cns farmakologi Flashcards
prekursor för GABA
glutamat
- Mot alkoholberoende
* NMDA receptor antagonist
Acamprosat (Campral®)
- Anestesi och analgesi
* NMDAR antagonist
Ketamine (Ketalar®)
- Behandling av måttlig till svår AD
* NMDAR antagonist
Memantine (Ebixa®)
- Kognition i gamla människor
- Antidepressiv
- AMPAR antagonist
Piracetam (Nootropil®)
- Anticonvulsant – antiepileptic
* AMPAR antagonist
Perampanel (Fycompa®)
- Non-kompetitiv NMDA och Kainat antagonist
* Inducerar EAAT2 (GLU co-transportör) mot ALS
Riluzol (Rilutek®)
- Inducerar EAAT2
- Antiinflamatorisk.Indikationer:
- Bakteriella infektioner
- Exerbationer vid KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom)
Cefalosporiner (betalaktam) - antibiotika
Bensodiazepin användning (många)
• Kortvarig/kronisk sömnstörning Tex Zolpidem (Stilnoct®) • Understödjande terapi / luggnande Diazepam (Stesolid®) • Premedicinering vid kirugi Midazolam (Dormicum®) • Kramplösande Diazepam (Stesolid®)
Bensodiazepin antagonist. (Binder till bensodiazepin site på GABA-A receptorn, antagonist) Indikationer: Upphävande effekter efter: Terapeutisk anestesi Överdoser
Flumazenil (Lanexat®)
Barbiturater (Agonist, binder till många subtyper av GABA-A receptorer.) Indikationer:
Intravenös anestesi
Kramplösane vid akuta tillstånd
Tiopental (Abcur®)
GABA nedbrytningshämmare, (Reversibel inhibitor, främst av GABAtransaminase (GABA-T), samt succinate-semialdehyd dehydrogenas (SSADH)) Indikationer: Generaliserad epilepsi, myoklona, atoniska och partiella anfall
Valporinsyra (Ergenyl®)
GABA nedbrytningshämmare (Irreversibel inhibitor, främst av GABAtransaminase (GABA-T)) Indikationer: • Tilläggsbehandling vid terapiresistent partial epilepsi • Infantil spasm (West syndrom)
Vigabatrin (Sabrilex)
GABA co-transportör hämmare (Inhiberar GABA co-transporter (GAT1)) Indikationer:
Epilepsi
Off-label ånggest-/paniksyndrom)
Tiagabin (Gabitril®)
Modulerar spännings styrda
Ca2+ kanaler (Ca2+
V)
Gabapentin
Neurontin®
är inte GABA-A läkemedel
Pregabalin
Lyrica®
GABA-B receptor agonist (Competitiv agonist) Svår kronisk spasticitet t.ex. vid MS.
Cerebal pares eller stelkramp
Baklofen (Lioresal®)
arrestin blockerar
siten för g proteinet
Neuroner uppstår från?
hjärnstammen
neurotransmittorer i hjärnan?
Dopamin, Serotonin, Noradrenalin, Acetylkolin, Histamin.
dopaminerga systemet börjar i?
substansia nigra och ventral tegmental area (vta)
är hastighetsbestämmande enzymet i tillverknngen av bland annat adrenalin
tyrosinhydroxylas. Bildar l-dopa
vad är även viktigt i tillverkningen av aminneurotransmittorer
vitaminer.
prekursor för tre aminneurotransmittorer
Tyrosin (dopamin, NA och adrenalin)
Dopaminerga nervbanor
Nigrostriatal pathway: Substantia nigra till striatum, ca 75% av
dopamin i hjärnan är i dessa nervceller!,
(Mesolimbic pathway: midbrain (VTA) to limbic system
inkluderar nucleus accumbens och amygdala som är
involverade i emotion och normal belöning
men även drog belöningskretsar). Mesocortical pathway: midbrain (VTA) till cortex,
Involverad i emotion. Tuberohypophyseal nerver, hypothalamus till pituitary gland,
reglerar pituitary sekretion tex inhiberar prolaktin sekretion men
ökar sekretion av tillväxthormonen
enzymer som bryter ner dopamin?
MAO och COMT.
receptorer dopamin?
D1-typ: Gs kopplad – postsynaptic effekt
D2-typ: Gi kopplad- pre och postsynaptic effekt
antagonist, D1 och D2 typ
Läkemedel mot psychotic sjukdomar som schizofreni
Chloropromazin
antagonist, D2 > D1 typ
Antipsykotikum, läkemedel mot psykotiska tillstånd.
Haloperidol (HaldolTM)-