Cancer farmaka Flashcards

1
Q

Hvilke mekanismer kan påføre resistensudvikling?

A
Nedsat transport af lægemidlet ind i cellen
Øget transport ud af cellen
Nedsat aktivering af lægemidlet
Øget inaktivering af lægemidlet
Ændring af lægemidlets target molekyle.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Generelle bivirkninger ved kemoterapi

A

Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) –> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Cyclophosphamid type af medicin

A

Prodrug, der metaboliseres af CYP450

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Cyclophosphamid mekanisme

A

Krydsbinding af guaninbaser i DNA strenge, hvilket fører til mutationer og apoptose

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Cyclophosphamid ved lave doser

A

Hæmmer B-lymfocytterne (og andre hurtigtdelene celler)

Aktiverer effektor T lymfocytter, da stoffet øger dannelse af IFN-γ (stimulerer også NK-celler og makrofager)

Inhiberer regulatoriske T celler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Cyclophosphamid ved høje doser

A

Hæmmer både B og T lymfocytter.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cyclophosphamid virkning

A

Rammer primært celler i celle deling, virker toksisk på hurtigtdelende celler, som immunceller og cancerceller.

Halveringstid er 5-8 timer, stoffet metaboliseres i leveren, hvor der dannes akrolein (så derfor skal det gives med akroleininaktiverende middel, ved høje behandlings doser).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Cyclophosphamid anvendelse

A

Brystkræft
Leukæmi
Malignt lymfom (lymfekræft)

Bruges som immunsupprimerende behandling ved:
Leddegigt
Nefrotisk sygdom
Knoglemarvstransplantation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Cyclophosphamid bivirkninger

A
De generelle:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Specifikke:
Hæmoragisk cystitis (blod i urin)

Sekundær malignitet (pga. mutagene egenskaber)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hvad er en topoisomerase hæmmer?

A

Et enzymer, der regulerer supercoiling.
Topoisomerase klipper supercoilet DNA ud, så DNA syntese kan fortsætte.

En hæmmer øget altså supercoiling, så DNA syntese ikke foregår.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Camptoteciner er?

A

Topoisomerase hæmmer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Camptoteciner mekanisme

A

Bruges ikke klinisk pga. toxicitet, bruges i stedet analoger

Hæmmer topoisomerase I

Fører til DNA enkeltstrenget brud, hvilket fører til DNA skade og apoptose. Er specifikke for S-fasen (DNA kopiering).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Camptoteciner virkning

A

DNA skade og celledød.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Camptoteciner anvendelse

A

Maglignitet specielt:
Coloncancer
Ovariecancer
Lungecancer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Camptoteciner bivirkninger

A
Generelle:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Specifikke:
Livstruende diarre og hypotension.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antracycliner er?

A

Topoisomerasehæmmere.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Antracyciner mekanisme

A

Hæmmer topoisomerase II, som virker på dobbeltstrenget DNA.

Hæmmer sammensætningen –> DNA strenges forbliver brudt –> DNA skade og apoptose.

Virker specielt på G2 fasen (cellevækst)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Antracykliner virkning

A

DNA skade og celledød

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Antracykliner anvendelse

A
Maligne lidelser, specielt:
Mammacancer
Ovariecancer
Malignt lymfom (lymfeknude cancer)
Sarkom (knogle, muskler, fedtvæv, bindevæv, kar og nerver)
20
Q

Antracykliner bivirkninger

A
Generelle bivirkninger:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Specielle:
Kardiale (kardiomyopati/hjertesygdom)
Vævsnekrose

21
Q

Antimitokika stofgruppe virkning

A

Hæmmer mitose

22
Q

Vinkristin mekanisme

A

Antimitotisk effekt.

Binder β-tubulin –> Ødelæggelse af tubulin –> celledeling hæmmes i metafasen (M-fasen)

23
Q

Vinkristin virkning

A

Toksisk på delende celler, ved at binde til mikrotubuli og hæmmer polymerisering –> metafase arrest –> hæmmet celledeling

24
Q

Vinkristin anvendelse

A

Mod akut leukæmi
Mod lymfomer
Børnetumorer
Lungecancer.

En gang om ugen (halveringstid på 25-85 timer)

25
Q

Vinkristin bivirkninger

A
Generelle:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Specifikke:
Perifer neurotoxicitet
Obstipation

26
Q

Vinkristin særlige forhold

A

Den massive celledestruktion kan lede til hyperuræmi (forhøjet urinsyre).

Kan modvirkes af allopurinol.

27
Q

Methotrexat type

A

Antimetabolit.

28
Q

Methotrexat mekanisme

A

Folinsyreanalog, der hæmmer dyhydrofolatreduktase, der er nødvendig for purin og pyrimidin syntesen, og dermed DNA og RNA syntesen. Er cellecyklus specifik, og hæmmer replikationen i S fasen.

Påvirker især B og T lymfocytter

Øget adenosin –> Virker antiinflammatorisk.

Virker mod antidrug antistoffer –> nedsat neutralisering af biologiske lægemidler –> længere halveringstid.

29
Q

Methotrexat virkning

A

Toksisk på hurtigtdelende celle populationer
Antiinflammatorisk
Kan bruges som kombinationsbehandling, pga. langsommere lægemiddel nedbrydelse.

30
Q

Methotrexat anvendelse

A
Maligne lidelser:
Akut lymfatisk leukæmi
Malignt lymfom
Brystkræft
Hoved og halscarcinomer.

Inflammatoriske sygdomme;
Ledde gigt
Morbus crohn
Psoriasis

31
Q

Methotrexat bivirkninger

A
Generelle:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Specielle:
Udslæt
Nyreksade
Leverskade.

32
Q

Methotrexat særlige forhold

A

Må ikke anvendes hos gravide

Kan gives med leucovorin, der reducerer toksiske bivirkninger.

33
Q

Rituximab type

A

Anti CD20

34
Q

Rituximab mekanisme

A

Monoklonalt kimærisk antistof, rettet mod CD20, som er på modne B lymfocytter –> både normale og maligne antistoffer rammes.

Binder til CD20, hvor cellen opsoniseres –> fagocytose fremmes.

Fagocytter og NK finder hurtigere antistofferne der markeres, og nedbrydes.

Komplement proteiner kan også finde opsoniserede antistoffer, hvilket leder til MAC dannelse og nedbrydning.

35
Q

Rituximab virkning

A

Depletion af B celler.

36
Q

Rituximab anvendelse

A

200 timers halveringstid

Bruges som behandling mod CD20-positive lymfomer
Akut og kronisk lymfatisk leukæmi (CD20 positiv)
Bruges ved leddegigt.

37
Q

Rituximab bivirkninger

A
Generelle:
Kvalme og opkast
Hårtab
Knoglemarvssupression (mangelfuld dannelse af blodets celler) --> Anæmi, blødninger, nedsat immunforsvar.
Sterilitet

Cytokin release syndrom: Inflammatorisk respons, feber, –> kan udvikle sig til hypotenson, bronkospasme og takykardi.

Arytmier

Langsom lymfopeni

38
Q

Rituximab særlige forhold

A

Patienten skal monitoreres under infusion, grundet risiko for cytokin storm.

Screenes for kroniske infektioner inden behandling.

39
Q

Østrogen receptor ligander virkning

A

Et eksempel på, at nogle tumorer kan behandles med hormoner eller antihormoner, hvilket primært er: mamma- og prostatacancer.

40
Q

Tamoxifen er et

A

Østrogen receptor ligand (østrogen receptor antagonist i brystæv, og partial agonist i endometrie og knoglevæv)

41
Q

Tamoxifen mekanisme

A

Blokerer kompetetivt til brystvævs østrogen receptor –> blokerer østrogens effekt, ved at hæmme transkription af østrogen responsive gener –> hæmmer østrogen afhængig tumor vækst.

42
Q

Tamoxifen virkning

A

Antiøstrogen virkning

43
Q

Tamoxifen anvendelse

A

Peroralt, med halveringstid på 5-7 dage.

Metaboliseres til aktive metabolitter af CYP34A, og udskilles med fæcen.

Anvendes ved østrogen receptor positiv mammacancer.

44
Q

Tamoxifen bivirkninger

A

Kvalme og opkast

Hedeture og abnorm menstruation
Udslæt
Tromboembolier
Endometrie cancer

45
Q

Tamoxifen særlige forhold

A

Vækststimulerende i endometrie og knoglevæv.
Administreres maxi 5 år, grundet øget risiko for udvilkling af endometrie cancer.

Da det metaboliseres af CYP450, har det følgende interaktioner:
Forstærker warfarins virkning, da begge metaboliseres af CYP3A4.

Rifampicin inducerer CYP3A4 –> mindsker koncentraion af tamoxifen.