Cancer farmaka Flashcards
Hvilke mekanismer kan påføre resistensudvikling?
Nedsat transport af lægemidlet ind i cellen Øget transport ud af cellen Nedsat aktivering af lægemidlet Øget inaktivering af lægemidlet Ændring af lægemidlets target molekyle.
Generelle bivirkninger ved kemoterapi
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) –> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet
Cyclophosphamid type af medicin
Prodrug, der metaboliseres af CYP450
Cyclophosphamid mekanisme
Krydsbinding af guaninbaser i DNA strenge, hvilket fører til mutationer og apoptose
Cyclophosphamid ved lave doser
Hæmmer B-lymfocytterne (og andre hurtigtdelene celler)
Aktiverer effektor T lymfocytter, da stoffet øger dannelse af IFN-γ (stimulerer også NK-celler og makrofager)
Inhiberer regulatoriske T celler
Cyclophosphamid ved høje doser
Hæmmer både B og T lymfocytter.
Cyclophosphamid virkning
Rammer primært celler i celle deling, virker toksisk på hurtigtdelende celler, som immunceller og cancerceller.
Halveringstid er 5-8 timer, stoffet metaboliseres i leveren, hvor der dannes akrolein (så derfor skal det gives med akroleininaktiverende middel, ved høje behandlings doser).
Cyclophosphamid anvendelse
Brystkræft
Leukæmi
Malignt lymfom (lymfekræft)
Bruges som immunsupprimerende behandling ved:
Leddegigt
Nefrotisk sygdom
Knoglemarvstransplantation
Cyclophosphamid bivirkninger
De generelle: Kvalme og opkast Hårtab Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar. Sterilitet
Specifikke:
Hæmoragisk cystitis (blod i urin)
Sekundær malignitet (pga. mutagene egenskaber)
Hvad er en topoisomerase hæmmer?
Et enzymer, der regulerer supercoiling.
Topoisomerase klipper supercoilet DNA ud, så DNA syntese kan fortsætte.
En hæmmer øget altså supercoiling, så DNA syntese ikke foregår.
Camptoteciner er?
Topoisomerase hæmmer
Camptoteciner mekanisme
Bruges ikke klinisk pga. toxicitet, bruges i stedet analoger
Hæmmer topoisomerase I
Fører til DNA enkeltstrenget brud, hvilket fører til DNA skade og apoptose. Er specifikke for S-fasen (DNA kopiering).
Camptoteciner virkning
DNA skade og celledød.
Camptoteciner anvendelse
Maglignitet specielt:
Coloncancer
Ovariecancer
Lungecancer
Camptoteciner bivirkninger
Generelle: Kvalme og opkast Hårtab Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar. Sterilitet
Specifikke:
Livstruende diarre og hypotension.
Antracycliner er?
Topoisomerasehæmmere.
Antracyciner mekanisme
Hæmmer topoisomerase II, som virker på dobbeltstrenget DNA.
Hæmmer sammensætningen –> DNA strenges forbliver brudt –> DNA skade og apoptose.
Virker specielt på G2 fasen (cellevækst)
Antracykliner virkning
DNA skade og celledød