Hurtig runden Flashcards
Pilocarpin
Stimulerer muskarine receptorer –> parasympatisk stimulering.
Bruges topikalt på øjet –> sænker intraokulært tryk
Anvendes mod:
Glaukom og mundtørhed.
Bivirkninger: Normale ved parasympatisk stimulation
Atropin
Non selektiv antagonist for muskarine receptorer.
Inhiberer primært stimulering af M2
Virkning: Nedsat parasympatisk stimulation af hjertet.
Anvendelse: Mod parasympatisk hjerte hæmning (N. vagus forårsaget bradykardi.
Bivirkninger: Takykardi, nedsat sekretion fra kirtler, obstipation, urinretention og sløret syn
Tiotropium
Non selektiv antagonist for muskarine receptorer.
Tages som inhalation.
Virkning: Bronkodilation, og nedsat sekretion for sekretoriske celler i bronkier.
Anvendelse: Mod astma og KOL.
Bivirkninger: Mundtørhed.
Darifenacin
Kompepetiv antagonist mod M3.
Virkning: Nedsat sekretion fra kirtler. Glat muskel dilation.
Anvendelse: Mod urininkontitnens, da afslapning af blære virker mod uønsket vandladning.
Bivirkninger: Mundtørhed, dilation osv.
Suxameton:
Agonist for nikotinerge receptorer, men bruges som nikotinerg blokker.
Mekanisme: Binder sig til nikotinerge receptorer, og kan ikke brydes ned af acetylcholinesterasen fra nerve ender, så den bliver siddende i 10-15 min. Det giver et initielt muskel twitch, men bagefter vil muskler være paralyseret.
Virkning: Muskel paralyse.
Anvendelse: Før operationer, som anæstesi.
Bivirkninger: Myalgi, Hyperkaliæmi og bradykardi.
Rucuronium
Er en kompetetiv antagonist for nikotinerge receptorer.
Mekanisme: Binder og blokerer nikotinerge receptorer, hvilket leder til muskelparalyse.
Virkning: muskel paralyse.
Anvendelse: Anæstesi før operationer.
Bivirkninger: Få
Neostigmin
Er en acetylcholin esterase hæmmer.
Mekanisme: Binder til acetylcholin esterase aktive site, hvilket leder til mindre nedbrydelse og derved stigning af acetylcholin.
Virkning: Øger acetylcholins virkning/effekter
Anvendelse: Myesthenia gravis, hvor nikotinerge receptorer er nedreguleret.
Tarm- og blæreatoni.
Bivirkninger:
Øget stimulering af muskarine receptorer –> øget parasympatikus aktivering.
Organophosphater
Er en acetylcholinesterase hæmmer. Binder irreversibelt. Leder til kontinuerlig stigning i acetylcholin, hvilket leder til konstant depolarisering af nikotinerge receptorer, hvilket giver paralyse, samt parasympatisk overaktivering.
Virkning: Paralyse og overstimulation af parasympatikus.
Anvendelse: Nervegift af militæret. Af landmænd mod insekter.
Bivirkninger: Er sammenhængende med virkning, men som regel død.
Botulinum toxin
Er en acetylcholin release hæmmer.
Mekanisme: Inhiberer fusionen af de synaptiske vesikler, ved at hæmme flere vigtige proteiner, som SNARE proteinerne.
Virkning: Mindre acetylcholin udskillelse. Dermed mindre aktivering af nikotinerge receptorer.
Anvendelse: Bruges mod ufrivillige bevægelser og spasme.
Anvendes også mod hypersekretion af sved.
Kan bruges som rynke behandling
Bivirkninger: Hovedpine
Myalgi
Ptose.
Adrenalin
Er en adrenerg receptor stimulator
Mekanisme: Ved lave dosis stimulerer den primært B1 og B2m hvilket leder til øget pumpefunktion af hjertet.
Ved højere dosis stimulerer den også A1 og A2, hvilket leder til en vasokonstriktion.
Kan også dilatere glatmuskulatur.
Anvendelse: Hjertestop.
Anafylaktisk shock.
Bivirkninger: Hypertension
Takykardi
Hjertebanken
Noradrenalin
Er en adrenerg receptor agonist.
Mekanisme: Virker primært på A1, A2 og B1.
Virkning: Øget pumpefunktion af hjertet, samt vasokonstriktion.
Anvendelse: Hypotensivt shock.
Bivirkninger:
Hypertension
Hjertebanken
arytmi og ekstrasystoler.
Isoprenalin
Er en beta adrenerg receptor agonist.
Mekanisme: Stimulerer B1 og B2.
Virkning:
Kardilation
Bronkiedilation
Øget pumpefunktion af hjertet
Anvendelse:
Tidligere mod hjertestop, men nu bruges adrenalin.
Dobutamin
Mekanisme:
Stimulerer primært B1.
Virkning:
Øget pumpefunktion af hjertet
Anvendelse:
Kardiogent shock
Bivirkninger:
hjertebanken og bryst smerter.
Formoterol:
Selektiv agonist for B2 receptor
Mekanisme:
Inhaleres
Stimulerer bronkodilation
Virkning:
Bronkodilation
Anvendelse:
Astma
Birvirkninger:
Svimmelhed
Kvalme
Hovedpine
Xylametazolin
Alfa adrenerg receptor agonist, der primært er selektiv for A1.
Mekanisme:
Bruges i næsespray
Stimulerer A1 receptoren
Virkning:
Karkontraherende, lille effekt på hjerte og CNS.
Anvendelse:
Forstoppet næse.
Bivirkninger:
Atrofi af næseslimhinde.
Methyldopa
Prodrug, der stimulerer A2 receptoren.
Nedbrydes ikke og ophobes.
Mekanisme:
Laver negativ feedback på noradrenalin, gennem kontinuerlig stimulering af A2.
Virkning:
Nedsætter sympatikus tonus.
Anvendelse:
Mod hypertension i gravide.
Metoprolol
Kompetetiv antagonist mod B1
Mekanisme:
Nedsætter hjertets pumpefunktion
Virkning:
Blodtryksfald
Reduceret belastning af hjertet.
Anvendelse: Hypertension Stabiliseret hjerteinsufficiens Angina pectoris Takyarytmier.
Bivirkninger: Muskeltræthed Svimmelhed Hypotension Rebound effekt.
Propranolol
Mekanisme:
Kompetetiv, nol selektiv, invers agonist af B1 og B2.
Virkning:
Fald i hjertets belastning og arbejde
Nedsat sympatikustonus.
Anvendelse:
Eksamensangst
Tremor
Hæmmer dannelse af T3.
Bivirkninger: Søvnforstyrrelser Kolde ekstremiteter Muskeltræthed Bradykardi.
Kokain
Mekanisme:
Inhiberer reuptake af serotonin, noradrenalin og dopamin
Virkning:
Opkvikkende og euforisk.
Øget sympatikus stimulering
Psykose
Anvendelse:
Misbrug
Anæstesi ved nogle operationer.
Bivirkninger:
Afhængighedsdannelse
Psykose
Sympatisk stimulering
Nitroglycerin
Mekanisme:
Prodrug for NO.
Øget cGMP –> stimulering af MLC-fosfatase –> mindre aktivitet af MLC –> relaksation af glatmuskler.
Virkning:
Dilation af kar, hvilke kar afhænger af koncentrationen.
Anvendelse: Angina pectoris (manglende ilt tilførsel til hjertet).
Bivirkninger: Hovedpine Rødme Hjertebanken Ortostatisk hypotension (svimmelhed ved stillingsskift).
Særlige forhold:
Kan opstå tolerance danneæse
Interaktion med sildenafil (viagra) –> livstruende vasodilation, da de begge virker hypotensive, men på forskellige targets.
Sildenafil
Mekanisme:
Hæmmer PDE5 –> mindre cGMP omdannelse –> mere cGMP –> øget relaksation af kar.
Virkning:
Vasodilation
Anvendelse: Pulmonal hypertension Erektil dysfunktion (sildenafil kaldes også viagra)
Bivirkninger: Hovedpine Rødme synsforstyrrelser Kvalme.
Doxazosin
Mekanisme:
Hæmmer selektivt a1 adrenerge receptorer
Virkning:
Vasodilation
Anvendelse:
Arteriel hypertension
Urinretention (sphinctere i prostata og urinsphincter udtrykker a1, så den medfører dilation af urinveje, så urin nemmere kommer ud).
Bivirkninger:
Refleks takykardi
Hovedpine
Ortostatisk hypotension
Amlodipin
Mekanisme:
Ca2+ kanal blokker –> reduktion i Ca2+ influx –> reduktion i kar tonus.
Virkning:
Arteriodilaterende.
Anvendelse:
Arteriel hypertension
Angina pectoris
Bivirkninger: Ankelødemer Rødme Hovedpine Refleks takykardi.
Bosentan
Mekanisme:
kompetetiv antagonist til endothelin-receptoren –> mindre intracellulært calcium –> vasodilaterende.
Virkning:
Vasodilation
Anvendelse:
Pulmonal hypertension
Bivirkninger:
Leverpåvirkning
Hovedpine
Ødemer
Enalapril
Mekanisme: Binder aktive site i ACE-enzymet –> mindre angiotensin II –> hæmmet kontraktion af glat muskler –> vasodilation.
Virkning:
Vasodilatende (blodtrykssænkende)
Anvendelse:
Hjerteinsufficiens
Arteriel hypertension.
Bivirkninger: Nedsat nyrefunktion Hypotension Misdannelse af fostrer Ødemdannelse
Enalapril speciel bivirkning
Misdannelse af fostre –> seponeres ved graviditet.
Losartan
Mekanisme:
Prodrug, der ved omdannelse til sin aktive form holder angiotensin 1 receptoren i sin aktive form, og dermed blokerer dannelse angiotensin 2 –> Vasodilation.
Virkning:
Vasodilaterende.
Anvendelse:
Arteriel hypertension
Hjerteinsufficiens
Bivirkninger:
Hypotension
Træthed
Aliskiren
Mekanisme:
Hæmmer fraspaltning af angiotensin 1, ved binding til renins katalytiske site.
Virkning:
Blodtrykssænkende
Nedsætter aldosteron sekretion, tørst-niveau, samt natriumreabsorption ved at hæmme renin.
Anvendelse:
Arteriel hypertension
Bivirkninger:
Hyperkaliæmi
Hypotension
Svimmelhed
Alle kardiologiske lægemidler i gruppen er?
Vasodilaterende:
Nitroglycerin Sildenafil Doxazosin Amlopidin Bosentan Enalapril Losartan Aliskiren
