Stof, metode, effekt Flashcards
Pilocarpin
Agonist for muskarine receptorer
Bruges topikalt på øjet
Sænker intraokulære tryk og kan bruges mod mudtørhed
Bivirkninger: Øget parasympatisk stimulering
Atropin
Kompetetiv antagonist på M2 receptor
Nedsætter parasympatisk stimulering på hjertet
Bruges mod bradykardi
Bruges inden operationer
Bruges som antigift mod acetylcholin esterase hæmmere.
Bivirkninger: Nedsat sympatikus stimulering, så obstipation, urinretention, nedsat sekretion fra kirtler, syn problemer osv.
Tiotropium
Hæmmer muskarin receptorer.
Tages som inhalation.
Laver bronkodilation og nedsætter sekretion fra kirtler i bronkierne.
Bruges mod astma og KOL.
Bivirkning:
Mundtørhed
Darifenacin
Hæmmer M3 receptoren.
Dilaterende på glat muskulatur og nedsat kirtel sekretion.
Bruges mod urininkontinens, da det sænker blære kontraktion.
Bivirkninger:
Nedsat parasympatisk stimulering (obstipation, nedsat sekretion fra kirtler, urin retention osv).
Specielt: Nedbrydes af CYP450, og har derfor interaktioner.
Suxameton
Agonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.
Initierende muskel aktivering, efterfulgt af blokering og muskelparalyse, da acetylcholinesterase ikke kan nedbryde (paralyse i 10-15 min).
Bruges ved operationer og elektrochok behandling.
Bivirkninger:
Myalgi, hyperkaliæmi og bradykardi/øget intraokulært tryk.
Rocuronium
Kompetetiv antagonist på nikotinerge receptorer, men virker som blokker.
Fører til muskelrelaksation.
Kan bruges til operationer.
Få bivirkninger, pga. stor afstand mellem effekt og bivirkninger.
Neostigmin
Acetylcholin esterase hæmmer
Giver mere acetylcholin i synapse kløften.
Øget aktivering af nikotinerge og muskarine receptorer.
Bruges mod sygdomme som myesthenia gravis, hvor mængden af nikotinerge receptorer er nedreguleret.
Bruges mod tarm og blæreatoni, samt revertering af neuromuskulær blokade.
Organophosphater
Acetylcholin esterase hæmmer. Hæmmer irreversibelt.
Fører til enorm øgning i acetylcholin.
Fører til øget stimulering af nikotinerg receptor, hvilket leder til muskelparalyse pga. konstant depolarisering.
Fører også til øget aktivering af muskarine receptorer, pga. konstant aktivering –> øget sved sekretion, diarre, bradykardi, urinladning osv.
Bruges af militæret som giftgas og af landmænd mod insekter.
Botulinum toxin.
Acetylcholin release hæmmer.
Hæmmer SNARE og SNAP-25 samt flere proteiner, der er nødvendige for acetylcholin vesikel fusion med membran, og dermed release af acetylcholin.
Hæmmer stimulering af nikotinerge og muskarine receptorer.
Bruges mod spasmer, som rynkebehandling og mod hyperhidrose.
Bivirkninger:
Hovedpine
Myalgi
Ptose.
Adrenalin
Stimulerer adrenerge receptorer.
Lav dosis: Primært B1 og B2 –> øget pumpefunktion af hjerte.
Høj dosis: Også A1 og A2, karkonstriktion.
Bruges mod anafylaktisk shock og hjertestop.
Bivirkninger: Takykardi, hjertebanken og hypertension
Noradrenalin
Stimulerer adrenerge receptorer.
Stimulerer primært A1, A2 og B1.
Karkontraherende ved alle dosis, øger hjertets pumpefunktion.
Bruges mod hypotensivt shock.
Bivirkninger:
Hypertension, takyarytmi, ekstrasystoler og hjertebanken.
Isoprenalin
Stimulerer adrenerge receptorer, selektiv for B1 og B2.
Leder til øget pumpefunktion af hjertet.
Brugt i gamle dage mod hjertestop, nu bruger man normalt adrenalin.
Bivirkninger:
Takykardi.
Dobutamin
Stimulerer B1 adrenerge receptor.
Øger hjertets pumpefunktion.
Bruges mod kardiogent shock
Bivirkninger: Hjertebanken og brystsmerter.
Formoterol
Stimulerer B2 adrenerge receptor.
Virker vasodilaterende, specielt på bronkier.
Bruges som inhalation mod astma (virker efter 15 min).
Bivirkninger:
Kvalme, muskelkramper, hovedpine og svimmelhed.
Xylometazolin
Alfa adrenerg agonist, med primært selektivitet for a1.
Har primært en karkontraherende effekt.
Bruges i næsespray ved forstoppet næse.
Bivirkninger:
Slimhindeatrofi.
Methyldopa
Prodrug der optages i noradrenerge nerveterminaler, hvor det omdannes til sit aktive stof alfa-methylnoadrenalin, der binder til a2 som agonist, og ikke kan nedbrydes af monoamin oxidasen.
Leder til konstant stimulering af a2 –> negativt feedback på noradrenalin –> mindre aktivering af A1 –> Vasodilaterende.
Bruges til gravide med hypertension.
Metoprolol
Kompetetiv antagonist for B1.
Nedsætter derved hjertets pumpefunktion.
Hæmmer som en ekstra ting også renin.
Sænker hjertetsbelastning og sænker blodtryk.
Bruges mod hypertension, stabil hjerteinsufficiens, som migræneprofylakse og mod angina pectoris.
Bivirkninger: Træthed, svimmelhed, rebound effekt, ortostatisk hypotension.
Propranolol
Partial agonist for B1 og B2.
Leder til nedsat sympatikus tonus og nedsat pumpe funktion for hjertet.
Bruges mod angst, tremor og tyrotoksikose.
Bivirkninger: Søvnforstyrrelser (mareridt), kolde ekstremiteter, bradykardi og muskeltræthed.
Kokain
Hæmmer SERT, NET og DAT –> øgede koncentrationer af serotonin, dopamin og noradrenalin.
Virker opkvikkende og euforiserende.
Bruges til nogle øjne og hals operationer.
Bivirkninger:
Pykose
Afhængighed
Øget sympatikus stimulering.
Nitroglycerin
Prodrug der omdannes til NO i endotel.
Øger dannelsen af cGMP.
Leder til nedsat funktion af MLC –> vasodilation.
Hvilke kar den rammer er afhængig af dosis.
Bruges mod angina pectoris og AKS.
Bivirkninger: Hovedpine Ortostatisk hypotension. Rødme Hjertebanken
Specielt: Må ikke bruges sammen med sildenafil
Sildenafil
Hæmmer PDE-5, og dermed omdannelsen af cGMP til GMP.
Sænker funktion af MLC –> Vasodilation.
Bruges både til pulmonal hypertension og mod erektil dysfunktion (gennem vasodilation i corpus cavernosum).
Bivirkninger: Rødme Hovedpine Kvalme Synsforstyrrelser.
Doxazosin
Hæmmer A1-receptoren og blokerer effekten af noradrenalin
Virker vasodilaterende
Bruges mod arteriel hypertension og urinretention.
Bivirkninger:
Refleks takykardi
Hovedpine
Ortostatisk hypotension
Amlodipin
Blokerer L-type Ca2+ kanaler
Fører til arterioledilation
Bruges mod angina pectoris og arteriel hypertension.
Bivirkninger: Hovedpine Rødme Refleks takykardi Ødemer.
Bosentan
Antagonist til endothelin-receptoren –> Hæmmer øgning i intracellulær calcium
Virker vasodilaterende
Bruges mod pulmonal hypertension.
Bivirkninger:
Hovedpine
Ødemer
Leverpåvirkning.
Enalapril
Hæmmer ACE enzymet
Mindre dannelse af angiotensin 2.
Virker vasodilaterende.
Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens.
Bivirkninger:
Nedsat nyrefunktion
Hypotension
Misdannelser af foster (seponeres hos gravide)
Losartan
Antagonist til AT1
Hæmmer angiotensin 2 funktion
Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende
Bruges mod arteriel hypertension og hjerteinsufficiens
Bivirkninger:
Hypotension
Træthed
Aliskiren:
Hæmmer renin ved at binde til dets aktive site
Mindre dannelse af angiotensin 2
Virker vasodilaterende og blodtrykssænkende
Bruges mod arteriel hypertension
Bivirkninger:
Hyperkaliæmi
Hypotension
Svimmelhed.
Furosemid
Hæmmer Na/K/2Cl kanal
Mere natrium til samlerør –> mere kalium, vand og H+ udskillelse. Virker efter 30 min til 1 time, og i 4-8 timer
Bruges mod ødemer og forgiftning
Bivirkninger:
Hypokaliæmi, hypocalcæmi og hypomagnesiæsi
Hypovolæmi
Metabolisk alkalose
Bendroflumetiazid
Inhiberer Na/Cl reabsorption
Leder til øget natrium i samlerør
Øger sekretion af K+, H+ og vand
Virker efter 1-2 timer i 12-18 timer.
Bruges mod ødemer, hypertension, nefrogen diabetes insipidus og hjertesvigt
Bivirkninger:
Hypokaliæmi (og calcium og magnesium)
Metabolisk alkalose
Urinsyregigt
Amilorid
Inhiberer ENaC kanaler i samlerørene
Øger udskillelsen af natrium, og sænker K+ udskillese.
Bruges sammen med furosemid eller thiazid, for at undgå hypokaliæmi.
Bivirkning:
Hyperkaliæmi
Spironolakton
Aldosteron receptor antagonist.
Fører til nedsat ENaC følsomhed, nedsat Na+/K+ pumpe aktivitet og nedsat aktivitet af ATP afhængige K+ kanaler.
Har en kalium besparende effekt, og kan bruges mod hyperaldosteronisme, behandling af hjerteinsufficiens og mod leversygdomme med ascites.
Bivirkninger:
Hyperkaliæmi
Impotens
Forstyrrelse i menstruation.
Eplerenon
Aldosteron receptor antagonist
Samme som spironolakton
Bivirkninger: Færre end spironolakton, pga. mindre affinitet for andre receptorer
Mannitol
Osmotisk diuretika.
Filtreres i glomerulus, men ingen reabsorption
Hiver vand med ud.
Bruges mod øget intraokulært tryk og øget intrakranielt tryk
Bivirkninger:
Hyponatriæmi og dehydrering.
Acetazolamid
Hæmmer kulsyreanhydrase
Øget udskillelse af HCO3-, Na, Cl og vand.
Giver let øgning i diuresen.
Bruges primært i forbindelse med glaukomer og højdesyge.
Bivirkninger:
Metabolisk acidose og hypokaliæmi.
Nesiritide
BNP der hæmmer Na+ reabsorption i distale tubuli og samlerør.
Leder til øget natrium sekretion. Har også en vasodilaterende effekt.
Anvendes: Kronisk hjerteinsufficiens.
Bivirkninger:
Hypotension og hovedpine
Vasopressin
Kendes som ADH, virker gennem V1 –> karkontraktion og V2 –> øget vandreabsorption ved indsættelse af aquaporiner i samlerør.
Man bruger normalt vasopressin analoger
Desmopressin
Virker på V2 –> øget mængde aquaporiner
Anvendelse: Central diabetes insipidus (nedsat ADH dannelse) og ufrivillig nat vandladning.
Bivirkninger: Hyponatriæmi
Vægtøgning
Blodtryksstining
Ødem
Terlipressin
Virker på V1 –> kar kontraktion
Bruges mod øsofagus varicer
Bivirkninger:
Blodtryksstigning, hovedpine, diarre
Tolvaptan
ADH antagonist, hæmmer bindingen til V2.
Øger vandladning
Anvendelse: SIADH (også kendt som overproduktion af ADH)
Bivirkninger:
Hyppig vandladning
Mirtazapin
Hæmmer SERT og NET
Øgede koncentrationer af serotonin og noradrenalin
Bruges mod neuropatiske smerter og depression
Bivirkninger:
a1, H1, Na kanaler i hjertet, muskarine receptorer.
Serotonerge symptomer og noradrenalin symptomer (takykardi og hypertension)
Nortriptylin
Antidepressiv gennem SERT og NET
Sertralin
Hæmmer SERT –> antidepressiv.
Venlaxafin
Hæmmer SERT og NET –> antidepressiv
Escitalopram
Hæmmer SERT –> antidepressiv, mod angst og OCD. Kan forlænge QT.
Duloxetin
Hæmmer SERT og NET –> antidepressiv
Lithium
Stemningsstabiliserende –> går ind i nerveceller via Na+ kanaler, ophobes og hæmer G-protein veje, hæmmer produktion af noradrenalin og dopamin.
Øger dannelse af serotonin
Lille terapeutisk index
Haloperidol
Virker primært på D2 –> fjerner positive symptomer ved psykose, virker mod kvalme og tourettes
Bivirkninger: A1 H1 M1-3 hERT K kanal
Ekstrapyrimidale bivirkninger (dystoni, parkinson og dyskinese)
Hyperprolaktinæmi
Vægtøgning
Olanzapin
Virker primært på 5HT –> fjerner negative symptomer ved psykose
Bivirkninger: Samme som haloperidol, men mindre af ekstrapyrimidale og prolaktin
Aripiprazol
Partial agonist til D2 og 5HT2
Fjerner både negative og positive symptomer fra psykose
Samme bivirkninger
Diazepam
GABAa positiv allosterisk modulator –> øget nerve Cl –> mindre excitabilitet
Bruges mod: Angst Mod kramper Lægelige procedurer Søvnløshed
Bivirkninger: Amnesi Hangover Sløvhed/træthed Tolerance
Zolpidem
GABAa med A1 subunit positiv allosterisk modulator.
Mindre CNS excitabilitet
Bruges mod søvnløshed.
Bivirkninger:
Amnesi
Svimmelhed
Hovedpine
Cyclophosphamid
Prodrug, der omdannes af CYP450
Binder guaninbaser i DNA
Fører til mutationer og apoptose
Mindre dosis: Hæmmer B celler og regulatoriske T celler, øger effekt af T-effektor celler.
Højere dosis: Hæmmer B og T celler.
Bruges mod: Brystkræft, leukæmi og malignt lymfom, samt autoimmune sygdomme
Bivirkninger:
Sekundære maligniteter
Generelle ved kemoterapi
Topoisomerase 1 hæmmer (camptoteciner)
Hæmmer topoisomerase 1 –> supercoiling –> enkelt strenget DNA skade og celledød-
Bruges mod:
Colon cancer
Ovarie cancer
Lungecancer
Bivirkninger:
Generelle
Diarre
Hypotension
Topoisomerase 2 hæmmer (antracycliner)
Hæmmer topoisomerase 2 –> supercoiling –> dobbelt strenget DNA skade og apoptose
Bruges mod: Ovariecancer Mammacancer Malignt lymfom Sarkom
Bivirkninger:
Generelle
Kardiale
Vævsnekrose ved udsivning.
Vinkristin
Binder Beta-tubulin og hæmmer dannelsen af mikrotubuli.
Hæmmer M fasen af celledeling
Toksisk på delende celler.
Bruges mod:
Akut leukæmi
LymfomerBørnetumorer
Lungecancer
Bivirkninger:
Generelle
Neurotoksicitet
Obstipation
Methotrexat
Hæmmer omdannelsen af dihydrofolat til tetrahydrofolat –> hæmmer dannelse af puriner –> hæmmer DNA og RNA syntese –> apoptose af hurtigt delende celler
Hæmmer specielt replikation af B og T celler
Hæmme omdannelsen af adenosin –> inosin (adenosin er antiinflammatorisk)
Hæmmer dannelsen af antidrug antibodies.
Bruges mod maligne lidelser og inflammatoriske sygdomme
Bivirkninger:
Generelle
udslæt
Nyre og leverskade (leucovorin kan hæmme noget af skaden).
Særlige:
Må ikke anvendes hos gravide.
Rituximab
Kendes som anti-CD20, binder på CD20 på B-celler, og har en Fc ende, der binder til komplementproteiner, fagocytter og NK celler, som fører til B celle depletering.
Bruges mod CD20 postive lymfomer og leukæmi
Bruges mod ledgit
Bivirkninger:
Generelle
Cytokin storm
Særligt: hold øje med cytokin storm
Basaliximab
Anti CD25 –> hæmmer IL-2 receptorers affinitet for IL-2
Hæmmer T celle proliferation
Brugt ved transplantationer
Tamoxifen
Østrogen receptor antagonist i brystvæv, partial agonist i knogler og endometrie.
Hæmmer østrogens virkning
Bruges mod østrogen betingede cancere.
Bivirkninger:
Sekundær malignitet, udslæt, tromboembolier og hormon forstyrrelser.
Særligt: metaboliseres af CYP450
B-Laktam antibiotika
Binder til Transpeptidase, hvilket hæmmer dannelsen af cellevægge i bakterier.
Virker baktericidt
Bruges mod gram positive og gramnegative bakterier.
Bivirkninger:
Krampe og hypersensitivitet med hududslæt og anafylaktisk shock
Særligt:
Bakterier med B-Latamase er immune
Vancomycin
Binder til D-alanin-D-alanin, som er substrat for transpeptidase, og hæmmer dannelsen af cellevægge.
Virker bakteriocidt.
Bruges mod bakterier der har B-Laktamase
Bivirkninger:
Red man syndrome
Oto og nefro toxicitet
Gentamycin
Binder til 30s i bakterie ribosomer, i lave dosiser fører det til misfoldning, i høje dosis fører det til inhibering af proteiner i bakterier.
Virker baktericidt.
Bivirkninger:
Oto og nefro toxicitet
Særligt: Synergisme
Makrolider:
Binder 50s delen af ribosomer på bakterier, virker bakteriostatisk.
Bruges ved pencilinallergi elelr helibactor pylori infektion
Bivirkninger: Kvalme, diarre og opkast
Forlænget QT
Hududslæt
Særligt
Erythomycin makrolid hæmmer CYP3A4
Tetracykliner
Binder 30s af bakterie ribosomer
Virker bakteriostatisk
Bruges mod svær acne og klamydia
Bivirkninger misfarvning od misdannelser hos børn.
Kloramfenikol
Binder 50s på bakterie ribosomer
Virker bakteriostatisk
Bruges topikalt på øjet mod øje infektioner.
Bivirkninger:
Knoglemarvssupression og sygdomme i knoglemarv.
Coprofolaxcin
Topeisomerase 2 hæmmer i bakterier
Virker baktericidt
Bruges mod alvorlige infektioner med gram-negative bakterier.
Bivirkninger:
Knoglemarvsdepression
Kramper
Leversvigt
Sulfonamid
PABA analog, hæmmer dannelsen af dihydrofolat
Virker bakteriostatisk
Bruges mod ukompliceret urinvejs infektion
Bivirkninger:
Hududslæt og knoglemarvsdepression
Trimethoprim
Hæmmer omdannelsen af dihydrofolat til tetrahydrofolat
Virker bakteriostatisk
Bruges mod urinvejsinfektioner
Bivirkninger:
Hududslæt og knoglemarvsdepression
Hydrocortison
Er steroid der binder glukokortikoid receptor i cytosol –> går ind i kerne –> binder GRE –> nedsat syntese af proinflammatoriske proteiner og cytokiner
Nedsat dannelsen af arachidonsyre derivater
Nedsat udtrykkelse af BCL-2 antiapoptotiske proteiner.
Hæmmer inflammation, inducerer apoptose i B og T celler.
Bruges mod autoimmune og inflammatoriske sygdomme.
Bivirkninger: Mange, men vigtige er: Binyrebarkinsufficiens Type 2 diabetes Osteoperose
Prednisolon
Samme som hydrocortison, bare 4x mere potent.
Azathioprin
Prodrug, der omdannes til 6-MP
Hæmmer DNA syntese og inducerer apoptose i celler (specielt T celler).
Bruges ved transplantationer
Bivirkninger er: Hårtab Kvalme Carcinogen Myelosupression
Methotrexat
Hæmmer purin syntese
Hæmmer adenosin –> inosin
Hæmmer dannelse af antidrug antibodies
Effekt: Dræber B og T celler, hæmmer inflammation og øger virkning af monoklonale antistoffer.
Bivirkninger:
Alopeci
Myelosupression
Kvalme
Må ikke bruges på gravide
Cyclophosphamid
Binder til guaninbaser i DNA strengen
medfører mutation og apoptose.
Lave doser: Hæmmer B og regulatoriske T celler
Høje doser: Hæmmer alle B og T celler.
Virker mod hurtigt delende celler, som maligne tilstande og autoimmunitet
Cyclosporin
Hæmmer NFAT Calcineurin pathway –> fører til nedsat dannelse af IL 2 og IL 2 receptorer –> Nedsat T celle proliferation
Bruges i forbindelse med transplantationer
Bivirkninger:
Hypertension og hovedpin
Adalimubab
Humant monoklonalt antistof
Hæmmer TNF-a og virker dermed antiinflammatorisk
Bruges mod autoimmune lidelser
Etanercept
Fusionsprotein af TNF-a og Fc delen af IgG1.
Virker antiinflammatorisk
Må ikke bruges mod TB patienter.
Alemtuzumab
Anti CD-52. Har en CD-52 receptor og en Fc del.
CD-52 findes på lymfocytter, så alemtuzumab binder, og aktiverer fagocytter, NK og komplement, og nedbryder lymfocytter
Leder til lymfocyt depletion
Bruges mod autoimmune lidelser som multipel sklerose.
Bivirkning:
Cytokin storm
Rituximab
Anti CD-20
Binder CD-20 på B celler, og aktiverer med Fc komplement, NK og makrofager, som fører til B celle depletering.
Antineoplastisk til B-celle lymfomer.
Bivirkning: Cytokin storm
Eculizumab
Anti C5
Hæmmer komplement proteiner C5, og dermed komplement induceret lysering.
Bruges mod aHUS og PNH (blodig urin)
Warfarin interaktioner
Nedbrydes af CYP3A4 og CYP2C9. Derfor kan medicin der aktiverer eller inhiberer CYP450 påvirke warfarin
Lægemidler der inducerer CYP450
Carbamazepin
Rifampicin
Ethanol + paracetamol
Ethanol metabolisering af paracetamol
Betablokkere skal ikke gives samtidigt med
KOL/Astma medicin
Abetacept
Forhindrer B7 – CD28 binding –> antiinflammatorisk
Bruger CTLA-4 mod autoimmune sygdomme
Belatacept
Forhindrer også B7 – CD28 binding
Naloxone er
Antidot for opioider
