Antibakteriel farmakologi Flashcards
Cellevægssyntesehæmmere
β-laktam antibiotika
Nacomycin
Proteinsyntesehæmmere
Aminoglykosider (gentamycin)
Makrolider
Tetracykliner
Kloramfenikol
DNA replikationshæmmere
Ciprofloxacin
Antimetabolitter
Sulfonamid
Trimethoprim
Hvordan varierer bakteriers cellemembran fra menneskets?
Bakteries indeholder peptidoglykaner, som danner tværbroer (af aminosyrer) mellem hinanden.
Det er enzymet transpeptidase der holder dem sammen.
Angrebspunkter ved antibakteriel terapi
Cellevægssyntese hæmmere
Proteinsyntesehæmmere
DNA.replikationshæmmere
Antimetabolitter (hæmmer dannelse af metabolitter –> Hæmmer DNA syntese).
Hvad er forskellen på baktericid og bakteristatiske lægemidler?
Baktericide dræber bakterier
Bakteriestatiske hæmmer væksten af bakterier.
Hvordan kan bakterier være immune over for lægemidler?
Hvis bakterien indeholder enzymer, der ødelægger eller inaktiverer det antibakterielle lægemiddel.
Dårlig optagelse af lægemidlet i bakterien, eller øget borttransport fra bakterien
Mutationer i bakterien, medførende ændringer på target strukturer, som lægemidlet virker på.
β-laktam antibiotika er?
En cellevægssyntesehæmmer
β-laktam antibiotika mekanisme
Indeholder en β-laktam ring, der indeholder peniciliner, osv.
Hæmmer transpeptidase enzymet, som normalt danner krydsbindinger mellem aminosyrerne i peptidoglykan-netværket i bakteriernes cellevæg.
Virker ved at være substrat for transpeptidasen, så den danner en dead end, hvor den ikke kan danne flere krydsbindinger, så cellevæggen ikke dannes, og bakterien lyseres.
β-laktam antibiotika virkning
Baktericid virkning, ved at hæmme cellevægssyntesen, så bakterien dør.
β-laktam antibiotika anvendelse
Infektioner med forskellige grampositive og -negative bakterier
β-laktam antibiotika bivirkninger
Neurotoksiske reaktioner, i form af kramper
Hypersensitet med hududslæt og anafylaktisk shock.
β-laktam antibiotika særlige forhold.
Resistens udvikling –> nogle bakterier indeholder β-laktamase, som hæmmer stoffets virkning ved at klippe β-laktam ringen op, hvorved transpeptidasen ikke hæmmes. Dette medfører resistens
Vancomycin er?
En cellevægssyntesehæmmer
Vancomycin mekanisme
Binder til D-alanin-D-alanin, som virker som substrat for transpeptidasen –> hæmmer dermed mængden af substrat, hvilket hæmmer dannelsen af peptidoglykan kæderne. Har derfor en baktericid virkning.
Vancomycin virkning
Vancomycin har en baktericid virkning, ved at hæmme cellevægssyntesen, så bakterierne ikke kan dele sig og dør.
Vancomycin anvendelse.
Systemisk behandling ved svære infektioner, primært grampositive bakterier, som er resistente over for β-laktam antibiotika.
Vancomycin bivirkninger
Red man syndrome –> stor frigivelse af histamin, hvilket fører til kar dilation.
Nefro/oto toksicitet
- Vancomycin kan virke toksisk over for nyrerne og ørerne
Vancomycin særlige forhold
VRE er resistente overfor behandlingen. Mange har VRE uden symptomer, og deres population vokser markant efter vancomycin behandling.
Er et stort molekyle, som ikke optages i kroppen peroralt. Virker derfor kun i tarmene ved indtagelse per oralt.
Ønskes virkning andetsteds, skal det indtages intravenøst eller direkte på inficerede sted.
Proteinsyntesehæmmere virkning
Binder forskellige steder på bakterielle ribosomer.
Har næsten alle bakteriostatisk virkning - undtagen gentamycin.
Stopper alle bakterievækst og deling, men overlader bekæmpelsen til immunforsvaret.
Proteinsyntesehæmmere bivirkninger
Der er flere bivirkninger end de baktericide, grundet en mindre binding til humane mitokondrielle ribosomer, som minder om bakteriernes.
Aminoglykosid (gentamycin) lægemiddel type
Proteinsyntesehæmmer
Aminoglykosid mekanisme
Binder til 30s delen på ribosomet, og medierer dermed koncentrationsafhængigt drab af bakterien.
Lav koncentration fører til fejlløsning af mRNA –> fejl i proteiner –> abnorme transportforhold.
Høj koncentration –> fuldstændig blokering af syntesen –> bakterier dør.
Aminoglykosid virkning
Koncentrationsafhængigt baktericidt drab.