Kardiovaskulær farmakologi

Question 1

Hvilket stof er en NO donorer?

Answer 1

Nitroglycerin

Question 2

Nitroglycerin mekanisme

Answer 2

Er et prodrug, der metaboliseres til aktive form i endothelceller i karvæggens tunica intima, hvorefter det diffunderer til tunica media.

Stimulerer guanylcyklase –> cGMP produktion –> Myosin Light Chain fosfatase aktivering –> Defosforylering af MLC, hvilket mindsker dens aktivitet –> Kar dilation

Question 3

Nitroglycerin virkning

Answer 3

Vasodilatende

Lille dosis –> venøs dilation
Mellem dosis –> dilation af koronarkar
Stor dosis –> dilation af systemiske arterier og arterioler.

Venøs virkning sænker tilbageløb –> sænker preload –> nedsætter hjertets arbejde

Question 4

Hvordan administreres nitroglycerin?

Answer 4

Sublingualt eller mundhule spray

Virkning er efter 1-2 min, halveringstid er 4-5 min.

Question 5

Nitroglycerin anvendelse

Answer 5

Angina pectoris (hjerte krampe)

Akut koronart syndrom

Question 6

Nitroglycerin bivirkninger

Answer 6

Er relateret til vasodilaterende effekt:
Hovedpine (vasodilation af kar til hjernen) --> øget tryk på sensoriske nerver
Ortostatisk hypotension
Rødme (dilation af ansigts kar)
Hjertebanken

Question 7

Nitroglycerin særlige forhold

Answer 7

Tolerance dannelse ved længerevarende forbrug.

Interaktion med sildenafil –> Ved samtidigt brug, er der risko for livstruende hypotension, da de rammer forskellige targets, der begge giver hypotension.

Question 8

Hvilket stof er en PDE hæmmer?

Answer 8

Sildenafil

Question 9

Sildenafil mekanisme

Answer 9

Binder til PDE-5, og hæmmer den.

PDE-5 omdanner normalt cGMP til GMP –> øget cGMP virker vasodilaterende.

Question 10

Sildenafil virkning

Answer 10

Vasodilaterende/relakserende på kar.

Question 11

Sildenafil anvendelse

Answer 11

Pulmonal hypertension –> Kan sænke flowmodstand.

Erektil dysfunktion (sildenafil går også under navnet viagra) –> Øget blodgennemstrømning til corpus cavernosum. Øger også seksuel stimulering via frigørelse af NO i corpus cavernosum. Blodflow til penis øges generelt af vasodilation.

Question 12

Sildenafil bivirkninger

Answer 12

Hovedpine, rødeme, kvalme og synsforstyrrelse.

Question 13

Hvilke lægemidler er α1 blokkere?

Answer 13

Doxazosin

Question 14

Doxazosin mekanisme

Answer 14

Hæmmer selektivt α1 receptoren og blokerer dermed effekten af noradrenalin på arterioler og vener.

Hæmmer Gq transmissionsvejen, som fører til øget Ca2+ og stimulering af MLC kinasen, hvilket fører til nedsat blodtryk.

Question 15

Doxasozin virkning

Answer 15

Generel vasodilation –> blodtrykssænkende virkning

Question 16

Doxasozin anvendelse

Answer 16

Arteriel hypertension

Urinretention (de glatte muskelceller i prostata- og urinsphincteren udtrykker α1. Blokering medfører dilation af urinveje –> vandladning.

Question 17

Doxasozin bivirkninger

Answer 17

Refleks takykardi (nedsat blodtryk –> øget hjertefrekvens)
Hovedpine
Ortostatisk hypotension.

Question 18

Ca2+ antagonister

Answer 18

Amlodipin

Question 19

Amlodipin mekanisme

Answer 19

Ca2+ kanal blokker, som hæmmer L-type Ca2+ kanal.

Medfører reduktion i calcium influx –> nedsat kar tonus.

Question 20

Amlodipin virkning

Answer 20

Arteriodilatende –> nedsætter perifærmodstand.

Question 21

Amlodipin anvendelse

Answer 21

Arteriel hypertension

Angina pectoris.

Question 22

Amlodipin bivirkninger

Answer 22

Ankelødemer
Rødme
Hovedpine
Refleks takykardi

Question 23

Endothelin receptor antagonister

Answer 23

Bosentan

Question 24

Bosentan mekanisme

Answer 24

Kompetetiv antagonist til endothelin receptoren

Endothelin receptoren øger normalt intracellulære calcium koncentration, som fører til vasokonstriktion.

Bosentan hæmmer dette og fører til kar dilation.

Question 25

Bosentan virkning

Answer 25

Kardilation

Question 26

Bosentan anvendelse

Answer 26

Pulmonal hypertension

Question 27

Bosentan bivirkninger

Answer 27

Leverpåvirkning (påvirkning af udskilning af galdesalte).
Hovedpine
Ødemer

Question 28

RAS system hæmmer

Answer 28

Enalapril
Losartan
Aliskiren

Question 29

Enalapril mekanisme

Answer 29

Binder aktive site i ACE, og hæmmer det således. Fører til mindre dannelse afangiotensin I og II, hvilket fører til hæmning af glatmuskel kontraktion og dermed vasodilation.

Question 30

Enalapril virkning

Answer 30

Blodtrykssænkende, grundet nedsat kartonus.

Question 31

Enalapril anvendelse

Answer 31

Hjerteinsufficiens

Arteriel hypertension

Question 32

Enalapril bivirkninger

Answer 32

Hypotension
Nedsat nyrefunktion (nedsat GFR)
Tør hoste
Misdannelser (seponeres ved graviditet)
Ødem i ansigt og øvre luftveje.

Question 33

Losartan mekanisme

Answer 33

Er et prodrug
Angiotensin receptor blokker.
Holder den i inaktiv form –> nedsat binding af angiotensin II –> Blodtrykssænkning

Question 34

Losartan virkning

Answer 34

Blodtrykssænkende

Question 35

Losartan anvendelse

Answer 35

Hjerteinsufficiens (bruges ved allergi for ACE hæmmere)

Arteriel hypertension

Question 36

Losartan bivirkninger

Answer 36

Hpotension

Træthed

Question 37

Aliskiren mekanisme

Answer 37

Hæmmer renin

Question 38

Aliskiren virkning

Answer 38

Blodtrykssænkende.
Hæmmer aldosteron
Sænker tørst niveau og natriumreabsorption

Question 39

Aliskiren anvendelse

Answer 39

Arteriel hypertension, hvor det anvedes som tillægsbehandling, når andre antihypertensiva ikke slår til.

Question 40

Aliskiren bivirkninger

Answer 40

Hyperkaliæmi
Hypotension
Svimmelhed.