Stof, metode, effekt Flashcards
Pilocarpin
Agonist for muskarine receptorer
Bruges topikalt på øjet
Sænker intraokulære tryk og kan bruges mod mudtørhed
Bivirkninger: Øget parasympatisk stimulering
Atropin
Kompetetiv antagonist på M2 receptor
Nedsætter parasympatisk stimulering på hjertet
Bruges mod bradykardi
Bruges inden operationer
Bruges som antigift mod acetylcholin esterase hæmmere.
Bivirkninger: Nedsat sympatikus stimulering, så obstipation, urinretention, nedsat sekretion fra kirtler, syn problemer osv.
Tiotropium
Hæmmer muskarin receptorer.
Tages som inhalation.
Laver bronkodilation og nedsætter sekretion fra kirtler i bronkierne.
Bruges mod astma og KOL.
Bivirkning:
Mundtørhed
Darifenacin
Hæmmer M3 receptoren.
Dilaterende på glat muskulatur og nedsat kirtel sekretion.
Bruges mod urininkontinens, da det sænker blære kontraktion.
Bivirkninger:
Nedsat parasympatisk stimulering (obstipation, nedsat sekretion fra kirtler, urin retention osv).
Specielt: Nedbrydes af CYP450, og har derfor interaktioner.
Suxameton
Agonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.
Initierende muskel aktivering, efterfulgt af blokering og muskelparalyse, da acetylcholinesterase ikke kan nedbryde (paralyse i 10-15 min).
Bruges ved operationer og elektrochok behandling.
Bivirkninger:
Myalgi, hyperkaliæmi og bradykardi/øget intraokulært tryk.
Rocuronium
Kompetetiv antagonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.
Fører til muskelrelaksation.
Kan bruges til operationer.
Få bivirkninger, pga. stor afstand mellem effekt og bivirkninger.
Neostigmin
Acetylcholin esterase hæmmer
Giver mere acetylcholin i synapse kløften.
Øget aktivering af nikotinerge og muskarine receptorer.
Bruges mod sygdomme som myesthenia gravis, hvor mængden af nikotinerge receptorer er nedreguleret.
Bruges mod tarm og blæreatoni, samt revertering af neuromuskulær blokade.
Organophosphater
Acetylcholin esterase hæmmer. Hæmmer irreversibelt.
Fører til enorm øgning i acetylcholin.
Fører til øget stimulering af nikotinerg receptor, hvilket leder til muskelparalyse pga. konstant depolarisering.
Fører også til øget aktivering af muskarine receptorer, pga. konstant aktivering –> øget sved sekretion, diarre, bradykardi, urinladning osv.
Bruges af militæret som giftgas og af landmænd mod insekter.
Botulinum toxin.
Acetylcholin release hæmmer.
Hæmmer SNARE og SNAP-25 samt flere proteiner, der er nødvendige for acetylcholin vesikel fusion med membran, og dermed release af acetylcholin.
Hæmmer stimulering af nikotinerge og muskarine receptorer.
Bruges mod spasmer, som rynkebehandling og mod hyperhidrose.
Bivirkninger:
Hovedpine
Myalgi
Ptose.
Adrenalin
Stimulerer adrenerge receptorer.
Lav dosis: Primært B1 og B2 –> øget pumpefunktion af hjerte.
Høj dosis: Også A1 og A2, karkonstriktion.
Bruges mod anafylaktisk shock og hjertestop.
Bivirkninger: Takykardi, hjertebanken og hypertension
Noradrenalin
Stimulerer adrenerge receptorer.
Stimulerer primært A1, A2 og B1.
Karkontraherende ved alle dosis, øger hjertets pumpefunktion.
Bruges mod hypotensivt shock.
Bivirkninger:
Hypertension, takyarytmi, ekstrasystoler og hjertebanken.
Isoprenalin
Stimulerer adrenerge receptorer, selektiv for B1 og B2.
Leder til øget pumpefunktion af hjertet.
Brugt i gamle dage mod hjertestop, nu bruger man normalt adrenalin.
Bivirkninger:
Takykardi.
Dobutamin
Stimulerer B1 adrenerge receptor.
Øger hjertets pumpefunktion.
Bruges mod kardiogent shock
Bivirkninger: Hjertebanken og brystsmerter.
Formoterol
Stimulerer B2 adrenerge receptor.
Virker vasodilaterende, specielt på bronkier.
Bruges som inhalation mod astma (virker efter 15 min).
Bivirkninger:
Kvalme, muskelkramper, hovedpine og svimmelhed.
Xylometazolin
Alfa adrenerg agonist, med primært selektivitet for a1.
Har primært en karkontraherende effekt.
Bruges i næsespray ved forstoppet næse.
Bivirkninger:
Slimhindeatrofi.
Methyldopa
Prodrug der optages i noradrenerge nerveterminaler, hvor det omdannes til sit aktive stof alfa-methylnoadrenalin, der binder til a2 som agonist, og ikke kan nedbrydes af monoamin oxidasen.
Leder til konstant stimulering af a2 –> negativt feedback på noradrenalin –> mindre aktivering af A1 –> Vasodilaterende.
Bruges til gravide med hypertension.
Metoprolol
Kompetetiv antagonist for B1.
Nedsætter derved hjertets pumpefunktion.
Hæmmer som en ekstra ting også renin.
Sænker hjertetsbelastning og sænker blodtryk.
Bruges mod hypertension, stabil hjerteinsufficiens, som migræneprofylakse og mod angina pectoris.
Bivirkninger: Træthed, svimmelhed, rebound effekt, ortostatisk hypotension.
Propranolol
Partial agonist for B1 og B2.
Leder til nedsat sympatikus tonus og nedsat pumpe funktion for hjertet.
Bruges mod angst, tremor og tyrotoksikose.
Bivirkninger: Søvnforstyrrelser (mareridt), kolde ekstremiteter, bradykardi og muskeltræthed.
Kokain
Hæmmer SERT, NET og DAT –> øgede koncentrationer af serotonin, dopamin og noradrenalin.
Virker opkvikkende og euforiserende.
Bruges til nogle øjne og hals operationer.
Bivirkninger:
Pykose
Afhængighed
Øget sympatikus stimulering.
Nitroglycerin
Prodrug der omdannes til NO i endotel.
Øger dannelsen af cGMP.
Leder til nedsat funktion af MLC –> vasodilation.
Hvilke kar den rammer er afhængig af dosis.
Bruges mod angina pectoris og AKS.
Bivirkninger: Hovedpine Ortostatisk hypotension. Rødme Hjertebanken
Specielt: Må ikke bruges sammen med sildenafil
Sildenafil
Hæmmer PDE-5, og dermed omdannelsen af cGMP til GMP.
Sænker funktion af MLC –> Vasodilation.
Bruges både til pulmonal hypertension og mod erektil dysfunktion (gennem vasodilation i corpus cavernosum).
Bivirkninger: Rødme Hovedpine Kvalme Synsforstyrrelser.
Doxazosin
Hæmmer A1-receptoren og blokerer effekten af noradrenalin
Virker vasodilaterende
Bruges mod arteriel hypertension og urinretention.
Bivirkninger:
Refleks takykardi
Hovedpine
Ortostatisk hypotension
Amlodipin
Blokerer L-type Ca2+ kanaler
Fører til arterioledilation
Bruges mod angina pectoris og arteriel hypertension.
Bivirkninger: Hovedpine Rødme Refleks takykardi Ødemer.
Bosentan
Antagonist til endothelin-receptoren –> Hæmmer øgning i intracellulær calcium
Virker vasodilaterende
Bruges mod pulmonal hypertension.
Bivirkninger:
Hovedpine
Ødemer
Leverpåvirkning.
Enalapril
Hæmmer ACE enzymet
Mindre dannelse af angiotensin 2.
Virker vasodilaterende.
Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens.
Bivirkninger:
Nedsat nyrefunktion
Hypotension
Misdannelser af foster (seponeres hos gravide)
Losartan
Antagonist til AT1
Hæmmer angiotensin 2 funktion
Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende
Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens
Bivirkninger:
Hypotension
Træthed
Aliskiren:
Hæmmer renin ved at binde til dets aktive site
Mindre dannelse af angiotensin 2
Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende
Bruges mod arteriel hypertension
Bivirkninger:
Hyperkaliæmi
Hypotension
Svimmelhed.
Furosemid
Hæmmer Na/K/2Cl kanal
Mere natrium til samlerør –> mere kalium, vand og H+ udskillelse. Virker efter 30 min til 1 time, og i 4-8 timer
Bruges mod ødemer og forgiftning
Bivirkninger:
Hypokaliæmi, hypocalcæmi og hypomagnesiæsi
Hypovolæmi
Metabolisk alkalose
Bendroflumetiazid
Inhiberer Na/Cl reabsorption
Leder til øget natrium i samlerør
Øger sekretion af K+, H+ og vand
Virker efter 1-2 timer i 12-18 timer.
Bruges mod ødemer, hypertension, nefrogen diabetes insipidus og hjertesvigt
Bivirkninger:
Hypokaliæmi (og calcium og magnesium)
Metabolisk alkalose
Urinsyregigt
Amilorid
Inhiberer ENaC kanaler i samlerørene
Øger udskillelsen af natrium, og sænker K+ udskillese.
Bruges sammen med furosemid eller thiazid, for at undgå hypokaliæmi.
Bivirkning:
Hyperkaliæmi
Spironolakton
Aldosteron receptor antagonist.
Fører til nedsat ENaC følsomhed, nedsat Na+/K+ pumpe aktivitet og nedsat aktivitet af ATP afhængige K+ kanaler.
Har en kalium besparende effekt, og kan bruges mod hyperaldosteronisme, behandling af hjerteinsufficiens og mod leversygdomme med ascites.
Bivirkninger:
Hyperkaliæmi
Impotens
Forstyrrelse i menstruation.
Eplerenon
Aldosteron receptor antagonist
Samme som spironolakton
Bivirkninger: Færre end spironolakton, pga. mindre affinitet for andre receptorer
Mannitol
Osmotisk diuretika.
Filtreres i glomerulus, men ingen reabsorption
Hiver vand med ud.
Bruges mod øget intraokulært tryk og øget intrakranielt tryk
Bivirkninger:
Hyponatriæmi og dehydrering.
Acetazolamid
Hæmmer kulsyreanhydrase
Øget udskillelse af HCO3-, Na, Cl og vand.
Giver let øgning i diuresen.
Bruges primært i forbindelse med glaukomer og højdesyge.
Bivirkninger:
Metabolisk acidose og hypokaliæmi.
