Kardiovaskulær farmakologi Flashcards
Hvilket stof er en NO donorer?
Nitroglycerin
Nitroglycerin mekanisme
Er et prodrug, der metaboliseres til aktive form i endothelceller i karvæggens tunica intima, hvorefter det diffunderer til tunica media.
Stimulerer guanylcyklase –> cGMP produktion –> Myosin Light Chain fosfatase aktivering –> Defosforylering af MLC, hvilket mindsker dens aktivitet –> Kar dilation
Nitroglycerin virkning
Vasodilatende
Lille dosis –> venøs dilation
Mellem dosis –> dilation af koronarkar
Stor dosis –> dilation af systemiske arterier og arterioler.
Venøs virkning sænker tilbageløb –> sænker preload –> nedsætter hjertets arbejde
Hvordan administreres nitroglycerin?
Sublingualt eller mundhule spray
Virkning er efter 1-2 min, halveringstid er 4-5 min.
Nitroglycerin anvendelse
Angina pectoris (hjerte krampe)
Akut koronart syndrom
Nitroglycerin bivirkninger
Er relateret til vasodilaterende effekt: Hovedpine (vasodilation af kar til hjernen) --> øget tryk på sensoriske nerver Ortostatisk hypotension Rødme (dilation af ansigts kar) Hjertebanken
Nitroglycerin særlige forhold
Tolerance dannelse ved længerevarende forbrug.
Interaktion med sildenafil –> Ved samtidigt brug, er der risko for livstruende hypotension, da de rammer forskellige targets, der begge giver hypotension.
Hvilket stof er en PDE hæmmer?
Sildenafil
Sildenafil mekanisme
Binder til PDE-5, og hæmmer den.
PDE-5 omdanner normalt cGMP til GMP –> øget cGMP virker vasodilaterende.
Sildenafil virkning
Vasodilaterende/relakserende på kar.
Sildenafil anvendelse
Pulmonal hypertension –> Kan sænke flowmodstand.
Erektil dysfunktion (sildenafil går også under navnet viagra) –> Øget blodgennemstrømning til corpus cavernosum. Øger også seksuel stimulering via frigørelse af NO i corpus cavernosum. Blodflow til penis øges generelt af vasodilation.
Sildenafil bivirkninger
Hovedpine, rødeme, kvalme og synsforstyrrelse.
Hvilke lægemidler er α1 blokkere?
Doxazosin
Doxazosin mekanisme
Hæmmer selektivt α1 receptoren og blokerer dermed effekten af noradrenalin på arterioler og vener.
Hæmmer Gq transmissionsvejen, som fører til øget Ca2+ og stimulering af MLC kinasen, hvilket fører til nedsat blodtryk.
Doxasozin virkning
Generel vasodilation –> blodtrykssænkende virkning
Doxasozin anvendelse
Arteriel hypertension
Urinretention (de glatte muskelceller i prostata- og urinsphincteren udtrykker α1. Blokering medfører dilation af urinveje –> vandladning.
Doxasozin bivirkninger
Refleks takykardi (nedsat blodtryk –> øget hjertefrekvens)
Hovedpine
Ortostatisk hypotension.
Ca2+ antagonister
Amlodipin
Amlodipin mekanisme
Ca2+ kanal blokker, som hæmmer L-type Ca2+ kanal.
Medfører reduktion i calcium influx –> nedsat kar tonus.
Amlodipin virkning
Arteriodilatende –> nedsætter perifærmodstand.
Amlodipin anvendelse
Arteriel hypertension
Angina pectoris.
Amlodipin bivirkninger
Ankelødemer
Rødme
Hovedpine
Refleks takykardi
Endothelin receptor antagonister
Bosentan
Bosentan mekanisme
Kompetetiv antagonist til endothelin receptoren
Endothelin receptoren øger normalt intracellulære calcium koncentration, som fører til vasokonstriktion.
Bosentan hæmmer dette og fører til kar dilation.
Bosentan virkning
Kardilation
Bosentan anvendelse
Pulmonal hypertension
Bosentan bivirkninger
Leverpåvirkning (påvirkning af udskilning af galdesalte).
Hovedpine
Ødemer
RAS system hæmmer
Enalapril
Losartan
Aliskiren
Enalapril mekanisme
Binder aktive site i ACE, og hæmmer det således. Fører til mindre dannelse afangiotensin I og II, hvilket fører til hæmning af glatmuskel kontraktion og dermed vasodilation.
Enalapril virkning
Blodtrykssænkende, grundet nedsat kartonus.
Enalapril anvendelse
Hjerteinsufficiens
Arteriel hypertension
Enalapril bivirkninger
Hypotension Nedsat nyrefunktion (nedsat GFR) Tør hoste Misdannelser (seponeres ved graviditet) Ødem i ansigt og øvre luftveje.
Losartan mekanisme
Er et prodrug
Angiotensin receptor blokker.
Holder den i inaktiv form –> nedsat binding af angiotensin II –> Blodtrykssænkning
Losartan virkning
Blodtrykssænkende
Losartan anvendelse
Hjerteinsufficiens (bruges ved allergi for ACE hæmmere)
Arteriel hypertension
Losartan bivirkninger
Hpotension
Træthed
Aliskiren mekanisme
Hæmmer renin
Aliskiren virkning
Blodtrykssænkende.
Hæmmer aldosteron
Sænker tørst niveau og natriumreabsorption
Aliskiren anvendelse
Arteriel hypertension, hvor det anvedes som tillægsbehandling, når andre antihypertensiva ikke slår til.
Aliskiren bivirkninger
Hyperkaliæmi
Hypotension
Svimmelhed.
