Adrenerg antagonisme Flashcards
Adrenerge antagonister
Metoprolol
Propranolol
Doxazosin
Metoprolol mekanisme
Kompetetiv antagonist, der udelukkende binder β1 receptorer.
Blokerer derigennem sympatikustonus, ved at hæmme noradrenalins effekt på receptoren.
Blokerer Gs –> nedsætter hjertets pumpefunktion
Hæmmer udskillelse af renin fra nyrerne, og mindsker dermed produktion af Angiotensin II.
Metoprolol virkning
Blodtryksfald
Reduceret belastning af hjertet.
Metoprolol anvendelse
Hypertension
- mindsket renin udskillelse leder også til mindre væskeretention.
Stabiliserer hjerteinsufficiens
Angina pectoris
-Beskytter mod brystsmerter, via beskyttelse mod sympatikustonus under anstregelse.
Takyarytmier
Motoprolol bivirkninger
Muskeltræthed og svimmelhed
- Formentlig pga. nedsat minutvolumen
Ortostatisk hypotension
Rebound effekt ved seponering
- Længere varigt brug kan føre til opregulering af β receptorer –> øget pumpefunktion ved seponering.
Hypoglykæmi, da den hæmmert glukose frisætning, via hæmning af β2 glykogenolyse.
Propranolol mekanisme
Kompetetiv, non-selektiv, invers agonist af både β1 og β2.
Nedsætter basale aktivitet af begge receptorer.
Propranolol virkning
Fald i hjertets belastning og arbejde
Nedsætter sympatikustonus
Propranolol anvendelse
Eksamensangst
Tremor
Tyrotoksikose (stofskiftesygdom, hyperthyroidisme) –> Hæmmer symptomer, samt dannelsen af T3.
Propranolol bivirkninger
Søvnforstyrrelser og mareridt (lipofil så kan påvirke CNS).
Kolde ekstremiteter
Muskeltræthed
Bradykardi
Kokains stof gruppe
Katekolamin reuptake hæmmer
Kokain mekanisme
Kompetetiv hæmmer af dopamin transporteren (DAT), Noradrenalin transportere (NET) og serotonin transporteren (SERT)
Ved at hæmme stofferens reuptake, så øger den deres koncentrationer.
Kokain virkning
Øget sympatikus stimulering, som fører til –> pupildilation, øger puls og øger blodtryk.
Velvære/euferi, samt afhængighed –> gøres gennem dopamin.
Psykose –> Øget dopamin
Opkvikkende –> pga. noradrenalin signalering.
Kokain anvendelse
Lokalbedøvelse til øjen- og hals-kirurgi.
Kokain bivirkninger
Sympatikus stimulering
Psykose
Afhængighed
