Kinetik, dynamik og genetik Flashcards
Hvordan beskriver farmakokinetik?
Det er kroppens effekt på lægemidlet.
Kan anses som sammenhæng mellem dosis givet af lægemidlet og koncentrationen af lægemidlet i kroppen.
Nogle mennesker, vil efter at have modtaget den samme dosis, have højere koncentrationer end andre.
Hvordan beskrives farmakodynamik?
Det er relationen mellem koncentration af lægemidlet i kroppen, og dets farmakologiske effekt.
Hvad er farmakogenetik?
Relationen mellem bestemte genekspressioner og farmakodynamikken og farmakokinetikken.
Hvilke 4 hovedgrupper af ting, påvirker farmakokinetikken?
Absorptionen af stoffet
Distributionen af stoffet
Metaboliseringen af stoffet
Ekskretionen af stoffet.
ADME står for
Absorption, distribution, metabolisering og ekskretion.
På hvilke måder kan lægemidler administreres?
Oralt, nasalt, topikalt (kropsoverflade), sublingualt, inhalation, transdermalt, rektalt og injektion.
Hvilke typer af injektion findes der?
Intravenøs, subkutan, intramuskulær og intratekal (rygmarv)
Fordele ved oral administration
Let at administrere
Kræver ikke hjælp fra sundhedspersonale
Ulemper ved oral administration
Kan nedbrydes af ventrikles pH eller fordøjelsesenzymer
Kan reagere med fødevarer
P-glykoproteiner kan transportere medicin tilbage til tarmlumen
Nedsat absorption ved opkast.
Høj førstepassage metabolisme.
Fordele ved nasal administration
Nemt at administrere
Kræver ikke hjælp fra sundhedspersonale
Lav førstepassage metabolisering
Ulemper ved nasal administration
Lav biotilgængelighed (mængden der når frem til systemiske kredsløb).
Ulemper ved sublingualt
Begrænset absorption, da lægemiddel skal være tilstrækkeligt lipofil for at passere over slimhinde
Fordele ved inhalation
Ingen førstepassagemetabolisme
Virker lokalt
Ulemper ved inhalation
Kommer også en lille systemisk virkning
Patient skal instrueres i at bruge inhalator.
Fordele ved transdermal administration
Nemt at administere
Ingen førstepassage metabolisme
Lokal virkning
Ulemper ved transdermal administration
Langsom indsættelse
Eventuel hudirritation
Fordele ved rektal
Kræver ikke sundhedspersonale
Førstepassage undgås delvist
Ulemper ved rektal
Kan opleves som ubehageligt
Optages ikke ved diarre
Fordele ved intravenøs
Hurtigt indsættende
God kontrol over administration
Ingen førstepassagemetabolisme
Ulemper ved intravenøs
Kræver sundhedspersonale
Fordele ved subkutan
Kan administreres af patienten selv
Hurtigt indtrædende effekt
Ulemper ved subkutan
Kræver undervisning i administration
Kan være smerteudløsende
Fordele ved intramuskulært
Kan administreres af patienten
Hurtigt indtrædende effekt
Ulemper ved intramuskulært
Kræver undervisning i administration
Kan være smerteudløsende
Fordele ved intratekalt
Hurtigt indsættende effekt
God kontrol over administration
Ingen førstepassage metabolisme
Ulemper ved intratekalt
Kræver specialiseret sundhedspersonale.
Hvad dækker absorption over?
Processen fra administration af lægemidlet til passage i det systemiske kredsløb.
Ved intravenøs administration er absorption 100%
Hvad er biotilgængelighed?
Mængden af et lægemiddel i plasma over tid.
Ved intravenøs er biotilgængelighed (F) 100%.
Hvordan udregnes biotilgængelighed?
Forholdet mellem koncentrationen af et lægemiddel måles til forskellige tidspunkter. Derefter laves en graf.
Så tager man arealet under grafen fra peroralt og dividerer med arealet under grafen for intravenøst.
Hvad kan biotilgængelighed nedsættes af?
Førstepassagemetabolisme i tarm og lever
Fysiologiske egenskaber, som polaritet, størrelse og syreustabilitet og vægt
Diarre og opkast
Nedbrydning ved passage over tarmepitel eller i lungekredsløb
Dårlig blodgennemstrømning i tarmene, som arterosklerose.
Hvad påvirker distribueringen af et lægemiddel
Proteinbindingen
Fordelingsvolumen
pH
Lokal blodgennemstrømning
Hvordan påvirker proteinbinding distribuering af et lægemiddel?
Et proteinbundet medikament er ikke “frit i kroppen”; og kan derfor ikke binde til receptorer.
Proteinbinding vil gøre at renaludskillese bliver meget langsommere
Stor proteinbinding=Stor fordelingsvolumen.
Hvad angiver fordelingsvolumen?
Hvor stor en del af et lægemiddel som findes i plasmaet.
Laveste fordelingsvolumen er 3,5 L (udelukkende i plasma), mens jo mere det fordeles andre steder, jo højere fordelingsvolumen.
En lav fordelingsvolumen betyder at man kan dialysere ved overdosis.
Hvordan spiller pH en rolle i distribuering?
Lægemidler kan blive fanget pga. ion trapping, hvilket betyder at et lægemiddel er fanget på sin ioniserede form.
