Adrenerg agonisme Flashcards
Hvad omhandler adrenerg farmakologi?
Stoffer, der påvirker de receptorer der normalt påvirkes af adrenalin og noradrenalin fra binyremarven.
Fører til flight or fight reaktioner, og virker gennem Alfa og Beta receptorer.
Hvad indebærer et fight or flight respons?
Pupildilation Bronkodilation Øget hjertefrekvens og blodtryk Vasokonstriktion i hud og organer (blod til muskler) Glykogenolyse --> højere blodsukker.
Hvad er funktionerne af α1 receptoren
Gq
Vasokonstriktion
Konstriktion af visceral glatmuskulatur (sphinctere)
Pupildilation.
Virkning er primært:
Glatmuskulatur i kar, øje, bronkier og viscera
Hvad er funktionen af α2 rceptoren?
Gi
Inhiberer insulin frigørelse
Negativ feedback på noradrenalin
Virker på GM i kar
Hvad er funktionen af β1 receptorer?
Øget: Inotropi, kronotropi, dromotropi, batmotropi og renin frigørelse (fører til karkonstriktion)
Virker primært på hjertemuskelceller og nyrerne.
Hvad er funktionen af β2 receptorer?
Vasodilation
Bronkodilation
Afslapning af visceral glatmuskel
Glykogenolyse
Virker primært på GM i kar, bronkier og viscera.
Hvad er funktionen af β3 receptorer?
Lipolyse
Termogenese
Virker primært på: Fedtvæv og skeletmuskler
Huskeregel for adrenerge receptorers transmissionsvej
Qisss –> Gq, Gi, Gs, Gs, Gs
Kardiovaskulær effekt af stimulation af adrenerge receptorer
Øget kardielt output (β1)
Vasodilation (β2)
Vasokonstriktion (α1 og α2)
Metabolisk effekt af adrenerg receptor stimulering
Glykogenolyse (β2 og α1)
Lipolyse/termogenese (β3)
Nedsat insulinsekretion (α2)
Adrenerg receptor stimulering effekt på visceral glatmuskulatur
Bronkodilation (β2) Sphincter konstriktion (α1) Afslapning af glat muskulatur (β2) Afslapning af uterus og blære (β2) Pupildilation (α1)
Adrenerg receptor stimulering effekt på CNS
Psykisk excitering, angst, uro, tremor og forstærket respiration.
Adrenalin mekanisme
Non selektiv adrenerg agonist, der stimulerer alle α og β receptorer, men primært β i små koncentration, og begge ved høje koncentrationer.
Stimulering af α1 fører til?
Vasokonstriktion (ved høje doser), som giver et BT stigning. Ved små doser vil β2-vasodilatering nemlig modveje konstriktionen. Det kan være hensigtsmæssig at give i mindre doser, da vasokonstriktion kan føre til bradykardi, hvilket ikke er hensigtsmæssig ved shock og hjertestop.
β1 stimulering fører til?
Mere effektiv pumpefunktion af hjertet.
β2 stimulering fører til?
Vasodilation
Mindre perifer modstand
Bronkodilation
Afslapning af glatmuskulatur
Hvad er forskellen på adrenalin og noradrenalin behandling.
Der kommer større vasokonstriktion ved noradrenalin behandling, da adrenalin har højere affinitet for β receptorer end α receptorer
Adrenalin virkning
Stimulerer sympatikus.
Anvendelse af adrenalin
Hjertestop
- Stimulerer hjertet til at pumpe mere effektivt gennem β1.
Adrenalin foretrækkes over noradrenalin, da noradrenalin fører til vasokonstrikstion som fører til bradykardi.
Anafylaktisk shock
- Ved anafylaktisk shock ses bronkokonstriktion, og adrenalin kan via β2 virke bronkodilatende.
Adrenalin kan bruges som adjuvans ved anæstæsi, da det via α1 kan lave karkonstriktion, og sænke clearence, hvilket fører til at lokal analgetika varer længere
Adrenalin bivirkning
Hjertebanken –> pga. øget pumpefunktion gennem β1
Takykardi –> samme princip –> øget puls
Hypertension, pga. karkonstriktion og øget output af hjertet.
Noradrenalin mekanisme
Stimulerer primært α1, α2 og β1.
Lille effekt på β2
Noradrenalin virkning
Samme som adrenalin, men primært vasokonstriktion og stimulering af hjertet.
Fører til blodtryksstigning.
Mindre doser kun karkontraherende.
Noradrenalin anvendelse.
Hypotensive shock tilstande
- Stimulerer α1, hvilket øger glat muskulatur –> øger TPR, hvilket får blodtrykket til at stige.
- Stimulering af β1 vil øge hjertets pumpe funktion.
Administreres under shocktilstande som kontinuerlig injektion.
Noradrenalin bivirkninger
Ekstrasystoler, Takyarytmier, hjertebanken og hypertension.
Adrenerge agonister
Adrenalin Noradrenalin Isoprenilin Dobutamin Formoterol Xylometazolin Methyldopa
Isoprenalin mekanisme
Non selektiv agonist for β1 og β2.
Lille effekt på α1, α2
Isoprenalin virkning
Bronkodilation (β2)
Øget hjertefunktion (β1)
Kardilation (β2)
Isoprenalin anvendelse
Tidligere anvendt mod akut hjertestop (adrenalin anvendes nu)
Isoprenalin bivikninger
Takykardi
Dobutamin mekanisme
Størst affinitet for β1, men også affinitet for β2.
Dobutamin virkning
Positiv virkning på hjertet gennem Gq medieret stimulering af β1.
Øger altså hjertets pumpefunktion
Har en højere end normal effekt på kontraktilitet, i forhold til frekvens.
Dobutamin anvendelse
Kardiogent shock
Modgift mod β-adrenerge receptor antagonister.
Dobutamin bivirkninger
Hjertebanken
Brystsmerter
Formoterol mekanisme
Selektiv agonist for β2.
Medfører bronkodilation via Gs.
Formoterol virkning
Langtidsvirkende sympatomimetikum med bronkodilatende effekt.
- Virkning efter 5-15 min
- Ved langvarig brug aftager virkning pga. tolerance udvikling.
Formoterol anvendelse
Astma behandling
Ved inhalation virker det næsten kun i luftvejene
Formoterol bivirkninger
Sjældne, men de er: Kvalme Muskelkramper Hovedpine Svimmelhed
Xylometazolin mekanisme
α-adrenerg agonist, med primært selektivitet for α1.
Xylometazolin virkning
Karkontraherende
Virker inde for få min, varer i ca. 10 timer.
Lille effekt på hjerte og CNS.
Xylometazolin anvendelse
Forstoppet næse (reduktion i størrelse af næseslimhinde via mindre gennemblødning).
Administreres som næsespray (otrivin og zymelin)
Xylometazolin bivirkninger
Atrofi af næseslimhinde.
Methyldopa mekanisme
Prodrug, der efter omdannelse stimulerer centrale α2 receptorer i noradrenerge nerveterminaler.
Nedbrydes ikke, og ophobes, hvilket giver kontinuerlig stimulation af α2, der så laver negativ feedback, så noradrenalin ikke dannes.
Det reducerer sympatikus, og nedsætter blodtryk.
Methyldopa virkning
Nedsætter sympatikus tonus
Methyldopa anvendelse
Hypertension i gravide.
