farmakologi läkemedel Flashcards
Linaklotid
Guanylatcyclas-Cagonist. IBS-förstoppning
Ranitidin Zantac®
H2-receptorantagonister Sura uppstötningar
Novalucol (?) Novalucol®
Antacida. Sura uppstötningar
Alginsyra Gaviscon
Slemhinneskyddande
medel. Sura uppstötningar
Omeprazol Losec®
Protonpumpshämmare. GERD, ulcus, profylax
vid NSAID-behandling
Misoprostol
PGE1-analoger. Ulcusprofylax vid
NSAID-behandling
Sulfasalazin
Salazopyrin®
5-ASA. Underhållsbehandling vid ulcerös colit och Chrons sjukdom. Vid UC ökas dosen 2-3 ggr vid skov.
Olsalazin Dipentum®
5-ASA. Underhållsbehandling vid ulcerös colit och Chrons sjukdom. Vid UC ökas dosen 2-3 ggr vid skov.
Mesalazin (5-ASA) Pentasa®
5-ASA. Underhållsbehandling vid ulcerös colit och Chrons sjukdom. Vid UC ökas dosen 2-3 ggr vid skov.
Mesalazin Asacol®
5-ASA. Underhållsbehandling vid ulcerös colit och Chrons sjukdom. Vid UC ökas dosen 2-3 ggr vid skov.
Budesonid Budenofalk®. Prednisolon
Glukokortikoider Hantering av medelsvåra UC-skov och milda CDskov. I lågdos som underhållsbehanding av CD.
Adalimumab Humira®
TNFa-antagonist. Hantering av UC/CDskov
då effekt av
glukokortikoider uteblir.
Infliximab Inflectra
TNFa-antagonist. Hantering av UC/CDskov
då effekt av
glukokortikoider uteblir.
Azatioprin Imurel®
Immunsuppressiva medel. Underhållsbehandling av CD (låg dos) Hantering av skov hos UC/CD-patienter som svarar dåligt på glukokortikoider. Immunsuppresivt läkemedel som används till steroidberoende eller steroidrefraktära patienter.
Metronidazol Flagyl®
Antibiotika CD-skov
Loperamid Imodium®
Tillfällig diarré, Agonist till opioida receptorer i tarmen. Bindning hämmar frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner, vilket minskar tarmens peristaltik. Passagetiden förlängs då, vilket ökar upptaget av vätska och elektrolyter
Vätska med glukos, Na+,
Cl- och K+
ORS (oral rehydration solution) Vätskeförlust vid t.ex kolera. administration av elektrolyter tillsammans med glukos ökar upptaget genom SGLT1, en synporter som importerar två natriumjoner för varje glukosmolekyl. Natriumupptaget gör att vätska följer med.
Skal av vitt loppfrö Lunelax
Bulkmedel Förstoppning. Innehåller fibrer som inte bryts ner i magsäck eller tunntarm. Uttänjning av tarmen befrämjar peristaltiken via enteriska reflexer.
Laktulos Laktulos Meda
Osmotiskt laxermedel Förstoppning. Bakterier i colon spjälkar ämnet varvid osmolaliteten ökar vilket drar vätska in i kolon som tänjs ut och en enterisk reflex aktiveras. Används vid lite svårare former av förstoppning.
Sennaglykosider Pursennid®
Tarmirriterande laxermedel Förstoppning. Påverkar plexus myentericus så att motoriken stimuleras. Endast korttidsbehandling. Ges vid svårare förstoppning.
Prukaloprid Resolor®
5-HT4-agonister Kronisk förstoppning. Agonist till 5-HT4- receptorer i tarmen, vars aktivering inducerar mass movements i colon.
Butylskopolamin Buscopan®
Muskarinreceptorantagonister. Spasmolytikum vid
röntgenundersökning. Antagonist till muskarina
acetylcholinreceptorer.
Skopalamine Scopoderm®
Muskarinreceptorantagonister. åksjuka. AAntagonist till muskarina
acetylcholinreceptorer.
Hyoscyamin Egazil®
Muskarinreceptorantagonister. Colon irritable. Antagonist till muskarina
acetylcholinreceptorer.
Ger hämning av
magsaftsekretion.
Tolterodin Detrusitol®
Muskarinreceptorantagonister. Inkontinens, ökad miktionsfrekvens. Kompetetiv, specifik antagonist till muskarina acetylcholinreceptorer, framför allt i urinblåsan. Ger avslapning av glatt muskulatur i urinblåsan.
Oxybutynin Kentera®
Muskarinreceptorantagonister. Inkontinens. Kompetetiv, specifik antagonist till muskarina acetylcholinreceptorer, framför allt i urinblåsan. Ger avslapning av glatt muskulatur i urinblåsan.
Tropikamid
Muskarinreceptorantagonister. Oftalmoskopi. Ges som ögondroppar. Försämrar ackomodation genom hämning av parasympatiska m. ciliaris. Ger mydriasis genom hämning av m. sphincter pupillae.
Pirenzepine.
Muskarinreceptorantagonister. Ulcer
Pilokarpin
Muskarinreceptoragonister. Ges som ögondroppar. Ger mios genom kontraktion av m. sphincter pupillae och försämrad ackomodation genom hämning av m. ciliaris.
Suxameton
Nikotinreceptoragonister Elektrochockbehandling, trakealintubation, reposition av frakturer, röntgenundersökningar.
Neostygmin
Acetylcholinesterashämmare. Myastenia gravis, tarmoch
blåsatoni. Kolinergikum. Hämmar
nedbrytning av ACh i
synapsklyftan.
Fysostigmin
Acetylcholinesterashämmare. Myastenia gravis, tarmoch blåsatoni. Ges som ögondroppar. Kolinergikum. Hämmar nedbrytning av ACh i synapsklyftan. Effekt på både nikotinerga och muskarina receptorer. Genom mAChR på ges ackomodation av ögat via m. ciliaris och mios genom kontraktion av m. sphincter pupillae.
Oxymetazolin Nezeril®
Ⲁ1-agonister Rinit, sinuit.
Fenylefrin
Ⲁ1-agonister. Oftalmoskopi. Agonist till Ⲁ1-adrenerg receptor. Ges som ögondroppar. Sympatomimetikum. Ger mydriasis genom kontraktion av m. dilator pupillae.
Dobutamin
β1-agonister.
Acamprosat Campral®
NMDAR-antagonister. Återfallsrisk till alkoholberoende. Binder kompetetivt polyaminsite (glycin-site) i NMDA-receptorn och gör att receptorn inte kan aktiveras. Interfererar då med synaptisk plasticitet som är viktigt vid etablerande av psykologiskt beroende.
Ketamin Ketalar®
NMDAR-antagonister. Anestesi vid kirurgiska ingrepp, kan vara i kombination med andra anestesimedel. Analgesi vid neuropatisk smärta. Binder reversibelt och icke-kompetetivt NMDAjonkanalen och blockerar den (härmar effekten av Mg2+ på receptorn).
Memantine Ebixa®
NMDAR-antagonister. Alzheimers sjukdom. Binder reversibelt och icke-kompetetivt NMDAjonkanalen och blockerar den (härmar Mg2+). NMDA-kanalen behövs för LTP, men är också inblandad i exitotoxicitet. Lagom balans mellan de två mekanismerna ger effekt som skyddar degenererande neuron.
Piracetam Nootropil®
AMPAR-antagonister. Behandling av muskelryckningar (myoklonier) hos vuxna. Verkningsmekanismen något oklar, men är positiv allosterik modulator av AMPA receptorer men påverkar också GABA-AR, AChR och KainatR.
Perampanel Fycompa®
AMPAR-antagonister. Kramper, epilepsi. Selektiv icke-kompetetiv
AMPAR-antagonist.
Riluzol Rilutek®
Övriga glutamatRantagonister ALS. Icke-kompetetiv NMDAoch Kainatantagonist. Inducerar EAAT2 som transporterat bort glutamat från synapsklyftan till gliaceller.
Gabapentin Neurontin®
Ca2+-kanalblockerare Epilepsi. Blockerar L-typ Ca2+- kanaler i presynaptiska neuron och hyperpolariserar presynaptiska nervcellen.
Pregabalin Lyrica®
Ca2+-kanalblockerare Epilepsi. Blockerar L-typ Ca2+- kanaler i presynaptiska neuron och hyperpolariserar presynaptiska nervcellen.
Karbamazepin Tegretol®
Na+-kanalblockerare Epilepsi. Binder Na+-kanaler i presynapsen och favoriserar deras stängda läge, så att excitabilitet minskar. Kemisk släktskap med TCA.
Diazepam Stesolid®
Benzodiazepiner Kramplösande, understödjande lugnande terapi. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och påverkar konformationen så att receptorn blir mer känslig för GABA. 𝛾2- subunit behövs i receptorn
Midazolam Dormicum®
Benzodiazepiner. Premedicinering vid kirurgi. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och påverkar konformationen så att receptorn blir mer känslig för GABA. 𝛾2- subunit behövs i receptorn
Klordiazepam Librium®
Benzodiazepiner. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och påverkar konformationen så att receptorn blir mer känslig för GABA. 𝛾2- subunit behövs i receptorn
Flunitrazepam Rohypnol®
Benzodiazepiner. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och påverkar konformationen så att receptorn blir mer känslig för GABA. 𝛾2- subunit behövs i receptorn
Klonazepam Iktorivil®
Benzodiazepiner. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och påverkar konformationen så att receptorn blir mer känslig för GABA. 𝛾2- subunit behövs i receptorn
Zolpidem Stillnoct®
Benzodiazepinliknande Sömnströning. Liknande effekt med benzodiazepiner, men med överlappande bindningsställen. 𝛾2- subunit behövs i receptorn.
Flumazenil Lanexat®
Benzodiazepinantagonist er Upphävande av effekt efter terapeutisk. Binder benzodiazepinsite utanpå receptorn och verkar som antagonist
Tiopental Abcur®
Barbiturater. Intravenös anestesi. Kramplösane vid akuta tillstånd. Positiv allosterisk modulator av GABAreceptorn, och GABA-Aagonist i höga koncentratyioner. Binder till flera subtyper av receptorn. Farligt i överdos då de i dessa fall kan öppna kanalen själva. Ⲁβ nödvändigt i receptorn.
Pentobarbital Nembutal
Barbiturater. Oro, sömnsvårigheter. Positiv allosterisk modulator av GABAreceptorn, och GABA-Aagonist i höga koncentratyioner. Binder till flera subtyper av receptorn. Farligt i överdos då de i dessa fall kan öppna kanalen själva. Ⲁβ nödvändigt i receptorn.
Fenobarbital Fenemal.
Barbiturater. Kramper hos neonatalpatienter. Långverkande barbiturat med samma verkningsmekanism som ovanstende.
Valporinsyra Ergenyl®
GABAnedbrytningshämmare. Epilepsi. Reversibel inhibitor av GABA-transaminas och succinat-semialdehyddehydrogenas. Hämmar nedbrytningen av GABA.
Vigabatrin Sabrilex
GABAnedbrytningshämmare. Epilepsi. Irreversibel inhibitor av GABA-transaminas och succinat-semialdehyddehydrogenas. Hämmar nedbrytningen av GABA.
Tiagabin Gabitril®
GABA co-transportörhämmare Epilepsi Ångest/paniksyndrom. Hämmar GAT1, som rensar synapsklyftan från GABA. Ökar GABAs inflytande i synapslyftan.
Baklofen Lioresal®
GABAB-receptoragonist Svår kronisk spasticitet vid t.ex MS, cerebral pares, stelkramp. Binder och aktiverar GABAB-receptorn, vilket genererar presynaptisk inhibition genom minskat Ca2+-inflöde och postsynaptisk inhibition genom ökad K+- permeabilitet.
Chlorpromazin
D1/D2-antagonister Psykotiska sjukdomar,
schizofreni.Blockerar D1 och D2-
receptorer med ungefär
lika affinitet för båda
Haloperidol Haldol™
D1/D2-antagonister. Psykotiska tillstånd. Blockerar D1 och D2-
receptorer med högst
affinitet för D2
Klozapin Leponex®
D1/D2-antagonister.Psykotiska tillstånd. Antagonist med affinitet
för både D1 och D2-
receptorer. Påverar även
serotonerga receptorer.
Levodopa Madopark®
Dopaminprekursor Parkinsons sjukdom. L-Dopa är prekursor till dopamin, och ingår tillsammans med benserazid i Madopark®. Benserazid hindrar LDopa från att omvandlas till dopamin i periferin, och dopaminets effekt på övriga organ undviks då.
Reboxetin Edonrax®
Noradrenalinåterupptags hämmare (NARI) Depression. Högselektiv noradrenalinupptagshäm mare genom hämning av NET. Även svag selektivitet för SERT, och påverkar därmed serotoninåterupptaget.
Venlafaxin Efexor®
Serotonin- och nordrenalinupptagshäm mare (SNRI) Depression. Hämmar återupptag av av serotonin och noradrenalin genom att blockera NET och SERT.
Moklobemid Aurix®
MAO-hämmare Depression.Hämmar MAOA, och
därmed nedbrytningen
av noradrenalin i
synapsklyftan.
Klomipramin Anafranil®
Tricykliska antidepressiva (TCA) Depression. Blockerar SERT och NET och ⲁ1-adrenerga receptorer.
Amitriptylin Saroten®
Tricykliska antidepressiva (TCA). Depression, neuropatisk smärta. Blockerar SERT och NET och ⲁ1-adrenerga receptorer.
Fluoxetin Fontex®
SSRI Depression. Blockerar selektivt SERT
och hämmar återuptaget
av serotonin i
synapsklyftan.
Citalopram Cipramil®
SSRI Depression. Blockerar selektivt SERT
och hämmar återuptaget
av serotonin i
synapsklyftan.
Sertralin Zoloft®
SSRI Depression. Blockerar selektivt SERT
och hämmar återuptaget
av serotonin i
synapsklyftan.
Ondansetron Zofran®
5HT3-antagonister Illamående vid t.ex kemoterapi, postoperation. Blockerar jonotropa excitatoriska 5HT3- receptorer i bl.a vestibularisbanorna och area postrema. Dessa banor är med och bidrar till den medvetna känslan av illamående.
Agomelatin Valdoxan®
Övriga läkemedel i serotonin/ noradrenalinsystemen Depression. Agonist till melatoninreceptor MT1, och antagonist till serotoninreceptor 5HT2C. 5HT2C medierar excitatorisk neurotransmission.
Nikotin Nicorette®
Nikotinersättning Rökavvänjning. Binder nikotinreceptorer och ger samma effekt som rökning utan övriga skadliga effekter av cigratetter.
Vareniklin Campix®
Nikotinersättning. Nikotinberoende. Partiell agonist till nikotinreceptorer. Verkar då som agonist med lägre effekt än nikotin, och som antagonist i närvaro av nikotin.
Tacrine Cognex
Kolinesterashämmare Alzheimers sjukdom. Hämmar acetylcholinesteras och ökar därmed acetylcholinets inflytande i synapsen.
Donepezil Aricept®
Kolinesterashämmare Alzheimers sjukdom. Hämmar acetylcholinesteras och ökar därmed acetylcholinets inflytande i synapsen.
Hydroxizin Atarax®
H1R-antagonister Ångest, oro. Allergi, klåda. Invers agonist till H1- receptorn. Korsar BBB. Lugnande effekt uppnås genom påverkan på formatio reticularis.
Alimemazin Theralen®
H1R-antagonister. Oro. Åksjuka, illamående. Antagonist till H1-
receptorn. Korsar BBB.
Propiomazin Propavan®
H1R-antagonister. Sömnrubbningar. Antagonist till H1- receptorn. Antagoniserar även dopaminerga, serotonerga och muskarina kolinerga receptorer.
Meklozin Postafen®
H1R-antagonister. Illamående, åksjuka. Antagonist till H1-
receptorer
företrädelsevis i
vestibularisfunktionerna.
Rimonabant Acomplia®
CB1-antagonister Övervikt. Blockerar CB1- receptorer på presynaptiska neuron och hämmar därför endocannabinoidernas centralt aptitstimulerande effekt.
Morfin Morfin Meda
Opioidagonister Svår smärta. Partiell agonist till opioida μ-receptorer (kan dock vara agonist eller antagonist i vissa vävnader). Viktigaste farmakologiska effekter är analgesi, eufori, sedation, andningsdepression, undertryckande av hosta.
Kodein Citodon®
Opioidagonister. Smärta. Omvandlas till morfin
men långsamt genom
levermetabolism.
Tramadol
Opioidagonister. Smärta, ofta postoperativ. Svag μ-receptoragonist. Begränsar även noradrenalinupptag genom svag blockering av NET.
Metadon Metadon Abcur
Opioidagonister. Underhållsbehandling till opioidberoende patienter. Svår kronisk smärta. Långverkande μ- receptoragonister. Lindrar abstinenssymtom från opioidmissbrukare. Fysisk abstinens blir därför mindre akut, men psykisk abstinens kvarstår.
Buprenorfin Buprenorfin Actavis
Opioidagonister. Behandling av opioidberoende. Partiell agonist till opioida μ-receptorer. Har många likannde effekter med morfin men med mindre risk för andingsdepression.
Naloxon Naloxon Hameln
Opioidantagonister Upphävande av andningsdepression vid överdosering/intoxikation med morfinpreparat. Kompetetiva opioidreceptorantagoiste r. Har själva få effekter och kan därför blockera opioder från att binda sina receptorer.
Naltrexon Naltrexone Accord
Opioidantagonister. Behandling av opioidoch/ eller alkoholberoende. Kompetetiva opioidreceptorantagoiste r. Har själva få effekter och kan därför blockera opioder från att binda sina receptorer.
Alvimopan
Opioidantagonister.Opioidinducerade perifera biverkningar. μ-receptorantagonist som inte korsar BBB. Hämmar därmed opioidinducerad förstoppning, illamående och kräkningar.
Pentzosin Fortalgesic
Övriga opioida läkemedel Smärta. Blandad agonist och antagonist till opioida receptorer.
Acetylsalicylsyra (ASA) Magnecyl, Aspirin®
NSAID. Smärta, inflammation, feber. COX-hämmare. Svagt selektiv för COX1. Irreversibel. Antikoagulationseffekt uppnås genom irreversibel hämning av COX1 i trombocyter. Då dessa inte har kärna kan de inte hämta sig utan effekten kvarstår.
Ibuprofen Ipren®
NSAID. Smärta, inflammation,
feber. COX-hämmare. Svagt
selektiv för COX2
Naproxen Naproxen®
NSAID. Smärta, inflammation,
feber. COX-hämmare. Svagt
selektiv för COX2
Diklofenak Voltaren®
NSAID. Smärta och inflammation. COX-hämmare. Svagt
selektiv för COX2
Rofecoxib Vioxx®
NSAID. Smärta och inflammation. Selektiv COX-2-
hämmare.
Nabumeton Relifex®
Övriga antiinflammatoriska läkemedel Reumatoid artrit, artros. Antiinflammatoriskt medel av icke-syra, ickesteroid karaktär med antiinflammatorisk, analgetisk och antipyreti sk effekt. Den antiinflammatoriska effekten antas bero på förmågan att hämmaprostaglandin syntesen. Nabumeton har svag effekt på kollagenorsakad trombocytaggre gation och ingen effekt på blödningstiden.
Metotrexat
Immunsuppressiva läkemedel (DMARD) Reumatoid artrit m.m. Hämmar dihydrofolatreduktas som omvandlar dihydrofolat till tetrahydrofolat, en reaktion som är viktig för att kunna bilda dTMP från dUMP. Cellen får då låga nivåer av denna nukleotid och kan inte dela sig. Detta påverkar främst celler som ofta delar sig, t.ex immunceller. Genom att fördröja utvecklingen av dessa kan man minska inflammationen...
Sumatriptan Imigran®
5-HT1-agonister Migrän. 5-HT1D. 1B sitter på glatta muskelceller i blodkärlen och ger vid aktivering vasokonstriktion. 1B, 1D och 1F finns på neuroner i trigeminusgangliet, som innerverar blodkärl. Bindning av agonister leder till minskad frisättning av Calcitonin gene-related peptide (CGRP), substans P och glutamat. CGRP tros ge sensitisering av trigeminus nociceptiva neuron och bidra till smärtan vid migrän.
Zolmitriptan Zomig®
5-HT1-agonister. Migrän. Agonister på 5-HT1B och 5-HT1D. 1B sitter på glatta muskelceller i blodkärlen och ger vid aktivering vasokonstriktion. 1B, 1D och 1F finns på neuroner i trigeminusgangliet, som innerverar blodkärl. Bindning av agonister leder till minskad frisättning av Calcitonin gene-related peptide (CGRP), substans P och glutamat. CGRP tros ge sensitisering av trigeminus nociceptiva neuron och bidra till smärtan vid migrän.
Ergotamin Anervan®
Övriga migränläkemedel Hortons huvudvärk, migrän. Kan binda som agonist till serotonin- och dopaminreceptorer, liksom adrenerga receptorer. Huvudsaklig effekt är kärlkonstriktion.
Infliximab Inflectra
TNFⲀ-antagonist Reumatoid artrit m.m.
Prednisolon
Glukokortikoider. Glukokortikoider binder intracellulära receptorer och hämmar transkription av gener för inducerbara COX-2, inducerbara NO-syntas, cytokiner, interleukiner och celladhesionsproteiner. COX-2 Minskad syntes av prostaglandiner NO-syntas Minskad [NO], minskad vasodilatation Interleukiner Celladhesionsproteiner, cytokiner Minskat utträde ur kärl av neutrofiler genom minskat uttryck av celladhesionsproteiner Även minskad frisättning av histamin från mastceller och basofila granulocyter.
Losartan Cozaar®
Angiotensinantagonister Hypertoni.Antagonist till
angiotensinreceptor AT1.
Bosentan Tracleer®
Endothelinantagonister Hypertoni. Antagonist till
endothelinreceptor ETA/
ETB.
Enalapril Renitec®
ACE-hämmare Hjärtsvikt. Hypertoni.. Påverkar Renin- Anginotensin systemet, främst i njurarnas juxtaglomulära celler vilka är specialiserade på att känna av blodtryck och sänkt Na+ koncentration. Hämning av ACE leder till mindre aktiverat angiotensin II, vilket minskar dess vasokonstriktion och aldosteron-frisättning.
Furosemid Furix®
Loopdiuretika Hjärtsvikt. Hypertoni. Ödem. Korttidsverkande diuretika. Lämplig vid akut intervention. Verkar i uppåtgående delen av Henles slynga där de hämmar aktivt återupptag av Na+.
Hydroklortiazid Esidrex®
Tiaziddiuretika Hjärtsvikt. Hypertoni. Ödem. Förstahandsval vid hypertoni. Verkar i distala tubuli och hämmar aktivt återupptag av Na+ genom bindning till kloridsiten på Na+/Cl- cotransportsystemet. Resulterar i vissa K+ och Mg2+ förluster
Bendroflumetiazid Salures®
Tiaziddiuretika Hjärtsvikt. Hypertoni. Ödem.. Förstahandsval vid hypertoni. Verkar i distala tubuli och hämmar aktivt återupptag av Na+ genom bindning till kloridsiten på Na+/Cl- cotransportsystemet. Resulterar i vissa K+ och Mg2+ förluster
Spironolakton
Kaliumsparande diuretika Hjärtsvikt. Hypertoni. Ödem. Primär aldosteronism. Verkar i distala tubuli. Aldosteronantagonist. Ges ofta tillsammans med loopdiuretika eller tiazider. Ska helst inte kombineras med ACEhämmare, då dessa har viss kaliumsparande effekt vilket kan ge hyperkalemi.
Amilorid
Hypertoni, ödem orsakat av hjärtsvikt, ödem i bukhåla pga levercirros. Verkar i distala tubuli. Hämmar Na+ återupptag via epithelial sodium channel, ENaC.
Milrinon Corotrop
Fosfodiesterashämmare Kortidsbehandling av hjärtsvikt. Minskar nedbrytningen av AMP, vars halter då ökar. Detta ger dels ökad kontraktionskraft i hjärtmuskeln genom stigande intracellulära koncentrationer av kalciumjoner, dels en direkt avslappning av kärlmuskulaturen via bl a fosforylering av kontraktila proteiner. Milrinon dilaterar även perifera kärl.
Levosimendan Simdax®
Kalciumsensitiserare Hjärtsvikt. Kalciumsensitiserare som förbättrar myokardiets kontraktilitet genom en kalciumberoende bindning till kardiellt troponin C. Förbättrar systolisk funktion, utan att försämra den diastoliska relaxationen. Ges intravenöst.
Doxazosin Alfadil®
Ⲁ1-antagonister Hypertoni. Minskar perifer resistans genom dilatation av både resistans- och kapacitanskärl genom blockad av α1- receptorer.
Digoxin Lanoxin®
Hjärtglykosider Förbättra hjärtats pumpfunktion vid hjärtsvikt.. Glycosiderna binder till K+ mottagarstället på Na+/K+ ATPas i cellmembranet i hjärtat. Pumpen pumpar in K+ i utbyte mot Na+. Intracellulärt Na+ ökar, vilket leder till att Ca2+ inte pumpas ut ur cellen (via Ca2+/Na+ pumpen). Detta leder till att intracellulärt Ca2+ ökar. Ca2+ behövs för att kontraktion av muskeltrådarna, aktin och myosin, som finns inne i cellen. Glycosiderna hämmar även upptag av Ca2+ i SR (Sarcoplasmiskt retikulum) och mitokondrier.
Propranolol Inderal®
β-receptor-antagonister Hypertoni. Reducerar risken för plötslig död vid hjärtsvikt. Oselektiv antagonist vid β-adrenerga receptorer, framför allt effekter på hjärtat. • Negativ kronotrop effekt (sänkt hjärtfrekvens) • Negativ inotrop effekt (sänkt kontraktionskraft) • Hämmar reninfrisättning
Atenolol
β-receptor-antagonister Hypertoni. Reducerar risken för plötslig död vid hjärtsvikt. Antagonist till β- adrenerga receptorer, selektiv för β1. Vattenlöslig, ger därför mindre CNSbiverkningar.
Clonidin Catapresan®
ⲁ2-agonister Hypertension. Stimulerar adrenerga ⲁ2- receptorer i baroreceptorernas nervkrets i hjärnstammen. Dessa är presynaptiska och bidrar till bildande av EPSP, vilket resulterar i perifer vasodilatation och hämning av sympaticus, med sänkt hjärtfrekvens.
Metyldopa Aldomet®
Omvandlas till ⲁ- metylnoradrenalin som har samma effekt som clonidin. Används till gravida.
Karvedilol Kredex®
Kombinerade β- och α1- receptorblockerare Hypertension, kärlkramp, tilläggsbehandling vid hjärtsvikt. Verkar genom β-block och α1-receptor block.
Hydralazin Apresolin®
Direkt glattmuskelrelaxerare Tilläggsbehandling vid hypertoni. Relaxerar glatt muskulatur i kärlvägg (resistanskärl), påverkar IP3-verkan på kalciumfrisättning från SR.
Verapamil Isoptin®
Kalciumantagonister Hypertoni, angina pectoris. Dihydrupyridiner. Dilaterar perifera kärl genom att blockerar spänningsberoende Ltyp Ca2+-kanaler av Ltyp. Dessa finns främst i kärlens glattmuskulatur. Minskar även AV-överledning och har negativ inotrop effekt.
Nifedipin Adalat®
Kalciumantagonister Hypertoni, angina pectoris. Dihydrupyridiner. Dilaterar perifera kärl genom att blockerar spänningsberoende Ltyp Ca2+-kanaler av Ltyp. Dessa finns främst i kärlens glattmuskulatur. Minskar även AV-överledning och har negativ inotrop effekt.
Felodipin Plendil®
Kalciumantagonister Hypertoni, angina pectoris. Dihydrupyridiner. Dilaterar perifera kärl genom att blockerar spänningsberoende Ltyp Ca2+-kanaler av Ltyp. Dessa finns främst i kärlens glattmuskulatur. Minskar även AV-överledning och har negativ inotrop effekt.
Amlodipin Norvasc®
Kalciumantagonister Hypertoni, angina pectoris. Dihydrupyridiner. Dilaterar perifera kärl genom att blockerar spänningsberoende Ltyp Ca2+-kanaler av Ltyp. Dessa finns främst i kärlens glattmuskulatur. Minskar även AV-överledning och har negativ inotrop effekt.
Glyceryltrinitrat
(nitroglycerin)
Glytrin®
Kärlvidgare Angina pectoris, NO bildas i muskelcellerna, detta stimulerar guanylatcyklas i kärlmuskulaturen till bildning av cGMP, vilket inducerar relaxation av kärlmuskulaturen. Effekt: 1) Dilaterar kapacitanskärlen (vener som innehåller över 80% av den totala blodvolymen). Sänker preload → minskat hjärtarbete och minskat syrebehov. 2) Blodet omfördelas till ischemiska delar av myokardiet, pga att kollaterala kärl dilateras (fina kärl mellan hjärtats inre och yttre kärl). 3) Minskar spasm.
Lidokain Xylocard®
Na+-kanalblockerare (membranstabiliserare) Arytmi (klass I) Blockerar Na+-kanaler och blockerar tidiga extraslag och snabba kammartakykardier.
Amiodaron Cordarone®
Arytmi (klass III). Klassisk substans mot takykardi. Ger en förlängd repolariseringsfas, framför allt genom påverkan på Fas 2 och 3 i aktionspotentialen.
Simvastatin
Kolesterolsynteshämmare Hyperlipidemi. Statiner verkar genom att hämma HMG-CoAreduktas, det enzym som katalyserar det hastighetsbegränsande steget i kolesterolsyntesen. Den minskade syntesen av kolesterol leder till ökad LDLreceptoraktivitet i levern, vilket i sin tur ökar katabolism av plasma-LDL med reducerad LDLkolesterolnivå som följd.
Kolestyramin Questran®
Gallsyrabindare Hyperlipidemi. Binder gallsyror i tarmen, bryter deras enterohepatiska kretslopp och skickar gallsyran ut i feces. Ökad gallsyrautsöndring ger kompensatorisk stimulering av gallsyrasyntesen i levern och ökad kolesterolkatabolism.
Fenofibrat Fulcro®
Fibrater Svår hypertriglyceridemi, uttalad kombinerad hyperlipidemi. Aktiverar Peroxisome proliferator-activated receptor-alpha (PPARα), som är en intracellulär receptor.
Nikotinsyra
Nikotinsyrapreparat. Verkar via GPR109A (HM74A eller PUMA-G). med dosberoende reduktion av plasmatriglycerider som effekt.
Fiskoljor
Omega-3-fettsyror. Hämmar syntesen av
VLDL i levern.
Omdiskuterade effekter
på LDL- och HDL-kole
Ezetimib Ezetrol®
Kolesterolabsorptionshämmare Hyperlipidemi Tilläggsbehandling till statiner.. Hämmar selektivt upptaget av kolesterol och närbesläktade steroler i tunntarmen. Ger minskad tillgänglighet av kolesterol från tarmen, minskad halt av LDLkolesterol.
Klopidogrel Plavix®
P2Y-antagonister Trombosprofylax. Irreversibel antagonist till
ADP-receptor P2Y. Prodrug.
Prasugrel Efient®
P2Y-antagonister Trombosprofylax. Irreversibel antagonist till
ADP-receptor P2Y. Prodrug.
Ticagrelor Brilique®
P2Y-antagonister Trombosprofylax. Reversibel antagonist till ADP-receptor P2Y. Prodrug. Förhindrar ADPmedierad P2Y12- beroende trombocytaktivering och aggregation. Tikagrelor förhindrar inte ADPbindning, men när det är bundet till P2Y12- receptorn förhindrar tikagrelor ADP-inducerad signaltransduktion
Dabigatran Pradaxa®
Koagulationsfaktorhämmare Trombosprofylax. Bromsar koagulationskaskaden genom hämning av faktor Xa.
Rivaroxaban Xarelto®
Koagulationsfaktorhämmare Trombosprofylax. Bromsar koagulationskaskaden genom hämning av faktor Xa.
Apixaban Eliquis®
Koagulationsfaktorhämmare Trombosprofylax. Bromsar koagulationskaskaden genom hämning av faktor Xa.
Salbutamol Ventoline®
β2-agonister (inhalation) Astma (kortverkande behandling). Stimulerar β2-adrenerga receptorer i bronkerna, vilket ger ger dilatation. Övriga effekter är miskad frisättning av histamin och minskar vagusaktivitet, vilket bidrar till minskad acceleration av inflammatorisk process. Läker dock ej inflammation, viktigt att samtidigt behandla inflammation.
Terbutalin Bricanyl®
β2-agonister (inhalation) Astma (kortverkande behandling). Stimulerar β2-adrenerga receptorer i bronkerna, vilket ger ger dilatation. Övriga effekter är miskad frisättning av histamin och minskar vagusaktivitet, vilket bidrar till minskad acceleration av inflammatorisk process. Läker dock ej inflammation, viktigt att samtidigt behandla inflammation.
Formoterol Oxis®
Långverkande bronkvidgare (Longacting β-adrenoceptor agonists = LABA) Astma (långverkande behandling) Vid nattliga besvär, tilläggsbehandling. Stimulerar β2-adrenerga receptorer i bronkerna, vilket ger ger dilatation. Övriga effekter är miskad frisättning av histamin och minskar vagusaktivitet, vilket bidrar till minskad acceleration av inflammatorisk process. Läker dock ej inflammation, viktigt att samtidigt behandla inflammation.. längre effekt
Salmeterol Serevent®
Långverkande bronkvidgare (Longacting β-adrenoceptor agonists = LABA) Astma (långverkande behandling) Vid nattliga besvär, tilläggsbehandling.Stimulerar β2-adrenerga receptorer i bronkerna, vilket ger ger dilatation. Övriga effekter är miskad frisättning av histamin och minskar vagusaktivitet, vilket bidrar till minskad acceleration av inflammatorisk process. Läker dock ej inflammation, viktigt att samtidigt behandla inflammation. längre effekt
Formoterol Oxis®
Långverkande bronkvidgare (Longacting β-adrenoceptor agonists = LABA) Astma (långverkande behandling) Vid nattliga besvär, tilläggsbehandling.
Budesonid Pulmicort®
Glukokortikoider (inhalation) Astma Antiinflammatorisk behandling. Hämmar fosfolipas A2 som bildar prekursorer till prostaglandiner. Även genregulatoriska effekter.
Beklometason
Glukokortikoider (inhalation) Astma Antiinflammatorisk behandling. Hämmar fosfolipas A2 som bildar prekursorer till prostaglandiner. Även genregulatoriska effekter.
Flutikason
Glukokortikoider (inhalation) Astma Antiinflammatorisk behandling. Hämmar fosfolipas A2 som bildar prekursorer till prostaglandiner. Även genregulatoriska effekter.
Montelukast Singulair®
Leukotrienantagonister Astma. Antagonist till leukotrienreceptor, LTRA. Cysteinylleukotrienerna (LTC4, LTD4, LTE4) är potenta inflammatoriska eikosanoider som frigörs från olika celler inklusive mastceller och eosinofiler. Leukotrienmedierade effekter vid astma är bronkkonstr iktion, slemsekretion, vaskulär permeabilitet och rekrytering av eosinofiler.
Omalizumab Xolair®
Anti-IgE-antikropp Svår allergisk astma. Subkutana injektioner
som bromsar astmans
inflammatoriska förlopp.
Ipratropium Atrovent®
Antikolinergika Astmabehandling, tillsammans med β2- agonist.. Hämmar muskarinreceptor 3 i bronker, vilket motverkar bronkkonstriktion. Bredverkande, därmed risk för biverkningar.
Levokabastin (nässpray) Livostin®
H1-receptorantagonister
Allergisk rinit. Minskar allergiska
symtom genom häning
av H1-receptorn.
Loratadin (peroral) Clarityn®
Minskar allergiska
symtom genom häning
av H1-receptorn.
Guaifenesin Nipenesin
Expektorantia Slemhosta. Anses utöva sin farmakologiska verkan genom att stimulera receptorer i magslemhinnan. Detta leder till ökad utsöndring från sekretoriska körtlar i magtarmsystemet och till reflektorisk ökning av vätskeflödet från körtlar i andningsvägarna. Resultatet är att bronksekretets volym ökar samtidigt som dess viskositet minskar
Acetylcystein
Mukolytika Slemhosta. Slemlösande.
Exenatide Byetta®
Liraglutide Victoza®
Lixisenatide Lyxumia ®
GLP1-analoger Typ 2-diabetes