Farmakodynamik Flashcards

1
Q

farmakokinetik betyder?

A

Läkemedlets väg genom kroppen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

farmakokinetiken beskrivs i. adme

A

absorption, distribution, metabolism och exkretion.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

två sätt för läkemedel att röra sig i kroppen

A

i cirkulerande kroppsvätskor (blod lymfa och cnf) och genom difffusion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

vad är en aquaporin

A

en vattenkanal där vissa läkemedel kan ta sig in.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

egenskaper hos läkemedlet som påverkar absorptionen?

A

Fett och vattenlöslighet, molekylstorlek och pH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

egenskaper hos cellen som påverkar absorptionen?

A

tjocklek, yta och permeabilitet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

vad är pKa?

A

det pH då hälften av molekylerna är joniserade

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

vid lågt PH absorberas dessa bäst?

A

Syror

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

vid högt PH absorberas dessa bäst?

A

baser

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Svaga baser

koncentreras i

A

lågt pH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Svaga syror koncentreras

i

A

högt pH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

vad är Bioavailability (BA)?

A
den fraktion (f) av dosen som når
systemkretsloppet (förhållandet mellan halten i blodet vid icke-i.v dos jämfört med i.v dos)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

faktorer som påverkar BA

A
Adminstrationsväg
– Fysikalisk-kemiska egenskaper hos substansen
– Pre-systemisk elimination
– Absorption
– Första-passage effekt
– Exkretion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

distribution beror på:

A
– Proteinbindning
• Koncentration fri substans
• Affinitet till bindningssitet på proteinet
• läkemedelsinteraktion
– pKa och pH i omgivningen
– Molekylstorlek
– Fettlöslighet
– Blodflöde (genomblödning)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

skenbar distribueringsvolym innebär

A

• ger ett samband mellan totala mängden läkemedel i kroppen
och koncentrationen i plasma
• den volym som skulle behövas för att ge samma koncentration
som den i plasma
Vd = Dos / plasmakonc.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Stor Vd:

A

läkemedlet bundet i vävnader. tar längre tid att bryta ner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

liten Vd:

A

läkemedlet bundet till plasmaproteiner, går snabbare att bryta ner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Fas I reaktioner i levern

A

oxidationreduktion och /eller hydrolys

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Fas II reaktioner i levern

A
konjugeringsreaktioner:
– glukuronsyra
– glutation
– glycin
– metyl- acetyl- sulfat- m.fl.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

njurens funktion vid eliminering 4 steg

A
utsöndring
1. glomulär filtrering
2. Sekretion till proximala
tubuli
3. reabsorption från tubuli
till blodet
4. Exkretion till urinen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

kroppens förmåga att göra sig av med läkemedel

A

plasmaclearence(Cl) (ml/min)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Första ordningens kinetik?

A

Ökning/minskning är
proportionell mot
koncentrationen då blir t 1/2
konstant !

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Nollte ordningens kinetik?

A

Ökning/minskning sker med
konstant hastighet, oberoende av
koncentrationen då ändras t 1/2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

vad sker vid steadystate?

A

absorption och eliminering av

läkemedel balanserar varandra

25
Q

AUC area under curve är bra till att:

A

bestämma clearance och biotillgänglighet

26
Q

så många halveringstider behövs för läkemedlet att nå steady state och lika länge för att försvinna ut ur kroppen.

A

4 halveringstider

27
Q

Ökad infusionshastighet

ger

A

högre koncentration
– men tiden tills
jämviktskoncentration
uppnås är densamma

28
Q

infusionshastigheten formel

A

Hastighetinf = Css • Cl

29
Q

när används stötdos?

A

vid långa halveringstider

30
Q

två eller flera läkemedel administreras

samtidigt

A

Polyfarmaci

31
Q

tillförsel av en substans (A) kan ändra effekten

av en annan substans (B)

A

Interaktion

32
Q

vad innebär Farmakokinetisk interaktion

A

Ändrad koncentration av substans B i målvävnaden

33
Q

vad innebär Farmakodynamisk interaktion

A

Ändrad farmakologisk effekten av substans B (utan att ändrad

koncentration i vävnad)

34
Q

definition av biverkning

A

alla skadliga och oavsedda reaktioner som har

samband med läkemedel

35
Q

nämn tre indragna läkemedel

A

vioxx (cox2 hämmare) trasylol och rimonabant (CB1R blockerare receptor)

36
Q

Individuella skillnader som påverkar

läkemedelseffekter och biverkningar

A

etnicitet, vikt och ålder, kön, graviditet och sjukdomstillstånd.

37
Q

detta enzym bryter ner hälften av läkemedlen

A

CYP3A4

38
Q

Grapefrukt kan ge denna effekt

A

inhiberar cypar som ger långsammare metablism, lagras mer.

39
Q

vad sker vid enzyminduktion?

A

minskad koncentration av läkemedel, ökad toxicitet om den är toxisk, aktiverar prodrug, Johannesört inducerar CYP

40
Q

sker vid enzym inhibition

A

ackumulation av läkemedel, potentierad effekt. minskad effekt om metaboliterna är verksamma. utebliven aktivering av prodrog. grapejuice inhiberar CYP och P-gp.

41
Q

kan användas vid överdos av paracetamol

A

acetylcystein. bör fixas inom 8-10 timmar.

42
Q

Hur kan läkemedel diffundera in till celler?

4 sätt

A

– passiv diffusion via lipider
– tillsammans med bärarproteiner (SLC, ABC)
– aquaporiner
– endocytos

43
Q

Beskriv iontrapping

A

I magen är det tex sur miljö. Leder till att svaga syror kommer att vara i sin oladdade form i större utsträckning pga lågt pH. då tar de sig lätt över membranet och går in i en neutral miljö i Blodet, vilket gör att den joniseras i större utsrtäckning, vilket gör att den inte kan ta sig tillbaka.

44
Q

absorptionen beror på?

A
• Passage över biologiska membran
– passiv diffusion
– aktiv transport
• Administrationssätt
– födointag
• Fysikalisk-kemiska egenskaper
• vatten- och fettlöslighet
• molekylvikt
• pH
• Fysiologiska faktorer
– Blodflöde
– magtarmakanalens rörelse
– storleken av vävnadens yta
– P-glykoprotein
45
Q

beskriv Enterohepatisk cirkulation

A

• Lever-galla-tarm-blod-lever
• Aktiv transport till gallan
– ATP binding casette (ABC) transportörer
– Separata utsöndringsmekanismer
• Syror, baser, oladdade ämnen
• ffa läkemedel som glukuronidkonjugat
• Förlänger halveringstiden om reabsorbering tex
digitoxin och morfin
• Tetracyklin och penicillin för polära för reabsoption

46
Q

Michaelis-Menten kinetik

A

Första och nollte ordningens kinetik

47
Q

Formeln för halveringstid?

A

t 1/2 = ln2 Vd/Cl

48
Q

Hur kan man bestämma clearance

A

Cl = Dos / AUC
– måste veta dosen
– täta provtagningar under 4 halveringstider

49
Q

Formel för underhållsdos

A

• Dos = Cl x Css x Δ t

där Δ t är tidsintervallet

50
Q

Hur beräkna stötdos?

A

Dos = Css . Vd

51
Q

Olika typeer av biverkningar

A
  • Typ A – pga farmakologiska verkningsmekanismen (man vet orsaken och den är dosberoende)
  • Typ B - idiosynkrask reakon
52
Q

Farmakodynamisk interaktioner -ger förändringar i effekt på?

A

på receptornivå.

53
Q

Hur kan interaktioner påverka?

A
Absorp*on
– Komplexbildning
– Mo*litetsförändring i GI
– pH-förändring i GI
– adsorp*on
Distribu*on
– Hög proteinbindningsgrad >90% (displacement)
– Liten Vd (<0,5-0,1 l/kg)
– Smal terapeu*sk bredd
– Förändring av clearance
54
Q

Hur kan Interaktioner i biofasen påverka?

A
• Läkemedel-läkemedel-receptor-komplex
• Läkemedel-endogen-receptor-komplex
• Transport / frisäTning vävnader
– hämning av transportörer
– P-glykoprotein – mul*-drug resistance
– OATP1B1 (SLC/organic anion-transpor*ng polypep*de)
• Receptoreffekmörändringar
– synergi
– Antagonism
55
Q

Hur påverkar interaktioner vid renal eliminering?

A
  • pH-förändring
  • Aktiv transport
  • Reabsorption
56
Q

Mekanismer för celldöd

A
Apoptos
– celldöd
Nekros
– vävnadsdöd
Reak*va metaboliter bildas
– Cytotoxiska
• icke-kovalenta interak*oner
• kovalenta interak*oner
57
Q

Nämn Icke-kovalenta interak*oner

A
bildning av toxiska syreradikaler
– vid reduk*on av molekylärt O2
lipidperoxida*on
– lipidmembranet bryts ner
uTömning av gluta*on (GSH)
– leder *ll oxida*v stress
modifiering av SH-grupper
– enzymak*vering förhindras
58
Q

nämn Kovalenta interak*oner

A
Metaboliter binder irreversibelt *ll
– DNA
• Mutagena kemikalier
– Proteiner
– Lipider
– Kolhydrater
59
Q

Hur fungerar det med överdos av paracetamol?

A

Konjugerinhgsenzymer blir mättade och de kan inte tas ut ur kroppen och lagras och skapar oxidativ stress. är glutation. Bildar N-acetyl-benzoquirone imine