cns farmakologi Flashcards
prekursor för GABA
glutamat
- Mot alkoholberoende
* NMDA receptor antagonist
Acamprosat (Campral®)
- Anestesi och analgesi
* NMDAR antagonist
Ketamine (Ketalar®)
- Behandling av måttlig till svår AD
* NMDAR antagonist
Memantine (Ebixa®)
- Kognition i gamla människor
- Antidepressiv
- AMPAR antagonist
Piracetam (Nootropil®)
- Anticonvulsant – antiepileptic
* AMPAR antagonist
Perampanel (Fycompa®)
- Non-kompetitiv NMDA och Kainat antagonist
* Inducerar EAAT2 (GLU co-transportör) mot ALS
Riluzol (Rilutek®)
- Inducerar EAAT2
- Antiinflamatorisk.Indikationer:
- Bakteriella infektioner
- Exerbationer vid KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom)
Cefalosporiner (betalaktam) - antibiotika
Bensodiazepin användning (många)
• Kortvarig/kronisk sömnstörning Tex Zolpidem (Stilnoct®) • Understödjande terapi / luggnande Diazepam (Stesolid®) • Premedicinering vid kirugi Midazolam (Dormicum®) • Kramplösande Diazepam (Stesolid®)
Bensodiazepin antagonist. (Binder till bensodiazepin site på GABA-A receptorn, antagonist) Indikationer: Upphävande effekter efter: Terapeutisk anestesi Överdoser
Flumazenil (Lanexat®)
Barbiturater (Agonist, binder till många subtyper av GABA-A receptorer.) Indikationer:
Intravenös anestesi
Kramplösane vid akuta tillstånd
Tiopental (Abcur®)
GABA nedbrytningshämmare, (Reversibel inhibitor, främst av GABAtransaminase (GABA-T), samt succinate-semialdehyd dehydrogenas (SSADH)) Indikationer: Generaliserad epilepsi, myoklona, atoniska och partiella anfall
Valporinsyra (Ergenyl®)
GABA nedbrytningshämmare (Irreversibel inhibitor, främst av GABAtransaminase (GABA-T)) Indikationer: • Tilläggsbehandling vid terapiresistent partial epilepsi • Infantil spasm (West syndrom)
Vigabatrin (Sabrilex)
GABA co-transportör hämmare (Inhiberar GABA co-transporter (GAT1)) Indikationer:
Epilepsi
Off-label ånggest-/paniksyndrom)
Tiagabin (Gabitril®)
Modulerar spännings styrda
Ca2+ kanaler (Ca2+
V)
Gabapentin
Neurontin®
är inte GABA-A läkemedel
Pregabalin
Lyrica®
GABA-B receptor agonist (Competitiv agonist) Svår kronisk spasticitet t.ex. vid MS.
Cerebal pares eller stelkramp
Baklofen (Lioresal®)
arrestin blockerar
siten för g proteinet
Neuroner uppstår från?
hjärnstammen
neurotransmittorer i hjärnan?
Dopamin, Serotonin, Noradrenalin, Acetylkolin, Histamin.
dopaminerga systemet börjar i?
substansia nigra och ventral tegmental area (vta)
är hastighetsbestämmande enzymet i tillverknngen av bland annat adrenalin
tyrosinhydroxylas. Bildar l-dopa
vad är även viktigt i tillverkningen av aminneurotransmittorer
vitaminer.
prekursor för tre aminneurotransmittorer
Tyrosin (dopamin, NA och adrenalin)
Dopaminerga nervbanor
Nigrostriatal pathway: Substantia nigra till striatum, ca 75% av
dopamin i hjärnan är i dessa nervceller!,
(Mesolimbic pathway: midbrain (VTA) to limbic system
inkluderar nucleus accumbens och amygdala som är
involverade i emotion och normal belöning
men även drog belöningskretsar). Mesocortical pathway: midbrain (VTA) till cortex,
Involverad i emotion. Tuberohypophyseal nerver, hypothalamus till pituitary gland,
reglerar pituitary sekretion tex inhiberar prolaktin sekretion men
ökar sekretion av tillväxthormonen
enzymer som bryter ner dopamin?
MAO och COMT.
receptorer dopamin?
D1-typ: Gs kopplad – postsynaptic effekt
D2-typ: Gi kopplad- pre och postsynaptic effekt
antagonist, D1 och D2 typ
Läkemedel mot psychotic sjukdomar som schizofreni
Chloropromazin
antagonist, D2 > D1 typ
Antipsykotikum, läkemedel mot psykotiska tillstånd.
Haloperidol (HaldolTM)-
antagonist – antagonist, D1 och D2 typ
För att behandla schizofreni
Clozapin
prekursor för dopamin, D1 och D2 typ
Används i behandlingen av Parkinsons sjukdom
l-dopa
vad är speciellt med madopark?
där ingår levodopa tillsammans med benserazid, ett ämne som
förhindrar att levodopa omvandlas till dopamin ute i kroppen men tillåter att
omvandlingen sker i hjärnan. Genom detta undviker man till stor del oönskade
effekter av dopamin på kroppens övriga organ.
Både amfetamin och kokain aktiverar?
mesolimbic dopaminergic belönings
neuronalakretsar,
• D1 receptorn mest viktig
i det noradrenerga systemet
locus coeruleus
noradrenalin aktiverar?
a1, a2 , β1, β2
G-protein
kopplade
receptorer
MAO inhibitor
Moklobemid (Aurix®)
påverkar NE receptorer i
nerver i medulla,
aktivation->hypotension,
Baroreceptor nervkrets reflex.
Clonidin och Methyldopa
en snr1
Venlafaxin (Efexor®)
NARI (norepinephrineserotonin
reuptake inhibitor)
Reboxitine (Edronax®)
Tricykliska antidepressiva
Klomipramin (Anafaril®)
Block NE och SERT transporters +
alpha1 andrenergicR
ssri exempel
Fluoxetin (Fontex®)
Citralopram (Cipramil®)
Setralin (Zoloft®)
NARI (norepinephrine-serotonin reuptake
inhibitor)
Reboxitine (Edronax®)
snri
Venlafaxin (Efexor®) Mer snabbverkande och med färre-TCA liknande
sidoeffekter, mindre risk för överdos
Sjukdomar när 5HT systemet inte fungerar t.ex.
migrän, depression, ångest
prekursor serotonin
tryptofan
är utsöndrad
i urin och används
som indikator av 5-HT
produktion i kroppen.
5-HIAA
serotonin transportör
sert.
serotonin bryts ner av?
MAO
5-HT receptorer, G-protein kopplade:
5-HT1A oftast inhibitorisk
5-HT1B oftast inhibitorisk,
5-HT2A/C inhibitorisk
Ligad-gated receptor: serotonin
5-HT3, excitatorisk jonkanal
5HT3 antagonist är antiemetica (effektiv mot illamående)
Ondasetron (Zofran®) Indikationer:
Illamående vid kemo/radioterapi
Postoperativt illamående
MAO inhibitor antidepressiva
Moklobemid (Aurix®)
övriga antidepressivaa?
• Mirtazepin (Mirtazepin®) – alpha 2 agonist • Bupropion (Voxra®) – Na/DA återupptakshämmare • Agomelatin (Valdoxan®) – 5HT2c, MT1, MT” agonist • Litium
LSD
verkar fungera som en non selectiv agonist vid 5-HT
receptorer. … Dense 5HT2A in cerebral cortex incl sensory
cortex
nikotinläkemedel
Nikotin (Nikorette ®)
Vareniklin (Campix®)
histamin receptorer är?
GPCR
vilka tre receptorer med histamin finns?
H1R (Gq), H2R (Gs) H3R(Gi)
hur avslutas histaminsignalen?
enzymatisk metylering, ingen upptagningsmekanism
histaminerga neuroner är begränsade till?
en liten del av hypothalamus
neuronal histamin utsläpp har ett sådant mönster?
circadian
H1R inverse agonist ganska selektiv, ångestdämpande
hydroxyzin
sedativ mot åksjuka
alimemazin
sedativ ångestdämpande en antihistamin
propiomazin
h1 antagonister anvnds främst till?
behandling av inflammation
Vilka cannabinoid receptor är i hjärnan och vilken är i periferin?
CB1R i hjärna och CB2R är i periferin.
bantningsmedel som inte längre får säljas
CB1R rimonabant, blockad av CB1 receptorn, ger aptitsänkning.
morfin binder till
U receptor
blockerra opoider
nalaxon och naltrexone.
två läkemedel som omvanddlas till morfin
diamorfin och kodein.
kan användas för att lindra opoidabstinens
metadon och buprenorfin.
u receptor antagonist som inte tar sig över bbb så används mot förstoppningar
alvimopan
producerra en blandning av K-agonist och u antaginistens effekter
pentazocin
atp kan snabbt konverteras till detta och ge en skyddande effekt
adenosin
enzym somkatalyserar reaktionen till NO
nNOS
