Relajantes Musculares Flashcards
Que provocan los relajantes musculares:
relajación del músculo estriado.
La espasticidad.
- Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultáneamente con el incremento en la liberación de aminoácidos estimulantes desde las interneuronas.
Clasificación de los relajantes musculares:
De Acción central:
De acción periférica: Despolarizantes / No despolarizantes
Clasificación de los relajantes musculares de acción central:
Diazepam
Baclofeno
Tizanidina
Metocarbamol
Clasificación de los relajantes musculares no despolarizantes:
Rocuronio Mivacurio Vecuronio Pancuronio Antracurio Cis-antracurio
Clasificación de relajantes musculares despolarizantes:
Succinilcolina
Ciclobenzaprina mecanismo de acción:
• Alivia los espamos musculares a través de un efecto central, actúa dentro del SNC a nivel del tallo encefálico.
Ciclobenzaprina, farmacodinamia:
- Reduce o elimina la hiperactividad musculoesquelética
- Reducción en el dolor local y se incrementa la razón del movimiento y menos restricciones en las actividades de la vida diaria
- Puede causar un ligero incremento en el ritmo cardiaco
Forma farmacéutica es el clorhidrato de ciclobenzaprina
Ciclobenzaprina, Farmacocinética / Dosis:
- Administración:VO
- Biodisponibilidad del 33-55%
- UP98%
- Duración del efecto de 12-24hs
- Vida media de 1-3 días
- Metabolismo: hígado por CYP3A4, 1A2 Y 2D6
- Excreción por vía renal
• Adultos dosis usual 10 mg./6-12 h.
Ciclobenzaprina, Efectos adversos y Contraindicaciones:
- Somnolencias
- Náuseas
- Constipación
- Dispepsia
- Arritmias
- Insuficiencia cardiaca congestiva
- Hipertiroidismo.
Interacciones y indicaciones de ciclobenzaprina:
Interacciones:
• Puede potenciar los efectos del alcohol, barbituratos y otros depresivos del sistema nervioso central.
• Antidepresivos tricíclicos pueden bloquear la acción antihipertensiva de la guanitidina y compuestos con acción similar.
Indicaciones:
• Está indicada como un adyuvante al descanso y a la terapia física para el alivio del espasmo muscular asociado con condiciones musculoesqueléticas dolorosas agudas
Diazepam y acción miorelajante:
- Derivado de 1,4-benzodiacepina
- Benzodiacepina, con actividad espasmolítico de acción central
Acción miorelajante: Facilita la acción del ácido aminobutirico γ (GABA) a varios niveles:
A) En la médula espinal
B) En la formación reticular activadora del tronco del encéfalo
C) En los Ganglios basales
D) En el cerebelo
Diazepam - Farmacodinamia:
- El diazepam es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
- Reduce el índice metabólico cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sanguíneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2 normal.
- Produce depresión respiratoria central dosis dependiente.
- Produce efectos hemodinámicos, a dosis anestésicas de inducción, la presión arterial media hasta un 20%
Diazepam - Farmacocinetica:
Se administra por vía:
. Oral
. Intramuscular
. Intravenosa
Biodisponibilidad del 85- 100%
Es metabolizado en el hígado a desmetildiazepam, con una vida media de 50-100 horas, que puede incrementarse en el anciano, los neonatos y pacientes con desordenes hepáticos
En la administración parenteral apnea, hipotensión y paro cardiaco en ancianos, pacientes graves o con la función respiratoria comprometida, en ocasiones con resultado de muerte.
Diazepam - Efectos adversos:
La mayoría son dosis dependientes y relacionados con el SNC:
- Dolor de cabeza
- Ataxia
- Mareos
- Confusión
- Depresión
- Síncope
- Fatiga
- Temblores
- Vértigo
La estimulación del SNC ocurre en hasta el 10% de los pacientes y es de especial importancia en los pacientes psiquiátricos y los niños hiperactivos.
La interrupción brusca de diazepam después de su uso prolongado puede causar convulsiones
Diazepam - Interacciones:
El diazepam es metabolizado por las enzimas hepáticas CYP2C19 y CYP3A4, por tanto es susceptible a el omeprazol
Potenciado por depresores del SNC: agonistas opiáceos, butorfanol, barbitúricos, etanol, anestésicos generales, antidepresivos, ansiolíticos, sedantes, hipnóticos y algunos H1-bloqueadores
Anticonceptivos y acido valproico aumentan las concentraciones plasmáticas
El flumazenil revierte la acción del diazepam
Baclofeno:
Derivado del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA).
- Pertenece a los agentes relajantes musculoesqueléticos.
- Análogo del GABA-mimético
- Produce hiperpolarizacion por aumento de la conductancia de los canales de K, lo que produce inhibicion presinaptica al disminuir la entrada de calcio y produciendo un efecto antagónico de la liberación de los transmisores excitatorios
Baclofeno - Farmacodinamia
- Baclofeno es un análogo estructural del neurotransmisor inhibitorio GABA
- Propiedades depresoras del SNC, tales como la producción de sedación con tolerancia, somnolencia, ataxia, y depresión respiratoria y cardiovascular.
- Efectos antinociceptivos, inhibiendo la sustancia P en la médula espinal, produciendo, analgesia.
Baclofeno - Farmacocinetica:
Se administra por:
- Via oral: absorción extensa (dosis dependiente) y gran eliminación. Biotransformación hepatica del 15% y se excreta en los riñones
- Intratecal: puede controlar la espasticidad y el dolor muscular intenso que no responde a otras vías de administración
Semivida plasmatica de 3-4 horas
Baclofeno - Efectos adversos:
- Somnolencia
- Tolerancia
- Mareos
- Mayor actividad convulsive en pacientes epilepticos
- Estreñimiento
- Depresion respiratoria y coma
Baclofeno - Interacciones:
Etanol y otros depresores del SNC pueden potencializar el efecto depresor de baclofeno.
También pueden presentarse hipotensión y disnea al combinar baclofeno con morfina epidural.
Tizanidina:
Es un derivado imidazolínico
Grupo de los relajantes musculares de acción central
Es un agonista alfa2-adrenérgico de acción central que actúa en los receptores presinápticos
Tizanidina - Farmacodinamia:
Su sitio de acción principal es la médula espinal, donde estimula los receptores presinápticos a2 e inhibe así la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De este modo, se reduce el tono muscular.
También ejerce un efecto analgésico central moderado.
Tizanidina - Farmacocinetica:
Se administra por vía oral
Biodisponibilidad del 40% debido al extensor metabolismo hepático.
Se distribuye por todo el cuerpo y su semi-vida es de 2.5 horas aproximadamente.
El 60% y 20% de la dosis se recupera en orina y heces.
Tizanidina - Efectos adversos:
Comunes y dosis-dependientes
- Astenia
- Somnolencia
- Mareos
- Sequedad de boca (xerostomia)
En raros casos exacerbacion de arritmias y angina de pecho
Fármacos de acción central, otros:
Fármacos menos estudiados como el carisoprodol, clorfenesina, clorzoxazona, ciclobenzaprina, metaxalona, metocarbamol y orfenadrina se utilizan para aliviar el espasmo muscular por traumatismo local.
Actúan principalmente en el tallo cerebral
Efectos secundarios muscarínicos como sedación significativa, confusión y alucinaciones visuales.
Fármacos de acción periférica clasificación:
- Ultracorta
- Corta
- Intermedia
- Prolongada
- Antidespolarizantes
- Despolarizantes
- Paquicurares: alcaloides naturales, bencilisoquinolinas, esteroides del amonio, aminas cuaternarias
- Leptocurares: éster de dicolina
Fármacos de acción periférica, duración del fármaco:
- Ultracorta
- Corta
- Intermedia
- Prolongada
Fármacos de acción periférica, Acción farmacológica:
- Antidespolarizantes
* Despolarizantes
Fármacos de acción periférica, estructura química:
- Paquicurares: alcaloides naturales, bencilisoquinolinas, esteroides del amonio, aminas cuaternarias
- Leptocurares: éster de dicolina
Fármacos de acción periférica, despolarizantes:
Acción ultracorta (5 a 8)
- Succinilcolina o suxametonio
- Decametonio
Fármacos de acción periférica, no despolarizantes:
Acción prolongada (80 a 120 ‘)
- Tubocurarina
- Metocurina
- Doxacurio
- Pancuronio
- Pipecuronio
Acción intermedia (20 a 40 ‘)
- Atracurio
- Vecuronio
- Cisatracurio
- Rapacuronio
Acción corta
(10 a 20 ‘) -Mivacurio -Rocuronio -Galamina
Fármacos de acción periférica, bloqueo no despolarizantes:
Actúan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel de la membrana postsináptica de tal manera que al ubicarse en el receptor, impiden la acción despolarizante de la AcCo.
Fármacos de acción periférica, bloqueo despolarizantes:
Semejan físicamente a la AcCo y por tanto se fijan a sus receptores generando un potencial de acción muscular, sin embargo, al no ser metabolizada por la colinesterasa su concentración no cae tan rápido a nivel de la hendidura sináptica y produce una despolarización prolongada de la placa terminal muscular.
Relajante muscular despolarizante: SUCCINILCOLINA (Suxametonio). Estructura Quimica
2 moléculas de acetilcolina unidas por enlace éster
Fármacos de acción periférica, Mecanismo de acción:
Actúan sobre los receptores nicotínicos de la placa motriz
|
No es hidrolizado por la Acetilcolinesterasa
|
Concentración elevada durante largo tiempo en la unión neuromuscular.
|
Despolarización de mayor duración y acompaña de estimulación repetitiva
| - causaría
Fasciculaciones musculares transitorias
|
Parálisis muscular.
Actúan sobre los receptores nicotínicos de la placa motriz / De forma similar a como lo hace la acetilcolina
Fármacos de acción periférica, Farmacodinamia:
❖Músculo esquelético
✓ Fasciculaciones musculares que se observan en tórax y abdomen
✓Parálisis completa que se mantiene durante unos 5 min
❖Aumentos del potasio plasmático
❖ Liberación de histamina sobre todo si se administra rápidamente. Estimular la liberación de histamina del mastocito
❖Efectos sobre ganglios vegetativos sólo a dosis elevadas.
Fármacos de acción periférica, Farmacocinética:
Por sus indicaciones terapéuticas, estos fármacos se administran por vía intravenosa.
- Metabolismo: Hidrólisis rápida por la colinesterasa plasmática.
- Excreción: Principalmente urinaria
Inicio de acción:
- IV: 15-30 segundos
Efecto máximo:
- IV: 30-60 segundos
Duración:
- IV: 4-6 min
Fármacos de acción periférica, Indicaciones:
✓Relajación intensa de corta duración. Entre éstas se encuentran determinadas
- Intervenciones quirúrgicas
- Manipulaciones ortopédicas (reducción de luxaciones)
- Intubación endotraqueal, inducción de parálisis neuromuscular de corta duración
Fármacos de acción periférica, Contraindicaciones:
- Quemaduras recientes
- Trauma medular
- Hiperkalemia
- Trauma muscular severo
- Insuficiencia renal.
Fármacos de acción periférica, efectos adversos:
➢Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en niños y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia e hipertensión
➢ Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo
➢ Dermatológicos-alérgicos: reacciones de hipersensibilidad
➢ Neuromusculares: fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio
➢ Oculares: elevación de la PIO
➢ Gastrointestinales: aumento de la presión intragástrica, aumento de las secreciones gástrica y salivar
➢ SNC: aumento de la PIC
➢ Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.
- Interacciones:
- Hipertermia maligna, si se combina con halotano (anestesico inhalatorio). -Aumenta la arritmogenicidad, digitálicos (digoxina)
Fármacos de acción periférica, dosis:
➢Entubación endotraqueal:
- Adultos: IV: 1-1,5 mg/kg.
Condiciones excelentes para la intubación endotraqueal en 30-60segundos
- Niños: IV: 1-3 mg/kg
➢Mantenimiento de la relajación neuromuscular:
- Adultos: IV: 0,04-0,07 mg/kg según precise, cada 5-10 min. Máximo 150 mg
- Niños: IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. según precise.
Mivacurio:
Estructura química
• Compuesto bencilisoquinolínico
Mecanismo de acción
• Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de la placa motora terminal
• Duración de acción corta
Mivacurio, farmacodinamia:
- Dosis inicial: 0,15 mg/kg
- A dosis IV adecuadas, la instauración de los efectos es rápida y se observa una debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular
- Moderada tendencia a liberar histamina cuando se administra en forma rápida a dosis mayor que la recomendada
- Puedenproducirsebroncoespasmos
- Hipotensión (por liberación sistémica)
Mivacurio, Farmacocinética:
- Se absorbe por vía intravenosa.
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 2 min
- Duración del efecto: 12-18min
- Metabolismo: por las colinesterasas plasmáticas (butirilcolinesterasa)
- Excreción: principalmente por vía biliar y urinaria
Mivacurio, efectos adversos:
- Cardiovasculares: hipotensión arterial, vasodilatación, taquicardia y bradicardia sinusal
- Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo, laringoespasmo y disnea
- Dermatológicos-alérgicos: rash y urticaria, reacción en el punto de inyección
- Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Mivacurio, indicaciones:
- Relajación quirúrgica
- Intubación traqueal
- Control de la ventilación
Mivacurio, contraindicaciones:
- En pacientes alérgicos (hipersensibilidad al mivacurio u otros agentes bencilisoquinolínicos)
- En pacientes asmáticos (por liberación de histamina)
Mivacurio, interacciones:
- Anestésicos
- Los anestésicos inhalados (volátiles) potencian la relajación neuromuscular en una forma dependiente de la dosis. En el siguiente orden: isoflurano (al máximo) y óxido nitroso (menor efecto)
- Antibióticos
- Reforzamiento del bloqueo neuromuscular (ej aminoglucocidos)
- Anestésicos locales
- En grandes dosis, los anestésicos locales bloquean la transmisión neuromuscular;
- Dosis mayores bloquean la contracción muscular inducida por acetilcolina como resultado de antagonismo de los conductos iónicos de los receptores nicotínicos.
Mecanismo de accion del Rocuronio:
Mecanismo de acción:
Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares.
Rocuronio, farmacodinamica:
❖Parálisis muscular: No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
-Los primeros en paralizarse son los extrínsecos oculares y los faciales.
-Después se afecta la musculatura de las extremidades, del cuello y del tronco. Finalmente se paralizan los músculos intercostales y el diafragma, lo que conduce a la apnea.
❖Estimular la liberación de histamina del mastocito
❖Efectos sobre ganglios vegetativos sólo a dosis elevadas.
Rocuronio, Farmacocinética:
- Se absorben escasamente y de forma irregular desde el tubo digestivo, y relativamente bien tras la administración intramuscular, aunque se suele administrar por vía intravenosa
- Su distribución es limitada por su escasa capacidad para atravesar las membranas celulares tampoco alcanza el sistema nervioso central (SNC)
- Metabolismo: se hidroxila escasamente en el hígado
Inicio de acción:
- IV: 45-90%
Efecto máximo:
- IV: 1-3 min
Duración:
- IV: 15-150 min (Dosis dependiente)
- Excreción: Principalmente por vía biliar, y urinaria (en forma inalterada).
Rocuronio, Indicaciones:
Se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y relativamente prolongada.
- Interacciones
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos, anestésicos locales
- Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina
- La carbamazepina puede disminuir la duración del bloqueo neuromuscular
Rocuronio, contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes alérgicos al rocuronio.
Rocuronio, efectos adversos:
✓ Cardiovasculares: hipertensión arterial, taquicardia y arritmias
✓ Respiratorios: depresión respiratoria, taquipnea e
hipersecreción bronquial, excepcionalmente broncoespasmo
✓ Dermatológicos-alérgicos: rash, urticaria, edema y reacción en el punto de inyección
✓ Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Rocuronio, dosis:
Dosis inicial: (mg/kg) 0,6
Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: (min) 1
Duración del efecto: ( min) 30-40
Atracurio:
Estructura química
• Compuesto bencilisoquinolínico
Mecanismo de acción
• Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de la placa motora terminal
• Duración de acción intermedia
Atracurio, farmacodinamia:
- Dosis inicial: 0,4 mg/kg
- Cuando se administra una dosis adecuada por vía intravenosa, la instauración de los efectos es rápida y se observa una debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular
- Leve tendencia a causar liberación de histamina cuando se administra en forma rápida a dosis mayor que la recomendada
- Efectos cardiovasculares son mediados por receptores autonómicos o histamínicos
Atracurio, farmacocinética:
- Se absorbe por vía intravenosa
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 2-3min
- Duración del efecto: 20-30min.
- Se degrada de forma espontánea en el plasma al pH y temperatura corporal, fenómeno conocido como eliminación de Hofmann, además se hidroliza por esterasas plasmáticas y hepaticas.
Atracurio, Efectos adversos:
- Escasos efectos cardiovasculares debido a su baja capacidad para causar bloqueo ganglionar o antagonismo muscarínico.
- Puede aumentar la liberación de histamina cuando se utilizan dosis altas, que se manifiesta en un enrojecimiento que se extiende en el brazo donde se inyecta y en cara, cuello y parte superior del tórax, pero que raramente se asocia a manifestaciones sistémicas
Atracurio, indicaciones y contraindicaciones:
Indicaciones
• Relajación quirúrgica
• Intubación traqueal
• Control de la ventilación
Contraindicaciones
• Contraindicado en pacientes alérgicos al atracurio.
Atracurio, interacciones:
- Anestésicos
- Los anestésicos inhalados (volátiles) potencian la relajación neuromuscular en una forma dependiente de la dosis. En el siguiente orden: isoflurano (al máximo) y óxido nitroso (menor efecto)
- Antibióticos
- Reforzamiento del bloqueo neuromuscular (ej aminoglucocidos)
- Anestésicos locales
- En grandes dosis, los anestésicos locales bloquean la transmisión neuromuscular;
- Dosis mayores bloquean la contracción muscular inducida por acetilcolina como resultado de antagonismo de los conductos iónicos de los receptores nicotínicos.
Vecuronio, mecanismo de acción:
Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares
Vecuronio, farmacodinamica:
❖Parálisis muscular: No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
- Los primeros en paralizarse son los extrínsecos oculares y los faciales.
- Después se afecta la musculatura de las extremidades, del cuello y del tronco. Finalmente se paralizan los músculos intercostales y el diafragma, lo que conduce a la apnea.
❖Estimular la liberación de histamina del mastocito
❖Efectos sobre ganglios vegetativos sólo a dosis elevadas.
Vecuronio, farmacocinética:
- Se absorben escasamente y de forma irregular desde el tubo digestivo, y relativamente bien tras la administración intramuscular, aunque se suele administrar por vía intravenosa
- Su distribución es limitada por su escasa capacidad para atravesar las membranas celulares tampoco alcanza el sistema nervioso central (SNC)
- Metabolismo: Hepático (parcialmente)
- Excreción: Principalmente por vía biliar, y urinaria (escasa)
Inicio de acción:
- IV < 3 min
Efecto máximo:
- IV: 3-5mmin
Duración:
- IV: 25-30 min
Vecuronio, indicaciones y contraindicaciones:
✓ Indicación se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y relativamente prolongada.
✓Contraindicado en alergia al vecuronio o pancuronio así como en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Vecuronio, efecto adverso:
✓Respiratorios: hipoventilación, apnea y disnea
✓Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
✓En ocasiones como antagonistas de los receptores muscarínicos, especialmente los cardíacos, por lo que su administración causa taquicardia.
Vecuronio, dosis:
Dosis inicial (mg/kg): 0,1 Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo (min): 2 Duración del efecto (min): 30-40
✓ Intubación endotraqueal:
- Adultos: IV: 0,08-0,1 mg/kg administrado en 15-30 segundos.
✓ Mantenimiento de la relajación neuromuscular:
- Adultos: IV: 0,01-0,05 mg/kg (10-50% de la dosis de intubación) según precise.
Pancuronio, mecanismo de acción:
Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares.
Pancuronio, farmacodinamica:
❖Parálisis muscular: No todos los músculos se afectan con la misma rapidez.
-Los primeros en paralizarse son los extrínsecos oculares y los faciales.
-Después se afecta la musculatura de las extremidades, del cuello y del tronco. Finalmente se paralizan los músculos intercostales y el diafragma, lo que conduce a la apnea.
❖Estimular la liberación de histamina del mastocito
❖Efectos sobre ganglios vegetativos sólo a dosis elevadas.
❖Puede producir una respuesta hipertensora si se administra rápidamente, posiblemente como consecuencia de una estimulación ganglionar.
Pancuronio, farmacocinética:
Se absorben escasamente y de forma irregular desde el tubo digestivo, y relativamente bien tras la administración intramuscular, aunque se suele administrar por vía intravenosa.
Su distribución es limitada por su escasa capacidad para atravesar las membranas celulares tampoco alcanza el sistema nervioso central (SNC).
Metabolismo: se hidroxila parcialmente en el hígado.
Excreción: la mayoría se elimina sin metabolizar por orina.
Defina los tiempos de acción, máximo y duración del pancuronio, respectivamente:
1) IV: 1-3 MIN
2) IV: 3-5 MIN
3) IV: 40-65 MIN
Pancuronio, indicaciones y interacciones:
Se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y relativamente prolongada.
Interacción:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos, anestésicos locales
- Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina
- La carbamazepina puede disminuir la duración del bloqueo neuromuscular
Pancuronio, contraindicaciones:
✓Contraindicado en pacientes alérgicos al pancuronio, así como en situaciones de insuficiencia renal.
Pancuronio, efectos adversos:
✓Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial, aumento del gasto cardiaco.
✓Respiratorios: hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo
✓Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
✓Alérgicos: rubor y reacciones anafilactoides
Pancuronio, dosis:
Dosis inicial (mg/kg): 0,08 Tiempos para alcanzar el bloqueo máximo (min): 3 Duración del efecto (min): 120-180
Pancuronio, interacciones:
- Anestésicos
- Los anestésicos inhalados (volátiles) potencian la relajación neuromuscular en una forma dependiente de la dosis. En el siguiente orden: isoflurano (al máximo) y óxido nitroso (menor efecto)
- Antibióticos
- Reforzamiento del bloqueo neuromuscular (ej aminoglucocidos)
- Anestésicos locales
- En grandes dosis, los anestésicos locales bloquean la transmisión neuromuscular;
- Dosis mayores bloquean la contracción muscular inducida por acetilcolina como resultado de antagonismo de los conductos iónicos de los receptores nicotínicos.
Tubocurarina y mecanismo de acción:
Compuesto bencilisoquinolínico - Estructura química
Se encuentra en la especie amazónica Chondodendron Tomentosum
Mecanismo:
• Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de la placa motora terminal
• Duración de acción prolongada
• Podría comportarse como un antagonista no competitivo: si se emplean concentraciones muy elevadas de tubocurarina, el bloqueo neuromuscular no se revierte por la administración de anticolinesterásicos, sino que, puede agravarse
Tubocurarina, farmacodinamia:
- Dosis inicial: 0,5 mg/kg
- A dosis IV adecuadas, la instauración de los efectos es rápida y se observa una debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular
- Moderada tendencia a liberar histamina
- Contribuye a la aparición de hipotensión, broncoespasmo en individuos sensibilizados (asmáticos) e hipersecreción salival y bronquial
- Taquicardia e hipotensión como resultado de bloqueo ganglionar
Tubocurarina, farmacocinética:
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 2-4min
- Duración del efecto: 80-120min
- Absorción vía intravenosa
- Se distribuye en todos los tejidos, concentrándose especialmente en las placas motoras terminales.
- Pasa poco la barrera placentaria porque es muy ionizada y poco liposoluble
- Se elimina mayoritariamente por la orina, aunque pequeñas cantidades aparecen en bilis y el resto se metaboliza de forma variable en el hígado.
Tubocurarina, efectos adversos:
• Puede causar hipotensión por bloqueo ganglionar y la liberación de histamina que genera puede tener efectos que deben tenerse en cuenta durante el acto anestésico
Doxacurio, estructura química y mecanismo de acción:
Compuesto bencilisoquinolínico
Mecanismo de acción:
• Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de la placa motora terminal
• Duración de acción prolongada
Doxacurio, farmacocinética
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 6 min
- Duración del efecto: 90-120 min
- Se absorbe vía intravenosa
- Mínimo metabolismo hepático
- Se elimina por vía renal
Doxacurio, farmacodinamia:
- Dosis inicial: 0,05 mg/kg
- A dosis IV adecuadas, la instauración de los efectos es rápida y se observa una debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular
- Muy poco histaminógeno
- Efectos CVC mínimos o ausentes
Doxacurio, farmacocinética
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 6 min
- Duración del efecto: 90-120 min
- Se absorbe vía intravenosa
- Mínimo metabolismo hepático
- Se elimina por vía renal
Doxacurio, Interacciones:
- Anestésicos inhalados
- Antibioticos
- Anestesicos locales
Pipecuronio, estructura química y mecanismo de acción:
Compuesto aminoesteroide
Mecanismo de acción:
• Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de la placa motora terminal
• Duración de acción prolongada
Pipecuronio, farmacodinamia:
- Dosis inicial: 0,07mg/kg
- A dosis IV adecuadas, la instauración de los efectos es rápida y se observa una debilidad motora inicial que progresa a parálisis muscular
- Carecen de efectos sobre el sistema cardiovascular y no aumentan la liberación de histamina
Pipecuronio, farmacocinética:
- Tiempo para alcanzar el bloqueo máximo: 2min
- Duración del efecto: 80-100min
- Absorción vía intravenosa
- Metabolismo hepático escaso
- Se elimina principalmente por vía renal
Pipecuronio, interacciones:
- Anestésicos volátiles
- Antibióticos
- Anestésicos locales
