig af dosis.

Bruges mod angina pectoris og AKS.

Bivirkninger:
Hovedpine
Ortostatisk hypotension.
Rødme
Hjertebanken

Specielt: Må ikke bruges sammen med sildenafil

Question 21

Sildenafil

Answer 21

Hæmmer PDE-5, og dermed omdannelsen af cGMP til GMP.

Sænker funktion af MLC –> Vasodilation.

Bruges både til pulmonal hypertension og mod erektil dysfunktion (gennem vasodilation i corpus cavernosum).

Bivirkninger:
Rødme
Hovedpine
Kvalme
Synsforstyrrelser.

Question 22

Doxazosin

Answer 22

Hæmmer A1-receptoren og blokerer effekten af noradrenalin

Virker vasodilaterende

Bruges mod arteriel hypertension og urinretention.

Bivirkninger:
Refleks takykardi
Hovedpine
Ortostatisk hypotension

Question 23

Amlodipin

Answer 23

Blokerer L-type Ca2+ kanaler

Fører til arterioledilation

Bruges mod angina pectoris og arteriel hypertension.

Bivirkninger:
Hovedpine
Rødme
Refleks takykardi
Ødemer.

Question 24

Bosentan

Answer 24

Antagonist til endothelin-receptoren –> Hæmmer øgning i intracellulær calcium

Virker vasodilaterende

Bruges mod pulmonal hypertension.

Bivirkninger:
Hovedpine
Ødemer
Leverpåvirkning.

Question 25

Enalapril

Answer 25

Hæmmer ACE enzymet Mindre dannelse af angiotensin 2. Virker vasodilaterende. Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens. Bivirkninger: Nedsat nyrefunktion Hypotension Misdannelser af foster (seponeres hos gravide)

Question 26

Losartan

Answer 26

Antagonist til AT1 Hæmmer angiotensin 2 funktion Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens Bivirkninger: Hypotension Træthed

Question 27

Aliskiren:

Answer 27

Hæmmer renin ved at binde til dets aktive site Mindre dannelse af angiotensin 2 Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende Bruges mod arteriel hypertension Bivirkninger: Hyperkaliæmi Hypotension Svimmelhed.

Question 28

Furosemid

Answer 28

Hæmmer Na/K/2Cl kanal Mere natrium til samlerør --> mere kalium, vand og H+ udskillelse. Virker efter 30 min til 1 time, og i 4-8 timer Bruges mod ødemer og forgiftning Bivirkninger: Hypokaliæmi, hypocalcæmi og hypomagnesiæsi Hypovolæmi Metabolisk alkalose

Question 29

Bendroflumetiazid

Answer 29

Inhiberer Na/Cl reabsorption Leder til øget natrium i samlerør Øger sekretion af K+, H+ og vand Virker efter 1-2 timer i 12-18 timer. Bruges mod ødemer, hypertension, nefrogen diabetes insipidus og hjertesvigt Bivirkninger: Hypokaliæmi (og calcium og magnesium) Metabolisk alkalose Urinsyregigt

Question 30

Amilorid

Answer 30

Inhiberer ENaC kanaler i samlerørene Øger udskillelsen af natrium, og sænker K+ udskillese. Bruges sammen med furosemid eller thiazid, for at undgå hypokaliæmi. Bivirkning: Hyperkaliæmi

Question 31

Spironolakton

Answer 31

Aldosteron receptor antagonist. Fører til nedsat ENaC følsomhed, nedsat Na+/K+ pumpe aktivitet og nedsat aktivitet af ATP afhængige K+ kanaler. Har en kalium besparende effekt, og kan bruges mod hyperaldosteronisme, behandling af hjerteinsufficiens og mod leversygdomme med ascites. Bivirkninger: Hyperkaliæmi Impotens Forstyrrelse i menstruation.

Question 32

Eplerenon

Answer 32

Aldosteron receptor antagonist Samme som spironolakton Bivirkninger: Færre end spironolakton, pga. mindre affinitet for andre receptorer

Question 33

Mannitol

Answer 33

Osmotisk diuretika. Filtreres i glomerulus, men ingen reabsorption Hiver vand med ud. Bruges mod øget intraokulært tryk og øget intrakranielt tryk Bivirkninger: Hyponatriæmi og dehydrering.

Question 34

Acetazolamid

Answer 34

Hæmmer kulsyreanhydrase Øget udskillelse af HCO3-, Na, Cl og vand. Giver let øgning i diuresen. Bruges primært i forbindelse med glaukomer og højdesyge. Bivirkninger: Metabolisk acidose og hypokaliæmi.

Question 35

Nesiritide

Answer 35

BNP der hæmmer Na+ reabsorption i distale tubuli og samlerør. Leder til øget natrium sekretion. Har også en vasodilaterende effekt. Anvendes: Kronisk hjerteinsufficiens. Bivirkninger: Hypotension og hovedpine

Question 36

Vasopressin

Answer 36

Kendes som ADH, virker gennem V1 --> karkontraktion og V2 --> øget vandreabsorption ved indsættelse af aquaporiner i samlerør. Man bruger normalt vasopressin analoger

Question 37

Desmopressin

Answer 37

Virker på V2 --> øget mængde aquaporiner Anvendelse: Central diabetes insipidus (nedsat ADH dannelse) og ufrivillig nat vandladning. Bivirkninger: Hyponatriæmi Vægtøgning Blodtryksstining Ødem

Question 38

Terlipressin

Answer 38

Virker på V1 --> kar kontraktion Bruges mod øsofagus varicer Bivirkninger: Blodtryksstigning, hovedpine, diarre

Question 39

Tolvaptan

Answer 39

ADH antagonist, hæmmer bindingen til V2. Øger vandladning Anvendelse: SIADH (også kendt som overproduktion af ADH) Bivirkninger: Hyppig vandladning

Question 40

Mirtazapin

Answer 40

Hæmmer SERT og NET Øgede koncentrationer af serotonin og noradrenalin Bruges mod neuropatiske smerter og depression Bivirkninger: a1, H1, Na kanaler i hjertet, muskarine receptorer. Serotonerge symptomer og noradrenalin symptomer (takykardi og hypertension)

Question 41

Nortriptylin

Answer 41

Antidepressiv gennem SERT og NET

Question 42

Sertralin

Answer 42

Hæmmer SERT --> antidepressiv.

Question 43

Venlaxafin

Answer 43

Hæmmer SERT og NET --> antidepressiv

Question 44

Escitalopram

Answer 44

Hæmmer SERT --> antidepressiv, mod angst og OCD. Kan forlænge QT.

Question 45

Duloxetin

Answer 45

Hæmmer SERT og NET --> antidepressiv

Question 46

Lithium

Answer 46

Stemningsstabiliserende --> går ind i nerveceller via Na+ kanaler, ophobes og hæmer G-protein veje, hæmmer produktion af noradrenalin og dopamin. Øger dannelse af serotonin Lille terapeutisk index

Question 47

Haloperidol

Answer 47

Virker primært på D2 --> fjerner positive symptomer ved psykose, virker mod kvalme og tourettes ``` Bivirkninger: A1 H1 M1-3 hERT K kanal ``` Ekstrapyrimidale bivirkninger (dystoni, parkinson og dyskinese) Hyperprolaktinæmi Vægtøgning

Question 48

Olanzapin

Answer 48

Virker primært på 5HT --> fjerner negative symptomer ved psykose Bivirkninger: Samme som haloperidol, men mindre af ekstrapyrimidale og prolaktin

Question 49

Aripiprazol

Answer 49

Partial agonist til D2 og 5HT2 Fjerner både negative og positive symptomer fra psykose Samme bivirkninger

Question 50

Diazepam

Answer 50

GABAa positiv allosterisk modulator --> øget nerve Cl --> mindre excitabilitet ``` Bruges mod: Angst Mod kramper Lægelige procedurer Søvnløshed ``` ``` Bivirkninger: Amnesi Hangover Sløvhed/træthed Tolerance ```

Question 51

Zolpidem

Answer 51

GABAa med A1 subunit positiv allosterisk modulator. Mindre CNS excitabilitet Bruges mod søvnløshed. Bivirkninger: Amnesi Svimmelhed Hovedpine

Question 52

Cyclophosphamid

Answer 52

Prodrug, der omdannes af CYP450 Binder guaninbaser i DNA Fører til mutationer og apoptose Mindre dosis: Hæmmer B celler og regulatoriske T celler, øger effekt af T-effektor celler. Højere dosis: Hæmmer B og T celler. Bruges mod: Brystkræft, leukæmi og malignt lymfom, samt autoimmune sygdomme Bivirkninger: Sekundære maligniteter Generelle ved kemoterapi

Question 53

Topoisomerase 1 hæmmer (camptoteciner)

Answer 53

Hæmmer topoisomerase 1 --> supercoiling --> enkelt strenget DNA skade og celledød- Bruges mod: Colon cancer Ovarie cancer Lungecancer Bivirkninger: Generelle Diarre Hypotension

Question 54

Topoisomerase 2 hæmmer (antracycliner)

Answer 54

Hæmmer topoisomerase 2 --> supercoiling --> dobbelt strenget DNA skade og apoptose ``` Bruges mod: Ovariecancer Mammacancer Malignt lymfom Sarkom ``` Bivirkninger: Generelle Kardiale Vævsnekrose ved udsivning.

Question 55

Vinkristin

Answer 55

Binder Beta-tubulin og hæmmer dannelsen af mikrotubuli. Hæmmer M fasen af celledeling Toksisk på delende celler. Bruges mod: Akut leukæmi LymfomerBørnetumorer Lungecancer Bivirkninger: Generelle Neurotoksicitet Obstipation

Question 56

Methotrexat

Answer 56

Hæmmer omdannelsen af dihydrofolat til tetrahydrofolat --> hæmmer dannelse af puriner --> hæmmer DNA og RNA syntese --> apoptose af hurtigt delende celler Hæmmer specielt replikation af B og T celler Hæmme omdannelsen af adenosin --> inosin (adenosin er antiinflammatorisk) Hæmmer dannelsen af antidrug antibodies. Bruges mod maligne lidelser og inflammatoriske sygdomme Bivirkninger: Generelle udslæt Nyre og leverskade (leucovorin kan hæmme noget af skaden). Særlige: Må ikke anvendes hos gravide.

Question 57

Rituximab

Answer 57

Kendes som anti-CD20, binder på CD20 på B-celler, og har en Fc ende, der binder til komplementproteiner, fagocytter og NK celler, som fører til B celle depletering. Bruges mod CD20 postive lymfomer og leukæmi Bruges mod ledgit Bivirkninger: Generelle Cytokin storm Særligt: hold øje med cytokin storm

Question 58

Basaliximab

Answer 58

Anti CD25 --> hæmmer IL-2 receptorers affinitet for IL-2 Hæmmer T celle proliferation Brugt ved transplantationer

Question 59

Tamoxifen

Answer 59

Østrogen receptor antagonist i brystvæv, partial agonist i knogler og endometrie. Hæmmer østrogens virkning Bruges mod østrogen betingede cancere. Bivirkninger: Sekundær malignitet, udslæt, tromboembolier og hormon forstyrrelser. Særligt: metaboliseres af CYP450

Question 60

B-Laktam antibiotika

Answer 60

Binder til Transpeptidase, hvilket hæmmer dannelsen af cellevægge i bakterier. Virker baktericidt Bruges mod gram positive og gramnegative bakterier. Bivirkninger: Krampe og hypersensitivitet med hududslæt og anafylaktisk shock Særligt: Bakterier med B-Latamase er immune

Question 61

Vancomycin

Answer 61

Binder til D-alanin-D-alanin, som er substrat for transpeptidase, og hæmmer dannelsen af cellevægge. Virker bakteriocidt. Bruges mod bakterier der har B-Laktamase Bivirkninger: Red man syndrome Oto og nefro toxicitet

Question 62

Gentamycin

Answer 62

Binder til 30s i bakterie ribosomer, i lave dosiser fører det til misfoldning, i høje dosis fører det til inhibering af proteiner i bakterier. Virker baktericidt. Bivirkninger: Oto og nefro toxicitet Særligt: Synergisme

Question 63

Makrolider:

Answer 63

Binder 50s delen af ribosomer på bakterier, virker bakteriostatisk. Bruges ved pencilinallergi elelr helibactor pylori infektion Bivirkninger: Kvalme, diarre og opkast Forlænget QT Hududslæt Særligt Erythomycin makrolid hæmmer CYP3A4

Question 64

Tetracykliner

Answer 64

Binder 30s af bakterie ribosomer Virker bakteriostatisk Bruges mod svær acne og klamydia Bivirkninger misfarvning od misdannelser hos børn.

Question 65

Kloramfenikol

Answer 65

Binder 50s på bakterie ribosomer Virker bakteriostatisk Bruges topikalt på øjet mod øje infektioner. Bivirkninger: Knoglemarvssupression og sygdomme i knoglemarv.

Question 66

Coprofolaxcin

Answer 66

Topeisomerase 2 hæmmer i bakterier Virker baktericidt Bruges mod alvorlige infektioner med gram-negative bakterier. Bivirkninger: Knoglemarvsdepression Kramper Leversvigt

Question 67

Sulfonamid

Answer 67

PABA analog, hæmmer dannelsen af dihydrofolat Virker bakteriostatisk Bruges mod ukompliceret urinvejs infektion Bivirkninger: Hududslæt og knoglemarvsdepression

Question 68

Trimethoprim

Answer 68

Hæmmer omdannelsen af dihydrofolat til tetrahydrofolat Virker bakteriostatisk Bruges mod urinvejsinfektioner Bivirkninger: Hududslæt og knoglemarvsdepression

Question 69

Hydrocortison

Answer 69

Er steroid der binder glukokortikoid receptor i cytosol --> går ind i kerne --> binder GRE --> nedsat syntese af proinflammatoriske proteiner og cytokiner Nedsat dannelsen af arachidonsyre derivater Nedsat udtrykkelse af BCL-2 antiapoptotiske proteiner. Hæmmer inflammation, inducerer apoptose i B og T celler. Bruges mod autoimmune og inflammatoriske sygdomme. ``` Bivirkninger: Mange, men vigtige er: Binyrebarkinsufficiens Type 2 diabetes Osteoperose ```

Question 70

Prednisolon

Answer 70

Samme som hydrocortison, bare 4x mere potent.

Question 71

Azathioprin

Answer 71

Prodrug, der omdannes til 6-MP Hæmmer DNA syntese og inducerer apoptose i celler (specielt T celler). Bruges ved transplantationer ``` Bivirkninger er: Hårtab Kvalme Carcinogen Myelosupression ```

Question 72

Methotrexat

Answer 72

Hæmmer purin syntese Hæmmer adenosin --> inosin Hæmmer dannelse af antidrug antibodies Effekt: Dræber B og T celler, hæmmer inflammation og øger virkning af monoklonale antistoffer. Bivirkninger: Alopeci Myelosupression Kvalme Må ikke bruges på gravide

Question 73

Cyclophosphamid

Answer 73

Binder til guaninbaser i DNA strengen medfører mutation og apoptose. Lave doser: Hæmmer B og regulatoriske T celler Høje doser: Hæmmer alle B og T celler. Virker mod hurtigt delende celler, som maligne tilstande og autoimmunitet

Question 74

Cyclosporin

Answer 74

Hæmmer NFAT Calcineurin pathway --> fører til nedsat dannelse af IL 2 og IL 2 receptorer --> Nedsat T celle proliferation Bruges i forbindelse med transplantationer Bivirkninger: Hypertension og hovedpin

Question 75

Adalimubab

Answer 75

Humant monoklonalt antistof Hæmmer TNF-a og virker dermed antiinflammatorisk Bruges mod autoimmune lidelser

Question 76

Etanercept

Answer 76

Fusionsprotein af TNF-a og Fc delen af IgG1. Virker antiinflammatorisk Må ikke bruges mod TB patienter.

Question 77

Alemtuzumab

Answer 77

Anti CD-52. Har en CD-52 receptor og en Fc del. CD-52 findes på lymfocytter, så alemtuzumab binder, og aktiverer fagocytter, NK og komplement, og nedbryder lymfocytter Leder til lymfocyt depletion Bruges mod autoimmune lidelser som multipel sklerose. Bivirkning: Cytokin storm

Question 78

Rituximab

Answer 78

Anti CD-20 Binder CD-20 på B celler, og aktiverer med Fc komplement, NK og makrofager, som fører til B celle depletering. Antineoplastisk til B-celle lymfomer. Bivirkning: Cytokin storm

Question 79

Eculizumab

Answer 79

Anti C5 Hæmmer komplement proteiner C5, og dermed komplement induceret lysering. Bruges mod aHUS og PNH (blodig urin)

Question 80

Warfarin interaktioner

Answer 80

Nedbrydes af CYP3A4 og CYP2C9. Derfor kan medicin der aktiverer eller inhiberer CYP450 påvirke warfarin

Question 81

Lægemidler der inducerer CYP450

Answer 81

Carbamazepin | Rifampicin

Question 82

Ethanol + paracetamol

Answer 82

Ethanol metabolisering af paracetamol

Question 83

Betablokkere skal ikke gives samtidigt med

Answer 83

KOL/Astma medicin

Question 84

Abetacept

Answer 84

Forhindrer B7 -- CD28 binding --> antiinflammatorisk Bruger CTLA-4 mod autoimmune sygdomme

Question 85

Belatacept

Answer 85

Forhindrer også B7 -- CD28 binding

Question 86

Naloxone er

Answer 86

Antidot for opioider