Adrenerg agonisme

Question 1

Hvad omhandler adrenerg farmakologi?

Answer 1

Stoffer, der påvirker de receptorer der normalt påvirkes af adrenalin og noradrenalin fra binyremarven.

Fører til flight or fight reaktioner, og virker gennem Alfa og Beta receptorer.

Question 2

Hvad indebærer et fight or flight respons?

Answer 2

Pupildilation
Bronkodilation
Øget hjertefrekvens og blodtryk
Vasokonstriktion i hud og organer (blod til muskler)
Glykogenolyse --> højere blodsukker.

Question 3

Hvad er funktionerne af α1 receptoren

Answer 3

Gq
Vasokonstriktion
Konstriktion af visceral glatmuskulatur (sphinctere)
Pupildilation.

Virkning er primært:
Glatmuskulatur i kar, øje, bronkier og viscera

Question 4

Hvad er funktionen af α2 rceptoren?

Answer 4

Gi
Inhiberer insulin frigørelse
Negativ feedback på noradrenalin

Virker på GM i kar

Question 5

Hvad er funktionen af β1 receptorer?

Answer 5

Øget: Inotropi, kronotropi, dromotropi, batmotropi og renin frigørelse (fører til karkonstriktion)

Virker primært på hjertemuskelceller og nyrerne.

Question 6

Hvad er funktionen af β2 receptorer?

Answer 6

Vasodilation
Bronkodilation
Afslapning af visceral glatmuskel
Glykogenolyse

Virker primært på GM i kar, bronkier og viscera.

Question 7

Hvad er funktionen af β3 receptorer?

Answer 7

Lipolyse
Termogenese

Virker primært på: Fedtvæv og skeletmuskler

Question 8

Huskeregel for adrenerge receptorers transmissionsvej

Answer 8

Qisss –> Gq, Gi, Gs, Gs, Gs

Question 9

Kardiovaskulær effekt af stimulation af adrenerge receptorer

Answer 9

Øget kardielt output (β1)
Vasodilation (β2)
Vasokonstriktion (α1 og α2)

Question 10

Metabolisk effekt af adrenerg receptor stimulering

Answer 10

Glykogenolyse (β2 og α1)
Lipolyse/termogenese (β3)
Nedsat insulinsekretion (α2)

Question 11

Adrenerg receptor stimulering effekt på visceral glatmuskulatur

Answer 11

Bronkodilation (β2)
Sphincter konstriktion (α1)
Afslapning af glat muskulatur (β2)
Afslapning af uterus og blære (β2)
Pupildilation (α1)

Question 12

Adrenerg receptor stimulering effekt på CNS

Answer 12

Psykisk excitering, angst, uro, tremor og forstærket respiration.

Question 13

Adrenalin mekanisme

Answer 13

Non selektiv adrenerg agonist, der stimulerer alle α og β receptorer, men primært β i små koncentration, og begge ved høje koncentrationer.

Question 14

Stimulering af α1 fører til?

Answer 14

Vasokonstriktion (ved høje doser), som giver et BT stigning. Ved små doser vil β2-vasodilatering nemlig modveje konstriktionen. Det kan være hensigtsmæssig at give i mindre doser, da vasokonstriktion kan føre til bradykardi, hvilket ikke er hensigtsmæssig ved shock og hjertestop.

Question 15

β1 stimulering fører til?

Answer 15

Mere effektiv pumpefunktion af hjertet.

Question 16

β2 stimulering fører til?

Answer 16

Vasodilation
Mindre perifer modstand
Bronkodilation
Afslapning af glatmuskulatur

Question 17

Hvad er forskellen på adrenalin og noradrenalin behandling.

Answer 17

Der kommer større vasokonstriktion ved noradrenalin behandling, da adrenalin har højere affinitet for β receptorer end α receptorer

Question 18

Adrenalin virkning

Answer 18

Stimulerer sympatikus.

Question 19

Anvendelse af adrenalin

Answer 19

Hjertestop
- Stimulerer hjertet til at pumpe mere effektivt gennem β1.
Adrenalin foretrækkes over noradrenalin, da noradrenalin fører til vasokonstrikstion som fører til bradykardi.

Anafylaktisk shock
- Ved anafylaktisk shock ses bronkokonstriktion, og adrenalin kan via β2 virke bronkodilatende.

Adrenalin kan bruges som adjuvans ved anæstæsi, da det via α1 kan lave karkonstriktion, og sænke clearence, hvilket fører til at lokal analgetika varer længere

Question 20

Adrenalin bivirkning

Answer 20

Hjertebanken –> pga. øget pumpefunktion gennem β1

Takykardi –> samme princip –> øget puls

Hypertension, pga. karkonstriktion og øget output af hjertet.

Question 21

Noradrenalin mekanisme

Answer 21

Stimulerer primært α1, α2 og β1.

Lille effekt på β2

Question 22

Noradrenalin virkning

Answer 22

Samme som adrenalin, men primært vasokonstriktion og stimulering af hjertet.

Fører til blodtryksstigning.

Mindre doser kun karkontraherende.

Question 23

Noradrenalin anvendelse.

Answer 23

Hypotensive shock tilstande

• Stimulerer α1, hvilket øger glat muskulatur –> øger TPR, hvilket får blodtrykket til at stige.
• Stimulering af β1 vil øge hjertets pumpe funktion.

Administreres under shocktilstande som kontinuerlig injektion.

Question 24

Noradrenalin bivirkninger

Answer 24

Ekstrasystoler, Takyarytmier, hjertebanken og hypertension.

Question 25

Adrenerge agonister

Answer 25

Adrenalin
Noradrenalin
Isoprenilin
Dobutamin
Formoterol
Xylometazolin
Methyldopa

Question 26

Isoprenalin mekanisme

Answer 26

Non selektiv agonist for β1 og β2.

Lille effekt på α1, α2

Question 27

Isoprenalin virkning

Answer 27

Bronkodilation (β2)
Øget hjertefunktion (β1)
Kardilation (β2)

Question 28

Isoprenalin anvendelse

Answer 28

Tidligere anvendt mod akut hjertestop (adrenalin anvendes nu)

Question 29

Isoprenalin bivikninger

Answer 29

Takykardi

Question 30

Dobutamin mekanisme

Answer 30

Størst affinitet for β1, men også affinitet for β2.

Question 31

Dobutamin virkning

Answer 31

Positiv virkning på hjertet gennem Gq medieret stimulering af β1.

Øger altså hjertets pumpefunktion
Har en højere end normal effekt på kontraktilitet, i forhold til frekvens.

Question 32

Dobutamin anvendelse

Answer 32

Kardiogent shock

Modgift mod β-adrenerge receptor antagonister.

Question 33

Dobutamin bivirkninger

Answer 33

Hjertebanken

Brystsmerter

Question 34

Formoterol mekanisme

Answer 34

Selektiv agonist for β2.

Medfører bronkodilation via Gs.

Question 35

Formoterol virkning

Answer 35

Langtidsvirkende sympatomimetikum med bronkodilatende effekt.

• Virkning efter 5-15 min
• Ved langvarig brug aftager virkning pga. tolerance udvikling.

Question 36

Formoterol anvendelse

Answer 36

Astma behandling

Ved inhalation virker det næsten kun i luftvejene

Question 37

Formoterol bivirkninger

Answer 37

Sjældne, men de er:
Kvalme
Muskelkramper
Hovedpine
Svimmelhed

Question 38

Xylometazolin mekanisme

Answer 38

α-adrenerg agonist, med primært selektivitet for α1.

Question 39

Xylometazolin virkning

Answer 39

Karkontraherende
Virker inde for få min, varer i ca. 10 timer.

Lille effekt på hjerte og CNS.

Question 40

Xylometazolin anvendelse

Answer 40

Forstoppet næse (reduktion i størrelse af næseslimhinde via mindre gennemblødning).

Administreres som næsespray (otrivin og zymelin)

Question 41

Xylometazolin bivirkninger

Answer 41

Atrofi af næseslimhinde.

Question 42

Methyldopa mekanisme

Answer 42

Prodrug, der efter omdannelse stimulerer centrale α2 receptorer i noradrenerge nerveterminaler.

Nedbrydes ikke, og ophobes, hvilket giver kontinuerlig stimulation af α2, der så laver negativ feedback, så noradrenalin ikke dannes.

Det reducerer sympatikus, og nedsætter blodtryk.

Question 43

Methyldopa virkning

Answer 43

Nedsætter sympatikus tonus

Question 44

Methyldopa anvendelse

Answer 44

Hypertension i gravide.