Muskarin receptorer Flashcards
Muskarin receptor agonister
Pilocarpin
Muskarin receptor antagonister
Atropin
Darifenacin
Tiotropium
Hvilke typer af muskarine receptorer har man?
De vigtigeste 3 erM
M1: Sidder i hjernen og gastriske parietalceller
M2: Sidder i hjertet
M3: Sidder i glatmuskulatur og kirtler
Funktion af muskarin receptor stimulation?
Pupil konstriktion Akkomodation af øjet --> Nær syn Øget spytsekretion Bronkiekonstriktion og sekretion Øget gastrointesinal motilitet Kontraktion af urinblære Øget sved sekretion
Pilocarpin virkning
Er non selektiv agonist for muskarine acetylcholin receptorer.
Stimulerer Gq –> PLC –> PIP2 til IP og DAG –> øget intracellulær calcium.
Stimulerer parasmpaticus:
Ved topikal administration på øjet kontraherer M. ciliaris og M. constrictor pupillae
Hvad bruges Pilocarpin til?
Glaukom, til at sænke intraokkulære tryk.
Mundtørhed, ved Sjøgrens syndrom. (stimulerer kirtler)
Pilocarpin bivirkninger
Bradykardi (M2 nedsætter cardiac output og frekvens)
Hypotension (M3 laver vasodilation)
Diarre og urininkontinens (M3 stimulerer glat muskulatur)
Øget sekretion fra kirtler
Pupilkonstriktion
Atropin mekanisme
Non selektiv kompetetiv antagonist for muskarine receptorer.
Blokerer M2 rceptorer i sinusknuden og AV-knuden, og dermed parasympatisk effekt af N. Vagus.
På øjet forårsager den dilation af M. Ciliares og M. constrictor pupillae.
Atropin virkning
Hæmmer parasympaticus ved blokering af receptorer, og virker demed modsat pilocarpin.
Atropin bruges til
Mod N. Vagus bradykardi
Mod forgiftning af acetylcholinesterase hæmmer
Før operationer, for at hæmme kirtel sekretion.
Atropin bivirkninger
Mundtørhed Sløret syn Obstipation Urinretention Takykardi
Tiotropium mekanisme
Non selektiv antagonist mod muskarine receptorer
Optages ringe i blodbanen, da det er en kvarternær amin.
Tiotropium virkning
Bronkodilation og nedsat sekretion.
Blokerer Gq koblede M3 receptorer i de glatte muskelceller og sekretoriske celler i lungernes bronkier.
Tiotropium bruges til
Behandling af astma og KOL
-Bruges sominhalation, hvorved parasympatikus hæmmes, hvilket resulterer i bronkiedilation.
Tiotropium bivirkninger
Primært mundtørhed, men ellers samme bivirkning som atropin, men i mindre grad fordi den ikke optages i stor grad i blodet.
Danifenacin mekanisme
Kompetetiv antagonist for M3 receptoren
Danifenacin virkning
Hæmmer strukturer med M3:
Spytkirtler –> nedsat sekretion
Bronkier –> Dilation og nedsat sekretion.
GI-kanal –> nedsat peristaltik
Blæren –> afslapning af M. detrusor vesicae
Øjne –> pupildilation
Danifenacin bruges til
Urge inkontinens og hyperaktiv blære.
Hæmmer uhensigtsmæssig blære kontraktion.
Danifenacin bivirkninger
Samme som atropin og tiotropium
Særlige forhold for danifenacin?
Nedbrydes af CYP3A4, så andre ting der ændrer på CYP3A4, ændrer farmakokinetikken af danifenacin.
F.eks.
Grapefrugt hæmmer CYP3A4 –> langsommere nedbrydning
Carbamazepin stimulerer CYP3A4 –> øget nedbrydning
