smärtfarmakologi och luftvägsfarmakologi Flashcards
vilka preparat kan fungera som analgetika
- Opioider
- AnIdepressiva
- AnIepilepIka
- Kapsaicin
- LokalanesteIka
opiat är en
alkaloid, binder inte alltid till opoida receptorer.
opioid
alla substanser endogena såväl som syntetiska som ger en morfinlik effekt. agonister till opoida receptorer.
opoida effekten kan blockeras av?
naloxon
användes mot morinberoende men är 3 gånger mer potent
heroin
effekter av morfin?
§ Analgesi (Eufori) § SedaIon/sömn § Långsam GI akIvitet § Hostdämpande § Andningsdepression
när kommer morfins maxeffekt?
1-2 timmar vid oral administrering
Intra-individuella skillnader vid morfin?
• 10 gånger skillnad i dos • Känslighet hos μ-receptorerna • Skillnader i metabolism; – glukronyltransferas • Skillnader i P-glykoprotein • Skillnader CYP
tecken ögat vid överdos av morfin?
liten pupill
skillnader i effekt kodein mot morfin?
är en prodrug (Skillnader i metabolism: – långsam (har defekt gen, ca 7%) – snabb (normal) – ultrasnabb (mulIplicering av gen, ca 1% nordeuropeér, 29% av nordafrikaner))
metaboliserar kodein till morfin
CYP2D6 i levern
– Stor användning, akut svår smärta, kronisk smärta ex. cancersmärta
– Lik morfin, 5-10 ggr mer effekIv, låg bioIllgänglighet p.o, få interakIoner,
inga akIva metaboliter
semisyntetisk
hydromorfon (morfindervivat)
– Akut och kronisk svår smärta, depoBableBer, 2ggr morfins effekt p.o,
hög bioIllgänglighet, många metaboliter, en del med affinitet Ill MOPr (oxymorfon)
Oxikodon i kombinaIon med naloxon
– Lindrar biverkningar i GI-kanalen, naloxons bioIllgänglighet: 3%
Oxikodon (tebainderivat)
– Akut och kronisk smärta, sublingual, depotplåster,
30ggr mer potent, inakIv oralt, parIell MOPr/KOPr-agonist, lång T1/2, långsam
effekt, morfinlik men mindre andningsdep och ej reversibel med naloxon
– Komb. med naloxon – behandling av beroendesjukdom
Buprenorfin, äts ej oralt bättre med plåster
– Alla former av svår smärta, njur- och gallsten, frakturer, hjärInfarkt, postop, förlossning,
iv, sc, im, lik morfin, 2ggr potent, ej lämplig Ill astmapat. Metabolit=NMDAr-antagonist?
– I kombinaIon med spasmolyIkum; suppar förstärker och förlänger den
analgeIska effekten
Ketobemidon
– Akut svår (skov)smärta, anestesi, iv, feBlösligt; epiderm, transderm, morfinlik,
100 ggr mer potent, T1/2 på ca 1min, 15min och 6h,
Fentanyl
– Akut smärta, p.o im, 1/10 potent, snabb men kort duraIon, atropinlik,
anImuskarin =>muntorrhet, dimsyn, kramper,hallucinaIoner, mindre obsIpaIon,
urinretenIon och gallgångsspasm men beroendeframkallande, interagerar med MAOhämmare,
• Petidin
– måBlig-svår (postop)smärta, oselekIv opioid agonist men mest MOPr,
1/10 effekt, inhiberar NA/5-HTåterupptag, ingen andningsdep,
GI- eller hjärtpåverkan ger många metaboliter; en del hög affinitet Ill my
• Tramadol/Tapentadol
– neuropaIsk smärta, beroendesjukdom, MOPr agonist, K-kanalblock,
NMDAr-antagonist, NA/5-HTåterupptaghämmare, lipofil, hög bioIllgänglighet,
T1/2 25-35h, smärtlindring 4-6h, ingen eufori, inga akIva metaboliter.
• Metadon
opoid antagnonist
• Naloxon
– vid överdos, snabb effekt
– bioIllgänglighet p.o 3%, kort T1/2
– Finns endast för injekIon i Sverige
– Komb. med buprenorfin – behandling av beroendesjukdom
– Forskning med aB dela ut nasalt naloxon Ill missbrukare
pågår i Norge och Danmark – kan rädda många liv
• Naltrexon
– Beroendesjukdom; alkohol
– lång T1/2
(Naltrexon/bupropion – apItreglerande)
exempel på lokalanestetika?
lidokain, prilokain och emla.
• Ex. Lidokain, prilokain, EMLA
• Blockerar impulsflödet i nervfibrerna genom aB
hämma transporten av Na-joner genom cellmembranet
• Pre- och post op., postherpeIsk neuralgi
• Appliceras på hud, slemhinna (ytanestesi)
• Injiceras i vävnad (infiltraIons- eller lednings-
• anestesi)
• Spinalt (operaIon i nedre delen av kroppen)
• Ges Illsammans med adrenalin (vasokonstriktor)
• Biverkningar: blodtrycksfall, bradykardi, sänkt
medvetandegrad, yrsel, blekhet
• Ges långsamt för aB undvika akuta toxiska effekter på
CNS och hjärta, kärl
exempel på respiratoriska sjukdomar
astma.
• KOL Kronisk obstruk/v luKvägssjukdom (COPD)
• Allergisk Rinit
• Hosta
vad innebär astma?
- Reversibelt förlopp
- Återkommande luKvägsobstruk/on
- Allergiskt inslag
orsaker till astma
- Överkänslighet i bronkerna (BHR)
- rökning
- kemikalier, parfym, mediciner, etc.
- stress, kyla och fysisk ansträngning
- allergener - Inflammatoriska förändringar i luKvägarna
riskfaktorer för astma?
- Arv
- Allergener
- Tobaksrök
- LuKföroreningar
- Infek/oner
- Diet
- Övervikt och s/llasibande
- Inomhus-/arbetsmiljö
- Stress
viktiga mediatorer i luftvägarna
m3 receptorer och beta2 receptorer.
astmans två faser
I. Akut a-ack fas: frisäbning bl.a. av histamin från mastceller
orsakar spasm i bronkmuskulaturen
II. Sen fas: inflammatorisk reak/on med frisäbning av
mediatorer från eosinofiler & makrofager
b2 stimulerare. Kortverkande bronkvidgare
inhalering:
för akuta fasen och vid /llfällig försämring
– salbutamol
– terbutalin
Beta-2-Stimulerare, Långverkande bronkvidgare (LABA)
inhalering:
vid nabliga besvär, /lläggsbehandling
– formoterol
– salmeterol
• Glukokor/koider ICS (Steroider)
inhalering
antiinflammatoriskt
– beklometason
– budesonid
– flu2kason
Kombina/onsläkemedel
ICS + långverkande beta-2-agonist (LABA)
AlternaSv eller komple-erende terapi astma
• An/leukotriener
Leukotrienreceptorantagonist LTRA (peroral)
– montelukast
• An/-IgE-an/kropp
Subkutan injek/on, vid svår allergisk astma
– omalizumab
• An/kolinergika (/llsammans med beta-2-agonist)
Inhala/on, vid inslag av bronkit
– ipratropium
kan komma pga KOL
- Bronkit
- Bronkiolit
- Emfysem
- Benskörhet
olika typer av Rinit
• Säsongsbunden rinokonjunk/vit – Hösnuva • Allergisk rinit – Perenn icke-allergisk rinit – Kronisk nästäppa • Idiopa/sk rinit – Hyperreak/v nässlemhinna
An/histaminer
H1 receptorantagonister
Peroralt – klemas/n – loratadin Nässpray – levokabas/n – azelas/n
övriga behandlingar av rinit
Steroider Nässpray – budesonid – mometason • Natriumkromoglikat Nässpray/ögondroppar • Immunoterapi – Hyposensibilisering – omalizumab (an/-IgE) (i mkt. svåra atopiska fall)
Behandling av Hosta?
I. Suppression av hostcentrum Narko/ska analge/ka – Kodein (metylmorfin) – Noskapin (ej vid kronisk bronkit eller astma) II. Slemlösande medel Expektoran/a – Guaifenesin Mukoly/ka – Acetylcystein
Medel som underlättar upphostning av segt slem.
Expektorantia.
slemlösande medel
Mukoly/ka
